平喘藥醫(yī)學知識培訓

凡能夠緩解喘息癥狀的藥物統(tǒng)稱為平喘藥。其主要適應證為支氣管哮喘（簡稱哮喘）或喘息性支氣管炎。過去數十年中哮喘一直被認為是一種氣道平滑肌功能異常性疾病，近十年來才真正認識到哮喘是一種繼發(fā)于抗原過敏的慢性氣道炎癥。即使在輕度的、間歇性哮喘患者的氣道上皮活檢標本與支氣管肺泡灌洗液也存在炎癥的表現。2平喘藥醫(yī)學知識培訓哮喘發(fā)病機制的新認識使哮喘的治療目標由過去的控制哮喘急性發(fā)作轉變?yōu)楝F在的防治慢性氣道炎癥最終消除哮喘癥狀。哮喘的喘息癥狀主要是由于氣道口徑的狹窄，其發(fā)病機制包括了氣道壁的炎癥、支氣管平滑肌痙攣性收縮、支氣管充血水腫與氣道腺體分泌亢進等多個環(huán)節(jié)。治療哮喘一方面要應用β2腎上腺素受體激動藥、茶堿類、抗膽堿藥物等來松弛氣道平滑肌。另一方面應用糖皮質激素與其他抗炎藥物來控制氣道炎癥以及應用抗過敏平喘藥來預防哮喘的發(fā)作。

3平喘藥醫(yī)學知識培訓常用的平喘藥可分為以下五類：、一、分類（一）

?腎上腺素能受體激動劑（二）

M膽堿受體拮抗劑（三）

磷酸二酯酶抑制劑（四）

過敏介質阻釋劑（五）

腎上腺皮質激素類4平喘藥醫(yī)學知識培訓一、平喘藥的作用機理（一）

?腎上腺素能受體激動劑簡稱?受體激動劑是平喘藥物中療效最佳的一類藥物，臨床上最為常用。包括非選擇性的?腎上腺素能受體激動劑。如腎上腺素，麻黃堿和異丙腎上腺素以及選擇性?腎上腺素能受體激動劑（作用于?2受體）如沙丁胺醇，叔丁喘寧等.6平喘藥醫(yī)學知識培訓[1]機理：?腎上腺素激動劑對氣道平滑肌的作用是雙重作用，直接作用是通過激動氣道平滑肌細胞上?2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶使細胞內的環(huán)磷腺苷（CAMP）含量增加，游離Ca++減少，而使之松弛。間接作用：是兩方面的.一是激動肥大細胞上的?2受體，抑制其釋放組胺等過敏介質從而取消了這些介質對氣道平滑肌的收縮作用，另一是激動氣道壁內副交感神經節(jié)的?2受體，抑制其傳遞，從而取消了該神經節(jié)的節(jié)后纖維對氣道平滑肌的興奮作用而發(fā)揮平喘作用。7平喘藥醫(yī)學知識培訓

(2)藥物類別：藥物/劑量藥動學藥理作用治療學用法，用量及注意事項

1.作用于a和?受體的擬腎上腺素藥鹽酸麻黃堿片劑：15mg注射劑：30mg(1ml)口服，肌注，皮下注射迅速吸收，口服15-60分鐘起效，肌注10-20分鐘起效非選擇性?腎上腺素受體激動劑松弛支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘的預防和治療輕癥哮喘支氣管哮喘：一般劑量為15-30mg/次，一日45-90mg極量：一次60mg皮下或肌注，一次15-30mg，一日45-60mg極量60mg/日①甲狀腺功能亢進癥，高血壓，動脈硬化，心絞痛等病的患者禁用.②忌與優(yōu)降寧等單胺氧化酶抑制劑合用,以免引起血壓過高.

鹽酸腎上腺素注射劑：1mg肌內注射吸收較快，作用時間10-30分鐘非選擇性?腎上腺素受體激動劑緩解支氣管哮喘的急性發(fā)作極量:1mg/次,0.25-0.5mg皮下或肌肉注射，數分鐘內起效異丙腎上腺素（喘息定，治喘靈）注射劑：1mg/支

非選擇性?腎上腺素受體激動劑

靜脈滴注0.5-1mg，加入5%Gs200ml中復方甲氧那明（阿斯美，克之膠囊）

主要激動?受體，對a受體作用極弱用于支氣管哮喘，特別是不能耐受麻黃堿者(1)成人2粒/次，3次/日。兒童1粒/次，3次/日(2)哺乳中婦女禁用，妊娠婦女慎用。(3)勿與其他鎮(zhèn)咳去痰藥合用。但臨床上常與沐舒坦同用。

8平喘藥醫(yī)學知識培訓

▲2選擇性作用于?2受體激動藥①硫酸沙丁胺醇（舒喘靈，萬托靈）片劑2mg/片氣霧劑

100ug/撳片劑是短效—遲效β2受體激動劑。氣霧劑是短效—速效β2受體激動劑。適用于哮喘急性發(fā)作癥狀的控制。

成人每次口服2-4mg，每日三次，氣霧劑成人每次吸入0.4mg3-4次/日24hr內不宜超過8次①β受體阻滯劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴張作用,故不宜合用②心血管功能不全,高血壓和甲狀腺功能亢進患者慎用.②特布他林（博利康尼，喘康速片劑2.5mg/片氣霧劑0.25mg/撳（藥理作用同硫酸沙丁胺醇）

口服2.5-5mg/次，3次/日噴霧吸入1-2撳/次，3-4次/日甲亢，高血壓，心臟病，糖尿病患者慎用③福莫特羅（奧克斯都保）吸入劑4.5ug/吸此藥為長效—速效β2受體激動劑。既適用于夜間哮喘的防治也適用于哮喘急性發(fā)作癥狀的控制。

4.5-9.0ug/次1-2次/日①避免與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚類藥物合用②妊娠和哺乳婦女慎用④丙卡特羅（美普清，美喘清）片劑25ug/片成人50ug/次1-2次/日（清晨及睡前）6歲以上兒童25ug/次1-2次/日強效的?2受體激動劑，對?2受體的選擇性優(yōu)于沙丁胺醇甲狀腺功能亢進癥,高血壓病,心臟病和糖尿病患者慎用.⑤斑布特羅（幫備）（本藥在體內轉化為特布他林）片劑10mg/片成人推薦劑量為10mg，每天睡前服用一次，視病人具體情況，1-2周后可用一次20mg同特布他林妊娠期前3個月需謹慎用藥

9平喘藥醫(yī)學知識培訓▲這類藥物有極強的支氣管舒張作用，平喘作用迅速，副作用小，是緩解哮喘癥狀的首選藥物。但因其對于氣道炎癥幾乎無作用，不宜長期單獨使用。應用這類藥物后，少數病人可有頭痛、頭暈、心悸、手指顫抖等副作用。用藥一段時間后可逐漸耐受。

10平喘藥醫(yī)學知識培訓（一）

M膽堿受體拮抗劑迷走神經在維持呼吸道平滑肌張力上具有重要作用，呼吸道的感受器如牽張感受器，刺激感受器的傳入和傳出神經纖維均通過迷走神經,哮喘患者多表現出膽堿能神經功能偏亢現象，M膽堿受體拮抗劑可抑制之，阿托品等M膽堿受體拮抗劑雖能解痙止喘，但可產生一系列副作用，使其應用受限，目前主要應用阿托品的異丙基衍生物——異丙阿托品

11平喘藥醫(yī)學知識培訓藥物正式藥名與別名劑型與規(guī)格用法用量注意事項①異丙托溴銨（溴化異丙阿托品，愛全樂）

氣霧劑20ug/撳吸入溶液劑500ug舒張支氣管平滑肌的作用較慢較弱，長期應用不產生耐受性，尤其適合吸煙史的老年患者。

氣霧吸入40-80ug/次4-6次/日霧化吸入0.4-2ml/日(8-40滴）0.1-0.5mg/次3-4次/日以生理鹽水稀釋至3-4ml后用心功能不全，高血壓患者慎用②異丙托溴銨/沙丁胺醇（可必特）（該藥為復方制劑）氣霧劑200噴/5ml21ug/120ug(溴化異丙阿托品/硫酸沙丁胺醇)氣霧吸入2噴/次4次/日最大劑量24hr內12噴青光眼及幽門梗阻患者慎用12平喘藥醫(yī)學知識培訓（一）

磷酸二酯酶抑制劑磷酸二酯酶抑制劑主要是指茶堿類藥物，茶堿對氣道平滑肌具有較強的直接松弛作用，但其作用強度不及?受體興奮藥。13平喘藥醫(yī)學知識培訓〈1〉

作用機理目前廣泛認為茶堿的支氣管擴張作用是通過抑制磷酸二酯酶（PDE）而產生的，該作用打斷了細胞內核苷的循環(huán)途徑，從而使細胞內環(huán)磷酸腺苷（CAMP）和環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）的濃度升高，使之松弛。

14平喘藥醫(yī)學知識培訓(2)藥物化學藥名及別名劑型與規(guī)格用法用量注意事項①氨茶堿本品呈強堿性，與氫氧化鋁同服可減輕其局部刺激作用

片劑0.1/片注射劑0.25/支片劑宜飯后服用成人0.1-0.2/次，3次/日，極量0.5/次靜脈可用50%GS20-40ML稀釋后緩慢靜注（不得少于10分鐘）（1）急性心肌梗塞伴有血壓顯著下降及植物神經不穩(wěn)定患者禁用（2）靜滴以5%GS稀釋后緩滴忌與VC，促皮質素，去甲腎上腺素，四環(huán)素族藥配伍（3）由于其有效血藥濃度（8-20mg/L）與中毒血藥濃度（25mg/L）接近，提倡監(jiān)測血藥濃度。

②茶堿（時爾平——控釋片）膠囊劑0.1/粒

半衰期長，適合夜間哮喘的治療。服藥次數少，病人的依從性好

0.1-02/次，每日早晚各1次，或每日夜晚給藥一次劑量個體化①活動性消化性潰瘍禁用②未經控制的驚厥性疾?、奂毙孕募」Ｋ腊檠獕合陆耽懿坏媒浪榉芒鄱u丙茶堿（喘定，甘油茶堿）注射劑0.25/2ml片劑0.1/片，0.2/片肌注0.25-0.5/次，每日3-4次靜脈注射每次0.25-0.5，每日3-4次,用25%或50%GS20-40ml,于15-20分鐘緩慢注入，靜滴每次0.25-0.75g加入5%或10%GS中靜滴，每日總量小于2g，口服：每次0.1-0.2，每日三次，每次極量為0.5g①不宜與氨茶堿同用②大劑量可致中樞興奮。預服鎮(zhèn)靜藥可防止

15平喘藥醫(yī)學知識培訓（四）過敏介質阻釋劑（過敏反應介質如組胺，白三烯和緩激肽等的釋放）穩(wěn)定肺組織肥大細胞膜，抑制過敏介質釋放，阻斷引起支氣管痙攣的神經反射，降低哮喘患者的氣道高反應性。〈1〉

作用機理：（因各藥的作用機理不同）略藥物

化學藥名及別名劑型與規(guī)格用法用量注意事項①色甘酸鈉（用于預防各型哮喘發(fā)作）膠囊（吸入用）20mg/粒氣霧劑干粉吸入:每次20mg，4次/日氣霧吸入每次3.5-7mg，每日3-4次，每日最大劑量32mg

孕婦慎用

②扎魯司特（安可來）（用于支氣管哮喘的預防和長期治療）片劑20mg或40mg/片20mg/次，2次/日拮抗白三烯受體①12歲以下兒童禁用②本藥不可突然替代糖皮質激素的治療③曲尼司特（用于預防和治療支氣管哮喘）膠囊0.1/粒0.1-0.2/次，3次/日抑制組胺和5-羥色胺等過敏反應介質的釋放（1）孕婦禁用（2）肝腎功能異常者應慎用.④孟魯司特（順爾寧）（用于哮喘的預防和長期治療）片劑10mg/片5mg/片每天睡前服用1次，成人10mg，6-14歲5mg特異性抑制半胱氨酰白三烯受體（1）不應驟然使用本品取代吸入或口服皮質類固醇制劑（2）孕婦應避免服用本品

⑤酮替芬（甲哌噻庚酮）片劑1mg/片1mg/次，2次/日（早、晚）組胺H1受體拮抗作用（1）起效緩慢不用于哮喘發(fā)作的病人，哮喘發(fā)作時應與平喘藥同服（2）孕婦慎用（3）本品與口服降血糖藥合用時，少數糖尿病人可見血小板減少，故兩者不宜合用

16平喘藥醫(yī)學知識培訓（五）腎上腺皮質激素類嚴重哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)經其它藥物治療無效時，可用腎上腺皮質激素控制癥狀，待癥狀緩解后，改為維持量直至停用，常用潑尼松，氫化潑尼松，地塞米松.為避免長期全身用藥所致的嚴重不良反應，目前還采用局部作用強，吸收作用微弱的吸用糖皮質激素如丙酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松、布地奈德、曲安奈德、氟尼縮松以代替全身用藥。17平喘藥醫(yī)學知識培訓〈1〉作用原理：此類藥物的平喘作用機制較為復雜，主要可能與其抗炎作用，免疫抑制作用，增強抗體對兒茶酚胺的反應性有關，此外，還可能與抑制磷酸二酯酶增加細胞內CAMP含量，增加肺組織中?受體的密度，具有黏液溶解作用有關。

18平喘藥醫(yī)學知識培訓(2)藥物化學藥名及別名劑型與規(guī)格用法用量注意事項1.倍氯米松（丙酸倍氯松，必可酮。伯克鈉氣霧劑，噴霧劑：200撳/支（每撳含丙酸倍氯米松（伯克鈉）50ug（必可酮）250ug

系強效外用糖皮質激素類藥，具有抗炎，抗過敏和止癢等作用，能抑制支氣管滲出物，消除支氣管粘膜腫脹，解除支氣管痙攣，本品奏效較慢，在吸入本品后仍需繼續(xù)口服腎上腺皮質激素氣霧吸入（必可酮）根據病情調整劑量,成人3-4次/日，2撳/次哮喘發(fā)作時，宜加用擴張支氣管藥或口服或靜脈給皮質激素1.

噴霧劑用于防治過敏性鼻炎2.

氣霧劑每日吸入量不可超過20撳3.

孕婦慎用4.

吸入治療不可驟然停止2.布地奈德（普米克，普米克令舒，普米克都保）氣霧劑100ug/撳

霧化混懸液1mg：2ml*5

粉吸入劑：100ug/吸成人400-2400ug/日，分2-4次，兒童200-400ug/日,分2-4次

成人1-2mg，2次/日，兒童0.5-1mg，2次/日

成人100-1