7.27西藥一考點班課后練習[復制]一、單選題1．一般來說，堿性藥物在體內(nèi)隨介質(zhì)pH增大（）[單選題]*A．解離度增大，體內(nèi)吸收率降低B．解離度增大，體內(nèi)吸收率升高C．解離度減小，體內(nèi)吸收率降低D．解離度減小，體內(nèi)吸收率升高(正確答案)E．解離度不變，體內(nèi)吸收率不變答案解析：堿性藥物在體內(nèi)隨介質(zhì)pH增大，分子型增多，吸收增加。2.酸類藥物成酯后，其理化性質(zhì)變化是（）[單選題]*A．脂溶性降低，解離度增大B．脂溶性降低，離子化程度增大C．脂溶性增大，刺激性增加D．脂溶性增大，易吸收(正確答案)E．脂溶性增大，藥物酸性降低3.β-內(nèi)酰胺類藥物與細菌細胞壁結(jié)合位點結(jié)合的鍵合形式是（）[單選題]*A．氫鍵B．電荷轉(zhuǎn)移復合物C．共價鍵(正確答案)D．離子-偶極作用E．靜電引力4.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的藥物活性是（）[單選題]*A．左丙氧酚B．乙胺丁醇C．丙胺卡因D．哌西那多(正確答案)E．青霉胺5、第Ⅱ相代謝各項反應(yīng)中，具有解毒作用的是（）[單選題]*A．谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)(正確答案)B．甲基化結(jié)合反應(yīng)C．葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)D．乙?；Y(jié)合反應(yīng)E．硫酸結(jié)合反應(yīng)答案解析：谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)，具有解毒作用，如當多鹵代烴如氯仿在體內(nèi)代謝生成酰鹵或氯氣時，會對體內(nèi)生物大分子進行?；a(chǎn)生毒性。谷胱甘肽通過和酰鹵代謝物反應(yīng)后生成?；入赘孰模獬诉@些代謝物對人體的毒害。6.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是（）[單選題]*A．增強親脂性，有利于吸收，活性增強B．降低親脂性，不利于吸收，活性下降C．增強親脂性，使作用時間縮短D．降低親脂性，使作用時間延長E．適度的親脂性有最佳活性(正確答案)7、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強、毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應(yīng)是（）[單選題]*A．還原B．水解C．甲基化D．氧化(正確答案)E．加成答案解析：代謝產(chǎn)物羥布宗中含有羥基，為保泰松的氧化，引入羥基。8、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是（）[單選題]*A．苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活B．保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強，毒副作用小的羥布宗C．卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物D．腎上腺素代謝生成甲基腎上腺素(正確答案)E．普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇答案解析：甲基化屬于Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。9.以下哪種反應(yīng)會使親水性減小（）[單選題]*A．與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)B．與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C．與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)D．與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)E．乙?；Y(jié)合反應(yīng)(正確答案)答案解析：甲基化、乙酰化結(jié)合會使親水性減小。10.美沙酮的代謝反應(yīng)過程，如下所示，其發(fā)生的反應(yīng)為（）[單選題]*A.氧化B.還原(正確答案)C.水解D.脫烷基化E.甲基化答案解析：酮基生成醇，為還原。二、配伍題11.在體內(nèi)可發(fā)生O-脫甲基代謝，使失去活性的藥物是（）[單選題]*

A.沙丁胺醇

B.腎上腺素

C.非爾氨酯

D.吲哚美辛(正確答案)

E.醋磺己脲12.在體內(nèi)可被代謝產(chǎn)生2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性的藥物是[單選題]*

A.沙丁胺醇

B.腎上腺素

C.非爾氨酯(正確答案)

D.吲哚美辛

E.醋磺己脲13.在體內(nèi)可被兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化使活性降低的藥物是[單選題]*

A.沙丁胺醇

B.腎上腺素(正確答案)

C.非爾氨酯

D.吲哚美辛

E.醋磺己脲14.可氧化成亞砜或砜，使極性增強的官能團是[單選題]*A．羥基B．硫醚(正確答案)C．羧酸D．鹵素E．酰胺15.有較強的吸電子性，可增加脂溶性及藥物作用時間的官能團是[單選題]*A．羥基B．硫醚C．羧酸D．鹵素(正確答案)E．酰胺16.可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是[單選題]*A．羥基B．硫醚C．羧酸(正確答案)D．鹵素E．酰胺17.阿替洛爾是高溶解度，低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于（）[單選題]*A．滲透效率(正確答案)B．溶解度C．溶出度D．解離度E．酸堿度答案解析：第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶出度，如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。18.卡馬西平是低溶解度，高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于（）[單選題]*A．滲透效率B．溶解度(正確答案)C．溶出度D．解離度E．酸堿度答案解析：第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶出度，如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。19.患者在服用紅霉素類抗生素后，產(chǎn)生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是（）[單選題]*A.藥物與非治療靶標結(jié)合產(chǎn)生的副作用(正確答案)B.藥物的代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的副作用C.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)產(chǎn)生的副作用D.藥物抑制細胞色素P450酶產(chǎn)生的副作用E.藥物與非治療部位靶標結(jié)合產(chǎn)生的副作用20.抗過敏藥物特非那定因可引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，導致藥源性心律失常而撤市，其原