1、不是所有受體阻斷劑都一樣目錄不同受體阻滯劑在療效和安全性上差異很大從心血管疾病治療看受體阻滯劑臨床選擇緩解癥狀改善預后安全性受體阻滯劑Clive Rosendorff et al. Circulation. 2007;115:2761-2788AHA指出：不同受體阻滯劑在療效和安全性上差異很大“同樣明確的是， 受體阻滯劑和CCB存在較大的異質(zhì)性，不同藥物差異很大。”這種差異不僅體現(xiàn)在療效上，也同樣體現(xiàn)在安全性上中華醫(yī)學會心血管病學分會，中華心血管病雜志編輯委員會不穩(wěn)定性心絞痛診斷和治療建議腎上腺素能受體阻滯劑用于高血壓治療的中國專家共識臨床推薦：選用1受體選擇性較高的受體阻滯劑Preventi

2、on and treatment of cardio-cerebral-vascular disease. 2008;8(3) Chin J Cardiol. 2000;28(6）在臨床用藥中注意盡量選用：1受體選擇性較高的受體阻滯劑，以減少長期用藥的不良反應(yīng)。應(yīng)首選具有心臟選擇性的藥物，如阿替洛爾、美托洛爾和 比索洛爾 等?？敌茫焊哌x擇性的1受體阻滯劑目錄從心血管疾病治療看受體阻滯劑臨床選擇緩解癥狀改善預后安全性不同受體阻滯劑在療效和安全性上差異很大受體阻滯劑應(yīng)用高選擇性1受體阻滯劑比索洛爾，心率安全可控1. G. Koshucharova et al. J Clin Basic Cardi

3、ol 2001; 4: 53-562. J Cardiovasc Pharmacol.1986;8 Suppl 11:S113-21.美托洛爾換成比索洛爾后心率控制改善心率（次/分）頻率美托洛爾服用2周以上換用比索洛爾約1個月后平均心率：84次/分標準差:15次/分平均心率：67次/分標準差:9次/分晨峰血壓腎素-血管緊張素系統(tǒng)的激活交感神經(jīng)系統(tǒng)的激活 血管張力增加冠狀動脈痙攣凝血傾向 清晨時段心腦血管事件增加（心肌梗死，腦卒中等）晨峰血壓可增加清晨時段心腦血管事件2010年中國高血壓防治指南2010年指南推薦使用長效降壓藥物控制晨峰血壓：盡可能使用一天一次給藥而有持續(xù)24小時降壓作用的長效藥

4、物，以有效控制夜間血壓與晨峰血壓，更有效預防心腦血管并發(fā)癥發(fā)生?？敌谜嬲姆肿娱L效藥物半衰期生物利用度比索洛爾（康忻）10-12小時90%酒石酸美托洛爾3-4小時40-50%琥珀酸美托洛爾3-4小時30-40%比索洛爾一日一次，24小時平穩(wěn)降壓、有效控制晨峰危險Keim HJ. Therapiewoche.1988;47:3507-3513.8例輕-中度高血壓病人進行24小時動態(tài)血壓監(jiān)測：先用安慰劑2周,再用康忻10mg/日,一日一次治療4周,治療前和治療末均進行24小時動態(tài)血壓監(jiān)測慢性穩(wěn)定性心絞痛患者藥物治療的主要目的包括減輕癥狀和缺血發(fā)作目前減輕癥狀及改善缺血的主要藥物包括三類：受體阻滯劑

5、硝酸酯類藥物鈣拮抗劑受體阻滯劑應(yīng)作為穩(wěn)定性心絞痛初始治療藥物更傾向于使用選擇性1受體阻滯劑，如比索洛爾2007年中國慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南減輕缺血發(fā)作是慢性穩(wěn)定性心絞痛患者藥物治療的主要目的2007年中國慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南明確指出：該研究為隨機、雙盲、平行，入組330例穩(wěn)定型心絞痛患者（161例服用比索洛爾，169例服用硝苯地平），旨在比較比索洛爾與硝苯地平對慢性心絞痛患者短暫性缺血事件的影響，治療8周，隨訪1年 。TIBBS研究結(jié)果顯示：Von Arnim Th et al. JACC 1995;1:231-238TIBBS比索洛爾顯著減少缺血發(fā)作次數(shù)及總持續(xù)時間TIBB

6、S研究結(jié)果顯示：比索洛爾有效改善24小時缺血發(fā)作節(jié)律Von Arnim, et al. JACC. 1995;25:231-238.一天中的時間緩解癥狀及改善預后是心血管疾病治療的主要目的緩解癥狀降低血壓，控制心率，減少缺血發(fā)作次數(shù)改善預后無事件生存率，全因死亡率，猝死比索洛爾有效減少冠心病終點事件*終點事件包括死亡、心梗和住院von Arnim, et al. JAAC. 1996; 28:20-24.CIBIS II 研究顯示：比索洛爾顯著降低心衰患者全因死亡率CIBIS II Investigators and Committees, Lancet 1999, 353: 913CIBIS

7、 III 研究顯示：比索洛爾有效降低心衰患者心源性猝死發(fā)生率Emilio ,et al. Heart International .2006; 2(2):73-77CIBIS III合并糖尿病的患者是否可以使用B受體阻滯劑?-阻滯劑長期治療對死亡率的影響糖尿病患者 vs 非糖尿病患者研究例數(shù)藥物非糖尿病患者糖尿病患者安慰劑-阻滯劑安慰劑-阻滯劑Gunderson1884噻嗎洛爾138 (15.5)92 (10.3)14 (30.5)6 (11.3)BHAT3837普萘洛爾155 (9.2)116 (6.9)33 (14.4)22 (9.3)Kjekshus1670普萘洛爾103 (12.8)4

8、2 (6.5)33 (23.4)13 (10.2) 合計 7391*396 (11.7)250 (7.8)80 (19.2)41 (9.9)-阻滯劑降低死亡率33%48%* 非糖尿病患者6559例，糖尿病患者832例比索洛爾不引起血糖和血脂代謝紊亂Ligia J. Dominguez,et.al. American Journal of Hypertension, 1997;10:13491355對血脂譜影響小Frithz G. 5th Internat Symposium on Cardiovascular Pharmacotherapy,Minneapolis, Abstract 1993

9、阻滯劑治療對心血管疾病的益處可擴展到合并糖尿病患者中，甚至包括有糖尿病的嚴重心衰患者. 選擇高選擇性的-受體阻滯劑(如比索洛爾)，患者耐受性良好，未見-受體阻滯劑所致的糖脂代謝異常COPD患者可以應(yīng)用-阻滯劑嗎？Q J Med 2005; 98:493497該研究入組了457例ACS患者，其中有246例患者未選擇受體阻滯劑比索洛爾對肺功能影響小合并慢阻肺的冠心病患者，比索洛爾對氣道阻力無顯著影響Dorow P. Eur J Clin Pharmacol. 1986;31:143147.p0.01p0.01比索洛爾較美托洛爾對呼吸系統(tǒng)產(chǎn)生的不良反應(yīng)少比索洛爾組與美托洛爾組降壓安全性比較高建苑,

10、等. 比索洛爾與美托洛爾降壓安全性比較研究. 中華綜合臨床醫(yī)學雜志, 2003, 10: 9-10共入組原發(fā)性高血壓患者186例，隨機分為比索洛爾和美托洛爾治療組，觀察12周，旨在通過比索洛爾與美托洛爾降壓安全性比較評價比索洛爾的安全性。患者年齡大可以應(yīng)用受體阻滯劑嗎？老年收縮期高血壓患者血流動力學變化血漿腎素活性低受體敏感性差動脈順應(yīng)性差（脈壓加大） 這樣的代謝和血流動力學特征導致傳統(tǒng)的受體阻滯劑的抗高血壓作用下降Buhler FR, Kiowski W. 1978. New York:Raven Press; 1980. p. 37683.比索洛爾顯著提高血管順應(yīng)性對比安慰劑和比索洛爾對肱

11、動脈脈搏波傳導速率及動脈順應(yīng)性的影響中青年高血壓患者是否擔心性功能的問題?與安慰劑相比，比索洛爾不增加ED的風險對比受體阻滯劑，康忻發(fā)生性功能障礙的比例是0%Cruickshank JM. The Modern Role of Beta-Blockers in Cardiovascular Medicine.2010 Peoples Medical Publishing House-USA;Chapter 6 Page 236.受體阻滯劑性功能障礙%增加vs 安慰劑參考卡維地洛13.5Fogari R et al 2001普萘洛爾5.0MRC-Mild Hypert 1985阿替洛爾3.0Si

12、lvestri A et al 2003比索洛爾0.0Broekman CP et al 1992小 結(jié)不同的受體阻滯劑療效和安全性差異很大臨床應(yīng)用受體阻滯劑可以緩解癥狀、改善預后高選擇性1受體阻滯劑（如比索洛爾）給患者帶來更多的獲益適應(yīng)癥：高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定性心力衰竭用法用量：口服，一日一次高血壓或心絞痛治療：每日5mg輕度高血壓可從每日2.5mg開始服用，如果效果不明顯，劑量可增至每日10mg處方資料慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：從低劑量開始逐漸加量起始劑量：1.25mg/日，目標劑量：10mg/日10康忻劑量(mg/天)3.751.252.507.55.01481612周規(guī)格：2.5mg/片，5mg/片，10片/盒處方資料劑量換算美托洛爾