傳出神經(jīng)系統(tǒng)概述第一頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概述腎上腺素受體阻斷劑腎上腺素受體激動(dòng)劑膽堿受體激動(dòng)劑膽堿受體阻斷劑第二頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日本堂提綱背景知識(shí)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物分類第三頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日本堂目標(biāo)經(jīng)過本次學(xué)習(xí)后，能夠介紹傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體及其功能明確傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物分類依據(jù)第四頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日概論－背景知識(shí)傳出神經(jīng)系統(tǒng)包括：自主（植物）神經(jīng)系統(tǒng)：交感神經(jīng)副交感神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)第五頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)遞質(zhì)（Transmitter）

神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí),從末梢釋放的一種化學(xué)物質(zhì)稱為遞質(zhì)，傳遞神經(jīng)沖動(dòng)和信號(hào),與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。去甲腎上腺素Non-adrenaline,NA

乙酰膽堿Acetylcholine,Ach

第六頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)按遞質(zhì)的分類膽堿能神經(jīng)：

-----能夠釋放Ach的神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)：

-----能夠釋放NA的神經(jīng)第七頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體（Receptor）乙酰膽堿受體—可與Ach結(jié)合的受體

毒蕈堿型膽堿受體——M受體

——M1、M2、M3、M4、M5亞型煙堿型膽堿受體——N受體

——N1（NN）

、N2（NM）亞型腎上腺素受體—可與NA、Adr結(jié)合的受體

α受體——α1、α2亞型

β受體——β1、β2、β3亞型第八頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)生理功能第九頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用1、直接作用于受體

a.激動(dòng)、b.拮抗2、影響遞質(zhì)

a.影響遞質(zhì)釋放

b.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)及貯存

c.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化第十頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日按照對(duì)受體的作用分為

膽堿受體激動(dòng)劑

(agonist)

膽堿受體拮抗藥(antagonist）腎上腺素受體激動(dòng)劑

腎上腺素受體拮抗藥(antagonist）1、直接作用于受體的藥物第十一頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日遞質(zhì)的合成神經(jīng)末梢的細(xì)微分支上有串珠狀連續(xù)的膨脹部分：膨體(varicosity)，每一個(gè)內(nèi)約有1000個(gè)囊泡囊泡內(nèi)可合成遞質(zhì),貯存遞質(zhì)。遞質(zhì)相關(guān)的背景知識(shí)2、影響遞質(zhì)的藥物第十二頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日有結(jié)合遞質(zhì)的受體寬15~1000nm內(nèi)有遞質(zhì)及滅活酶遞質(zhì)合成、貯存、釋放第十三頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日(一）、NA的生物合成、貯存、釋放和消失過程1.NA的合成

囊泡胞漿酪氨酸多巴胺-羥化酶脫羧酶多巴多巴胺酪氨酸羥化酶NAAdr苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶第十四頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日2.NA的貯存NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中，一個(gè)囊泡內(nèi)約含有10000分子的NA。第十五頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日3.NA的釋放(1)胞裂外排(exocytosis)：神經(jīng)沖動(dòng)Ca2+進(jìn)入末梢，胞漿粘稠度囊泡向前膜移動(dòng)與前膜融合成裂孔

NA排入間隙第十六頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日(2)量子化釋放(quantalrelease)：每一個(gè)“量子”相當(dāng)一個(gè)囊泡的釋放量，數(shù)百個(gè)“量子”釋放引起動(dòng)作電位產(chǎn)生效應(yīng)。(3).釋放的NA與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。第十七頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日(4).NA的消失①攝取-1(uptake-1)或神經(jīng)攝取(neuroalup-take)或攝取貯存型。75~90%②攝取-2(uptake-2)或非神經(jīng)組織攝?。╪on-neuroalup-take)或攝取代謝型。心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA后很快被COMT和MAO滅活。第十八頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日(二)、Ach的生物合成、貯存、釋放及消失過程1.Ach的合成第十九頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日2.Ach的貯存Ach合成后進(jìn)入囊泡，與囊泡內(nèi)的ATP及蛋白結(jié)合，貯存于囊泡中。每一個(gè)囊泡內(nèi)約含1000~50000分子的Ach。遞質(zhì)相關(guān)的背景知識(shí)第二十頁(yè)，共二十二頁(yè)，2022年，8月28日3.Ach的釋放胞裂外排和量子化釋放4.Ach的消失Ach釋放到間隙后，乙酰膽堿酯酶(AchE)水解。一分子