第二代H1-R阻斷藥不能完全代替第一代!傳統(tǒng)藥抗組胺作用外，還有些特殊作用異丙嗪可用于麻醉前給藥和人工冬眠嗜睡作用可提升機體癢覺閾值，廣泛用于含有癢感皮膚病，如神經性皮炎、濕疹、牛皮癬等第一代:苯海拉明(苯那君）、氯苯那敏（撲爾敏）第二代:西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（開瑞坦

）藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第1頁四、多肽類激肽、內皮素、利尿鈉肽、P物質、血管擔心素ANG、降鈣素基因相關肽CGRP等五、NO血管平滑肌松弛，血管擴張，血壓下降擴張支氣管六、腺苷雙嘧達莫（抗血小板藥），對缺血預適應樣心臟保護作用藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第2頁Chapter31作用于呼吸系統(tǒng)藥品一平喘藥

二鎮(zhèn)咳藥三祛痰藥藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第3頁抗炎性平喘藥支氣管擴張藥抗過敏平喘藥藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第4頁第一節(jié)平喘藥一、抗炎性平喘藥

（一）糖皮質激素（glucocorticoids,GCs）

二、支氣管擴張藥

（一）腎上腺受體激動藥

（二）茶堿類

（三）M受體阻斷藥

三、抗過敏平喘藥

（一）色甘酸二鈉

（二）H1受體阻斷劑（三）抗白三烯藥品藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第5頁一、糖皮質激素60年代，口服治療急性哮喘，但全身副作用大70年代，倍氯米松（BDP）80年代，布地奈德（BUD）90年代，氟替卡松（FP）脂溶性：FP>BDP>BUD安全性：FP>BUD>BDP吸入劑型藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第6頁倍氯米松吸入特點：用藥劑量小，易在氣道形成有效濃度肺泡及肝臟滅活，無顯著全身副作用

慢性哮喘和季節(jié)性哮喘預防藥品，急性發(fā)作時應與β2激動劑或茶堿類適用

藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第7頁

藥品

平喘機制

作用

應用維持時間

Adr

α,β1β2強，快

急性發(fā)作1～2h(吸入)

麻黃堿促進NA釋放，

較弱,緩

輕癥3～6h(吸入)

激動α,β受體

慢,持久預防

Isp

激動β1β2受體

強，快

重癥1-2h(吸入)二、腎上腺素受體激動藥沙丁β2受體持久預防3～6h(吸入)

胺醇急性發(fā)作6h(口服)克侖β2受體較沙丁胺預防4h(吸入)

特羅醇強100倍急性發(fā)作6～8h(口服)不良反應：心血管反應、手指震顫、代謝紊亂激動α受體→粘膜充血水腫↓激動肥大細胞β受體→抑制活性物質釋放激動β2受體→支氣管擴張藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第8頁三.茶堿類氨茶堿\膽茶堿(1)抑制磷酸二酯酶，舒張支氣管平滑肌(2)促進兒茶酚胺類物質釋放(3)競爭性阻斷腺苷受體茶堿安全范圍較小，尤其是靜脈注射太快易引發(fā)心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至誘發(fā)驚厥。藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第9頁四、M膽堿受體阻斷藥異丙托溴銨（異丙托品）

擴張支氣管，單用或適用對迷走N路徑誘發(fā)哮喘療效很好(如精神原因)，對老年哮喘尤佳藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第10頁五、肥大細胞膜穩(wěn)定藥色甘酸二鈉（咽泰）抑制肥大細胞釋放致敏介質抑制感覺神經末梢釋放神經多肽（P物質、神經激肽A、B），從而抑制多肽致支氣管平滑肌痙攣及粘膜充血水腫（1）用于預防I型變態(tài)反應哮喘(外源性）

（2）過敏性鼻炎粉劑定量霧化吸入給藥藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第11頁急性發(fā)作—吸入β2受體激動劑

與異丙托品聯(lián)合吸入?yún)f(xié)同中、重度急性發(fā)作無效者選取GCs慢性發(fā)作—控制癥狀吸入β2受體激動劑：起效快，維持4~6h藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第12頁第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥可待因見效快，作用強猛烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者等連續(xù)4～6h。少數(shù)發(fā)生惡心、嘔吐，大劑量可致中樞興奮、煩躁不安、小兒驚厥抑制延髓咳嗽中樞藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第13頁右美沙芬鎮(zhèn)咳強度與可待因相等，起效快無成癮性，無鎮(zhèn)痛作用用于干咳，痰多慎用偶有頭暈、噯氣，中毒量時有中樞抑制作用鎮(zhèn)咳作用為可待因1/3，有阿托品樣和局麻作用適適用于普通上呼吸道感染引發(fā)炎癥性咳嗽，可與祛痰藥適用非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥噴他為林（咳必清）藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第14頁第三節(jié)祛痰藥刺激性祛痰藥：刺激胃黏膜引發(fā)惡心，反射性增加呼吸道腺體分泌，使痰液變稀，易于咳出氯化銨，適合用于急慢性呼吸道炎癥痰稠又難于咳出者黏液溶解藥：使痰液溶解、粘度降低而使痰輕易咳出鹽酸溴己新（必嗽平），適合用于手術后咳痰困難、痰液粘稠不易咳出者藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第15頁乙酰半胱氨酸機制:能使粘蛋白肽鏈二硫鍵斷裂，變成小分子肽鏈，從而降低痰粘滯性，易于咳出。給藥方法:霧化吸入:粘稠痰阻塞氣道，咳嗽困難者。氣管內滴入:可快速使痰變稀，便于吸引排痰。藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第16頁使用鎮(zhèn)咳祛痰藥，應注意：(1)咳嗽原因很多,針對病因進行治療;(2)要區(qū)分咳嗽性質;(3)乙酰半胱氨酸不宜與抗菌素同用，以免降低抗菌素作用。藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第17頁咖啡因：興奮中樞鹽酸偽麻黃堿：鼻塞阿司匹林和對乙酰氨基酚：解熱鎮(zhèn)痛馬來酸氯苯那敏或鹽酸苯海拉明是抗組胺藥，緩解粘液分泌氫溴酸右美沙芬有止咳作用用于解熱，減輕傷風、感冒、頭痛、咳嗽、流涕、鼻塞等癥狀復方制劑藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第18頁Chapter32一、治療消化性潰瘍藥品二、消化功效調整藥作用于消化系統(tǒng)藥品藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第19頁第一節(jié)抗消化性潰瘍藥攻擊原因保護原因胃黏膜屏障（粘液、碳酸氫鹽）前列腺素黏膜修復胃酸/胃蛋白酶幽門螺桿菌(H.pylori)藥品性原因環(huán)境性原因中和；降低；隔絕；抗菌藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第20頁抗消化性潰瘍藥分類及代表藥抗酸藥：氫氧化鎂等抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥：西咪替丁等M受體阻斷藥：哌侖西平H+-泵抑制藥：奧美拉唑胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺增強胃粘膜屏障藥前列腺素衍生物、硫糖鋁等抗幽門螺桿菌藥：甲硝唑等藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第21頁作用

氫氧

三硅

氧化

氫氧

碳酸

碳酸

化鎂

酸鎂

鎂

化鋁

鈣

氫鈉

抗酸強度

強

弱

強

中

較強

強

起效時間

快

慢

慢

慢

較快

快

維持時間

較長

較長

較長

較長

較長

短

粘膜保護

無

有

有

有

無

無

收斂作用

無

無

無

有

有

無

堿血癥

無

無

無

無

無

有

產生CO2

無

無

無

無

有

有

排便影響

輕瀉

輕瀉

輕瀉

便秘

便秘

無給藥方法:餐后1、3h及臨睡前各服一次，一日7次

一、抗酸藥（antacids）臨床上慣用復方制劑，取長補短，對癥非首選胃舒平：含氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄浸膏藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第22頁組胺H2受體阻斷劑M受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥H+-泵抑制藥二、抑制胃酸分泌藥

旁分泌細胞內分泌G細胞CCK2藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第23頁（一）H2受體阻斷藥(競爭性)西咪替丁雷尼替丁法莫替丁相對強度15~1032生物利用度805040維持時間(h)6812抑制P450強度10.10對以基礎胃酸分泌為主夜間胃酸分泌效果好，晚餐后或入睡前給藥十二指腸、胃潰瘍、食道炎及其引發(fā)消化道出血療效很好，不良反應少4-6周，75%治愈，易復發(fā)，延長用藥可降低藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第24頁1.長久大量應用西咪替丁，男性青年可引發(fā)勃起障礙、性欲消失及乳房發(fā)育2.西咪替丁可抑制細胞色素P450肝藥酶活性，抑制華法林、苯妥因鈉、茶堿、苯巴比妥等代謝[不良反應]藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第25頁（二）胃壁細胞H+泵抑制藥(H+-K+-ATP酶)奧美拉唑(Omeprazole，洛賽克，losec)與H+-K+-ATP酶巰基共價結合，形成復合物作用機制使幽門螺桿菌數(shù)量下降，有80%患者轉陰體內過程口服生物利用度為35%，重復給藥增為60%餐前空腹口服起效快速，t1/2為0.5～1小時，但作用持久24-48h，1次/日藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第26頁臨床應用頑固性消化性潰瘍，復發(fā)率低，用藥4~6周，潰瘍愈合率達97％

反流性食道炎，有效率達75%～85%，不良反應頭痛、口干、惡心、腹脹、失眠偶有皮疹、外周神經炎、男性乳房女性化發(fā)生率低藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第27頁（三）M受體阻斷劑哌侖西平治療效果與西米替丁相仿，抑制胃酸作用弱而不良反應較多，當前少用。（四）胃泌素受體阻斷藥丙谷胺

可用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍和胃炎。也可用于急性上消化道出血。不良反應少藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第28頁三、粘膜保護藥（一）前列腺素衍生物米索前列醇(Misoprostol，喜克潰)口服吸收良好，治療十二指腸潰瘍4周和8周愈合率分別為61%和71%。用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引發(fā)消化道出血，尤其是非甾體類抗炎藥所致能引發(fā)子宮收縮，孕婦禁用。藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第29頁（二）硫糖鋁

(Sucralfate,胃潰寧Ulcerlmin)

作用機制:pH<4時聚合成膠凍，粘附于上皮細胞和潰瘍基底適應癥:消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎。酸性環(huán)境中起作用，不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用見效較慢，潰瘍愈合率略低，但效果穩(wěn)定，價廉

藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第30頁四抗幽門螺桿菌藥幽門螺旋菌(G-厭氧菌)是慢性胃竇炎主要病因。與消化性潰瘍發(fā)病關系有待說明，但已知消除幽門螺旋菌可顯著降低十二指腸潰瘍復發(fā)率。甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等2～3藥作聯(lián)合應用。藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第31頁第二節(jié)消化功效調整藥助消化藥胃蛋白酶/稀鹽酸、胰酶、乳酶生慣用于消化不良胃腸促動藥西沙必利（5-HT4受體激動劑）促進食管、胃、小腸直至結腸運動無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等副作用用于胃腸運動障礙性疾病，包含胃食管返流、慢性功效性和非潰瘍性消化不良止瀉藥阿片制劑、酚酞、地芬諾酯利膽藥去氧膽酸用于膽囊及膽道功效失調，膽汁淤滯，阻止膽道上行性感染，也用于排除膽結石藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第32頁刺激催吐化學感受區(qū)、前庭器官、內臟

延腦嘔吐中樞

嘔吐與嘔吐相關受體和神經：多巴胺、組胺、膽堿受體、5-HT3受體一、止吐藥藥理學作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物第33頁（一）M膽堿受體阻斷藥：東莨菪堿暈動病、妊娠嘔吐、放射性嘔吐（二）H1受體阻斷藥：苯海拉明暈動病、妊娠嘔吐、放射性嘔吐（三）5-HT3受體阻斷藥：昂丹司瓊(Ondansetron，樞復寧)阻斷中樞