1、放射性藥物放射性藥物 放射性藥物是指含有放射性核素， 用于醫(yī)學診斷和治療的一類特殊制劑 放射性核素 射線探測 射線治療 被標記物 體內(nèi)生物學行為放射性藥物分類 放射性藥物 體內(nèi) 體外 診斷 治療 （標記化合物）顯像劑 非顯像劑 （示蹤劑） 放射性藥物特點具有放射性不恒定性 隨著衰變、質(zhì)與量均有變化引入量少 99mTc 注射放射性活度370MBq，化學量僅10-91010 mol輻射自分解 由于放射性核素電離輻射的作用導致標記化合物自身分解對診斷用放射性藥物的要求衰變方式 (decay mode) 同質(zhì)異能躍遷、電子俘獲、湮滅輻射。發(fā)射光子或X射線 光子能量(photon energy) 100

2、250 keV 有效半衰期（effective half-life）檢查過程用時的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）（1）在靶器官或組織中積聚快，在血液中清除快；2）在靶器官或組織中分布多。 平面顯像 5 : 1以上，斷層顯像2 : 1左右。 對治療用放射性藥物的要求衰變方式 (decay mode) -衰變、電子俘獲（釋放俄歇電子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比較理想 有效半衰期（effective half-life） 數(shù)小時或數(shù)天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，

3、T/NT ） 靶/非靶比值越高越好 治療用放射性藥物的特點 放射性藥物的輻射作用有一定的范圍，即使不直接進入病變細胞內(nèi)，也可對鄰近的病變細胞產(chǎn)生致死殺傷作用。由于放射性藥物的選擇性靶向作用，在體內(nèi)可達到高的靶/非靶比值，明顯減少對正常組織的損傷。 放射性藥物持續(xù)照射釋放超分割的劑量，可以更有效地殺傷腫瘤和減少正常組織的損傷。 放射性核素來源反應(yīng)堆生產(chǎn)加速器生產(chǎn)放射性核素發(fā)生器 加速器生產(chǎn)：貧中子核素，無載體，價格高11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反應(yīng)堆生產(chǎn)：富中子核素，有載體，價格低99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re

4、、153Sm裂變產(chǎn)物提?。?99Mo、131I 、133Xe放射性核素發(fā)生器：99Mo-99mTc發(fā)生器、 188W-188Re發(fā)生器、 82Sr-82Rb發(fā)生器 68Ge-68Ga發(fā)生器、 81Rb-81mKr發(fā)生器反應(yīng)堆生產(chǎn) 從核燃料的裂變產(chǎn)物中分離提取，如131I, 133Xe, 99Mo等常用核素都是鈾235的裂變產(chǎn)物中子照射各種靶核，發(fā)生（n, ）、（n,f）、 （n,p） 、（n,）反應(yīng)，產(chǎn)物多為富中子核素，伴有衰變，如： 99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm特點：能同時輻照多種樣品，生產(chǎn)量大、輻照時間短、操作簡單缺點：

5、不利于制備診斷用放射性藥物 較難獲得高比活度的產(chǎn)品加速器生產(chǎn)加速帶電粒子照射靶核，發(fā)生（d,p） 、 （,d）、 （,p）、 （p,n）反應(yīng)，產(chǎn)物多為缺中子核素，發(fā)射 或EC衰變，比活度高，無載體，如：11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In特點：發(fā)射 或射線 半衰期短 比活度高 RDS Eclipse 回旋加速器 常用的正電子核素放射性核素發(fā)生器（母牛）是從長半衰期母體核素衰變產(chǎn)物中分離出短半衰期子體核素的裝置 母體 99Mo 99MoO4-2 吸附劑 Al2O3 子體 99mTcO4- 洗脫劑 生理鹽水 峰值時間 23小時99Mo-99mTc 發(fā)生器99m

6、Tc標記物的制備從鉬锝發(fā)生器中洗脫出來的99mTcO4- 中，+7價的99mTc用SnCl2 還原成+3、+4、+5價才能制成99mTc標記物99mTc 配套藥盒：將配體、還原劑、緩沖劑等按規(guī)定的配方，組裝在一個小瓶內(nèi)，經(jīng)冷凍干燥，抽真空或充氮而制成的混和試劑臨床上直接將洗脫得到的99mTcO4- 加入到藥盒中，即得到99mTc 標記的放射性藥物 含帶有絡(luò)合基團的藥物、還原劑SnCl2、保證pH值的緩沖物質(zhì)、輔劑的凍干品。99Mo-99mTc 發(fā)生器配套藥盒放射性藥物制備到應(yīng)用過程放射性核素生產(chǎn)放射性藥物 質(zhì)量控制 臨床應(yīng)用 標記質(zhì)量控制 quality control ,QC 物理鑒定 放射性核素純度（%）=規(guī)定放射性核素的放射性活度/放射性制劑總