1、腎上腺素受體阻斷劑第1頁(yè)又稱腎上腺素受體拮抗劑，腎上腺素能拮抗劑與腎上腺素能受體結(jié)合，但并不激活受體。它們經(jīng)過(guò)預(yù)防腎上腺素能激動(dòng)劑激活而發(fā)揮作用。與腎上腺素能激動(dòng)劑相同，各個(gè)腎上腺素能拮抗劑與各種受體相互作用有所差異第2頁(yè)腎上腺素受體阻斷藥分類受體拮抗劑：1，2短效（酚妥拉明） 長(zhǎng)期有效（酚芐明） 1（哌唑嗪） 2（育亨賓）受體拮抗劑：1，2（普萘洛爾） 1（美托洛爾） 2（布他沙明）混合型拮抗劑：拉貝洛爾第3頁(yè)受體拮抗劑受體拮抗劑第4頁(yè)藥理作用：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷1，2受體擴(kuò)張血管，BP：對(duì)靜脈的作用較強(qiáng)機(jī)制：對(duì)1受體的拮抗作用；對(duì)平滑肌的直接松弛作用；組胺樣作用興奮心臟：心肌收縮力，HR，CO機(jī)制

2、：BP 反射性交感興奮阻斷突觸前膜2NE釋放其它作用：擬膽堿作用胃腸平滑肌興奮組胺樣作用胃酸，皮膚潮紅第5頁(yè)短效受體拮抗劑-酚妥拉明適應(yīng)癥1.用于診斷嗜鉻細(xì)胞瘤及治療其所致高血壓發(fā)作2.治療左心室衰竭3.靜脈給藥外溢（去甲腎上腺素）第6頁(yè)短效受體拮抗劑-酚妥拉明使用方法用量間斷靜脈注射：成人劑量：1-5mg5-10mg溶入10ml生理鹽水中進(jìn)行局部侵潤(rùn)，可預(yù)防含有 受體激動(dòng)劑滲漏所造成組織壞死用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)時(shí)血壓升高，可靜脈注射2-5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時(shí)出現(xiàn)高血壓危象第7頁(yè)注意事項(xiàng)1.藥品過(guò)量：可引發(fā)低血壓，心律不齊，全身靜脈血量增加，休克，頭痛，視力含糊，嘔吐，

3、低血糖等，必要時(shí)用升壓藥2.禁忌：嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功效不全者，低血壓，冠心病，心肌梗死，胃炎或胃潰瘍以及對(duì)本品過(guò)敏者禁用第8頁(yè)長(zhǎng)期有效受體拮抗劑酚芐明半衰期：靜脈給藥大約是24小時(shí)降低外周阻力，增加心排血量，增加皮膚和臟器的血流主要不良反應(yīng)：直立性低血壓鼻塞臨床應(yīng)用：嗜鉻細(xì)胞瘤的治療第9頁(yè)受體拮抗劑哌唑嗪強(qiáng)效的選擇性a1受體拮抗劑經(jīng)常作為藥理試驗(yàn)中的首選拮抗劑主要用于治療高血壓育亨賓a2受體拮抗劑通過(guò)增加去甲腎上腺素的釋放提高交感神經(jīng)活性除在泌尿科應(yīng)用外，很少用于臨床麻醉第10頁(yè)烏拉地爾一個(gè)選擇性1受體阻滯劑，且有中樞和外周雙重降壓作用外周經(jīng)過(guò)阻斷突觸后1受體受體，使外周阻力顯著降低而擴(kuò)張血管

4、中樞是經(jīng)過(guò)激活5-羥色胺1a受體，降低延腦心血管調(diào)整中樞交感反饋而降低血壓第11頁(yè)第12頁(yè)受體拮抗劑受體拮抗劑第13頁(yè)受體拮抗劑藥理作用1受體阻斷作用心血管：心臟抑制，HR，傳導(dǎo)，收縮力，CO ，外周血管及冠脈收縮支氣管收縮：對(duì)正常人影響較小代謝：抑制脂肪分解（3）；抑制糖原分解，掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)抑制腎素的釋放降低血壓第14頁(yè)受體拮抗劑藥理作用2內(nèi)在擬交感活性吲哚洛爾、醋丁洛爾在阻斷的同時(shí)，對(duì)有部分激動(dòng)作用，使阻斷效應(yīng)減弱膜穩(wěn)定作用普萘洛爾高濃度（幾十倍）時(shí)產(chǎn)生，與治療作用無(wú)關(guān)其他抗血小板聚集降低眼內(nèi)壓第15頁(yè)受體拮抗劑臨床用途高血壓心律失常其他充血性心力衰竭心絞痛和心肌梗死甲亢及甲

5、狀腺危象第16頁(yè)受體拮抗劑不良反應(yīng)1.心血管反應(yīng)：心臟抑制，BP下降，外周血管痙攣2.誘發(fā)加重哮喘：阻斷2受體所致3.反跳現(xiàn)象（受體上調(diào)）4.掩蓋糖尿病患者低血糖癥狀，低血糖反應(yīng)恢復(fù)減慢5.皮膚黏膜眼綜合癥：主要表現(xiàn)為廣泛多形皮疹、口、眼、皮膚黏膜病變及全身中毒癥狀等6.其他：疲勞、抑郁、胃腸反應(yīng)、過(guò)敏、影響血脂第17頁(yè)受體拮抗劑禁忌竇性心動(dòng)過(guò)緩房室傳導(dǎo)阻滯嚴(yán)重心功能不全支氣管哮喘第18頁(yè)受體拮抗劑-普萘洛爾特點(diǎn)1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血濃度達(dá)高峰，半衰期為2-5h2.首關(guān)消除強(qiáng)，60-70%，生物利用度低，僅為30%3.蛋白結(jié)合率 大于90%，易透過(guò)血腦屏障和胎盤4.

6、臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等5.無(wú)內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)第19頁(yè)受體拮抗劑鹽酸艾司洛爾注射液1.一個(gè)快速起效作用時(shí)間短選擇性1腎上腺素受體阻滯劑2.主要作用于心肌1腎上腺素受體，大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌2腎上腺素受體也有阻滯作用第20頁(yè)受體拮抗劑使用方法用量1.控制心房顫動(dòng)，房撲動(dòng):靜脈注射負(fù)荷量0.5mg/kg/min,隨即靜脈點(diǎn)滴維持量自0.05mg/ka/min開始，若療效不佳以0.05mg/kg/min幅度遞增；2.圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過(guò)速：即刻控制劑量為1mg/kg，20秒內(nèi)靜注，繼續(xù)給予0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min第21頁(yè)混合型拮抗劑混合型拮抗劑第22頁(yè)混合型拮抗劑-拉貝洛爾臨床應(yīng)用阻斷1、1、2受體受體與受體阻斷的比率是1:7降低外周血管阻力和動(dòng)脈血壓心率和心輸出量輕度抑制或保持不變降低血壓的同時(shí)不產(chǎn)生反射性心動(dòng)過(guò)速靜脈給藥后5分鐘內(nèi)達(dá)到藥物作用高峰第23頁(yè)混合型拮抗劑-拉貝洛爾適應(yīng)癥各種類型高血壓外科手術(shù)前控制血壓妊娠高血壓嗜鉻細(xì)胞瘤的降壓治療第24頁(yè)混合型拮抗劑-拉貝洛爾用法用量靜脈注射：初始劑量0.1-0.25mg/kg，注射時(shí)間應(yīng)超過(guò)2分鐘