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第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥1優(yōu)選第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥優(yōu)選第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥2主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱體內(nèi)來(lái)源:DA為合成NA的前體物,不宜:皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射吸藥前先緩慢呼氣至最大量。α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):心室收縮,血液從心室流入動(dòng)脈,此時(shí)血液對(duì)動(dòng)脈的壓力最高,稱為收縮壓(systolicbloodpressure,SBP)。防治手術(shù)后低血壓的藥物?②
支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫致呼吸困難。激動(dòng)瞳孔開(kāi)大肌受體α1,使其收縮,瞳孔擴(kuò)大口服:強(qiáng)烈收縮血管,不易吸收α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):腎、腸系膜、冠脈AdverseReaction(Noradrenaline,NA)Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1h血管收縮NA釋放心臟竇房結(jié)心率傳導(dǎo)系統(tǒng)傳導(dǎo)心肌收縮力腎球旁細(xì)胞腎素分泌支氣管平滑肌松弛骨骼肌血管擴(kuò)張冠狀血管擴(kuò)張脂肪分解腎上腺素受體α.Rα1.R:α2.R:β.Rβ1.Rβ2.Rβ3.R:NA
N消除再攝取COMTMAO血管平滑肌虹膜輻射肌收縮散瞳突觸前膜脂肪細(xì)胞Review主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱血管收縮NA釋放心臟竇房結(jié)心3問(wèn)
題1?抗休克藥物的選擇:1.休克早期或手術(shù)后休克?2.過(guò)敏性休克?3.感染性休克?4.各種休克?問(wèn)題1?抗休克藥物的選擇:4問(wèn)
題2?1.用于支氣管哮喘的藥物?2.鼻黏膜充血的藥物?3.防治手術(shù)后低血壓的藥物?4.心臟驟停的搶救藥?問(wèn)題2?1.用于支氣管哮喘的藥物?5Definition:是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用和腎上腺素、去甲腎上腺素相似,能與腎上腺素受體結(jié)合并激動(dòng)受體,產(chǎn)生腎上腺素樣作用的藥物。
又稱為:擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs)
擬交感胺類藥物(sympathomimeticamines)兒茶酚胺類:AD、NA、ISO、DA
Adrenocepteragonist分類:按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,見(jiàn)下頁(yè)Definition:是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用和腎上腺素、去61.兒茶酚胺類易被COMT沒(méi)活,作用時(shí)間短麻黃堿間羥胺2.非兒茶酚胺類不易被MAO代謝,作用時(shí)間長(zhǎng)1.兒茶酚胺類易被COMT沒(méi)活,作用時(shí)間短麻黃堿間羥胺2.非7α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、羥甲唑啉等α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、偽麻黃堿、美芬丁胺β受體激動(dòng)藥(β-adrenocepteragonist)異丙腎上腺素、多巴酚丁胺根據(jù)對(duì)受體的選擇型不同分類:α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonis8一、去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)體內(nèi)來(lái)源:N末梢、腎上腺髓質(zhì)。藥用品:人工合成性質(zhì):在酸性溶液中穩(wěn)定見(jiàn)光、中性、堿性易失效(粉紅色或棕色)physiologicaldisposition口服:強(qiáng)烈收縮血管,不易吸收給藥途徑:靜脈滴注不宜:皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射一、去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)體內(nèi)來(lái)9主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱α受體血管小A、小V收縮皮膚、黏膜血管>腎血管>腸系膜>肝血管、骨骼肌血管po:上消化道出血局部組織壞死急性腎衰竭應(yīng)用不良反應(yīng)ivgtt:抗休克、低血壓
β受體心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快;整體:心率減慢pharmacologicalactionandclinicalapplication主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱α受體血管小A、小V收縮皮膚10對(duì)血壓的影響什么是血壓?血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力收縮壓:舒張壓:心室收縮,血液從心室流入動(dòng)脈,此時(shí)血液對(duì)動(dòng)脈的壓力最高,稱為收縮壓(systolicbloodpressure,SBP)。心室舒張,動(dòng)脈血管彈性回縮,主動(dòng)脈壓下降,在心舒末期動(dòng)脈血壓的最低值稱為舒張壓(diastolicbloodpressure,DBP)。影響血壓形成的因素?心排血量外周阻力心肌收縮力血管舒、縮對(duì)血壓的影響什么是血壓?血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力收縮11NA小劑量靜滴興奮β1受體增強(qiáng)心肌收縮力心排血量增加收縮壓升高興奮α受體弱血管收縮作用弱舒張壓升高不多大劑量靜滴興奮α受體強(qiáng)血管收縮作用強(qiáng)舒張壓升高
脈壓變小高血壓;動(dòng)脈硬化;器質(zhì)性心臟病禁忌癥:NA小劑量靜滴興奮β1受體增強(qiáng)心肌收縮力心排血量增加收縮壓升12間羥胺(metaraminol)(阿拉明)特點(diǎn):非兒茶酚胺,性質(zhì)穩(wěn)定,維持久,不易被COMT和MAO破壞。作用:①直接作用:以α1受體為主,對(duì)β受體作用弱。②間接作用:經(jīng)攝取1進(jìn)入囊泡促進(jìn)NA釋放1.替代NA用于休克早期應(yīng)用2.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低血壓或休克間羥胺(metaraminol)(阿拉明)特點(diǎn):非兒茶酚胺,13去氧腎上腺素(苯腎上腺素,phenylephrine)化構(gòu):非兒茶酚胺類作用:與間羥胺相似,直接、間接興奮α1受體。作用持久。1.抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(血壓升高,反射興奮迷走)3.擴(kuò)瞳,查眼底,機(jī)理?應(yīng)用:瞳孔輻射肌α1,擴(kuò)瞳,持續(xù)時(shí)間短去氧腎上腺素(苯腎上腺素,phenylephrine)化構(gòu):14作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。血管擴(kuò)張口服易吸收、易通過(guò)血腦屏障、大部分原形腎排。血管擴(kuò)張病理學(xué)基礎(chǔ):支氣管平滑肌痙攣;心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快;phenylephrine對(duì)眼的作用羥甲唑啉(oxymetazoline)和阿可樂(lè)定(apraclonidine)用于支氣管哮喘的藥物?抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射擴(kuò)瞳,查眼底,機(jī)理?clinicalapplicationofephedrinepharmacologicalactionandclinicalapplication心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加,心率反射性下降,兩者抵消,心率變化不明顯。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1hphenylephrine對(duì)眼的作用1.擴(kuò)瞳激動(dòng)瞳孔開(kāi)大肌受體α1
,使其收縮,瞳孔擴(kuò)大擴(kuò)瞳作用持續(xù)短,不引起眼壓的升高和調(diào)節(jié)麻痹作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。phenyleph15羥甲唑啉(oxymetazoline)和阿可樂(lè)定(apraclonidine)作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。用途:1.滴鼻治療鼻黏膜充血和鼻炎,0.05%(羥甲唑啉)2.青光眼的短期輔助治療(阿可樂(lè)定)眼總結(jié)毛果蕓香堿毒扁豆堿阿托品苯腎上腺素藥物作用機(jī)制眼科應(yīng)用激動(dòng)M.R抑制AchE阻斷M.R激動(dòng)α1.R青光眼青光眼眼底檢查眼底檢查羥甲唑啉(oxymetazoline)和阿可樂(lè)定(aprac16①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,血壓下降。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(血壓升高,反射興奮迷走)間羥胺(metaraminol)(阿拉明)抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快;心室收縮,血液從心室流入動(dòng)脈,此時(shí)血液對(duì)動(dòng)脈的壓力最高,稱為收縮壓(systolicbloodpressure,SBP)。α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):瞳孔輻射肌α1,擴(kuò)瞳,持續(xù)時(shí)間短(10μg/kg/分)二、α、β受體激動(dòng)藥:腎上腺素(Adrenaline,AD)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn):Po:不產(chǎn)生吸收作用Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1hIm:吸收較快,維持時(shí)間20min消除同NA性質(zhì)同NA強(qiáng)效心臟興奮藥①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,17腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、偽麻黃堿、美芬丁胺不宜:皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射若需再次吸入藥液,應(yīng)等至少數(shù)分鐘后①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,血壓下降。④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):腎、腸系膜、冠脈不易被MAO代謝,作用時(shí)間長(zhǎng)作用持久。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1h作用持久。口服易吸收、易通過(guò)血腦屏障、大部分原形腎排。藥理作用與臨床應(yīng)用AD對(duì)α、β受體都有強(qiáng)大的激動(dòng)作用β受體β1受體:心臟興奮β2受體:支氣管強(qiáng)大舒張作用α受體冠狀血管舒張強(qiáng)心心臟驟停骨骼肌血管舒張皮膚、黏膜血管收縮(大劑量)控制哮喘急性發(fā)作過(guò)敏性休克血壓局麻佐藥,局部止血小劑量:β2受體大劑量:α受體翻轉(zhuǎn)作用(小劑量)不良反應(yīng)心悸、不安、頭痛、血壓聚生、禁忌癥甲亢、糖尿病,其他同NA腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、偽麻黃堿、美芬丁胺藥理作用與臨床應(yīng)181.心臟驟停:各種原因引起的心室顫動(dòng)和心室停搏導(dǎo)致心臟有效泵血功能突然停止。
原因:溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病電擊:應(yīng)先除顫,再用腎上腺素。2.過(guò)敏性休克:特點(diǎn)①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,血壓下降。②
支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫致呼吸困難。③
心臟抑制
Adrenaline1.心臟驟停:各種原因引起的心室顫動(dòng)和心室停搏導(dǎo)致心臟有效泵19作用持久。④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1h屬兒茶酚胺,口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只igtt,不通過(guò)血腦屏障。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1hα受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加,心率反射性下降,兩者抵消,心率變化不明顯。③
心臟抑制滴鼻治療鼻黏膜充血和鼻炎,0.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(血壓升高,反射興奮迷走)異丙腎上腺素、多巴酚丁胺3.支氣管哮喘病理學(xué)基礎(chǔ):支氣管平滑肌痙攣;過(guò)多的黏液分泌并黏附在支氣管壁上;支氣管黏膜水腫指導(dǎo)哮喘患者正確使用吸入器1.吸藥前先緩慢呼氣至最大量。2.然后將噴口放入口內(nèi),雙唇含住噴口,經(jīng)口慢慢吸氣,在深吸氣的過(guò)程中按壓驅(qū)動(dòng)裝置,繼續(xù)吸氣至最大量。3.屏氣10秒4.然后再緩慢呼氣。若需再次吸入藥液,應(yīng)等至少數(shù)分鐘后作用持久。3.支氣管哮喘指導(dǎo)哮喘患者正確使用吸入器1.吸藥前20多巴胺(dopamine,DA)體內(nèi)來(lái)源:DA為合成NA的前體物,藥用品為人工合成physiologicaldisposition:屬兒茶酚胺,口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只igtt,不通過(guò)血腦屏障。多巴胺(dopamine,DA)體內(nèi)來(lái)源:DA為合成NA的21③
心臟抑制皮膚、黏膜血管收縮(大劑量)屬兒茶酚胺,口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只igtt,不通過(guò)血腦屏障。④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠口服:強(qiáng)烈收縮血管,不易吸收滴鼻治療鼻黏膜充血和鼻炎,0.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低血壓或休克血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。pharmacologicalactionandclinicalapplication腎、腸系膜、冠脈血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力pharmacologicalactionandclinicalapplicationDA能激動(dòng)α.R、β.R和D.R;促進(jìn)遞質(zhì)釋放DA小劑量(10μg/kg/分)D.R
腎、腸系膜、冠脈
血管擴(kuò)張較高劑量(20μg/kg/分)
β.R
心β1受體心臟興奮心輸出量增加α.R皮膚、粘膜血管收縮抗休克急性腎衰③
心臟抑制pharmacologicalaction22麻黃堿(ephedrine)
系中藥麻黃中提取的生物堿,藥用品人工合成。2000年前《神農(nóng)本草經(jīng)》有“止咳逆上氣”記載??诜孜?、易通過(guò)血腦屏障、大部分原形腎排。特點(diǎn):①
直接作用:激動(dòng)α.R、β.R,類似AD②
間接作用:促進(jìn)NA釋放類似間羥胺③
非兒茶酚胺,性質(zhì)穩(wěn)定,可口服④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠⑤易產(chǎn)生快速耐受性
麻黃堿(ephedrine)系中藥麻黃中提取的生物堿,藥用231.心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加,心率反射性下降,兩者抵消,心率變化不明顯。升壓作用緩慢而持久,用于防治腰麻引起的低血壓。(+)血管α.R,血管收縮,用于鼻粘膜充血。2.擴(kuò)張支氣管:預(yù)防慢性哮喘。clinicalapplicationofephedrine偽麻黃堿鼻粘膜充血1.心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加24三、β受體激動(dòng)藥:異丙腎上腺素(isoprenaline藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)Po:不產(chǎn)生吸收作用舌下含化或氣霧吸入產(chǎn)生吸收作用1.心臟:激動(dòng)心β1受體心臟驟停房室傳導(dǎo)阻滯2.支氣管:激動(dòng)β2受體支氣管哮喘3.血壓:骨骼肌血管擴(kuò)張舒張壓下降收縮壓升高脈壓增大AdverseReaction心悸、心律失常;禁忌癥同ADpharmacologicalactionandclinicalapplication三、β受體激動(dòng)藥:異丙腎上腺素(isoprenaline藥動(dòng)25α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱滴鼻治療鼻黏膜充血和鼻炎,0.口服:強(qiáng)烈收縮血管,不易吸收α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1h抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠青光眼的短期輔助治療(阿可樂(lè)定)二、α、β受體激動(dòng)藥:腎上腺素(Adrenaline,AD)(+)血管α.β受體激動(dòng)藥(β-adrenocepteragonist)α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射pharmacologicalactionandclinicalapplication過(guò)多的黏液分泌并黏附在支氣管壁上;屬兒茶酚胺,口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只igtt,不通過(guò)血腦屏障。皮膚、黏膜血管收縮(大劑量)pharmacologicalactionandclinicalapplication用于支氣管哮喘的藥物?(+)血管α.①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,血壓下降??诜孜?、易通過(guò)血腦屏障、大部分原形腎排。腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepterag26第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥27優(yōu)選第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥優(yōu)選第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥28主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱體內(nèi)來(lái)源:DA為合成NA的前體物,不宜:皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射吸藥前先緩慢呼氣至最大量。α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):心室收縮,血液從心室流入動(dòng)脈,此時(shí)血液對(duì)動(dòng)脈的壓力最高,稱為收縮壓(systolicbloodpressure,SBP)。防治手術(shù)后低血壓的藥物?②
支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫致呼吸困難。激動(dòng)瞳孔開(kāi)大肌受體α1,使其收縮,瞳孔擴(kuò)大口服:強(qiáng)烈收縮血管,不易吸收α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):腎、腸系膜、冠脈AdverseReaction(Noradrenaline,NA)Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1h血管收縮NA釋放心臟竇房結(jié)心率傳導(dǎo)系統(tǒng)傳導(dǎo)心肌收縮力腎球旁細(xì)胞腎素分泌支氣管平滑肌松弛骨骼肌血管擴(kuò)張冠狀血管擴(kuò)張脂肪分解腎上腺素受體α.Rα1.R:α2.R:β.Rβ1.Rβ2.Rβ3.R:NA
N消除再攝取COMTMAO血管平滑肌虹膜輻射肌收縮散瞳突觸前膜脂肪細(xì)胞Review主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱血管收縮NA釋放心臟竇房結(jié)心29問(wèn)
題1?抗休克藥物的選擇:1.休克早期或手術(shù)后休克?2.過(guò)敏性休克?3.感染性休克?4.各種休克?問(wèn)題1?抗休克藥物的選擇:30問(wèn)
題2?1.用于支氣管哮喘的藥物?2.鼻黏膜充血的藥物?3.防治手術(shù)后低血壓的藥物?4.心臟驟停的搶救藥?問(wèn)題2?1.用于支氣管哮喘的藥物?31Definition:是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用和腎上腺素、去甲腎上腺素相似,能與腎上腺素受體結(jié)合并激動(dòng)受體,產(chǎn)生腎上腺素樣作用的藥物。
又稱為:擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs)
擬交感胺類藥物(sympathomimeticamines)兒茶酚胺類:AD、NA、ISO、DA
Adrenocepteragonist分類:按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,見(jiàn)下頁(yè)Definition:是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用和腎上腺素、去321.兒茶酚胺類易被COMT沒(méi)活,作用時(shí)間短麻黃堿間羥胺2.非兒茶酚胺類不易被MAO代謝,作用時(shí)間長(zhǎng)1.兒茶酚胺類易被COMT沒(méi)活,作用時(shí)間短麻黃堿間羥胺2.非33α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、羥甲唑啉等α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、偽麻黃堿、美芬丁胺β受體激動(dòng)藥(β-adrenocepteragonist)異丙腎上腺素、多巴酚丁胺根據(jù)對(duì)受體的選擇型不同分類:α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonis34一、去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)體內(nèi)來(lái)源:N末梢、腎上腺髓質(zhì)。藥用品:人工合成性質(zhì):在酸性溶液中穩(wěn)定見(jiàn)光、中性、堿性易失效(粉紅色或棕色)physiologicaldisposition口服:強(qiáng)烈收縮血管,不易吸收給藥途徑:靜脈滴注不宜:皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射一、去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)體內(nèi)來(lái)35主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱α受體血管小A、小V收縮皮膚、黏膜血管>腎血管>腸系膜>肝血管、骨骼肌血管po:上消化道出血局部組織壞死急性腎衰竭應(yīng)用不良反應(yīng)ivgtt:抗休克、低血壓
β受體心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快;整體:心率減慢pharmacologicalactionandclinicalapplication主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱α受體血管小A、小V收縮皮膚36對(duì)血壓的影響什么是血壓?血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力收縮壓:舒張壓:心室收縮,血液從心室流入動(dòng)脈,此時(shí)血液對(duì)動(dòng)脈的壓力最高,稱為收縮壓(systolicbloodpressure,SBP)。心室舒張,動(dòng)脈血管彈性回縮,主動(dòng)脈壓下降,在心舒末期動(dòng)脈血壓的最低值稱為舒張壓(diastolicbloodpressure,DBP)。影響血壓形成的因素?心排血量外周阻力心肌收縮力血管舒、縮對(duì)血壓的影響什么是血壓?血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力收縮37NA小劑量靜滴興奮β1受體增強(qiáng)心肌收縮力心排血量增加收縮壓升高興奮α受體弱血管收縮作用弱舒張壓升高不多大劑量靜滴興奮α受體強(qiáng)血管收縮作用強(qiáng)舒張壓升高
脈壓變小高血壓;動(dòng)脈硬化;器質(zhì)性心臟病禁忌癥:NA小劑量靜滴興奮β1受體增強(qiáng)心肌收縮力心排血量增加收縮壓升38間羥胺(metaraminol)(阿拉明)特點(diǎn):非兒茶酚胺,性質(zhì)穩(wěn)定,維持久,不易被COMT和MAO破壞。作用:①直接作用:以α1受體為主,對(duì)β受體作用弱。②間接作用:經(jīng)攝取1進(jìn)入囊泡促進(jìn)NA釋放1.替代NA用于休克早期應(yīng)用2.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低血壓或休克間羥胺(metaraminol)(阿拉明)特點(diǎn):非兒茶酚胺,39去氧腎上腺素(苯腎上腺素,phenylephrine)化構(gòu):非兒茶酚胺類作用:與間羥胺相似,直接、間接興奮α1受體。作用持久。1.抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(血壓升高,反射興奮迷走)3.擴(kuò)瞳,查眼底,機(jī)理?應(yīng)用:瞳孔輻射肌α1,擴(kuò)瞳,持續(xù)時(shí)間短去氧腎上腺素(苯腎上腺素,phenylephrine)化構(gòu):40作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。血管擴(kuò)張口服易吸收、易通過(guò)血腦屏障、大部分原形腎排。血管擴(kuò)張病理學(xué)基礎(chǔ):支氣管平滑肌痙攣;心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快;phenylephrine對(duì)眼的作用羥甲唑啉(oxymetazoline)和阿可樂(lè)定(apraclonidine)用于支氣管哮喘的藥物?抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射擴(kuò)瞳,查眼底,機(jī)理?clinicalapplicationofephedrinepharmacologicalactionandclinicalapplication心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加,心率反射性下降,兩者抵消,心率變化不明顯。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1hphenylephrine對(duì)眼的作用1.擴(kuò)瞳激動(dòng)瞳孔開(kāi)大肌受體α1
,使其收縮,瞳孔擴(kuò)大擴(kuò)瞳作用持續(xù)短,不引起眼壓的升高和調(diào)節(jié)麻痹作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。phenyleph41羥甲唑啉(oxymetazoline)和阿可樂(lè)定(apraclonidine)作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。用途:1.滴鼻治療鼻黏膜充血和鼻炎,0.05%(羥甲唑啉)2.青光眼的短期輔助治療(阿可樂(lè)定)眼總結(jié)毛果蕓香堿毒扁豆堿阿托品苯腎上腺素藥物作用機(jī)制眼科應(yīng)用激動(dòng)M.R抑制AchE阻斷M.R激動(dòng)α1.R青光眼青光眼眼底檢查眼底檢查羥甲唑啉(oxymetazoline)和阿可樂(lè)定(aprac42①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,血壓下降。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(血壓升高,反射興奮迷走)間羥胺(metaraminol)(阿拉明)抗休克,或麻醉引起的低血壓,基本作用同間羥胺,靜脈或肌肉注射α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快;心室收縮,血液從心室流入動(dòng)脈,此時(shí)血液對(duì)動(dòng)脈的壓力最高,稱為收縮壓(systolicbloodpressure,SBP)。α、β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenocepteragonist):瞳孔輻射肌α1,擴(kuò)瞳,持續(xù)時(shí)間短(10μg/kg/分)二、α、β受體激動(dòng)藥:腎上腺素(Adrenaline,AD)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn):Po:不產(chǎn)生吸收作用Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1hIm:吸收較快,維持時(shí)間20min消除同NA性質(zhì)同NA強(qiáng)效心臟興奮藥①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,43腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、偽麻黃堿、美芬丁胺不宜:皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射若需再次吸入藥液,應(yīng)等至少數(shù)分鐘后①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,血壓下降。④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠α受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):腎、腸系膜、冠脈不易被MAO代謝,作用時(shí)間長(zhǎng)作用持久。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1h作用持久??诜孜?、易通過(guò)血腦屏障、大部分原形腎排。藥理作用與臨床應(yīng)用AD對(duì)α、β受體都有強(qiáng)大的激動(dòng)作用β受體β1受體:心臟興奮β2受體:支氣管強(qiáng)大舒張作用α受體冠狀血管舒張強(qiáng)心心臟驟停骨骼肌血管舒張皮膚、黏膜血管收縮(大劑量)控制哮喘急性發(fā)作過(guò)敏性休克血壓局麻佐藥,局部止血小劑量:β2受體大劑量:α受體翻轉(zhuǎn)作用(小劑量)不良反應(yīng)心悸、不安、頭痛、血壓聚生、禁忌癥甲亢、糖尿病,其他同NA腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、偽麻黃堿、美芬丁胺藥理作用與臨床應(yīng)441.心臟驟停:各種原因引起的心室顫動(dòng)和心室停搏導(dǎo)致心臟有效泵血功能突然停止。
原因:溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病電擊:應(yīng)先除顫,再用腎上腺素。2.過(guò)敏性休克:特點(diǎn)①小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,血漿容量和外周阻力降低,血壓下降。②
支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫致呼吸困難。③
心臟抑制
Adrenaline1.心臟驟停:各種原因引起的心室顫動(dòng)和心室停搏導(dǎo)致心臟有效泵45作用持久。④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1h屬兒茶酚胺,口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只igtt,不通過(guò)血腦屏障。Ih:因收縮血管,吸收慢,可維持作用1hα受體激動(dòng)藥(α-adrenocepteragonist):心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加,心率反射性下降,兩者抵消,心率變化不明顯。③
心臟抑制滴鼻治療鼻黏膜充血和鼻炎,0.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(血壓升高,反射興奮迷走)異丙腎上腺素、多巴酚丁胺3.支氣管哮喘病理學(xué)基礎(chǔ):支氣管平滑肌痙攣;過(guò)多的黏液分泌并黏附在支氣管壁上;支氣管黏膜水腫指導(dǎo)哮喘患者正確使用吸入器1.吸藥前先緩慢呼氣至最大量。2.然后將噴口放入口內(nèi),雙唇含住噴口,經(jīng)口慢慢吸氣,在深吸氣的過(guò)程中按壓驅(qū)動(dòng)裝置,繼續(xù)吸氣至最大量。3.屏氣10秒4.然后再緩慢呼氣。若需再次吸入藥液,應(yīng)等至少數(shù)分鐘后作用持久。3.支氣管哮喘指導(dǎo)哮喘患者正確使用吸入器1.吸藥前46多巴胺(dopamine,DA)體內(nèi)來(lái)源:DA為合成NA的前體物,藥用品為人工合成physiologicaldisposition:屬兒茶酚胺,口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只igtt,不通過(guò)血腦屏障。多巴胺(dopamine,DA)體內(nèi)來(lái)源:DA為合成NA的47③
心臟抑制皮膚、黏膜血管收縮(大劑量)屬兒茶酚胺,口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只igtt,不通過(guò)血腦屏障。④
中樞興奮作用顯著,興奮不安和失眠口服:強(qiáng)烈收縮血管,不易吸收滴鼻治療鼻黏膜充血和鼻炎,0.手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低血壓或休克血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力作用:激動(dòng)血管平滑肌的α1,使血管收縮。pharmacologicalactionandclinicalapplication腎、腸系膜、冠脈血壓是血液流動(dòng)時(shí)對(duì)血管壁的側(cè)壓力pharmacologicalactionandclinicalapplicationDA能激動(dòng)α.R、β.R和D.R;促進(jìn)遞質(zhì)釋放DA小劑量(10μg/kg/分)D.R
腎、腸系膜、冠脈
血管擴(kuò)張較高劑量(20μg/kg/分)
β.R
心β1受體心臟興奮心輸出量增加α.R皮膚、粘膜血管收縮抗休克急性腎衰③
心臟抑制pharmacolo
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