1、1藥物合成與設(shè)計(jì)蘆逵Email: 手機(jī)號(hào):公地點(diǎn): 13號(hào)樓603室2藥物合成設(shè)計(jì)中的選擇性反應(yīng)的選擇性（selectivity）是指一個(gè)反應(yīng)可能在不同的底物或同一底物的不同部位和方向進(jìn)行，從而形成記住產(chǎn)物時(shí)的選擇程度?；瘜W(xué)選擇性（chemoselectivity）是指反應(yīng)物中官能團(tuán)化學(xué)反應(yīng)活性大小差異產(chǎn)生的選擇性，即不同官能團(tuán)或處于不同化學(xué)環(huán)境中的相同官能團(tuán)在不利用保護(hù)或活化基團(tuán)時(shí)區(qū)別反應(yīng)的能力，或一個(gè)官能團(tuán)在同一反應(yīng)體系中可能生成不同官能團(tuán)產(chǎn)物的控制情況。不同官能團(tuán)3藥物合成設(shè)計(jì)中的選擇性相同官能團(tuán)4藥物合成設(shè)計(jì)中的選擇性區(qū)域選擇性（regioselectivit

2、y）是指分子中同一官能團(tuán)周圍不同反應(yīng)位點(diǎn)活性差異產(chǎn)生的反應(yīng)選擇性。5藥物合成設(shè)計(jì)中的選擇性立體選擇性（stereoselectivity）是指同一反應(yīng)位點(diǎn)產(chǎn)生不同立體異構(gòu)體的選擇情況非對(duì)映選擇性7藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇如果合成子為一個(gè)碳原子的單元結(jié)構(gòu)合成路線6.21023合成樹8藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇直線式合成部分匯聚式合成部分匯聚式合成完全匯聚式合成80% 每步總收率21%總收率32.8%總收率41%總收率51.2%10藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇11藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇直線式合成匯聚式合成12藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇串聯(lián)反應(yīng)，多組分反應(yīng)14藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇15藥物合成路線的評(píng)價(jià)

3、與選擇17藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇實(shí)驗(yàn)室合成工廠合成合成操作和安全性18藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇反應(yīng)順序安排19藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇原子經(jīng)濟(jì)性綠色化學(xué)20藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇原子利用率100%，年產(chǎn)3000噸新的化學(xué)催化反應(yīng)21藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇原子利用率77%，年產(chǎn)3500噸22藥物合成路線的評(píng)價(jià)與選擇新的可再生原料生物催化24藥物合成與工業(yè)化How much and How soonCompete and Patent25工業(yè)化與實(shí)驗(yàn)室小試的區(qū)別由于傳熱效率的原因，反應(yīng)液體積增大十倍，反應(yīng)時(shí)間至少延長(zhǎng)一倍。加料，濃縮和冷卻等需要的時(shí)間都要延長(zhǎng)Small Scale -15 27工業(yè)化與實(shí)驗(yàn)室小試的區(qū)別TFA腐蝕性強(qiáng)，沸點(diǎn)低，易產(chǎn)生HF28工業(yè)化中試劑和溶劑的選擇29工業(yè)化中試劑和溶劑的選擇水需要參與反應(yīng)，產(chǎn)物在水中溶解度小30簡(jiǎn)單高效的后處理和純化方法31結(jié)晶誘導(dǎo)的動(dòng)力學(xué)拆分方法42% yield (TFA, CH2Cl2, 48/5 days; chromatog