本文格式為Word版，下載可任意編輯——生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)

藥物的分布

藥物的分布

藥物的分布

Contents

藥物分布的概述及研究意義

Distribution

影響藥物分布的因素藥物分布的特點(diǎn)藥物的分布于制劑的設(shè)計(jì)

藥物的分布

Distribution藥物分布的定義藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液循環(huán)后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)輸?shù)襟w內(nèi)各臟器、組織、體液和細(xì)胞，這種藥物在血

液和組織中轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱為藥物的分布。

藥物的分布

藥物的分布

分布對(duì)藥物的影響分布對(duì)藥物的影響：1.藥物的作用強(qiáng)度；2.藥物的作用速度；3.藥物在體內(nèi)的持續(xù)時(shí)間；4.藥物的毒副作用；5.藥物在組織中的蓄積

藥物的分布

研究藥物分布的意義1.了解藥物分布的特點(diǎn)，指導(dǎo)臨床合理用

藥；2.研究藥物的靶組織，分析藥物的藥效和毒性；3.藥物和制劑進(jìn)行修飾和改進(jìn)，設(shè)計(jì)新型具有良好分布特征的藥物和制劑；

藥物的分布

分布與藥效藥物分布到達(dá)作用部位的速度越快，起效就

越迅速，藥物和作用部位的親和力越強(qiáng)，藥效就越強(qiáng)越持久。

藥物Distribution

組織器官

藥理作用

+/-receptor

藥物的分布

組織分布與化學(xué)結(jié)構(gòu)組織分布與化學(xué)結(jié)構(gòu)1.藥物的脂溶性；2.空間立體結(jié)構(gòu)；

3.受體的親和力；

藥物的分布

腎上腺素與麻黃堿

腎上腺素

麻黃堿

藥物的分布

布洛芬的R-(-)-對(duì)映體在人中的分布小于S-(+)-對(duì)映

體；布洛芬在關(guān)節(jié)炎病人的關(guān)節(jié)腔膜液中活性體S-(+)布洛芬的濃度超過R-(-)-布洛芬;依托度酸(Etodolac)的S-(+)-對(duì)映體的表觀分布容積比R-(-)-對(duì)映體大近10倍；沙丁胺醇(salbutamol)透過胎盤屏障存在立體選擇性,R-對(duì)映體在臍帶靜脈藥物濃度顯著高于母血

藥物的分布

藥物的分布

藥物的分布與蓄積蓄積：當(dāng)長(zhǎng)期連續(xù)用藥后，在機(jī)體的某些

組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì)。產(chǎn)生蓄積的原因：

1.藥物對(duì)組織有特別的親和力2.藥物從組織中脫離的速度比進(jìn)入組織的慢

藥物的分布

Chloroquineinliverconcentration1000timesplasmaconcentration

Tetracyclinetobone,teethRadiopharmaceuticals

IodineinthyroidglandsPCBs,highlylipidsolublecompoundsinfattissue

藥物的分布

實(shí)例：1.汞，砷等金屬簡(jiǎn)單沉積在肝，腎當(dāng)中；2.地高辛與心肌蛋白組織結(jié)合；

3.氯丙嗪能夠與皮膚和眼睛中的黑色素結(jié)合，

附后后可出現(xiàn)視網(wǎng)膜色素癥；

藥物的分布

蓄積對(duì)藥物和機(jī)體的影響藥物貯庫(kù)利用藥物的蓄積作用，使藥物在體內(nèi)逐漸達(dá)到有效濃度，再長(zhǎng)期維持用藥。藥物中毒肝腎不全的患者，容易引起中毒

藥物的分布

表觀分布容積表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥

量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積。V=D/C

藥物的分布

表觀分布容積不是指體內(nèi)含藥物的真實(shí)容積，也沒

有生理學(xué)意義；但表觀分布容積與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組

織中的分布密切相關(guān)，能夠反應(yīng)出藥物在體內(nèi)分布的某些特征和程度；藥物不與組織和蛋白結(jié)合時(shí)，接近于真實(shí)的分布；

藥物的分布

C血C組織藥物主要分布在血液中

藥物主要與血漿蛋白結(jié)合C血C組織藥物主要分布在組織當(dāng)中

藥物的分布

V