1、關(guān)于抗過(guò)敏藥物第一張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月一、什么是過(guò)敏 過(guò)敏是有機(jī)體對(duì)某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象，是一種機(jī)體的變態(tài)反應(yīng)，是人對(duì)正常物質(zhì)（過(guò)敏原）的一種不正常的反應(yīng)。 當(dāng)過(guò)敏原接觸到過(guò)敏體質(zhì)的人群才會(huì)發(fā)生過(guò)敏，過(guò)敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學(xué)物質(zhì)、紫外線等幾百種。第二張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月幾種常見(jiàn)過(guò)敏：皮膚紅、腫、熱、癢、痛等。 皮膚過(guò)敏 哮喘。 呼吸道過(guò)敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛 消化道過(guò)敏嚴(yán)重的反應(yīng)，如休克第三張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月產(chǎn)生過(guò)敏的原因 在正常的情況下，身體會(huì)制造抗體用來(lái)保護(hù)身體不受疾病的侵害；過(guò)敏者的身

2、體卻會(huì)將正常無(wú)害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過(guò)敏原”。這種過(guò)敏性反應(yīng)會(huì)導(dǎo)致一些身體問(wèn)題，而這些問(wèn)題通常是不會(huì)發(fā)生在正常人身上的。 第四張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月二、過(guò)敏類(lèi)藥物分類(lèi)抗組織胺藥 （三代）過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑鈣劑免疫抑制劑（四代）中藥類(lèi)藥其他類(lèi)第五張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 Histamine 組胺 是一種廣泛地存在于人體組織中的內(nèi)源性活性物質(zhì)，具有很強(qiáng)的生理活性。通常與粒狀肝素蛋白結(jié)合，以復(fù)合物的形式（無(wú)活性）貯存于肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞、血小板及胃壁細(xì)胞的顆粒中。變態(tài)反應(yīng)或其他物理、化學(xué)的刺激可引起上述細(xì)胞膜發(fā)生改變，釋放

3、出組胺分子，和周?chē)慕M胺受體作用而產(chǎn)生各種生理效應(yīng)。 第六張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月組胺的生物合成與代謝第七張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月組胺作用于H1-受體，引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難。另外還引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感，參與變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生。組胺H1-受體的興奮是導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng)性疾病的主要原因之一，阻斷其在體內(nèi)的作用就具有抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。 Histamine 組胺的作用機(jī)理第八張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月設(shè)計(jì)思想從組胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，H1受體拮抗劑應(yīng)當(dāng)具有： 與受體結(jié)合

4、但沒(méi)有內(nèi)在活性的較大的頭部 可以與受體結(jié)合的帶有氨基的側(cè)鏈第九張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月抗組胺藥的分類(lèi)按結(jié)構(gòu)分類(lèi)氨基醚類(lèi) （鹽酸苯海拉明 )乙二胺類(lèi) (鹽酸曲吡那敏 )哌嗪類(lèi) (鹽酸西替利嗪（Cetirizine Hydrochloride）丙胺類(lèi)(馬來(lái)酸氯苯那敏 )三環(huán)類(lèi) (氯雷他定 、地氯雷他定） 哌啶類(lèi) （咪唑斯?。┑谑畯?，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第一代抗組胺藥(如撲爾敏、苯海拉明)第二代抗組胺藥(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀)第三代抗組胺藥，（如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪）抗組胺藥的分類(lèi)按藥理分類(lèi)第十一張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第

5、一代抗組胺藥（1）、第一代抗組胺藥(如撲爾敏、苯海拉明)，有明顯的鎮(zhèn)靜作用和中樞神經(jīng)不良反應(yīng)，最常見(jiàn)的是嗜睡和乏力，反應(yīng)時(shí)間延長(zhǎng)等，服用這類(lèi)藥物后應(yīng)避免從事開(kāi)車(chē)、操作精密儀器等工作。另外，此類(lèi)藥物還具有抗膽堿能作用，可引起口干、眼干、視力模糊、便秘、尿潴留等癥狀，還可能誘發(fā)青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應(yīng)慎用。 第十二張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 馬來(lái)酸氯苯那敏 （撲爾敏,氯苯吡胺） C16H19N2Cl 臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過(guò)敏及暈動(dòng)癥等。制劑有片劑、針劑。 馬來(lái)酸氯苯那敏第十三張，PPT共四十三頁(yè)，

6、創(chuàng)作于2022年6月馬來(lái)酸氯苯那敏的合成：第十四張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月C17H21NOHCl 適用皮膚粘膜的過(guò)敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過(guò)敏性鼻炎等。還可用于預(yù)防暈船、暈車(chē)、暈飛機(jī)等暈動(dòng)病。思睡、口干為其主要不良反應(yīng)。苯海拉明第十五張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（2）、第二代抗組胺藥，副作用很少，幾乎無(wú)明顯的抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用，常用的藥物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究發(fā)現(xiàn)阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能導(dǎo)致少見(jiàn)的、嚴(yán)重的心臟毒性，會(huì)引起致命性心律失常。當(dāng)與酮康唑、伊曲康唑和紅霉素合用時(shí)會(huì)加重上述不良反應(yīng)，故應(yīng)避免同時(shí)使用。有

7、嚴(yán)重肝功能損害或潛在心血管疾病的患者也應(yīng)慎用。第二代抗組胺藥第十六張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 C22H23ClN2O2 緩解過(guò)敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過(guò)敏性皮膚病。 氯雷他定第十七張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 C32H41NO2 化學(xué)名：-4-(1,1-二甲基乙基)苯基-4-(羥基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇 為特異H1受體阻斷藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過(guò)敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過(guò)敏性花粉癥等。 特非那丁第十八張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 C28H

8、31FN4O 化學(xué)名：（5-苯丙?；?1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯 為長(zhǎng)效的H1受體抗劑，無(wú)中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過(guò)敏性疾病。 不能與抗生素合用息斯敏 (阿司咪唑)第十九張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 息斯敏事件 從1988年上市起，息斯敏在中國(guó)已經(jīng)銷(xiāo)售了17年，可謂是家喻戶曉的抗過(guò)敏藥物。它最突出的特點(diǎn)是服后不會(huì)打瞌睡，可照常工作、學(xué)習(xí)。其后它陸續(xù)進(jìn)入全球100多個(gè)國(guó)家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開(kāi)始顯現(xiàn)。我國(guó)最先于1991年報(bào)道了息斯敏導(dǎo)致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例. 息斯敏主要的嚴(yán)重不

9、良反應(yīng)有心律失常、過(guò)敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。 1999年，息斯敏從美國(guó)市場(chǎng)退出。 2002年7月1日，國(guó)家藥品不良反應(yīng)檢測(cè)中心公布了第二期藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)，阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。 2003年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份關(guān)于阿司咪唑片擬修改說(shuō)明書(shū)的提示，稱(chēng)公司正在修改說(shuō)明書(shū)，息斯敏將不再用于皮膚過(guò)敏治療，而是只能治過(guò)敏性鼻炎 。第二十張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（3）、第三代抗組胺藥，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更輕，與紅霉素、酮康唑等合用也不會(huì)產(chǎn)生心臟毒性。它們具備了不會(huì)導(dǎo)致心臟毒性、抗過(guò)敏效果更強(qiáng)

10、、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點(diǎn) 。第三代抗組胺藥第二十一張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月可用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性鼻炎哮喘綜合癥、過(guò)敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過(guò)敏性疾病的治療。 目前非索非那丁已成為歐美各國(guó)治療過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性皮膚病和過(guò)敏性哮喘等過(guò)敏性疾病的主要藥物。另外，由于近年來(lái)發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物有配伍禁忌,且有一定的心臟毒副作用，而非索非那丁沒(méi)有發(fā)現(xiàn)心臟毒性，上市后短短兩年，在美國(guó)市場(chǎng)的使用量已上升為第二大品種并保持強(qiáng)勁增長(zhǎng)勢(shì)頭。 非索非那丁第二十二張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 C21H25ClN2O3 化學(xué)名：2-2-4-(4-氯苯基)-苯基甲基哌嗪-1-基乙氧

11、基乙酸 用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過(guò)敏性疾病，如過(guò)敏性鼻結(jié)膜炎、過(guò)敏性皮膚病、過(guò)敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。能用于6歲以上兒童左旋西替利嗪 第二十三張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月抗組胺藥應(yīng)用注意事項(xiàng)由于第一代及部分第二代抗組胺藥有鎮(zhèn)靜嗜睡作用，故不適用于高空作業(yè)人員，及司機(jī)，機(jī)器操作員等須注意力高度集中的人員。 為避免心臟毒性的發(fā)生，在治療變態(tài)反應(yīng)性疾病時(shí)，應(yīng)避免超量長(zhǎng)期服用，避免與咪唑類(lèi)抗真菌藥，大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物，以及抑制肝臟細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng)的藥物，慎用于原有心臟病特別是心律不齊的患者，和肝功能不良患者。 抗組胺藥與其他藥物一樣，也存在個(gè)

12、體差異和耐藥問(wèn)題，因此要隨時(shí)注意觀察療效，對(duì)那些用藥期間療效逐漸減弱和療效反應(yīng)低于常人的患者，要及時(shí)更換別種藥物。第二十四張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月也稱(chēng)為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。這類(lèi)藥物主要有色甘酸鈉(咽泰)、色羥丙鈉、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。多數(shù)介質(zhì)阻滯劑由于化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒性甚低，及時(shí)應(yīng)用較大劑量亦不致發(fā)生中毒反應(yīng)，是一類(lèi)比較安全的藥物。但是此類(lèi)藥物起效較慢，一般要在連續(xù)用藥1-2 周后逐漸起效，與一般平喘藥物和抗組胺藥物不同，故必須耐心按時(shí)服藥，不要隨意間斷。過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑第二十五張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 C19H19NOS 化學(xué)名： 4,9-二氫-4-(1

13、-甲基-4-亞哌啶基)-10H-苯并4,5環(huán)庚1, 2-B噻吩-10-酮 酮替芬第二十六張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 酮替芬屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，使之在變應(yīng)原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過(guò)敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱(chēng)。此藥兼具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防及治療雙重功能。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥。 酮替芬第二十七張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月能增加毛細(xì)血管的致密度，降低通透性，從而減少滲出，減輕或緩解過(guò)敏癥狀。 常用于過(guò)敏性疾病如皮膚搔癢、濕疹、麻疹、蕁麻疹、血清病、

14、血管神經(jīng)性水腫、滲出性紅斑等的輔助治療。 常見(jiàn)的鈣劑無(wú)機(jī)鈣：Ca(OH)2,CaHPO4 有機(jī)鈣：乳酸鈣，檸檬酸鈣，葡萄糖酸鈣 有機(jī)鈣-螯合鈣：氨基酸螯合鈣鈣劑第二十八張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 一類(lèi)通過(guò)抑制細(xì)胞及體液免疫反應(yīng)，而使組織損傷得以減輕的化學(xué)或生物物質(zhì)。其具有免疫抑制作用，可抑制機(jī)體異常的免疫反應(yīng)，目前廣泛應(yīng)用于器官移植抗排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治療。 免疫抑制劑第二十九張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（1）、第一代：以腎上腺皮質(zhì)激素為代表，主要作用為溶解免疫活性細(xì)胞，阻斷細(xì)胞的分化，其特點(diǎn)為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對(duì)骨髓沒(méi)有抑制作用。（2）

15、、第二代：以環(huán)孢素和他克莫司為代表，為細(xì)胞因子合成抑制劑，主要作用是阻斷免疫活性細(xì)胞的白細(xì)胞介素 2（IL-2）的效應(yīng)環(huán)節(jié)，干擾細(xì)胞活化，其以淋巴細(xì)胞為主而具有相對(duì)特異性。第三十張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（3）、第三代：以單克隆抗體雷帕霉素、霉酚酸脂為代表，其主要作用于抗原呈遞和分子間的相互作用，與第二代制劑有協(xié)同作用。（4）、第四代：以抗IL-2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表。第三十一張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月有甘草、五味子、麻黃、柴胡、熊膽、辛荑、黃柏、黃連、苦參等。實(shí)驗(yàn)研究表明，這些中藥是通過(guò)抑制肥大細(xì)胞脫顆粒和毛細(xì)血管通透性增加等作用抗過(guò)敏。中藥類(lèi)藥

16、第三十二張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月維生素C 有較強(qiáng)的抗氧化作用，能幫助人體清除自由基，保護(hù)人體組織細(xì)胞免受自由基的破壞和損傷。輔酶Q10 屬自由基清除劑，能改善線粒體呼吸功能，抑制線粒體的過(guò)氧化，從而保護(hù)細(xì)胞膜功能，減輕或避免過(guò)敏反應(yīng)。 其他第三十三張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 三、抗過(guò)敏藥物的合理選用： 不同種類(lèi)的抗過(guò)敏藥物都有其自身的作用機(jī)制和抗過(guò)敏特性，各種藥物在治療過(guò)敏性疾病方面?zhèn)戎攸c(diǎn)不一樣。寒冷性蕁麻疹用賽庚啶效果好熱性蕁麻疹用羥嗪療效顯著第三十四張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月頑固性蕁麻疹可聯(lián)合應(yīng)用H1和H2受體拮抗劑急性蕁麻疹就應(yīng)選擇起效時(shí)

17、間快的抗過(guò)敏藥物。對(duì)于慢性過(guò)敏性疾病，因需治療時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)，則應(yīng)選用一些無(wú)嗜睡作用、其他副作用也相對(duì)較小的藥物，比如氯雷他定、咪唑斯汀或地氯雷他定等。而對(duì)于慢性、頑固性或病情較重的急性過(guò)敏性疾病，同時(shí)使用兩種或幾種抗過(guò)敏藥可以增加治療效果，即聯(lián)合用藥。第三十五張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月四、使用抗過(guò)敏藥物的注意事項(xiàng)：（1）用藥時(shí)應(yīng)注意所選藥物應(yīng)各屬于不同的類(lèi)別：白天宜使用無(wú)鎮(zhèn)靜作用的藥物晚飯后或睡前應(yīng)用具有鎮(zhèn)靜安眠作用的藥物需要長(zhǎng)期聯(lián)合用藥者，在病情穩(wěn)定，癥狀控制后不應(yīng)立即停用所有藥物，而應(yīng)先從一種藥物撤起，逐漸停用藥物，這樣可以減少疾病的復(fù)發(fā)。 第三十六張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)

18、作于2022年6月（2） 連續(xù)服用一種抗過(guò)敏藥，最好不要超過(guò)一個(gè)月。長(zhǎng)期吃一種藥物，抗過(guò)敏藥物容易引起耐藥現(xiàn)象，服用時(shí)間超過(guò)一個(gè)月，藥效下降，不能起到抗過(guò)敏的作用?？惯^(guò)敏藥物都有毒性作用，因此，長(zhǎng)期服用，這些毒性作用發(fā)生“積累”，對(duì)人體危害較大。第三十七張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（3）抗過(guò)敏藥最好隨身攜帶。一旦發(fā)現(xiàn)出現(xiàn)過(guò)敏的一些先兆，比如打噴嚏、眼睛發(fā)癢、流鼻涕等等，就需要馬上服用抗過(guò)敏藥物，這樣，能夠防止病情進(jìn)一步惡化，因此，抗過(guò)敏藥物最好隨身攜帶。第三十八張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（4）抗過(guò)敏藥本身也致敏！抗過(guò)敏藥物同其他藥物一樣，也會(huì)導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)，其中以撲爾敏、苯海拉明最為常見(jiàn)。能夠參與或?qū)е逻^(guò)敏反應(yīng)的化學(xué)介質(zhì)種類(lèi)繁多，而且過(guò)敏反應(yīng)的過(guò)程極為復(fù)雜。當(dāng)抗過(guò)敏藥物只能阻斷過(guò)敏反應(yīng)中的某一環(huán)節(jié)或化學(xué)介質(zhì)的釋放，而不能阻斷全過(guò)程時(shí)，過(guò)敏反應(yīng)仍可發(fā)生。 第三十九張，PPT共四十三頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月由于抗過(guò)敏藥物常常是用于治療過(guò)敏反應(yīng)的，所以它們引起的過(guò)敏反應(yīng)往往不被人們所重視。因此，必須提高對(duì)抗過(guò)敏藥物引起過(guò)敏反應(yīng)的警惕性，尤其是過(guò)敏性體質(zhì)患者。如果患者在應(yīng)用抗過(guò)敏藥物的過(guò)程中，疾病遷延不愈或出現(xiàn)新的過(guò)敏反應(yīng)癥狀，如瘙癢、皮疹，甚至休克，應(yīng)想到抗過(guò)敏藥物引起過(guò)敏反應(yīng)的可能，并積極給予抗