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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemE(Rac)-FinerenoneCat.No.:HY-111372ACASNo.:1050477-27-4Synonyms:(Rac)-BAY94-8862分?式:C??H??N?O?分?量:378.42作?靶點:MineralocorticoidReceptor作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:62.5mg/mL(165.16mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.6426mL13.2128mL26.4257mL5mM0.5285mL2.6426mL5.2851mL10mM0.2643mL1.3213mL2.6426mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(5.50mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(5.50mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.50mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性(Rac)-Finerenone((Rac)-BAY94-8862)Finerenone的外消旋體。Finerenone(BAY94-8862)第三代選擇性、具有?服活性的、?甾體類鹽?質(zhì)激素受體(MR)拮抗劑(IC50=18nM),與糖?質(zhì)激素受體(GR)、雄激素受體(AR)和孕酮受體(AR)相?,F(xiàn)inerenone表現(xiàn)出良好的選擇性(>500-fold)。REFERENCES[1].B?rfackerL,etal.DiscoveryofBAY94-8862:anonsteroidalantagonistofthemineralocorticoidreceptorforthetreatmentofcardiorenaldiseases.ChemMedChem.2012;7(8):1385-1403.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-
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