甲狀腺激素和抗甲狀腺藥第一節(jié)甲狀腺激素

【生物合成和釋放】

碘泵過氧化酶

碘（攝取)→甲狀腺內(nèi)碘→活性碘

過氧化酶

碘化酪氨酸（MIT、DIT）→縮合

為T3、T4

蛋白水解酶

→水解，釋放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脫碘而來。T3作用快、強(qiáng)、短，而T4作用弱、慢、持久）體內(nèi)過程口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率高，T3作用快而強(qiáng)，維持時間短，半衰期2天。T4作用慢而弱，維持時間長，半衰期5天，T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3而發(fā)揮作用?？赏ㄟ^胎盤屏障，可通過乳汁分泌。臨床應(yīng)用1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀腺腫【不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)】

體溫及基礎(chǔ)代謝率升高，多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等，處理措施主要是調(diào)低劑量，必要時用β－受體阻斷藥。第二節(jié)抗甲狀腺藥

常用的有硫脲類，碘和碘化物，放射性碘及β－受體阻斷藥。

一．硫脲類

分為1．硫氧嘧啶類：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）；

2．咪唑類：甲巰咪唑（他巴唑Thiamazole,Tapazole）、卡比馬唑（甲亢平）

體內(nèi)過程口服吸收迅速，分撲于全身組織，甲狀腺中最多?？赏高^胎盤屏障?？赏ㄟ^乳汁排泄。

2．作用特點(diǎn)：

（1）生效緩慢，需待貯存激素用盡才見效（1～3個月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常）。

（2）療程長（1～2年）停藥過早易復(fù)發(fā)。

【用途】

1．甲亢內(nèi)科治療：輕、中度、或不宜手術(shù)、放碘治療者。

2．甲亢術(shù)前準(zhǔn)備及術(shù)后復(fù)發(fā)治療：術(shù)前控制甲狀腺機(jī)能接近正常，以利于手術(shù)，減少并發(fā)癥和死亡率，但術(shù)前兩周應(yīng)加服碘。3、甲狀腺危象的綜合治療

【常用各藥特點(diǎn)比較】

藥物作用特點(diǎn)

甲基硫氧嘧啶作用確定，起效較慢

丙基硫氧嘧啶作用確定，起效快，

甲危療效好。

他巴唑作用較上強(qiáng)10倍，起

效亦較慢，

但持久，甲危治療不

如丙基。

甲亢平作用緩慢、持久，甲

危不宜用。

【應(yīng)用】

1．單純甲狀腺腫：小劑量原料補(bǔ)充；

2．甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前兩半周加服，緩解癥狀，減少手術(shù)并發(fā)癥；

3．甲狀腺危象治療：抑制甲狀腺素大量釋放。

【不良反應(yīng)】

1．血管神經(jīng)性水腫；

2．慢性碘中毒。

3．誘發(fā)甲狀腺功能紊亂。

三．放射性碘：

利用產(chǎn)生的β射線破壞甲狀腺組織，用于甲亢及甲狀腺機(jī)能檢查，注意控制劑量，過量致甲狀腺功能低下。

四．β受體阻斷藥

常用有普萘洛爾等。通過阻斷β受體，抑制甲亢所致交