1、學(xué)員專用 請(qǐng)勿外泄第 頁學(xué)員專用 請(qǐng)勿外泄第 頁2019年執(zhí)業(yè)藥師模擬卷藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）參考答案及解析一、最佳選擇題1.【答案】A。解析：本題考查藥品分類和命名。根據(jù)藥物的來源藥物可以分成三類（1）來源于天然的藥物：從天然產(chǎn)物中提取或者發(fā)酵得到抗生素以及合成或者半合成的抗生素。（2）化學(xué)合成藥物：通過化學(xué)合成得到的小分子藥物。（3）生物技術(shù)藥物：以生物物質(zhì)為原料的各種生物活性物質(zhì)以及人工合成的類似物等。藥物的命名包括通用名、商品名和化學(xué)名。通用名是國際非專利名稱，通常指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終產(chǎn)品，不受行政和專利保護(hù)，是文獻(xiàn)、資料、教材和說明書中標(biāo)明的有效成分；含有相同活性成分的藥物在不

2、同的生產(chǎn)企業(yè)可以使用不同的商品名，商品名在選取時(shí)不可以暗示藥物的療效和用途；化學(xué)名是按照有機(jī)化學(xué)命名原則進(jìn)行命名的，可以表述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。2.【答案】C。解析：本題考查藥物血藥濃度的計(jì)算。根據(jù)V=X0/C0可以推倒出，C0=V/X0=0.4 g/ml，由于t1/2=2h，則藥物的消除1小時(shí)的時(shí)候濃度約為0.3左右。故本題答案應(yīng)選C。3.【答案】E。解析：本題主要考查藥物的心臟毒性，西沙比利因?yàn)镼T間期延長不良反應(yīng)已經(jīng)撤市，故本題選E。4.【答案】E。解析：本題主要考查藥物溶解性分類，屬于第四類有酮洛芬、特非那定、呋塞米。故本題選E。5.【答案】C。解析：本題考查包糖衣材料。片劑包糖衣時(shí)要先包

3、隔離層的目的是形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯。6.【答案】B。解析：萘普生兩種異構(gòu)體之間具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。7.【答案】C。解析：本題考查常用包衣材料分類與作用。薄膜包衣材料可分為胃溶型、腸溶型以及水不溶型三大類。其中，胃溶型薄膜衣材料有：羥丙基纖維素（HPC）、羥丙甲基纖維素（HPMC）、聚維酮（PVP）、丙烯酸樹脂IV號(hào)、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）等。PVA（聚乙烯醇）為膜劑成膜材料。8.【答案】B。解析：本題主要考查堿性藥物的解離度與藥物的pKa和液體pH的關(guān)系。根據(jù)公式已知lgB/HB+=7.4-8.4=-1，得出B/HB+=1/10，那么以分子形式存

4、在的比為10%。9.【答案】D。解析：本題考查片劑的輔料。片劑常用的填充劑有：淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、預(yù)膠化淀粉、甘露醇、無機(jī)鹽及微晶纖維素。10.【答案】D。解析：本題考查酶的抑制和誘導(dǎo)，熟記口訣“二苯二平酶誘導(dǎo)”，故本題選D。11.【答案】B。解析：本題考查藥物的對(duì)映異構(gòu)體活性的差異。藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間活性差異主要有六方面：（1）對(duì)映異構(gòu)體之間存在相同的藥理作用且活性相同，例如普羅帕酮。（2）對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用，但活性相同，例如氯苯那敏右旋體的活性高于左旋體的活性。（3）對(duì)映異構(gòu)體之間具有相反的藥理作用，例如依托唑啉的左旋體具有利尿作用，而右旋體具有抗利尿作用。（4）對(duì)映異

5、構(gòu)體之間具有不同的藥理作用，例如右丙氧酚是鎮(zhèn)咳藥，左丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥。（5）對(duì)映異構(gòu)體之間一個(gè)有活性、一個(gè)無活性，例如嗎啡左旋有效。（6）對(duì)映異構(gòu)體之間一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性，例如氯胺酮的S異構(gòu)體具有麻醉作用，R異構(gòu)體具有致幻的毒性反應(yīng)。12.【答案】B。解析：本題考查藥物不良反應(yīng)監(jiān)測和藥物警戒的關(guān)系。藥物警戒是主動(dòng)過程，而藥物不良反應(yīng)是被動(dòng)過程。藥物不良反應(yīng)監(jiān)測是合格藥品，而藥物警戒包括不合格藥品。藥物警戒貫穿上市前后而藥物不良反應(yīng)監(jiān)測只是上市后。故本題選B。13.【答案】C。解析：本題考查藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)。與血漿蛋白結(jié)合能力強(qiáng)的藥物的代謝、排泄減慢，作用時(shí)間延長。若把與血漿蛋白結(jié)合能

6、力強(qiáng)的藥物會(huì)將與血漿蛋白結(jié)合能力弱的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，會(huì)發(fā)生競爭置換。14.【答案】B。解析：相代謝屬于結(jié)合反應(yīng)，相代謝是官能團(tuán)反應(yīng)。15.【答案】D。解析：本題考查了苯二氮類藥物的結(jié)構(gòu)。答題的關(guān)鍵是要認(rèn)識(shí)三氮唑的結(jié)構(gòu)，三氮唑?yàn)楹腥齻€(gè)氮原子的五元雜環(huán)。16.【答案】B。解析：普魯卡因與肌松藥琥珀膽堿合用時(shí)，普魯卡因?qū)⒏偁幠憠A酯酶，影響琥珀膽堿的水解，加重琥珀膽堿對(duì)呼吸肌的抑制作用。17.【答案】C。解析：本題考查熱原的性質(zhì)。熱原具有水溶性：熱原能溶于水；不揮發(fā)性：熱原本身有不揮發(fā)性，但因溶于水，在蒸餾時(shí)，可隨水蒸氣霧滴進(jìn)入蒸餾水中；耐熱性：熱原的耐熱性較強(qiáng)，在通常采用的注射劑滅菌條件下，熱原不

7、能被完全破壞；過濾性：熱原體積較小，一般濾器均可通過，不能被截留去除，但活性炭可吸附熱原；熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波破壞等。18.【答案】D。解析：本題考查吸收的影響因素。食物可以使藥物的吸收減少或吸收速度減慢，但不是所有的藥物均不能與食物同服；脂水分配系數(shù)適宜，吸收越好；固體微粒越小，吸收越好；大多數(shù)脂溶性小分子藥物是單純擴(kuò)散。19.【答案】B。解析：本題考查肝藥酶抑制劑。西咪替丁是肝藥酶抑制劑，能使合用藥物的代謝減慢，作用加強(qiáng)，延長作用時(shí)間。20.【答案】D。解析：嚴(yán)重不良反應(yīng)事件是指臨床試驗(yàn)過程中發(fā)生需住院治療、延長住院時(shí)間、傷殘、影響工作能力、危及生命或死亡、致先天畸形等事件

8、。21.【答案】B。解析：本題考查了磺胺類藥的不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)?；前奉愃幬锏牡湫偷牟涣挤磻?yīng)具有過敏反應(yīng)。22.【答案】C。解析：生物制品一般不宜制成注射用濃溶液。注射劑的質(zhì)量要求保證其無菌、無熱原等。用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑不得加入抑菌劑，其他一般的眼用制劑可以。滴眼劑和眼膏劑一起使用時(shí)，先用滴眼劑。23.【答案】A。解析：本題考查藥物的效能和效價(jià)強(qiáng)度。從圖可以看出呋噻咪效能最高，環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪，氯噻嗪效能一樣。效價(jià)強(qiáng)度環(huán)戊噻嗪氫氯噻嗪呋噻咪氯噻嗪。24.【答案】B。解析：本題考查了曲線下面積。曲線下面積AUC具有加和性，相同劑量下，A型/B型分別為99:1，10:90，1:99對(duì)應(yīng)的

9、AUC為1000ug.h/ml，550ug.h/ml,500ug.h/ml，當(dāng)AUC為750ug.h/ml，則此時(shí)A/B為50:50。25.【答案】A。解析：本題考查多劑量給藥的計(jì)算公式。在重復(fù)給藥時(shí)，由于前一次給的藥，體內(nèi)藥物尚未完全消除，體內(nèi)藥量在重復(fù)給藥后逐漸蓄積。多劑量給藥時(shí)可用單劑量給藥的血藥濃度-時(shí)間方程式和多劑量函數(shù)，預(yù)測重復(fù)給藥某一個(gè)劑量后某一個(gè)時(shí)間的血藥濃度。如多劑量給藥時(shí)每次劑量相同，給藥間隔時(shí)間也不變，則多劑量函數(shù)r為：。故本題答案應(yīng)選A。26.【答案】C。解析：本題考查藥物流行病學(xué)的相關(guān)知識(shí)。藥物流行病學(xué)的定義有兩個(gè)比較有代表性，一是“藥物流行病學(xué)就是應(yīng)用流行病學(xué)的知識(shí)

10、、方法和推理研究藥物在人群中的效應(yīng)（療效和不良反應(yīng)）及其利用”；二是藥物流行病學(xué)是研究人群中與藥物有關(guān)的事件的分布及其決定因素，以進(jìn)行有效的藥物治療”。他們的目的都是通過在大量的人群中研究藥物的應(yīng)用及效果，為安全、有效、經(jīng)濟(jì)地進(jìn)行藥物治療提供依據(jù)。與臨床藥學(xué)相比，藥物流行病學(xué)側(cè)重藥物在人群中的應(yīng)用效應(yīng)，即藥物的安全性和效果，尤其是藥品不良反應(yīng)。其研究范疇主要有藥物利用研究、藥物有利作用研究、藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究、藥物相關(guān)事件和決定因素的分析及藥物安全性研究等。27.【答案】D。解析：本題考查新型的靶向脂質(zhì)體。長循環(huán)脂質(zhì)體是用聚乙二醇修飾得到的，可以延長作用時(shí)間。28.【答案】D。解析：本題考查計(jì)算。

11、根據(jù)半衰期公式t1/2=0.693/k求出k=1.386。速率常數(shù)具有加和性，已知腎清除率占30%，則肝清除率占70%，得到最后肝清除速率常數(shù)為0.97h-1。29.【答案】B。解析：本題考查非甾體抗炎藥的特點(diǎn)。羧酸類非甾體抗炎藥分為（1）芳基乙酸類：雙氯芬酸、吲哚美辛等；（2）芳基丙酸類：布洛芬等。舒林酸是一種前藥，在體內(nèi)甲基亞砜還原甲基硫化物顯示活性。非羧酸類非甾體抗炎藥包括昔布類和昔康類。昔布類藥物是選擇性COX-2抑制劑，避免了藥物對(duì)胃腸道的副作用，但有潛在的心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。昔康類藥物含有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)，對(duì)于COX-2作用強(qiáng)，幾乎無胃腸道反應(yīng)。阿司匹林分子中的羧酸基團(tuán)是產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)

12、痛活性的必要結(jié)構(gòu)基團(tuán)。30.【答案】D。解析：本題考查了氣霧劑的相關(guān)知識(shí)，氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。31.【答案】E。解析：本題考查非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)有：（1）藥物的消除動(dòng)力學(xué)是非線性的，即消除不符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征；（2）其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程；（3）當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長；AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。32.【答案】A。解析：此題考查平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的概念。所謂平均并非最高值與最低值的代數(shù)平均值。它的定義為重復(fù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥間隔時(shí)間的商值。33.【答案】

13、C。解析：本題考查丙磺舒的結(jié)構(gòu)，丙磺舒結(jié)構(gòu)中含有苯磺酰胺。34.【答案】D。解析：本題考查穩(wěn)態(tài)血藥濃度。多次重復(fù)給藥，隨著給藥次數(shù)n的增加，血藥濃度不斷增加，但增加的速度逐漸減慢，當(dāng)n足夠大時(shí)，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平，記為Css。Css為達(dá)穩(wěn)態(tài)后在一個(gè)給藥間隔中血藥濃度的時(shí)間函數(shù)。穩(wěn)態(tài)時(shí)，在一個(gè)給藥間隔（）內(nèi)，血藥濃度有波動(dòng)，亦即血藥濃度在一個(gè)恒定的水平范圍內(nèi)波動(dòng)。故本題答案應(yīng)選D。35.【答案】E。解析：易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物多含有酯鍵和酰胺鍵，所有答案中唯有頭孢唑啉結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，故容易水解講解。36.【答案】C。解析：阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)為嘌呤環(huán)，也叫嘧啶并嘌呤環(huán)，故選C。37.【答案】

14、A。解析： HYPERLINK /item/%E7%B1%B3%E5%B0%94%E6%B3%95%E5%85%B0/9933656 t _blank 米爾法蘭（美法侖）在一類致癌物清單中、 HYPERLINK /item/%E8%8B%AF%E4%B8%99%E6%B0%A8%E9%85%B8%E6%B0%AE%E8%8A%A5/9764428 t _blank 苯丙氨酸氮芥屬烷化劑類抗腫瘤藥，能與生物大分子以共價(jià)鍵方式結(jié)合，A是美法侖，B是美洛昔康，C是雌二醇，D是乙胺丁醇，E是卡托普利。38.【答案】C。解析：偶極-偶極相互作用是極性分子間最普遍的一種相互作用，即一個(gè)極性分子帶有部分正電

15、荷的一端與另一分子帶有部分負(fù)電荷的一端之間的吸引作用，題中酯鍵是一個(gè)極性鍵，氧原子（O）的極性大于碳原子（C），故氧原子端顯負(fù)電，同時(shí)與受體的正電端相吸引，是為偶極-偶極作用?；蛑苯佑脠D：39.【答案】B。40.【答案】A。解析：本題考查了西咪替丁的結(jié)構(gòu)。A結(jié)構(gòu)為西咪替丁。二、配伍選擇題41-43【答案】BDC。解析：本題考查常見的藥物化學(xué)骨架名稱。A為六元環(huán)中含有一個(gè)氮原子，且無雙鍵，是哌嗪；E為六元環(huán)，含有一個(gè)氮原子，且有雙鍵的是吡啶。44-48【答案】BACDE。解析：本題考查緩控釋制劑的釋藥原理。其釋藥原理：溶出原理：藥物溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)。根據(jù)NoyesWhitney方

16、程，可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)；擴(kuò)散原理：利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等；溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理：對(duì)于生物溶蝕型骨架系統(tǒng)，不僅藥物可從骨架中擴(kuò)散出來，而且骨架本身也存在溶蝕的過程。當(dāng)聚合物溶解時(shí)，藥物擴(kuò)散的路徑長度改變，形成移動(dòng)界面擴(kuò)散系統(tǒng)；滲透壓驅(qū)動(dòng)原理：以滲透壓為動(dòng)力，釋藥不受釋藥環(huán)境pH的影響。滲透壓系統(tǒng)中，片芯由水溶性藥物和聚合物或其他輔料制成，外面用水不溶性的聚合物包衣，包衣殼頂部用激光打一細(xì)孔，形成滲透泵片；離子交換作用：當(dāng)帶有適當(dāng)電荷的離子與離子交換

17、基團(tuán)接觸時(shí)，通過交換將藥物釋放出來。由水不溶性交聯(lián)聚合物組成的樹脂，其聚合物鏈的重復(fù)單元上含有成鹽基團(tuán)，藥物可結(jié)合于樹脂上，形成藥樹脂。49-51【答案】ABC。解析：本題考查增加藥物穩(wěn)定性的方法。巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是降低溶劑介電常數(shù)，使注射液穩(wěn)定；硫酸鋅滴眼劑中，常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性，其作用是防止硫酸鋅水解；維生素A制成-環(huán)糊精包合物的目的是因?yàn)榫S生素A容易氧化，制成包合物提高藥物的穩(wěn)定性，故本題答案應(yīng)選ABC。52-53【答案】CE。解析：水溶性高分子增稠材料有明膠、聚維酮、羧甲基纖維素、聚乙烯醇、右旋糖酐。腸溶性高分子緩釋材料有醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲纖維素

18、酞酸酯、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯。不溶性骨架緩釋材料有聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、硅橡膠。54-55【答案】AD。解析：一些生命必需物質(zhì)（如K，Na，I，單糖，氨基酸，水溶性維生素）的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式。56-57【答案】ED。解析：本題考查散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。中藥散劑含水量不得超過9%。其余散劑干燥失重減失重量不得超過2%，除另有規(guī)定外，中藥顆粒劑中一般水分含量不得過8%。58-60【答案】ACB。解析：第一個(gè)通過全合成得到的他汀類藥物是氟伐他??；阿托伐他汀是全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑，在體內(nèi)水解成

19、3，5-二羥基戊酸才能發(fā)揮作用；西立伐他汀會(huì)引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用。61-62【答案】CB。解析：本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān)；手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)。63-65【答案】DBA。解析：高級(jí)脂肪醇可作為乳膏劑的油相基質(zhì)、月桂醇硫酸鈉可作為O/W型乳化劑、甘油（丙三醇）可作為潤濕劑。6669CBAD。解析：本題考查單室模型的計(jì)算公式。多劑量單室血管外給藥的蓄積函數(shù)表達(dá)式為。故本組題答案應(yīng)選CBAD。70-72【答案】DCB。解析：本題考查作用的選擇性。藥物對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行，例如：阿托品可以特異性的阻

20、斷M受體，但其對(duì)于M受體的分布器官和組織并無選擇性，說明藥物對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不平行；青霉素抑制革蘭陽性菌的特異性強(qiáng)，殺菌效應(yīng)也很強(qiáng)，說明藥物對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性是平行的。洋地黃對(duì)心臟具有較高的選擇性表明藥物作用的選擇性有高低之分。藥物作用有時(shí)與劑量有關(guān)，例如阿司匹林小劑量用于預(yù)防血栓，大劑量用于解熱鎮(zhèn)痛抗炎。藥物作用的選擇性與組織的親和力有關(guān)，例如碘集中分布于甲狀腺。73-75【答案】BCE。解析：水楊酸類的阿司匹林具有苯甲酸的結(jié)構(gòu)。布洛芬具有芳基乙酸的結(jié)構(gòu)，雙氯芬酸具有苯乙酸結(jié)構(gòu)。76-78【答案】CAD。解析：本題考查受體的分類。胰島素受體屬于酶活性受體

21、中的酪氨酸激酶受體，腎上腺素作用的受體屬于G蛋白偶聯(lián)受體，腎上腺皮質(zhì)激素受體為細(xì)胞核激素受體。79-80【答案】EB。解析：根據(jù)新的不良反應(yīng)的分類方法，注射劑中的微粒引起不良反應(yīng)屬于給藥方式引起的不良反應(yīng)，屬于D類不良反應(yīng)；抗生素引起的腸道菌群過度生產(chǎn)屬于B類反應(yīng)。81-84【答案】BCDE。解析：85-86【答案】CA。解析：本題考查了抗菌藥的結(jié)構(gòu)。A為氨芐西林；B為頭孢羥氨芐；C為阿莫西林；D為舒巴坦；E為青霉素。87-89ABD。解析：本題考查藥物在體內(nèi)動(dòng)力學(xué)行為的曲線圖。選項(xiàng)C是非線性藥動(dòng)學(xué)消除速率與濃度之間關(guān)系。選項(xiàng)E是單室模型血管外給藥lgC-t曲線圖。故本組題答案應(yīng)選ABD。90

22、-92【答案】DCE。解析：氨氯地平3，6位取代基不同，硝苯地平3、5位取代基均為甲酸甲酯，4位是手性碳原子，尼莫地平可用于蛛網(wǎng)膜下腔出血。93-95【答案】CBE 。解析：本題考查藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)的計(jì)算。半衰期是指藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間，根據(jù)數(shù)據(jù)，由8.4g/ml下降到4.2g/ml時(shí)，需要的時(shí)間為2小時(shí)。 ，消除速率常數(shù)為0.3465。表觀分布容積為V=X/C，答案為E。96-98【答案】BCD。解析：洛伐他汀的天然的前藥，辛伐他汀是半合成的。氟伐他汀具有吲哚環(huán)。99-100【答案】DC。分子中含有手性環(huán)己二胺配體，可嵌入DNA大溝影響藥物耐藥機(jī)制，與順鉑無交叉耐藥的藥物是奧沙利鉑

23、；分子中含有氮雜環(huán)丙基團(tuán)，可與腺嘌呤的3N和7N進(jìn)行烷基化，為細(xì)胞周期非特異性的藥物是塞替派。三、綜合分析選擇題101-104【答案】BDAA。解析：101.苯妥英鈉臨床上多用于抗癲癇，患者（尤其是兒童和老年患者）在使用時(shí)須慎重，并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度；由于肝微粒體代謝酶能力有限，在高計(jì)量時(shí)，可出現(xiàn)“代謝飽和”現(xiàn)象，其代謝速度不再隨劑量的增加而增加，消除速度可能出現(xiàn)明顯減慢的現(xiàn)象，從而使血藥濃度明顯增加，發(fā)生中毒，故而使用時(shí)需要警惕其安全性；在制定苯妥英鈉的給藥方案時(shí)，半衰期是給藥間隔的參考數(shù)據(jù)之一，除此之外，應(yīng)根據(jù)病人的具體情況進(jìn)行個(gè)人給藥方案的設(shè)計(jì)；小劑量與大劑量的苯妥英鈉消除的方式不同，不可

24、由此推論彼。102.苯妥英鈉在低濃度時(shí)，以一級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行消除，表現(xiàn)為線性動(dòng)力學(xué)特征，其半衰期為固定的參數(shù)，不隨劑量的改變而改變；在高濃度時(shí)，以零級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行消除，表現(xiàn)為非線性藥動(dòng)學(xué)特征，其半衰期隨劑量的增加而增加，AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。103.米氏方程常用來表述非線性藥動(dòng)學(xué)過程，其公式為：，藥物消除的快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)。104.當(dāng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度為12ug/ml時(shí)，其跟穩(wěn)態(tài)血藥濃度為18ug/ml時(shí)的一樣，需按零級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行計(jì)算。由于Css=18ug/ml時(shí)，給藥劑量為6mg/（kgd），根據(jù)公式可知，=1，故Css=12mg/ml時(shí)，給藥劑量X0=5.0mg/（kgd）。

25、105-107【答案】CCB。解析：105.硝苯地平控釋片不得碾碎服用，否則會(huì)破壞控釋結(jié)構(gòu)，使得原本需較長時(shí)間釋放的藥物短時(shí)間突釋，血壓驟降，出現(xiàn)反跳性心率加快，心悸、胸悶、頭暈、惡心等現(xiàn)象。106.口服緩控釋制劑每片的劑量遠(yuǎn)大于普通制劑，用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量會(huì)使血藥濃度不穩(wěn)定而帶來不安全因素；用藥次數(shù)不夠會(huì)使藥物的血藥濃度過低，達(dá)不到應(yīng)有的療效；其服藥間隔時(shí)間一般為12小時(shí)或24小時(shí)。107.硝苯地平控釋片使用水不溶性高分子材料作為包衣材料，如乙基纖維素、醋酸纖維素。108-110【答案】BDE。解析：108.多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到的又一個(gè)紫杉烷類抗腫瘤藥，屬

26、于半合成的天然藥物。109.在注射劑中，可用聚氧乙烯蓖麻油來作為增溶劑、潤濕劑或乳化劑。110.由題干可知，多西他賽與紫杉醇的區(qū)別點(diǎn)有兩個(gè)，一是第10位C上的取代基（去乙酰），二是3位上的側(cè)鏈，其余皆一樣，對(duì)比可得正確的多西他賽的結(jié)構(gòu)為E選項(xiàng)。四、多項(xiàng)選擇題111.【答案】ABDE。解析：本題考查影響注射給藥吸收的因素。影響藥物的吸收因素有：藥物的理化性質(zhì)，分子量很大的藥物難以通過毛細(xì)血管的內(nèi)皮細(xì)胞膜和毛細(xì)血管壁的細(xì)孔，只能以淋巴系統(tǒng)為主要吸收途徑；注射部位的血流量，血流豐富的部位吸收快，三角肌、大腿外側(cè)、臀部的血流量依次減小，吸收速度依次減慢；體液中可結(jié)合蛋白，當(dāng)藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后難以進(jìn)行擴(kuò)散，可通過生物膜的游離藥物濃度降低。112.【答案】ABDE。解析：此題考查微囊的特點(diǎn)。油類藥物或揮發(fā)性藥物適宜制成微囊，制成微囊后能夠防止其揮發(fā)，提高了制劑的物理穩(wěn)定性。113.【答案】ABC。解析：委托檢驗(yàn)是藥品生產(chǎn)企業(yè)由于設(shè)備的缺失無法完成的檢驗(yàn)項(xiàng)目，可以委托具有相應(yīng)檢測能力并通過資質(zhì)認(rèn)定或認(rèn)可的檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行檢驗(yàn)；抽查檢驗(yàn)系國家依法對(duì)生產(chǎn)、經(jīng)營和使用的藥品按照國家藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行抽查檢驗(yàn)；復(fù)核檢驗(yàn)系對(duì)抽驗(yàn)結(jié)果有異議時(shí)，由