案例1-1：海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理水產(chǎn)養(yǎng)殖技術(shù)專業(yè)海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理2一、藥物的劑型1.定義：大多數(shù)藥物的原料一般不宜直接用于動物疾病的防治，必須經(jīng)加工制成安全、穩(wěn)定和便于應(yīng)用的形式，稱劑型。粉劑、片劑、注射劑等2.劑型的分類：藥物多種多樣，按其來源可分為以下類型：（1）液體劑型：如：注射劑（針劑）、乳劑、煎劑、浸劑，等。（2）氣體劑型：如：噴霧劑；（3）半固體劑型：如：軟膏、糊劑；（4）固體劑型：如：粉劑、片劑、膠囊劑。水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理3二、藥效學(xué)1.藥物效應(yīng)動力學(xué)：研究藥物對機(jī)體的作用機(jī)制、作用規(guī)律和作用方式，闡明藥物對機(jī)體產(chǎn)生的生物效應(yīng)的學(xué)科。簡稱藥效學(xué)。2.藥物的作用方式：藥物可通過不同的方式對機(jī)體產(chǎn)生作用：（1）局部作用：藥物在吸收入血液以前在用藥局部產(chǎn)生的作用（2）全身作用：藥物經(jīng)吸收進(jìn)入全身循環(huán)后分布到作用部位產(chǎn)生的作用3.藥物的治療作用和不良反應(yīng)：（1）治療作用：

A.對因治療：藥物的作用在于消除疾病的原發(fā)性致病因子——治本

B.對癥治療：藥物的作用在于改善疾病的癥狀——治標(biāo)水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理4（2）不良反應(yīng)：A.副作用：常用治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療無關(guān)的作用或危害不大的不適反應(yīng)。副作用是可預(yù)見的，但很難避免。

B.毒性反應(yīng)：用藥量過大或用藥時(shí)間過長而引起的不良反應(yīng)。C.變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體受藥物刺激發(fā)生異常免疫反應(yīng)，引起生理功能障礙或組織損傷，又稱過敏反應(yīng)。過敏原可是藥物、藥物雜質(zhì)、藥物代謝物等D.繼發(fā)性反應(yīng)：藥物治療后引起的不良后果，又稱治療矛盾。E.后遺反應(yīng)：停藥后藥物濃度已達(dá)到最低有效濃度以下時(shí)殘存的藥物效應(yīng)。F.停藥反應(yīng)：停藥后原有疾病加劇的現(xiàn)象。又稱回躍反應(yīng)。水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理54.藥物作用的量效關(guān)系：（1）量效關(guān)系：指定量分析與闡明藥劑量和藥物效應(yīng)之間的變化規(guī)律。（2）類型：A.無效量：藥物劑量過小，不產(chǎn)生任何效應(yīng)。

B.最小有效量（閾劑量）：能引起藥物效應(yīng)的最小藥物劑量。C.半數(shù)有效劑量（ED50）：對50%個(gè)體有效的藥劑量.D.極量：出現(xiàn)最大藥物效應(yīng)的藥劑量；E.最小中毒劑量：使生物機(jī)體出現(xiàn)中毒的最低劑量；F.致死量：使生物出現(xiàn)死亡的最低劑量；E.半致死量（LD50）：使50%個(gè)體死亡的藥物劑量（3）治療指數(shù)：LD50和ED50的比值，其數(shù)值越大安全性越高。水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理6水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理7四、藥動學(xué)1.藥物代謝動力學(xué)：研究藥物在體內(nèi)的濃度隨時(shí)間發(fā)生變化規(guī)律的學(xué)科。簡稱藥代動力學(xué)或藥動學(xué)。2.藥物在體內(nèi)的基本過程：（1）吸收：指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。

藥物吸收的快慢或難易受藥物理化性質(zhì)、濃度、給藥方式等因素影響（2）分布：指藥物從全身循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到各器官、組織的過程。（3）生物轉(zhuǎn)化：藥物在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)變化生成更有利于排泄的代謝產(chǎn)物的過程。過去稱為代謝。主要生物轉(zhuǎn)化器官為肝臟（4）排泄：藥物的原形或代謝產(chǎn)物通過各種途徑從體內(nèi)排出的過程。

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理8五、影響藥物作用的因素1.藥物方面的因素：（1）藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)：如：氯霉素與氟苯尼考。（2）藥物的劑量：指藥物從全身循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到各器官、組織的過程。（3）藥物的劑型：藥物在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)變化生成更有利于排泄的代謝產(chǎn)物的過程。過去稱為代謝。主要生物轉(zhuǎn)化器官為肝臟（4）藥物的儲藏與保管：如漂白粉接觸二氧化碳、光、熱易失效。（5）藥物的相互作用：如協(xié)同（輔藥）和拮抗

2.給藥方法方面的因素：（1）給藥途徑：口服、注射、浸泡，等。（2）給藥時(shí)間：（3）用藥次數(shù)與反復(fù)用藥：水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理93.動物方面的因素：（1）種屬差異：如：淡水白鯧、鱖魚和蝦對敵百蟲敏感。（2）生理差異：不同年齡、性別的動物對藥物敏感性存在差異。（3）個(gè)體差異：同種動物的不同個(gè)體之間對藥物敏感性存在差異。（4）機(jī)體的機(jī)能和病理狀況：如肝功能障礙，腎功能不全，等。

4.環(huán)境方面的因素：（1）水溫和濕度：藥效一般與溫度呈正相關(guān)，溫度升高10度，藥效提高1倍。（也有例外）（2）有機(jī)物：水體中有機(jī)物存在有時(shí)會影響藥效。（3）酸堿度：酸性藥物、陰離子表面活性劑和四環(huán)素等在堿性水體中作用弱；堿性藥物、磺胺類藥物和陽離子表面活性劑隨pH升高藥效增強(qiáng)。（4）其他：如溶解氧、光照，等。水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理10第二節(jié)水產(chǎn)藥物的種類和選擇一、藥物的種類根據(jù)藥物作用對象的不同，可將藥物分為以下類型：1.抗病毒藥：如聚乙烯吡咯烷酮碘(PVP-I)、免疫制劑、病毒靈、中草藥等；2.抗菌藥：包括抗生素、磺胺類、呋喃類、抗菌中草藥、疫苗等；3.殺真菌藥：如孔雀綠、亞甲基藍(lán)和制霉菌素等；4.殺藻類藥和除草劑：如硫酸銅、敵草快等。Chapter4.常用藥物及其作用機(jī)理簡介海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理115.消毒劑和防腐劑：

1)醛類：如福爾馬林；

2)氧化劑：如高錳酸鉀；

3)鹵素類：如漂白粉(精)、二(三)氯乙氰尿酸及其鈉鹽、氯銨-T等；

4)表面活性劑：如新吉爾滅等；

5)染料類：如孔雀綠、亞甲基藍(lán)和吖啶黃等。6.殺寄生蟲藥和驅(qū)蟲藥：如硫酸銅、硫酸亞鐵、敵百蟲等7.環(huán)境改良劑：如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制劑等；8.營養(yǎng)制劑：如維生素、鈣粉等。9.麻醉劑：如MS22(間氨基苯甲酸乙酯甲磺酸鹽)10.抗霉抗氧化劑：如乙氧基喹寧等

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物種類海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理12二、藥物的選擇

藥物選擇的基本原則：

1.有效性：療效高

2.安全性：毒性低：包括對養(yǎng)殖生物毒性、對環(huán)境毒性和對人體毒性

3.方便性：來源方便、使用方便：

4.廉價(jià)性：價(jià)格低廉

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物的選擇海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理13第三節(jié)常用藥物及其作用機(jī)理一、抗病毒藥

要求：既能進(jìn)入宿主細(xì)胞殺死病毒，又不對宿主細(xì)胞造成傷害。

作用機(jī)理：阻斷或抑制病毒復(fù)制的某個(gè)環(huán)節(jié)。1.PVP-I：為含碘消毒劑，對病毒、細(xì)菌和真菌均有良好殺滅能力。如：用5ppm溶液浸泡魚卵消毒，用其浸泡蝦卵可顯著提高仔蝦期的成活率：31%68%2.病毒靈：鹽酸嗎啉胍，屬廣譜抗病毒藥，其作用機(jī)理是阻斷RNA聚合酶的活性和蛋白質(zhì)的合成。3.利巴韋林：為鳥苷類化合物，對DNA病毒和RNA病毒均有廣譜作用。4.免疫制劑：病毒疫苗等。水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理14二、抗菌藥（一）抗生素

又稱抗菌素主要由微生物產(chǎn)生的能選擇性抑制或殺滅病原體的次級代謝產(chǎn)物。A.主要作用G+的抗生素

1.青霉素類：為含內(nèi)酰胺環(huán)的β-內(nèi)酰胺類抗生素，為最早應(yīng)用于臨床的抗生素，由發(fā)酵液提取或半合成獲得；作用機(jī)理為抑制細(xì)胞壁合成。

1)天然青霉素：為青霉素G(芐青霉素，PenicillinGorBenzylpenicillin)：

優(yōu)點(diǎn)：殺菌力強(qiáng)，療效高，價(jià)格低；

缺點(diǎn)：抗菌譜窄，易被胃酸和青霉素酶水解破壞

2)半合成青霉素：由天然青霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造而成，具廣譜抗菌特點(diǎn)。包括：氨芐青霉素、羥芐青霉素和羧芐青霉素等

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗菌藥海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理152.頭孢菌素(先鋒霉素)類：為頭孢菌培養(yǎng)液經(jīng)改造而成(半合成抗生素)

其作用機(jī)理及應(yīng)用與青霉素類似，但抗菌譜較青霉素廣，G+>G-

優(yōu)點(diǎn)：抗菌譜廣，對酸和青霉素酶較穩(wěn)定，毒性??；

缺點(diǎn)：價(jià)格昂貴

1)第一代：頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢噻啶、頭孢拉啶和頭孢氨芐等對G+作用強(qiáng)；但對G-作用弱，對酸穩(wěn)定性差，對腎臟毒性大

2)第二代：包括頭孢孟多、頭孢呋新和頭孢氯氨芐等對G+與第一代相似或略差；但對G-較第一代強(qiáng)，對腎臟毒性較小。

3)第三代：包括頭孢三嗪、頭孢哌酮等對G+不及第一、二代；但對G-明顯加強(qiáng)，對腎臟基本無毒。

4)第四代：包括頭孢匹羅、頭孢吡肟等

20世紀(jì)90年代問世，價(jià)格昂貴，抗菌作用較第三代強(qiáng)，對G+效果好

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗菌藥海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理163.大環(huán)內(nèi)酯類：該類藥物的核心具14~16員大環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，作用機(jī)理為抑制蛋白質(zhì)合成

1)紅霉素：從紅鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得作用與青霉素類似，適用于耐青霉素菌株

2)螺旋霉素：從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取獲得，臨床常用乙酰螺旋霉素其抗菌譜與紅霉素類似，但作用較弱4.多肽類：一類具有多肽類結(jié)構(gòu)的化學(xué)物質(zhì)，常用做飼用添加劑。

桿菌肽：從枯草桿菌變種苔蘚樣桿菌的培養(yǎng)液中提取獲得作用機(jī)理為抑制細(xì)胞壁的合成，對G+作用強(qiáng)烈，對G-無效，口服難吸收。該藥抗藥性慢，無殘留，常用作飼料添加劑，促生長5.新生霉素：抗菌譜與青霉素G類似，易產(chǎn)生耐藥性，一般不作首選。

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗菌藥海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理17B.主要作用G-的抗生素

1.氨基糖苷類：由氨基糖和氨基環(huán)醇以肽鍵結(jié)合而成的堿性抗生素

1)特點(diǎn)：

a.屬堿性抗生素，其硫酸鹽易溶于水，性質(zhì)較青霉素G穩(wěn)定；

b.作用機(jī)理為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成；

c.主要對G-菌作用較強(qiáng)，某些種類對G+也有一定作用

d.內(nèi)服不易吸收，主要用于腸道感染

e.該類藥物的不同種之間易產(chǎn)生交叉抗藥性

2)主要種類：

a.鏈霉素：從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的有機(jī)堿

b.慶大霉素：從放線菌的培養(yǎng)液中提取，臨床常用其硫酸鹽

c.卡那霉素：從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取

d.其他：丁胺卡那霉素（阿米卡星）、壯觀霉素和新霉素等

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗菌藥海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理182.多粘菌素類：屬多肽類抗生素，從多粘桿菌培養(yǎng)液中分離出來。

1)多粘菌素B

對G-有較強(qiáng)的抑制或殺滅作用，但對G+菌和病毒等無效臨床常用其硫酸鹽（硫酸多粘菌素B），與多粘菌素E有完全交叉抗藥性，但與其他抗生素之間無交叉抗藥性常與新霉素和桿菌肽等合用

2)多粘菌素E

抗菌譜與多粘菌素E相同，內(nèi)服不吸收，主要用于治療腸道感染臨床常用其硫酸鹽（硫酸多粘菌素E），常用作飼料添加劑，以促進(jìn)生長與慶大霉素、新霉素和桿菌肽有協(xié)同作用，常與它們合用。

水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗菌藥海參養(yǎng)殖常用藥物和其作用機(jī)理19C.廣譜抗生素

抗菌譜廣，除對G+和G-有效外，還對立克次氏體、衣原體等有效1.四環(huán)素類：有的從鏈霉菌屬發(fā)酵而來，有的為半合成抗生素。

1)機(jī)理及抗藥性：抗菌機(jī)理為抑制蛋白質(zhì)合成；

細(xì)菌對本類藥物抗藥性嚴(yán)重，天然四環(huán)素之間有交叉抗藥性

2)主要種類：

a.土霉素(氧四環(huán)素)：廣譜抗生素，作飼料添加劑還有促生長作用；

b.四環(huán)素：抗菌作用較土霉素強(qiáng)，內(nèi)服吸收優(yōu)于土霉素；

c.金霉素(氯四環(huán)素)：作用與四環(huán)素類似，但對G+作用較強(qiáng)

d.強(qiáng)力霉素(多西環(huán)素、脫氧土霉