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文檔簡介

麻醉輔助用藥

----磷酸肌酸鈉一八一醫(yī)院伍江明

藥理作用磷酸肌酸在肌肉收縮的能量代謝中發(fā)揮重要作用。它是心肌和骨骼肌的化學(xué)能量儲備，并用于ATP的再合成，ATP的水解為肌動球蛋白收縮過程提供能量。磷酸肌酸主要存在于心肌、骨骼肌、腦等高耗能器官的細(xì)胞內(nèi)。外源性磷酸肌酸的藥理作用包括維持細(xì)胞高能磷酸的水平和穩(wěn)定磷脂膜。藥理作用外源性磷酸肌酸進(jìn)入體內(nèi)后，可迅速穿透細(xì)胞膜進(jìn)入到胞漿中，并在CPK(磷酸激酶同工酶)及其同功酶的作用下將ADP轉(zhuǎn)化為ATP，從而產(chǎn)生足夠的ATP，促進(jìn)紅細(xì)胞向組織攝人更充足的氧，同時保證了Na+-K+-ATP離子泵的能量供應(yīng)，增加細(xì)胞膜的穩(wěn)定性，減少心律失常的發(fā)生藥代動力學(xué)兔肌注磷酸肌酸，20～40分鐘后血藥濃度達(dá)到峰值，此時約有25～28%的給藥劑量在血液中。然后數(shù)值緩慢下降，250分鐘后仍有9%外源性磷酸肌酸在血液中。肌注磷酸肌酸后40～250分鐘期間，可觀察到血液ATP水平升高，100分鐘后達(dá)最高濃度，此時ATP水平升高25%。兔靜脈給藥后，磷酸肌酸以活性形式出現(xiàn)在血液中并30分鐘內(nèi)逐漸減少。血液ATP水平升高（峰值時升高大于24%），300分鐘后恢復(fù)正常。藥代動力學(xué)人體靜脈給予磷酸肌酸的平均消除半衰期為0.09～0.2小時。緩慢滴注5g的磷酸肌酸40分鐘后，血藥濃度下降至5nmol/ml以下。10g劑量給藥40分鐘后，血藥濃度可達(dá)10nmol/ml。肌內(nèi)注射磷酸肌酸500mg，5分鐘后磷酸肌酸出現(xiàn)在血液中，30分鐘后達(dá)峰值，約為10nmol/ml，1小時后下降至4～5nmol/ml。2小時后，仍為1～2nmol/ml。750mg劑量給藥的峰濃度為11～12nmol/ml。對組織的分析顯示，外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌，腦和腎組織次之，肺和肝組織最少。體內(nèi)代謝和排泄過程為磷酸肌酸經(jīng)催化去磷酸化形成肌酸，然后肌酸環(huán)化為肌酐，最后經(jīng)尿排泄用法用量每次1g，每日1～2次，在30～45分鐘內(nèi)靜脈滴注注意事項(xiàng)快速靜脈注射1g以上的磷酸肌酸鈉可能會引起血壓下降（可能與磷酸有關(guān)）。大劑量（5～10g/日）給藥引起大量磷酸鹽攝入，可能會影響鈣代謝和調(diào)節(jié)穩(wěn)態(tài)的激素的分泌，影響腎功能和嘌呤代謝（與代謝產(chǎn)物肌酐有關(guān)）。禁忌對本品組

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