卡托普利緩釋片說明書【藥物名稱】通用名：卡托普利緩釋片曾用名：商品名：英文名：CaptoprilSustaind-releaseTablets漢語拼音：KatuopliHuanshipian本品主要成分及其化學(xué)名稱為：1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸其結(jié)構(gòu)式為：HSHS分子式：c9h15no3s分子量：217.29【性狀】本品為片，(由企業(yè)視具體情況申報(bào))【藥理毒理】本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素II,從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過十?dāng)_緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，改善心排出量及運(yùn)動耐受時(shí)間。【藥代動力學(xué)】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1—1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6—12小時(shí)。血循環(huán)中本品的25%—30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí)，腎功能損害時(shí)會產(chǎn)生藥物潴溜。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%—50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過血腦屏障?！具m應(yīng)癥】用于治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。用于治療心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用?！居梅ㄓ昧俊恳暡∏榛騻€(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。成人常用量：高血壓。由廠家提供。心力衰竭。由廠家提供。小兒常用量：降壓與治療心力衰竭。由產(chǎn)家提供?！静涣挤磻?yīng)】較常見的有：皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或?qū)ぢ檎?，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%—10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性。心悸，心動過速，胸痛?？人?。味覺遲鈍。較少見的有：蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個(gè)月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)漸減少，療程不受影響。眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)。血管性水腫，見于面部及手腳。心率快而不齊。面部潮紅或蒼白。少見的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3—12周出現(xiàn)，以10—30天最顯著，停藥后持續(xù)2周?！窘砂Y】對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】胃中食物可使本品吸收減少30-40%，故宜在餐前1小時(shí)服藥。本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。下列情況慎用本品：自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多。骨髓抑制。腦動脈或冠壯動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。血鉀過高。腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。主動脈瓣狹窄，此時(shí)可能使冠狀動脈灌注減少。嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。用本品期間隨訪檢查：白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)，最初3個(gè)月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時(shí)隨即檢查。尿蛋白檢查每月一次。腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時(shí)用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時(shí)，將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。若血肌酐在3ml/dl以上者，不能應(yīng)用本品。用本品時(shí)蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。用本品時(shí)若白細(xì)胞計(jì)數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復(fù)。用本品時(shí)出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品，迅速皮下注射1：1000腎上腺素0.3?0.5ml?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤。孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育。孕婦禁用。本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊?！緝和盟帯吭袌?bào)告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆藢祲鹤饔幂^敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。【藥物相互作用】與利尿藥同用使降壓作用增高，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用；與B阻滯劑呈小于相加的作用?！舅幬镞^量】逾量可致低血壓，應(yīng)