《藥物化學(xué)》學(xué)習(xí)大綱第一章緒論（1學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．藥物化學(xué)的發(fā)展及本課程的任務(wù)。2．化學(xué)藥物的質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。學(xué)習(xí)要求1．掌握評(píng)定化學(xué)藥物質(zhì)量的原則和藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。2．了解藥物化學(xué)的發(fā)展及本課程的任務(wù)。第二章麻醉藥（2學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．全身麻醉藥:吸入麻醉藥、靜脈麻醉藥。2．局部麻醉藥的發(fā)展，主要結(jié)構(gòu)類(lèi)型和常用局麻藥。學(xué)習(xí)要求1．掌握麻醉藥的分類(lèi)、應(yīng)用特點(diǎn)。2．掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、異氟烷、硫噴妥鈉、氯胺酮的結(jié)構(gòu)；理解麻醉乙醚、七氟烷、羥丁酸鈉的結(jié)構(gòu)3．了解局部麻醉藥的發(fā)展過(guò)程。4．理解局部麻醉藥的分類(lèi)、構(gòu)效關(guān)系及體內(nèi)代謝。5．掌握局部麻醉藥：普魯卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)及應(yīng)用，理解普魯卡因的合成方法。第三章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥(4學(xué)時(shí))學(xué)習(xí)內(nèi)容1．鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)展及主要結(jié)構(gòu)類(lèi)型。2．巴比妥類(lèi)藥物的性質(zhì)、制備、構(gòu)效關(guān)系及代謝途徑。3．苯二氮卓類(lèi)藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系。4．其它類(lèi)型重要催眠藥的結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用。5．抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及重要抗癲癇藥的制備、性質(zhì)及應(yīng)用。6．抗精神失常藥的發(fā)展及分類(lèi)。7．抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及常用藥物。8．抗焦慮藥、抗抑郁藥的類(lèi)型及常用藥物。學(xué)習(xí)要求1．掌握苯巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)及應(yīng)用。2．掌握苯二氮卓類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥的命名、地西泮、奧沙西泮、艾司唑侖、阿普唑侖的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)、應(yīng)用。理解硝西泮、氟西泮、三唑侖的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、應(yīng)用。3．理解鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)理。4．掌握抗癲癇藥苯妥英鈉、卡馬西平、乙琥胺、丙戊酸鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用；理解苯妥英鈉的制備。5．掌握抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及氯丙嗪、氟奮乃靜、氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用；理解奮乃靜、氯普噻噸、舒必利的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。6．了解抗焦慮藥、抗抑郁藥的類(lèi)型及代表藥。第四章非甾體抗炎藥（4學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型。2．非甾體抗炎藥的發(fā)展、體內(nèi)代謝及作用機(jī)理。學(xué)習(xí)要求1．掌握非甾體抗炎藥的分類(lèi)。2．了解阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚等的發(fā)展及作用機(jī)理。3．掌握常用非甾體抗炎藥布洛芬、萘普生、吲哚美辛、雙氯芬酸、吡羅昔康等的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及臨床應(yīng)用；4．了解安乃近、羥布宗、芬布芬、非諾洛芬、酮洛芬的結(jié)構(gòu)、應(yīng)用。5．理解阿斯匹林的制備。第五章鎮(zhèn)痛藥(4學(xué)時(shí))學(xué)習(xí)內(nèi)容1．嗎啡的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及半合成衍生物。2．全合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及常用藥物。3．內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)。4．鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。學(xué)習(xí)要求1．掌握嗎啡的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、鑒別方法,理解可待因、納洛酮、丁丙諾啡的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。2．掌握全合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及代表藥鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。3．了解內(nèi)源性阿片樣肽類(lèi)的發(fā)展。4．理解鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。第六章中樞興奮藥及利尿藥(2學(xué)時(shí))學(xué)習(xí)內(nèi)容1．中樞興奮藥的分類(lèi)及發(fā)展。2．黃嘌呤類(lèi)、酰胺類(lèi)及其它類(lèi)型。3．利尿藥的分類(lèi)及發(fā)展。4．磺酰胺類(lèi)及苯并噻嗪類(lèi)、苯氧乙酸類(lèi)及其它類(lèi)型。學(xué)習(xí)要求1．掌握中樞興奮藥黃嘌呤類(lèi)、酰胺類(lèi)及其它類(lèi)代表藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。2．掌握利尿藥磺酰胺類(lèi)及苯并噻嗪類(lèi)、苯氧乙酸類(lèi)、醛甾酮拮抗劑類(lèi)及其它類(lèi)等的代表藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。3．了解中樞興奮藥及利尿藥的發(fā)展。第七章抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯帲?學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．抗過(guò)敏藥（組胺H1受體拮抗劑），乙二胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、丙胺類(lèi)、哌嗪類(lèi)、三環(huán)類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系。2．抗?jié)兯帲ńM胺H2受體拮抗劑）的結(jié)構(gòu)、發(fā)展、分類(lèi)、構(gòu)效關(guān)系。3．典型藥物西咪替丁等的性質(zhì)及應(yīng)用。4．質(zhì)子泵抑制劑。學(xué)習(xí)要求1．掌握抗過(guò)敏藥及抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)類(lèi)型。2．掌握抗過(guò)敏藥苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用；理解酮替芬的結(jié)構(gòu)、應(yīng)用。3．掌握西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)和應(yīng)用。4．理解組胺H1和H2受體拮抗劑的作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系。5．理解質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、應(yīng)用6．了解組胺H1和H2受體拮抗劑的發(fā)展。第八章擬腎上腺素藥（2學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．?dāng)M腎上腺素的發(fā)展、分類(lèi)和構(gòu)效關(guān)系。2．典型擬腎上腺素藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。3．?dāng)M腎上腺素藥的穩(wěn)定性和代謝。4．兒茶酚胺類(lèi)的生物合成。學(xué)習(xí)要求1．掌握擬腎上腺素藥腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、克侖特羅、麻黃堿等的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。理解去氧腎上腺素、氯丙那林、甲氧明、間羥胺的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。2．了解兒茶酚胺類(lèi)的生物合成。3．理解擬腎上腺素構(gòu)效關(guān)系。4．了解擬腎上腺素藥的發(fā)展。第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥（4學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．?dāng)M膽堿藥：直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥、抗膽堿酯酶藥。2．抗膽堿藥：骨骼肌松弛藥、解痙藥。學(xué)習(xí)要求1．掌握擬膽堿藥毛果云香堿的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和應(yīng)用。2．掌握抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿、新斯的明、吡斯的明的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)和應(yīng)用。3．掌握肌松藥氯琥珀膽堿的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名和性質(zhì)。理解筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨、阿曲溴銨的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。4．了解擬膽堿藥和抗膽堿藥的構(gòu)效關(guān)系。5．掌握解痙藥硫酸阿托品、氫溴酸東莨菪堿、丁溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、溴丙胺太林、鹽酸苯海索的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。第十章心血管系統(tǒng)藥物（6學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．抗心絞痛藥。2．抗高血壓藥。3．降血脂藥。4．抗心率失常藥。5．強(qiáng)心藥。學(xué)習(xí)要求1．理解抗心絞痛藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型，掌握其代表藥硝酸甘油、硝酸異山梨酯、硝苯地平、尼群地平、地爾硫卓、維拉帕咪、桂利嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)和臨床應(yīng)用。2．理解抗高血壓藥的作用原理，了解抗高血壓藥的分類(lèi)及發(fā)展，掌握其代表藥利血平、甲基多巴、卡托普利、依那普利、哌唑嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。3．了解降血脂藥的類(lèi)型及發(fā)展，理解其結(jié)構(gòu)和作用，理解典型代表藥氯貝丁酯、、非諾貝特、辛伐他汀的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。4．了解抗心率失常藥的分類(lèi)及發(fā)展，理解其作用機(jī)理及藥效關(guān)系，掌握代表藥鹽酸普魯卡因胺、美心律、普奈洛爾、阿替洛爾、鹽酸胺碘酮、普羅帕酮的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。5．了解強(qiáng)心藥物的結(jié)構(gòu)特征及作用原理。了解氨力農(nóng)的結(jié)構(gòu)和應(yīng)用。第十一章抗菌藥和抗病毒藥（6學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．磺胺類(lèi)藥物及抗菌增效劑。2．喹諾酮類(lèi)抗菌藥。3．抗結(jié)核病藥。4．抗真菌藥。5．抗病毒藥學(xué)習(xí)要求1．掌握磺胺類(lèi)藥物的命名及重要代表藥磺胺嘧啶、磺胺甲口惡唑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及抗菌增效劑甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)性質(zhì)；了解磺胺類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)理。2．了解喹諾酮類(lèi)抗菌藥的發(fā)展，理解其構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)理；掌握代表藥諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。3．掌握抗結(jié)核病藥對(duì)氨基水楊酸鈉、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、利福平的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用；了解抗結(jié)核病藥的發(fā)展。4．了解抗真菌藥的分類(lèi)，理解灰黃霉素、兩性霉素B、咪康唑、氟康唑、氟胞嘧啶的結(jié)構(gòu)和應(yīng)用。5．了解抗病毒藥的發(fā)展、結(jié)構(gòu)類(lèi)型；理解抗病毒藥阿昔洛韋、利巴韋林的結(jié)構(gòu)和應(yīng)用。第十二章抗生素（6學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．抗生素的分類(lèi)。2．β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。3．四環(huán)素類(lèi)抗生素。4．氨基糖苷類(lèi)抗生素。5．大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。6．氯霉素及其衍生物。學(xué)習(xí)要求1．掌握β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的分類(lèi)及結(jié)構(gòu)特征，半合成青霉素及半合成頭孢菌素的合成通法，掌握青霉素、氨芐西林、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用；理解哌拉西林、頭孢拉定、頭孢他啶、頭孢哌酮鈉、頭孢呋辛鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。理解β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝、作用機(jī)理，了解β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的發(fā)展。2．了解四環(huán)素類(lèi)藥的發(fā)展，理解四環(huán)素、多西環(huán)素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。3．理解氨基糖苷類(lèi)抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及卡那霉素、阿米卡星、慶大霉素的結(jié)構(gòu)。4．理解大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，理解其代表藥紅霉素、阿齊霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。5．理解氯霉素及其衍生物的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第十三章抗腫瘤藥（6學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．抗腫瘤藥的類(lèi)型。2．烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥。3．抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥。4．鉑配合物抗腫瘤藥。5．抗腫瘤天然藥。6．其它抗腫瘤藥。學(xué)習(xí)要求掌握烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型。理解其作用機(jī)理。掌握環(huán)磷酰胺、噻替哌、卡莫斯汀、洛莫司汀的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。了解苯丁酸氮芥、美法侖、異環(huán)磷酰胺、二溴衛(wèi)矛醇的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。2．理解抗代謝抗腫瘤藥的設(shè)計(jì)原理，了解其發(fā)展。掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。3．掌握順鉑和卡鉑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。4．了解抗腫瘤天然藥、放線(xiàn)菌素D、絲裂霉素、阿霉素、米托蒽醌、長(zhǎng)春新堿、紫杉醇的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。5．了解抗腫瘤藥的發(fā)展。第十四章甾類(lèi)藥物（4學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．甾類(lèi)藥物的命名、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)。2．雌激素類(lèi)。3．雄激素和同化激素。4．孕激素及甾體避孕藥。5．腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。學(xué)習(xí)要求1．掌握甾類(lèi)藥物的分類(lèi)、命名、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、鑒別。2．了解雌激素類(lèi)藥物的發(fā)展，掌握代表藥：雌二醇、炔雌醇、尼爾雌醇及己烯雌酚的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。3．了解雄激素及同化激素類(lèi)藥物的發(fā)展，掌握代表藥甲睪酮、丙酸睪酮、苯丙酸諾龍、達(dá)那唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。4．了解孕激素藥物的分類(lèi)及發(fā)展，了解甾類(lèi)口服避孕藥的發(fā)展，掌握黃體酮、甲羥孕酮、甲地孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用，了解米非司酮的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。5．了解腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥的發(fā)展，掌握潑尼松龍、地塞米松、曲安萘德、曲安西龍、氟輕松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。第十五章維生素（4學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．概述2．脂溶性維生素。3．水溶性維生素學(xué)習(xí)要求掌握維生素：A、D、C、B1、B6、的性質(zhì)及應(yīng)用。2．理解維生素：、B2、、E、K的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第十六章藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系（2學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．藥物的藥效團(tuán)和基本結(jié)構(gòu)。2．理化性質(zhì)和藥效的關(guān)系。3．電子密度的分布和藥效的關(guān)系。4．立體結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系。5．鍵合特性對(duì)藥效的影響。學(xué)習(xí)要求1．掌握藥物的藥效團(tuán)基本結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)、電子密度的分布、立體結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。2．了解鍵合特性對(duì)藥效的影響。第十七章藥物研究與開(kāi)發(fā)的途徑和方法（2學(xué)時(shí)）學(xué)習(xí)內(nèi)容1．先導(dǎo)物發(fā)現(xiàn)的主要途徑。2．先導(dǎo)物優(yōu)化的一般方法，生物電子等排，前體藥物，軟藥。3．藥物定量構(gòu)效關(guān)系簡(jiǎn)介。學(xué)習(xí)要求1．理解先導(dǎo)物發(fā)現(xiàn)的主要途徑。2．理解生物電子等排原理及在先導(dǎo)物優(yōu)化中的應(yīng)用。3．理解應(yīng)用前藥原理進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的目的。4．了解軟藥及定量構(gòu)效關(guān)系的發(fā)展?！端幬锘瘜W(xué)》實(shí)驗(yàn)學(xué)習(xí)大綱一、說(shuō)明實(shí)驗(yàn)是《藥物化學(xué)》課程的重要組成部分,通過(guò)實(shí)驗(yàn),培養(yǎng)學(xué)生理論聯(lián)系實(shí)際的作風(fēng),實(shí)事求是、嚴(yán)格認(rèn)真的科學(xué)態(tài)度和良好的工作習(xí)慣，訓(xùn)練和提高對(duì)化學(xué)藥物的實(shí)驗(yàn)操作技能,驗(yàn)證和鞏固教材講授的基本理論和知識(shí)，初步掌握簡(jiǎn)單化學(xué)藥物的合成方法，為培養(yǎng)學(xué)生分析問(wèn)題、解決問(wèn)題的能力奠定必要的基礎(chǔ)。實(shí)驗(yàn)學(xué)習(xí)內(nèi)容（一）實(shí)驗(yàn)室基本知識(shí)1．實(shí)驗(yàn)室注意事項(xiàng)2．常用儀器及裝置3．重結(jié)晶及測(cè)熔點(diǎn)4．干燥器的使用5．實(shí)驗(yàn)產(chǎn)率的計(jì)算6．實(shí)驗(yàn)報(bào)