1、不同-阻滯劑的作用特點(diǎn)-受體阻斷作用心血管系統(tǒng)：心功能抑制 HR，BP，傳導(dǎo)過(guò)緩支氣管平滑?。褐夤墀d攣 收縮，呼吸道阻力代謝： 脂肪分解1、2受體 肝糖原分解1和2受體-受體阻滯劑的藥理作用腎素： 抑制分泌，BP內(nèi)在擬交感活性 除了能阻斷受體外，對(duì)受 體尚有部分激動(dòng)作用膜穩(wěn)定作用 局部麻醉作用和奎尼丁樣作 用（抗心律失常）非選擇性 受體阻滯劑普萘洛爾索他洛爾選擇性1受體阻滯劑美托洛爾比索洛爾、受體阻滯劑拉貝洛爾卡維洛爾-受體阻滯劑非選擇性-受體阻滯劑 普萘洛爾藥理作用 心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量減少，初期因外周阻力反射性增加(使受體作用相對(duì)增強(qiáng))，故降壓作用不明顯，腎血流量與腎小球?yàn)V

2、過(guò)率、冠狀動(dòng)脈及其他內(nèi)臟器官血流量均減少影響腎上腺素能神經(jīng)元功能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的血壓調(diào)節(jié)壓力感受器的敏感性增強(qiáng)胰島素降低血糖的作用，對(duì)前列腺素E2的合用亦有影響血漿腎素活性因2受體被阻斷而降低，還可致血管收縮，支氣管痙攣非選擇性-受體阻滯劑 普萘洛爾不良反應(yīng)心臟方面：竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓，誘發(fā)及加重心力衰竭；其他：加劇哮喘與慢性阻塞性肺部疾患，精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高?？梢娛人?、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等，須注意。注意事項(xiàng)1. 慎用2. 老年人對(duì)本藥代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。3. 藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響4. 用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或

3、監(jiān)測(cè)血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能。糖尿病患者應(yīng)定期查血糖5. 在消化道出血情況下，服用本藥可能增加循環(huán)衰竭危險(xiǎn)。6. 本藥可空腹服用，也可與食物同時(shí)服用。7. 用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化8. 血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。9. 少數(shù)患者長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正，并逐漸遞減至停用。10. 冠心病患者不宜驟停本藥，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。11. 甲亢患者也不可驟停本藥，否則使甲亢癥狀加重。非選擇性-受體阻滯劑 普萘洛爾選擇性1-受體阻滯劑 美托洛爾藥理作用 1. 心臟1受體選擇性。隨劑量增加，1受體

4、選擇性可能降低2. 無(wú)受體激動(dòng)作用，幾乎無(wú)膜激活作用受體阻滯劑有負(fù)性變力和變時(shí)作用3. 顯著降低血壓，作用持續(xù)24小時(shí)以上。并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂4. 對(duì)快速型心律失常的患者，可阻斷交感神經(jīng)活性增加，使心率減慢5. 拮抗兒茶酚胺的效應(yīng)；顯示快速有效的緩解甲狀腺毒癥的癥狀6. 美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險(xiǎn)，減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險(xiǎn)不良反應(yīng)不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。1.常見(1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動(dòng)過(guò)緩，心悸胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘2.少見一般副作用：胸痛，體重增加循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化神經(jīng)系

5、統(tǒng)：睡眠障礙，感覺異常呼吸系統(tǒng)：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣選擇性1-受體阻滯劑 美托洛爾注意事項(xiàng)腎功能損害： 腎功能對(duì)本品清除率無(wú)明顯影響，因此腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量肝功能損害：1. 通常肝硬化患者所用劑量與肝功能正常者相同2. 接受受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米3. 在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者4. 對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，合并2受體激動(dòng)劑給予擴(kuò)支氣管治療5. 美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響低于非選擇性受體阻滯劑，可用于糖尿病患者6. 在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常可能加重7. 受體阻滯劑的治療可能

6、會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效8. 在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品；對(duì)駕駛汽車和操作機(jī)械的影響選擇性1-受體阻滯劑 美托洛爾、-受體阻滯劑拉貝洛爾藥理作用 選擇性拮抗1和非選擇性拮抗受體，均為降壓效應(yīng)，對(duì)受體的作用比受體強(qiáng)。通過(guò)抑制心肌及血管平滑肌的收縮反應(yīng)發(fā)揮降壓作用。在降壓同時(shí)伴有心率減慢，冠脈流量增加，外周血管阻力下降。 不良反應(yīng)1. 精神神經(jīng)系統(tǒng)：常見眩暈、乏力、幻覺等，偶見頭痛、精神抑郁、肌肉攣縮。也可有感覺異常等。2. 消化系統(tǒng)：常見惡心，偶見輕度便秘、腹部不適。3. 心血管系統(tǒng)：少數(shù)患者出現(xiàn)直立性低血壓，注射時(shí)可致心臟傳導(dǎo)阻滯，大劑量

7、可發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩。4. 呼吸系統(tǒng)：可見哮喘加重、胸悶等，注射時(shí)可能出現(xiàn)支氣管痙攣。5. 其它：偶見瘙癢、陽(yáng)萎、肌痙攣，極少見紅斑狼瘡綜合征。、-受體阻滯劑拉貝洛爾注意事項(xiàng)1. 禁忌癥對(duì)本藥過(guò)敏者、腦出血者、心臟傳導(dǎo)阻滯者、心動(dòng)過(guò)緩者、支氣管哮喘患者、心源性休克患者、明顯心功能衰竭者、嚴(yán)重低血壓患者2. 慎用麻醉/外科手術(shù)(包括用于控制出血時(shí))、充血性心力衰竭患者、糖尿病患者、甲狀腺疾病患者、外周血管疾病患者、心臟及肝、腎功能不全者3. 藥物對(duì)妊娠的影響孕婦(妊娠高血壓除外)慎用4. 藥物對(duì)哺乳的影響本藥可少量自乳汁排泌，哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊5. 藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響6. 用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)血壓等指標(biāo)、-受體阻滯劑拉貝洛爾藥效學(xué)比較特點(diǎn)比較非選擇性阻滯劑普萘洛爾選擇性1阻滯劑美托洛爾、阻滯劑拉貝洛爾藥理作用初期降壓不明顯同時(shí)作用于2受體胰島素降低血糖顯著降低血壓心臟1受體選擇性無(wú)受體激動(dòng)作用治療合并哮喘患者降壓效應(yīng)：受體受體不良反應(yīng)低血壓支氣管痙攣低血糖，等并不引起直立性低血