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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師考試藥二抗菌藥總結(jié)公司內(nèi)部編號(hào):(GOOD-TMMT-MMUT-UUPTY-UUYY-DTTb9018)分 類代表藥作用機(jī)制抗菌譜作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)天然青霉素青霉素G干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成,使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,菌體腫脹、變形,死亡作用靶位:細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPS)oG?G■球菌及某些G-桿菌感染。多數(shù)G-桿菌無效!天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌譜較窄。繁殖期殺菌劑。時(shí)間依賴型抗菌藥物過敏反應(yīng)一一嚴(yán)重過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,與劑量無關(guān)。過敏性休克、血清病型反應(yīng)。吉海反應(yīng)(赫氏反應(yīng))治療梅毒、鉤端螺旋體病時(shí),致癥狀加劇 病原體死亡所致。大劑量應(yīng)用青霉素腦病大量應(yīng)用青霉素類鈉鹽一高鈉血癥一心力衰竭。大量應(yīng)用青霉素類鉀鹽一一高鉀血癥、鉀中毒反應(yīng)。長期、大劑量用藥一出現(xiàn)二重感染肌內(nèi)注射區(qū)一一周圍神經(jīng)炎。半合成青霉素口服耐酸青霉素V耐青霉素酶甲氧西林、苯“坐西林、氯哩西林、雙氯西林廣譜青霉素氨節(jié)西林、阿莫西林抗銅綠假單胞菌竣節(jié)西林、哌拉西林抗G-桿菌美西林、替莫西林。第注射頭抱拉定、頭抱同青霉素&菌G-菌對(duì)β_內(nèi)酰胺8?腎毒性一二代適用于輕、中度感染三代適用1.過敏反應(yīng) 發(fā)生率遠(yuǎn)低于青霉素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、尊麻疹、過敏性休克甚至死亡。2.血液系統(tǒng)一一可逆性中性粒細(xì)胞

代口服頭抱氨節(jié)頭砲疑氨節(jié)強(qiáng)弱不穩(wěn)定大于:嚴(yán)重感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。四代用于對(duì)第三代耐藥的G-桿菌引起的重癥感染。繁殖期殺菌劑。時(shí)間依賴型抗菌藥物減少癥、一過性嗜酸細(xì)胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時(shí)間延長。神經(jīng)系統(tǒng)一一頭砲I坐林、頭抱他噪、頭抱毗月虧用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時(shí),可出現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇??股叵嚓P(guān)性腹瀉、二重感染。5雙硫侖樣反應(yīng)頭抱菌素如存在與雙硫侖分子結(jié)構(gòu)類似的活性基團(tuán),在使用期間或之后5?7日內(nèi)飲酒、服用含有乙醇藥物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代謝受阻,導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積,第代注射頭抱咲辛、頭砲替安、不如第一代增強(qiáng)較穩(wěn)定較小口服頭抱克洛、頭砲咲辛酯、頭抱丙烯第代注射頭抱曝月虧、頭抱曲松、頭泡他唏、頭抱哌酮弱強(qiáng)高度穩(wěn)定基本無口服頭抱克月虧、頭砲泊炳酯第四代頭抱毗炳強(qiáng)穩(wěn)定無第五代頭抱洛林酯、頭抱托羅、頭砲毗超廣譜一一超完美其他B頭霉素類頭抱西丁、頭抱美瞠同青霉素與第二代頭抱菌素類相似,特點(diǎn):對(duì)大多數(shù)超廣譜B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,且抗厭氧菌作時(shí)間依賴型一一每口分次給藥。過敏反應(yīng)一一皮疹、尊麻疹、瘙癢、過敏性休克。2.維生素K缺乏癥(低凝血酶原

內(nèi)酰胺類抗菌藥物用強(qiáng)。血癥、出血傾向等)、維生素B族缺乏癥狀(舌炎、口腔黏膜炎、食欲減退、神經(jīng)炎等)以及抗生素相關(guān)性腹瀉一一長時(shí)間應(yīng)用可出現(xiàn)。3.3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴(yán)重不良反應(yīng)一一尤其是亞胺培南西司他丁可引起,如肌陣攣、精神障礙或癲癇發(fā)作。警惕發(fā)生“雙硫侖樣”反應(yīng)碳青霉烯類亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、厄他培南抗菌譜最廣一一G*菌、G菌、需氧菌、厭氧菌°對(duì)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。單酰胺菌素類氨曲南氨基糖昔類的替代品。窄譜,僅對(duì)需氧G-菌一一腸桿菌科銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌及淋球菌、大腸埃希菌、沙雷菌、克氏桿菌氧頭抱烯類拉氧頭抱氟氧頭砲抗菌譜廣一一多種G-菌及厭氧菌。對(duì)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。氨基糖昔類抗菌藥物鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。起始階段,與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,抑制始動(dòng)復(fù)合物形成;抗菌譜廣,除鏈霉素外對(duì)葡萄球菌屬、需氧G-桿菌均有良好抗菌作用,多數(shù)對(duì)銅綠假單胞菌亦具抗菌活性;對(duì)G-球菌、&菌作用較差,但對(duì)金黃色對(duì)繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有殺菌作用對(duì)G球菌和G-桿菌均有1.耳毒性一一包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。2.腎毒性一一損害近曲小管上皮細(xì)胞,引起腎小管腫脹,甚至壞死,出現(xiàn)

肽鏈延伸階段,可使mRNA上的密碼被錯(cuò)譯,導(dǎo)致合成異常的或無功能的蛋白質(zhì);在終止階段,可阻礙已合成的肽鏈釋放,還可阻止70S核糖體解離。葡萄球菌有較好抗菌作用。厭氧菌無效。鏈霉素、阿米卡星一—結(jié)核等分枝桿菌。濃度依賴型明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE)在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。胃腸道吸收差,用于治療全身性感染時(shí)必須注射給藥蛋白尿、管型尿或紅細(xì)胞尿,嚴(yán)重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全等。神經(jīng)肌肉阻滯一一造成心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓,英至呼吸肌麻痹而窒息死亡。過敏反應(yīng)一一皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多,甚至嚴(yán)重過敏性休克,尤其是鏈霉素。口訣耳毒腎毒肌肉毒,過敏僅次青霉素。大環(huán)內(nèi)酯類第一代紅霉素與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合,競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移作用與(或)移位作用一一終止了蛋白質(zhì)合成。G*球菌、G-球菌、部分G■桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。對(duì)產(chǎn)B■內(nèi)酰胺酶和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有一定抗菌活性。第二代一增強(qiáng)G-桿菌以及厭氧菌、空腸彎低濃度時(shí)為抑菌劑,高濃度時(shí)殺菌。第一代一一紅霉素易被胃酸破壞,口服吸收少,故一般服用其腸衣片或酯化最主要一一胃腸反應(yīng)一一嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等,嚴(yán)重時(shí)患者難以耐受;2?肝毒性一一紅霉素、依托紅霉素。3.心臟毒性一一心電圖異常、心律失常,甚至?xí)炟驶蜮馈?.耳毒性一一老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時(shí)易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴,前庭功能亦可受第二代克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素;第三代泰利霉素

曲菌、軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體、分枝桿菌及弓形蟲等的作用。還具有胃動(dòng)素作用、免疫修飾作用、抗炎作用等。第三代一一泰利霉素對(duì)一、二代大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌尤其是肺炎鏈球菌具有較強(qiáng)作用。物C第二、三代-一對(duì)酸穩(wěn)定性較高,口服吸收好。紅霉素一一時(shí)間依賴型一一每日分次給藥??死顾?、阿奇霉素一一濃度依賴型一一盡量減少給藥次數(shù)。損。5. 口訣紅霉素類傷胃腸,心肝兒中毒耳受傷。四環(huán)素類四環(huán)素、金霉素、土霉素及多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成。也能引起細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加,使細(xì)菌細(xì)G'>G需氧菌和厭氧菌,某些原蟲。尤其適用于立克次體、支原體、衣原體感染,其他包括:螺快速抑菌劑,常規(guī)濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用四環(huán)素牙一一與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色,沉積于牙齒和骨中,造成牙齒黃染,并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。肝毒性。

胞內(nèi)核昔酸和其他重要物質(zhì)外漏——抑制細(xì)菌DNA復(fù)制旋體,濃度依賴型盡里減少給藥次數(shù)3.腸道菌群失調(diào)一一輕者引起維生素缺乏,嚴(yán)重二重感染,亦可發(fā)生腹瀉。部分四環(huán)素類(多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素、地美環(huán)素)使用后,患者可能在日曬時(shí)有光敏現(xiàn)象林可霉素類林可霉素、克林霉素機(jī)制一一與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成1厭氧菌一一最主要的特點(diǎn):尤其是對(duì)產(chǎn)黑素類桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌以及梭桿菌的作用更為突出。G*球菌 金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌具有極強(qiáng)的抗菌作用。部分G-球菌一一腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。人型支原體和沙眼臨床應(yīng)用一一主要用于厭氧菌、G'菌感染。是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染的首選藥。時(shí)間依賴型一一每口分次給藥1.過敏反應(yīng)一一少見、皮疹、瘙癢等;肝臟——轉(zhuǎn)氨酶ALT及AST升ι?;心血管林可毎素大劑里靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化,甚至心跳、呼吸停止。

支原體。對(duì)G-桿菌和肺炎支原體無效。多肽類糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧與細(xì)菌細(xì)胞壁前體形成復(fù)合物,抑制細(xì)胞壁合成;同時(shí)抑制胞漿RNA的合成。G?菌:葡萄球菌、肺炎鏈球菌,厭氧菌、炭疽、白喉、破傷風(fēng)。對(duì)G-菌作用弱。替考拉寧 萬古霉素和甲硝n坐的替代藥時(shí)間依賴型一一每日分次給藥。萬古霉素具有一定抗生素后效應(yīng)(PAE)①耳毒性一一聽力減退,其至耳聾。腎毒性一一急性腎功能不全、腎衰竭;紅頸綜合征或紅人綜合征一快速滴注時(shí)可出現(xiàn)血壓降低,共至心跳驟停,上部軀體發(fā)紅、胸背部肌肉痙攣。過敏反應(yīng)及過敏樣癥狀(皮疹、瘙癢)抗生素相關(guān)性腹瀉多肽類桿菌肽抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成中的脫磷酸化過程,阻礙細(xì)胞壁的合成;并對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜也有損傷作用,使胞漿內(nèi)容物外漏,導(dǎo)致細(xì)菌死菌尤其是金葡菌和鏈球菌;G-桿菌無效。僅限于局部應(yīng)用,療、癰、潰瘍等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治療。(全身應(yīng)用腎毒性

亡。太嚴(yán)重)多粘菌素類插入到細(xì)菌細(xì)胞膜中,使細(xì)菌通透性屏障失效,胞漿內(nèi)容物外漏而死亡。只對(duì)G-桿菌有效。對(duì)B-內(nèi)酰胺類和氨基糖昔類耐藥而難以控制的銅綠假單胞菌及其他G■桿菌引起的嚴(yán)重感染。多黏菌素類一一腎臟損害多黏菌素E(黏菌素)一一腸道手術(shù)前準(zhǔn)備,或大腸埃希菌性腸炎及對(duì)其他藥物耐藥的菌痢。5.多黏菌素B—一綠膿桿菌及其他假單胞菌引起的感染;也可用于敗血癥、腹膜炎。一般不采用靜脈滴注一一可致呼吸抑制。酰胺醇類氯霉素、甲颯霉素抑菌劑,作用機(jī)制 與細(xì)菌70S核糖體中較大的50S亞基結(jié)合,蛋白質(zhì)合成被抑制而致細(xì)菌死亡哺乳動(dòng)物的細(xì)胞廣譜——對(duì)G-菌的抑制作用強(qiáng)于Cr菌。對(duì)傷寒沙門菌、流感桿菌、腦膜炎球菌和淋球菌具有較強(qiáng)殺菌作用;對(duì)立克次體、螺旋體、衣原體、支原某些嚴(yán)重感染:傷寒、副傷寒——突破細(xì)胞屏障腦膜炎一一突破血腦屏1.骨髓造血功能抑制再生性障礙性貧血,以12歲以下學(xué)齡兒童較多見;2. “灰嬰綜合征”患兒于大劑量用藥后數(shù)日出現(xiàn)腹瀉、腹痛、嘔吐、進(jìn)行性蒼白、發(fā)組、皮膚灰紫、循環(huán)障礙,可于數(shù)小時(shí)死

核糖體主要是80S核糖體,不受影響。但線粒體中含有70S微粒一—血液系統(tǒng)毒性。體有抑制作用。障眼部感染一—突破血眼屏障需氧菌與厭氧菌混合感染的腦膿腫一一與青霉素合用亡。3.其他不良反應(yīng)溶血性貧血(先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足者);出血傾向一一長程治療者可誘發(fā)。硝基咲喃類咲喃妥因、咲喃l?酮咲喃西林敏感菌可將其還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的活性產(chǎn)物,進(jìn)而干擾細(xì)菌代謝并損傷DNA廣譜,不易產(chǎn)生耐藥性。口服吸收差;血漿藥物濃度低尿液濃度高)。嘔吐、食欲減退和腹瀉;嚴(yán)重者可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。與食物同服,以減少對(duì)胃腸道的刺激。應(yīng)用咲喃呼酮期間和停藥后5口內(nèi),禁止飲酒,以免引起“雙硫侖樣”反應(yīng)。硝基咪哇類甲硝n坐、替硝哩、奧硝哇。尚未完全闡明。1?抗阿米巴原蟲 抑制其氧化還原反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂1原蟲—阿米巴病、陰道滴蟲病首選藥;抗賈第鞭毛蟲;2.厭氧菌一一脆弱擬桿菌等;艱難梭菌所致假膜性腸炎;濃度依賴型盡里減少給藥次數(shù)常見一一神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng):頭痛、眩暈,偶見感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)。 停藥“雙硫侖樣”反應(yīng)一一應(yīng)用期間或之后7日內(nèi)禁酒及含乙醇的食物、藥物。

2.抗厭氧菌 硝基被厭氧菌的硝基還原酶還原成一種細(xì)胞毒,作用于細(xì)菌的DNA代謝過程——“自作自受”耐藥菌 缺乏硝基還原酶。3.與其他藥物聯(lián)合用于:幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍;盆腔、腸道、腹腔手術(shù)的預(yù)防用藥。氟諾第一二代基本已淘汰。作用靶位在細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶一—影響DNA的合成而致細(xì)菌死亡廣譜:需氧&、G-菌,尤其G-桿(包括綠膿桿菌)。臨床上用于需氧、厭氧、混合感染。多屬濃度依賴型1.肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。2.血糖紊亂一一尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖。3.光敏反應(yīng)一一司帕沙星。4.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。嚴(yán)重:抑郁、興奮亢進(jìn)、幻覺、幻KJ酮類第三代諾氟沙星、環(huán)丙沙星左氧氟沙星莫西沙星抗菌活性明顯增強(qiáng)第四代抗菌譜廣且抗菌作用強(qiáng)既保留了前3代抗G-菌

的活性,又明顯增強(qiáng)抗&菌的活性視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等,其至自殺和傷人,發(fā)生率極低,且可逆?;前奉惾響?yīng)用短效一一磺胺異(口惡)哩、磺胺二甲囉噪;中效——磺胺喘唳、磺胺甲(口惡)!?;長效 磺胺多辛。與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)結(jié)構(gòu)相似,可與PABA競爭二氫蝶酸合成酶,阻止細(xì)菌二氫蝶酸的合成,使RNA和DNA合成受阻,最終抑制細(xì)菌生長繁殖。胺類藥一-抑制二氫葉酸合成酶U球菌、G:桿菌、G-球菌、G-桿菌(包括銅綠假單胞菌)衣原體、原蟲、少數(shù)真菌。對(duì)立克次體無效?;前房Υ委熈餍行阅X脊髓膜炎的首選藥之一①過敏反應(yīng)一一常見(藥疹,滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎);腎損傷一一結(jié)晶尿、血尿和管型尿。肝損傷一一新生兒一一高膽紅素血癥和黃疸;骨髓抑制——中性粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者一—溶血性貧血及血紅蛋白尿;光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱。局部應(yīng)用柳氮磺毗唳——腸道手術(shù)前預(yù)防感染;磺胺米隆和磺胺喘噪銀——大面積燒傷;磺胺醋酰 眼科屮氧節(jié)呢抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,阻止不宜與抗腫瘤藥合用一①白細(xì)胞減少,血小板計(jì)數(shù)減少一

細(xì)菌核酸合成。單用易耐藥。與磺胺類藥合用,雙重阻斷細(xì)菌四氫葉酸合成 顯著協(xié)同效應(yīng)。一骨髓抑制葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病患者慎用—加用葉酸制劑。②高鐵血紅蛋白性貧血。其他抗菌藥物磷霉素分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似,與細(xì)菌競爭同一轉(zhuǎn)移酶,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成G?菌、G-菌均具殺菌作用。分布濃度:以腎為最高,其次為心、肺、肝等,主要經(jīng)腎排泄磷霉素一一常見:腹部不適、稀便或腹瀉。磷霉素一一與B內(nèi)酰胺類、氨基糖昔類藥具有協(xié)同作用。利奈哇胺與細(xì)菌50S亞基的23S核糖體核糖核酸上的位點(diǎn)結(jié)合,阻止功能性70S始動(dòng)復(fù)合物的形成一一抑制蛋白質(zhì)合成。用于治療:G,菌感染。主要用于耐萬古霉素的屎腸球菌感染,以及其他敏感菌引起的肺炎、皮膚軟組織感染利奈卩坐胺一一常見:失眠、頭痛、腹瀉、皮疹、瘙癢、發(fā)熱、口腔或陰道念珠菌病、真菌感染。用藥時(shí)間過長一一骨髓抑制、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)?。ㄆ渲潦鳎?、乳酸性酸中毒。利奈哩胺一一與選擇性5-疑色胺再攝取抑制劑合用時(shí),可能發(fā)生5-疑色胺

綜合征。夫西地酸機(jī)制 干擾G因子參加蛋白質(zhì)合成的移位作用而抑制蛋白質(zhì)的合成。對(duì)一系列G?菌尤其葡萄球菌有強(qiáng)大的抗菌作用。尤為重要的是,在血管分布較少的組織中也具有高濃度。在肝臟代謝,主要由膽汁排出,兒乎不經(jīng)腎臟排泄。夫西地酸一一靜滴一一血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。夫西地酸一一不能與他汀類藥聯(lián)合使用一一引發(fā)橫紋肌溶解癥、肌肉無力和疼痛。小漿堿 黃連素腸道感染:胃腸炎、細(xì)菌性痢疾、腹瀉;眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎。不宜肌注抗真菌藥物多烯類兩性爲(wèi)素B、制霉菌素與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,使細(xì)胞膜上形成微孔,從而改變細(xì)胞膜的通透性,引起細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏,無用物或?qū)ζ溆卸疚镔|(zhì)內(nèi)滲兩性霉素B一一廣譜、強(qiáng)大一一深淺皆可危重深部真菌感染的唯一有效藥。多烯類腎功能損害一一兒乎所有患者均可出現(xiàn);還可能有蛋白尿、管型尿、腎結(jié)石。十分常見一一高熱(超過39°C)、寒戰(zhàn);常見一一頭痛、疲乏、嗜睡、驚厥、全身酸痛。哇類咪H坐類(酮康?)>三卩坐類(伊曲康哩)多數(shù)表淺部和深部真菌有效,目前抗真菌治療的主力軍咪哇類①常見一一發(fā)熱、寒戰(zhàn)、畏寒、抑

郁。肝毒性一一乏力、黃疸、深色尿液、糞便色白、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT一過性升高、急性肝萎縮或壞死戻至死亡。心律不齊一一靜脈注射速度過快可致。三哇類十分常見一一肝毒性一一肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高。常見一一視覺障礙、視覺光刺激感、視物模糊。頭痛、口干、剝脫性皮炎。丙烯胺類特比蔡芬(淺為主)皮膚癬菌病一一首選。廣譜,還可用于泡子絲菌病、著色芽生菌病和曲霉病不特異棘白菌素卡泊芬凈、米卡芬凈和阿尼芬凈(深)抑制真菌細(xì)胞壁主要成分葡聚糖的合成抗菌譜較廣。A.念珠菌一一殺菌;B.曲霉菌 抑菌;常見一一發(fā)熱、皮疹、皮膚潮紅、瘙癢、水腫、靜脈炎、支氣管痙攣、腹脹、腹

皮膚癬菌、隱球菌——無效。瀉、脫水等。嗜腱類氟胞喀噪(深)干擾真菌DNA和蛋白質(zhì)合成念珠菌屬、隱球菌屬和部分暗色真菌一一抗菌。不足一一極易產(chǎn)生耐藥性,極少單獨(dú)用藥,主要與兩性霉素B、氟康哩等聯(lián)合用于隱球菌病和深部念珠菌病。骨髓抑制一一再生障礙性貧血。堿性磷酸酶升高、血清膽紅素升高、接觸性皮炎、偶見一一肝毒性。其他灰黃霉素(淺)干擾真菌的DNA合成和有絲分裂應(yīng)用一一淺一一皮膚癬菌。深部真菌和細(xì)菌——無效灰黃霉素抗生素類十分常見一一頭痛、肝毒性、膽汁郁積性黃疸、剝脫性皮炎、紅斑性狼瘡樣綜合征、光敏反應(yīng)、皮膚潮紅、瘙癢或色素沉著??菇Y(jié)核分枝桿菌藥品名作用機(jī)制作用特點(diǎn)藥物相互作用禁忌癥不良反應(yīng)異煙腓H抑制分枝菌酸的合成,從而使細(xì)菌細(xì)胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡異煙腓一首選。①“用情專一”一一選擇性作用于結(jié)核分枝桿菌,對(duì)其他微生物與利福平合用可增加肝毒性。(2)服用異煙月井時(shí)維生素BS對(duì)具體品種過敏者禁用。異煙腓一一妊娠①肝臟毒性(AST及ALT升

兒乎無作用?!皵夭莩币灰粚?duì)靜止期結(jié)核桿菌有抑制作用,對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有殺滅作用。“甲應(yīng)外合”——穿透性強(qiáng) 對(duì)細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核桿菌均有作用,是全效殺菌劑。的需要量增加。肝藥酶抑制劑。期婦女避免應(yīng)用。高、黃疸等)。②周圍神經(jīng)炎一一加用維生素利福平R待異性抑制敏感微生物的DNA依賴性RNA多聚酶,阻礙其InRNA的合成。①“沾花惹草”一一廣譜,結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌;多種&球菌,特別是耐藥金葡菌,G-菌如大腸埃希菌、變形桿菌等,沙眼衣原體和某些病毒。②“斬草除根”一一繁殖期和靜止期均有效,低濃度抑菌,高濃度殺菌。③“里應(yīng)外合”一一穿透力強(qiáng):細(xì)胞內(nèi)、外均有作用。(1)肝藥酶誘導(dǎo)劑 與相關(guān)藥物合用時(shí),需增加后者劑量。(2)促進(jìn)雌激素的代謝,降低口服避孕藥的作用——改用其他避孕方法。對(duì)具體品種過敏者禁用。利福平一一肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和妊娠初始3個(gè)月內(nèi)婦女禁用。①肝毒性一一轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、肝腫大和黃疸。②“流感樣癥候群”一一表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、嗜睡及肌肉疼痛。毗嗪酰胺Z能進(jìn)入含有結(jié)核桿菌的巨噬細(xì)胞,并滲入結(jié)核菌體,菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為毗嗪酸

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