甲磺酸伊馬替尼合成路線工藝_第1頁(yè)
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甲磺酸伊馬替尼合成路線工藝_第5頁(yè)
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合成路線一：合成路線二：用 3 乙酰吡啶 (2）和 二甲基甲酰胺二甲縮醛（3) 反應(yīng)得 3- 二甲胺基 1（3- 吡啶基 ）2丙烯 -1 酮 (4），4與 2- 甲基 5- 硝基苯基胍硝酸鹽 (6） 經(jīng)成環(huán)、還原、由 4 氯甲基苯甲酰氯酰化后與 N- 甲基哌嗪反應(yīng)，所得伊馬替尼再成鹽即得甲磺酸伊馬替尼，總收率約 58。 甲基硝基苯胺為原料，先后經(jīng)歷加成、環(huán)合、還原、酰化等反應(yīng)制備甲磺酸伊馬替尼,并對(duì)其中的加成、環(huán)合、還原、?；确磻?yīng)與工藝過(guò)程進(jìn)行了改進(jìn)。采用經(jīng)改進(jìn)的工藝制備甲磺酸伊馬替尼，反應(yīng)總收率為%，產(chǎn)品純度可達(dá)%（高效液相色譜法）。合成路線三：合成路線四:

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