1、2015年藥學(xué)藥師考試-藥理學(xué)首過消除：最常見給藥途徑：口服；最主要器官：肝臟。舌下和直腸 給藥可避免。一級（線性）消除動力學(xué)：絕大多數(shù)的方式，恒定百分比消除，單位 時間遞減，半衰期恒定，5個t1/2 后基本干凈。零級（非線性）消除動力學(xué)：恒定速率消除。生物利用度二體內(nèi)藥物總量/用藥總量X 100%評價藥物制劑質(zhì)量的 指標(biāo)，靜注為100%。副作用：由于選擇性低，治療劑量，難避免，不嚴(yán)重。毒性反應(yīng)：劑量過大。后遺效應(yīng)：停藥后殘存。停藥反應(yīng)：突然停藥加劇。變態(tài)反應(yīng)：過敏體質(zhì)，藥理性拮抗藥解救無效。特異質(zhì)反應(yīng)：特異質(zhì)，遺傳異常。治療指數(shù)二半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50。指數(shù)越大越安全。激動藥

2、：有親和力，有內(nèi)在活性。拮抗藥：有親和力，無內(nèi)在活性。乙酰膽堿Ach膽堿受體：M樣作用T心臟抑制，血管擴(kuò)張，腺體分 泌，平滑肌收縮，瞳孔縮小。N樣作用T骨骼肌收縮。乙酰膽堿酯酶 岬旦堿+乙酸。毛果蕓香堿：M激。對眼和腺體作用明顯，縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、 分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。抗膽堿脂酶藥：相當(dāng)于 M、N激。易逆性：新斯的明。促進(jìn)胃腸道，興 奮骨骼肌。用于重癥肌無力、尿潴留、術(shù)后腸麻痹、陣發(fā)性室上速，禁 用于支哮、機(jī)械性腸梗阻。難逆性：有機(jī)磷。膽堿酯酶復(fù)活藥：相當(dāng)于N阻。對已老化的膽堿酯酶無復(fù)活作用。 有機(jī) 磷中毒首選氯解磷定。阿托品：M阻。大劑量擴(kuò)血管。用于虹膜炎、緩慢型

3、心律失常等，禁用 于青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆堿。a 1T血管收縮（血壓f），瞳孔擴(kuò)大。卩1尢臟興奮（竇房結(jié)加快、異位節(jié)律點(diǎn)加快、心肌收縮力加強(qiáng)）。B 2施管擴(kuò)張，平滑肌松弛。去甲腎上腺素：a+邳微卩1激。用于抗休克。不良反應(yīng)：局部組織缺血 壞死（酚妥拉明解救），急性腎衰。腎上腺素:a +B激。抑制肥大細(xì)胞釋放組胺和其他過敏性物質(zhì)。用于心三聯(lián)的首選、過敏性休克、支哮。升壓效應(yīng)翻轉(zhuǎn)：先用a阻再用腎上腺素血壓下降，a阻發(fā)生直立性低血壓時禁用腎上腺素升壓。異丙腎上腺素：卩激。用于心三聯(lián)、支哮、抗休克。首過消除強(qiáng)，不宜 口服。多巴胺：a +B多巴胺受體激。低劑量 D1，中劑量（3

4、1,高劑量a。用于抗休克、急性腎衰、急性心功能不全。酚妥拉明：a阻。擴(kuò)張小血管，興奮心臟，擬膽堿樣作用，組胺樣作用（抗5-HT ）。用于外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細(xì)胞瘤。洛爾：卩阻。減少游離脂肪酸，抑制腎素，內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定。用于快速型心律失常、擴(kuò)張型心肌病、控制甲亢等，禁用于左心功能不全、竇緩、支哮。不良反應(yīng):誘發(fā)支哮，反跳現(xiàn)象。9.局麻藥：阻斷Na+通道。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制。普魯卡因：對黏膜穿透力弱,不用于表面麻醉。利多卡因：應(yīng)用最多，全能。丁卡因：毒性大，穿透力強(qiáng),不用于浸潤麻醉。10.苯二氮卓類BZ （地西泮）：增強(qiáng)GABA功能,增加Cl-內(nèi)流?？菇箲]（精神松弛），鎮(zhèn)靜催眠

5、（對快動眼睡眠影響小,縮短睡眠誘導(dǎo)時間），抗驚厥，抗癲癇，中樞性肌松。11.苯妥英鈉：阻止異常放電像正常組織擴(kuò)散，抑制Na+和Ca2+內(nèi)流導(dǎo)致動作電位不易產(chǎn)生?？拱d癇，治療三叉神經(jīng)痛，抗心律失常。12.乙琥胺不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、再障。丙戊酸鈉不良反應(yīng)：肝損害。13.左旋多巴：1%進(jìn)入中樞起治療作用，99%進(jìn)入外周導(dǎo)致不良反應(yīng)。對靜止性震顫療效差，對抗精神病藥引起的帕金森病無效。不良反應(yīng): 胃腸道反應(yīng)，心血管反應(yīng)，運(yùn)動過多癥，開 -關(guān)反應(yīng)，精神癥狀（作用 于皮質(zhì)下邊緣系統(tǒng)）。卡比多巴：氨基酸脫羧酶抑制劑，與左旋多巴合用，減少在外周轉(zhuǎn)化為 多巴胺的量。苯海索：中樞性抗膽堿藥，抗

6、震顫有效，對抗精神病藥引起的帕金森病有效。14.氯丙嗪：吩噻嗪類，阻斷多巴胺受體、a、M?？咕癫。ㄖ心X-邊緣系統(tǒng)），鎮(zhèn)吐（延腦，對前庭刺激所致嘔吐無效，不用于暈動癥），體溫調(diào)節(jié)（下丘腦，降溫），內(nèi)分泌系統(tǒng)（垂體，促催乳素、抑生長激素）。用于精神分裂癥陽性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑（+哌替啶+異丙嗪）。15.碳酸鋰：用于躁狂癥，安全范圍窄，早期為胃腸道反應(yīng),可引起共濟(jì)失調(diào)。丙米嗪：三環(huán)類抗抑郁藥，對心肌有奎尼丁樣作用，對精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。16.嗎啡：鎮(zhèn)痛（阿片受體），鎮(zhèn)靜，致欣快，呼吸抑制（急性中毒主要死因），鎮(zhèn)咳，縮瞳，可致便秘、膽絞痛、支哮、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒

7、傷、手術(shù)劇痛，心源性哮喘，對內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時針尖樣瞳孔，納洛酮解救。17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：抑制環(huán)氧化酶 COX,減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞，抗炎在外周。阿司匹林：小劑量抑制血小板聚集，大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)最常見，加重出血傾向，水楊酸反應(yīng)，過敏反應(yīng)，瑞夷綜合癥，腎毒性。撲熱息痛：只有中樞作用，無抗炎作用。鈣拮抗藥：選擇性：二氫吡啶類（硝苯地平）、苯并噻氮卓類（地 爾硫卓）、苯烷胺類（維拉帕米），非選擇性：氟桂利嗪。對心肌負(fù)性 肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)，舒張血管、支氣管，保護(hù)動脈、紅細(xì)胞、 血小板、腎功能。非二氫吡啶類抑制心肌，禁用于心衰

8、。高血壓伴快速型心律失常-維拉帕米。室上性心動過速維拉帕米。腦血管疾病T尼莫地平。腦動脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防 T尼莫地平、氟桂利嗪。變異型心絞痛T肖苯地平?？剐穆墒СＫ帲篒類（鈉通道阻斷藥）：la （奎尼丁、普魯卡因胺），Ib （利多卡因、苯妥英鈉），I c （普羅帕酮、氟卡尼）。n類（卩阻）。H類（延長動作電位時程 APD藥）：胺碘酮。W類（鈣阻）。21.利多卡因：抑制4相Na+內(nèi)流，縮短普肯耶纖維和心室肌的 APD, 用于室性心律失常。普萘洛爾：降低竇房結(jié)自律性，用于室上性心律失常，竇速的首選。胺碘酮：阻斷Na+、K+通道、a B,廣譜。a、維拉帕米：陣發(fā)性室上速的首選。22.袢利尿藥：咲塞

9、米，最有效，作用于髓袢升支粗段，用于急性肺水 腫，有耳毒性。噻嗪類利尿藥：氫氯噻嗪，中效，作用于遠(yuǎn)曲小管近端，用于高血壓、 尿崩癥。兩者均為排鉀型，抑制Na+-K+-CI- 共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制NaCI的重吸收為 作用機(jī)制，均可致高血糖、高血脂、低鉀血癥、高尿酸血癥，痛風(fēng)禁用。23.保鉀利尿劑：螺內(nèi)酯，競爭性抑制醛固酮受體，作用于遠(yuǎn)曲小管+ 集合管。不良反應(yīng)：高鉀血癥、性激素樣副作用。碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺，抑制近曲小管對HC03-的重吸收，排鉀型。用于各型青光眼、急性高山病、堿化尿液。不良反應(yīng)：代謝性酸中毒。滲透性利尿藥：甘露醇，腦水腫、降顱壓的首選?？垢哐獕核帲汉喜⑿墓２∈肥走x卩阻，合并心絞痛

10、首選鈣阻，合并 糖尿病、急性心梗首選 ACEI。利尿藥：初期減少細(xì)胞外液（Na+ ）容量及心輸出量，長期降低血管阻 力。鈣拮抗藥：減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量而松弛血管平滑肌。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 ACEI （普利）：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性, 使血管緊張素n的生成減少及緩激肽的降解減少，擴(kuò)血管降血壓。不良 反應(yīng)：高鉀血癥，頑固性咳嗽。禁用于高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動脈狹 窄、血肌酐 3mg。血管緊張素n受體阻滯劑ARB （沙坦）。強(qiáng)心苷類：地高辛，正性肌力、負(fù)性頻率，對房顫伴心室率快的心 衰療效最佳。用于房顫（興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo)），房撲最常用 的藥物，陣發(fā)性室上速。不良反應(yīng)：最常見的早期為

11、胃腸道反應(yīng)，最多見和最早的心律失常為室早，房室傳導(dǎo)阻滯、竇緩用阿托品治療，視覺 異常為停藥指征。抗動脈粥樣硬化藥：他汀類：抑制 HMG-CoA還原酶，使膽固醇合成受阻，用于高膽固醇血癥。貝特類：抑制乙酰CoA羧化酶，用于高 甘油三脂血癥。抗心絞痛藥: 硝酸甘油：作為NO的供體，釋放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗 氧量（擴(kuò)張靜脈血管），擴(kuò)張冠狀動脈，降低左室充盈壓增加心內(nèi)膜供 血，保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞。穩(wěn)定型心絞痛首選。B阻：不用于變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協(xié)同降低耗氧量。鈣拮抗藥：舒張冠狀動脈，用于變異型心絞痛（首選硝苯地平）、心肌 缺血伴支哮。肝素：增強(qiáng)抗凝血酶原m的活性。體內(nèi)體外均有效，

12、用于DIC。香豆素類：雙香豆素、華法林，VitK的拮抗劑，影響2、7、9、10凝血因子。體內(nèi)有效，苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可降低活性，其他升高。鏈激酶：纖維蛋白溶解藥，溶解血栓，6h內(nèi)?？寡“逅帲喊⑺酒チ?。雙嘧達(dá)莫（潘生?。┮种屏姿岫ッ富钚浴４倌帲壕S生素K。血容量擴(kuò)充劑：右旋糖酐，用于低血容量休克?？菇M胺藥：H1阻：苯海拉明。H2阻：雷尼替丁?？寡灼酱帲禾瞧べ|(zhì)激素。支氣管擴(kuò)張藥：卩激：沙丁胺醇、特布他林：選擇性 卩2激，松弛支氣管平滑肌。氨茶堿：抑制磷酸二酯酶?？惯^敏平喘藥：色甘酸二鈉，抑制肥大細(xì)胞過敏介質(zhì)的釋放，用于預(yù)防。奧美拉唑：抑制胃壁細(xì)胞 H+-K+-AT P酶（質(zhì)子泵），

13、抑酸作用最強(qiáng)、療效最好。30.糖皮質(zhì)激素：抗炎、抗免疫、抗過敏、抗休克、抗高熱（5抗）；刺激骨髓造血功能（5多1少：紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、中性粒t淋巴細(xì)胞J）;興奮中樞、胃酸胃蛋白酶分泌、骨質(zhì)疏松。反跳現(xiàn)象：由于產(chǎn)生依賴性或病情未能完全控制。31.抗甲狀腺藥:硫脲類：硫氧嘧啶，咪唑類。抑制甲狀腺過氧化物酶，抑制T4轉(zhuǎn)化為T3。用于甲亢、甲狀腺危象（首選丙硫氧嘧啶）。不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)最常見，粒細(xì)胞缺乏癥最嚴(yán)重。碘及碘化物：小劑量預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量抗甲狀腺，用于術(shù)前準(zhǔn)備。32.降血糖藥:胰島素：激動胰島素受體。用于 1型。細(xì)胞內(nèi)缺鉀者用胰島素+葡萄糖可促鉀內(nèi)流。羅格列酮：

14、胰島素增敏劑,用于 2型，尤其胰島素抵抗者。磺酰脲類：促進(jìn)殘存胰島B細(xì)胞分泌胰島素，用于胰島功能尚存的 2型且單用飲食控制無效者。33.青霉素G: G+球、G-球，G-桿。抑制轉(zhuǎn)肽酶，造成細(xì)胞壁合成障礙。不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)最常見（過敏性休克最嚴(yán)重，腎上腺素解救），赫 氏反應(yīng)（癥狀加?。?4.頭孢菌素：一（噻吩、唑啉）、二（咲辛、孟多）、三代（噻肟、 哌酮）G+J、G- f、穩(wěn)定性t三代可用于銅綠假單胞菌。四代（匹羅、吡肟）全能。大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素，可治療螺旋體、肺炎支原體、立克次體、螺 桿菌。林可霉素類：厭氧菌，對金葡菌引起的骨髓炎首選。氨基糖苷類：G-桿。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹（均以新霉素最多見）、過敏反應(yīng)。嚴(yán)重G-桿感 染的首選：慶大霉素。對銅綠假單胞菌最敏感的：妥布霉素?？咕V最 廣的：阿米卡星。四環(huán)素類：多西環(huán)素是首選，可治療支原體、衣原體、立克次體。氯霉素：廣譜，不良反應(yīng)：再障、灰嬰綜合征。第三代喹諾酮類：沙星，廣譜。G-:抑制細(xì)菌DNA回旋酶；G+： 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶W。泌尿生殖道感染的首選。對銅綠假單胞菌最敏感的:環(huán)丙沙星。不良反應(yīng)：軟骨、心臟、CNS、光敏4毒性。孕婦和12歲 以下小兒禁用。磺胺類