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文檔簡介
地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 密封線 2023年西藥學(xué)專業(yè)一題庫題號一二三四五六閱卷人總分得分注意事項:1.全卷采用機(jī)器閱卷,請考生注意書寫規(guī)范;考試時間為120分鐘。2.在作答前,考生請將自己的學(xué)校、姓名、地區(qū)、準(zhǔn)考證號涂寫在試卷和答題卡規(guī)定位置。
3.部分必須使用2B鉛筆填涂;非選擇題部分必須使用黑色簽字筆書寫,字體工整,筆跡清楚。
4.請按照題號在答題卡上與題目對應(yīng)的答題區(qū)域內(nèi)規(guī)范作答,超出答題區(qū)域書寫的答案無效:在草稿紙、試卷上答題無效。A卷(第I卷)第I卷(考試時間:120分鐘)一、單選題1、A.B.C.D.答案:C本題解析:2、可可豆脂為栓劑的常用基質(zhì),熔點是A.20~25℃B.25~30℃C.30~35℃D.35~40℃E.40~45℃答案:C本題解析:可可豆脂的熔點為30~35℃,10~20℃時易碎成粉末,是較適宜的栓劑基質(zhì)。3、制備易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑是A.碳酸氫鈉B.焦亞硫酸鈉C.氯化鈉D.依地酸鈉E.枸櫞酸鈉答案:B本題解析:本題為識記題,制備易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉等;碳酸氫鈉常作為緩沖劑;氯化鈉可作為等滲調(diào)節(jié)劑;依地酸鈉可作為金屬離子絡(luò)合劑;枸櫞酸鈉可作為緩沖劑,故本題選B。4、由于競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運系統(tǒng),阻礙青霉素腎小管分泌,進(jìn)而延長青霉素作用的藥是()。A.阿米卡星B.克拉維酸C.頭孢哌酮D.丙磺舒E.丙戊酸鈉答案:D本題解析:丙磺舒是青霉素抗菌增效劑的抗菌增效機(jī)制。5、根據(jù)釋藥類型,按生物時間節(jié)律特點設(shè)計的口服緩、控釋制劑是()A.定位釋藥系統(tǒng)B.胃定位釋藥系統(tǒng)C.小腸定位釋藥系統(tǒng)D.結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)E.包衣脈沖釋藥系統(tǒng)答案:E本題解析:根據(jù)釋藥類型可分為口服緩、控釋制劑(定速、定位、定時),其中定時有稱脈沖釋放。6、艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體,其與R型構(gòu)體之間的關(guān)系是A.具有不同類型的藥理活性B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間C.在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝D.一個有活性,另一個無活性E.一個有藥理活性,另一個有毒性作用答案:C本題解析:(+)-(R)-奧美拉唑的5位甲基被藥物代謝酶CYP2C19羥基化而失活,(+)-(S)奧美拉唑(埃索美拉唑)被同工酶CYP3A4代謝。埃索美拉唑代謝更慢,經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成,導(dǎo)致學(xué)藥濃度更高,維持時間更長,其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。7、藥物測量中紅外光譜的范圍是A.200μnB.200~400μmC.400~760μmD.760~2500μmE.2.5~25μm答案:E本題解析:本組題考查對分光光度法波長范圍的掌握程度。利用電磁波與物質(zhì)的作用進(jìn)行分析測定的方法稱為光譜分析法,包括紫外-可見分光光度法、紅外分光光度法、原子吸收分光光度法、熒光分析法、火焰光度法、拉曼光譜法、核磁共振波譜法和質(zhì)譜法等。在藥品質(zhì)量的分析檢驗中分光光度法最為常用。分光光度法是通過測定被測物質(zhì)在特定波長處或一定波長范圍內(nèi)的吸光度或發(fā)光強(qiáng)度,對該物質(zhì)進(jìn)行定性和(或)定量分析的方法。分光光度法常用的波長范圍中,200~400nm為紫外光區(qū);400~760nm為可見光區(qū);760~2500nm為近紅外光區(qū);2.5~25μm(按波數(shù)計為4000~400cm)為中紅外光區(qū)。建議考生掌握分光光度法波長范圍。故本組題答案應(yīng)選BDE。8、患者女,71歲,高血壓20余年,陣發(fā)性胸痛2個月,加重2天。2天前無明顯誘因出現(xiàn)左側(cè)季肋區(qū)疼痛,每次疼痛持續(xù)幾分鐘至十幾分鐘不等,自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷:冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩(wěn)定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時,發(fā)現(xiàn)患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中,未放在舌下。下列給藥途徑中,產(chǎn)生效應(yīng)最快的給藥方式A.口服給藥B.經(jīng)皮給藥C.舌下給藥D.直腸給藥E.皮下注射答案:C本題解析:本題考查的是不同給藥方式的特點。硝酸甘油片正確使用應(yīng)該舌下含化,通過唾液迅速溶解、擴(kuò)散及口腔黏膜、毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液,用藥2~3分鐘生效。藥物到達(dá)心臟的速度可以與靜脈注射媲美。另外還有氣霧劑吸入給藥也屬于速釋給藥途徑。9、質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED是指藥物A.和50%受體結(jié)合的劑量B.引起50%動物陽性效應(yīng)的劑量C.引起最大效能50%的劑量D.引起50%動物中毒的劑量E.達(dá)到50%有效血濃度的劑量答案:B本題解析:本題為識記題,反應(yīng)中藥物的ED是指藥物引起50%動物陽性效應(yīng)的劑量,故選B。10、給某患者靜脈注射某藥,已知劑量Ⅹ0=500mg,V=10L,k=0.1h-1,τ=10h,該患者給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是A.0.05mg/LB.0.5mg/LC.5mg/LD.50mg/LE.500mg/L答案:D本題解析:本題考查的是多劑量給藥平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。Cav=X0/Vkτ=500/(10×0.1×10)=50mg/L。11、藥物以小液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成非均勻的分散體系屬于A.溶液型B.親水膠體溶液型C.疏水膠體溶液型D.混懸型E.乳濁型答案:E本題解析:本考點為第三章的液體制劑的分類。乳劑系指藥物以小液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的非均相的分散體系,混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。為??嫉膬?nèi)容。12、體重為75kg的患者用利多卡因治療心律失常,利多卡因的表觀分布容積V=1.7L/kg,消除速率常數(shù)k=0.46h-1。如果要使利多卡因的血藥濃度一開始就達(dá)到2μg/ml,負(fù)荷劑量應(yīng)為A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.51mgE.510mg答案:A本題解析:暫無解析13、不屬于低分子溶液劑的是()。A.碘甘油B.復(fù)方薄荷腦醑C.布洛芬混懸滴劑D.復(fù)方磷酸可待因糖漿E.對乙酰氨基酚口服溶液答案:C本題解析:低分子溶液劑,系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。14、維生素A制成β-環(huán)糊精包合物的目的是()A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.防止藥物聚合答案:C本題解析:本組題考查增加藥物穩(wěn)定性的方法。如維生素A制成微囊后穩(wěn)定性提高,維生素C、硫酸亞鐵制成微囊,可防止氧化。如易氧化的鹽酸異丙嗪制成β-環(huán)糊精包合物,穩(wěn)定性較原藥提高。15、適合于藥物難溶,但需要快速起效的制劑是A.辛伐他汀口崩片B.草珊瑚口含片C.硝酸甘油舌下片D.布洛芬分散片E.鹽酸西替利嗪咀嚼片答案:D本題解析:本題考點為第五章藥物的遞送系統(tǒng)中速釋制劑口崩片、分散片的臨床應(yīng)用與注意事項。藥物難溶,但需要快速起效可以制成分散片;舌下片不能吞服,不能掰開使用;口崩片不需要水或僅需少量水即可服用的制劑。16、β-內(nèi)酰胺類抗生素與黏肽轉(zhuǎn)肽酶發(fā)生共價鍵結(jié)合,抑制該酶的活性,不能催化糖肽鏈的交聯(lián)反應(yīng),使細(xì)菌無法合成細(xì)胞壁。依據(jù)與β-內(nèi)酰胺環(huán)稠合環(huán)的結(jié)構(gòu)不同,可將β-內(nèi)酰胺的抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類。氨芐西林和阿莫西林等廣譜青霉素產(chǎn)生對革蘭陰性菌活性的重要基團(tuán)是A.青霉素N側(cè)鏈含有的氨基B.3-苯基-5-甲基異噁唑結(jié)構(gòu)側(cè)鏈C.苯氧乙酰氨基D.6位側(cè)鏈引入吸電子的疊氮基團(tuán)E.6位側(cè)鏈上引入二甲氧基苯答案:A本題解析:本題考查廣譜青霉素。青霉素N側(cè)鏈含有的氨基是產(chǎn)生對革蘭陰性菌活性的重要基團(tuán)。在青霉素的側(cè)鏈導(dǎo)入α-氨基,得到了氨芐西林和阿莫西林等廣譜青霉素。將青霉素6位酰胺側(cè)鏈引入苯甘氨酸,得到氨芐西林,苯甘氨酸α位的氨基在生理條件下具有較大的極性,使其具有抗革蘭陰性菌活性,因此,氨芐西林為可口服的廣譜的抗生素,但口服生物利用度較低。為克服此缺點,將氨芐西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林。17、(2018年真題)屬于主動轉(zhuǎn)運的腎排泄過程是()A.腎小管分泌B.腎小球濾過C.腎小管重吸收D.膽汁排泄E.乳汁排泄答案:A本題解析:腎小管分泌是一個主動轉(zhuǎn)運過程,要通過腎小管的特殊轉(zhuǎn)運載體。目前認(rèn)為,參與腎小管分泌藥物的載體至少有兩類,即酸性藥物載體與堿性藥物載體,當(dāng)兩種酸性藥物或兩種堿性藥物并用時,可相互競爭載體,出現(xiàn)競爭性抑制,使其中一種藥物由腎小管分泌明顯減少,有可能增強(qiáng)其療效或毒性。故本題為A選項。18、藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是A.藥物作用靶點特異性高B.藥物作用部位選擇性低C.藥物劑量過大D.血藥濃度過高。E.藥物分布范圍窄答案:B本題解析:藥物進(jìn)入體內(nèi)后應(yīng)該和所選擇的作用靶標(biāo)專業(yè)結(jié)合產(chǎn)生所需的治療作用。但是,實際上藥物進(jìn)入體內(nèi)后可自由地和許多蛋白等生物大分子廣泛接觸,這就難免和某些生物大分子形成較為穩(wěn)定的結(jié)合,產(chǎn)生非治療的生物活性,這就是毒副作用。19、結(jié)核病患者對治療結(jié)核病的藥物異煙肼的反應(yīng)不一樣,有些個體較普通個體代謝緩慢,使藥物分子在體內(nèi)停留的時間延長。藥物分子在體內(nèi)停留的時間延長,產(chǎn)生的不良反應(yīng)不包括A.步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感B.燒灼感或手指疼痛(周圍神經(jīng)炎)C.食欲不佳、異常乏力或軟弱D.惡心或嘔吐(肝毒性的前驅(qū)癥狀)E.快速心室率的心房顫動的心功能不全答案:E本題解析:暫無解析20、法定計量單位名稱和單位符號,放射性活度單位A.MpaB.MBqC.Pa·sD.PaE.mm/S答案:B本題解析:21、藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程是()A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除答案:A本題解析:藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為藥物吸收22、A.(1)(2)(3)B.(1)(2)(4)C.(2)(3)(4)D.(3)(1)(2)答案:D本題解析:鏈節(jié)重復(fù)的次數(shù)稱為聚合度,組成高聚物的結(jié)構(gòu)單元稱為鏈節(jié),單體是指發(fā)生聚合反應(yīng)的反應(yīng)物。23、以下公式表示C=ko(1-e-kt)/VkA.單室單劑量血管外給藥C-t關(guān)系式B.單室單劑量靜脈滴注給藥C-t關(guān)系式C.單室單劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式D.單室多劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式E.多劑量函數(shù)答案:B本題解析:靜脈滴注是以恒定速度向血管內(nèi)給藥的方式。在滴注時間T之內(nèi),以恒定速度k0增加藥量,同時又以一級速度過程從體內(nèi)消除。當(dāng)?shù)巫⑼瓿珊?,體內(nèi)才只有消除過程。用微分方程表示為:C=k0(1-e-kt)/Vk。故此題選B。24、16α位為甲基的藥物是A.醋酸氫化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸潑尼松龍D.醋酸氟輕松E.醋酸曲安奈德答案:B本題解析:本組題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)特點。醋酸地塞米松化學(xué)名為9α-氟-11β,17α,21-三羥基-16α-甲基孕甾-l,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯;雙氟取代的藥物是醋酸氟輕松。故本題答案應(yīng)選B。25、可作為栓劑抗氧劑的是A.巴西棕櫚蠟B.尿素C.甘油明膠D.叔丁基羥基茴香醚E.羥苯乙酯答案:D本題解析:栓劑水溶性基質(zhì)主要有:甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆。26、縮性鼻炎、干性鼻炎的是A.倍氯米松滴鼻液B.麻黃素滴鼻液C.復(fù)方薄荷滴鼻劑、復(fù)方硼酸軟膏D.舒馬曲坦鼻腔噴霧劑E.布托啡諾鼻腔給藥制劑答案:C本題解析:本題考查的是鼻用制劑臨床應(yīng)用。①用于鼻腔急、慢性鼻炎和鼻竇炎,如麻黃素滴鼻液等;②過敏性鼻炎,如倍氯米松滴鼻液、左卡巴斯汀鼻噴劑、布地奈德鼻噴劑等;③萎縮性鼻炎、干性鼻炎:如復(fù)方薄荷滴鼻劑、復(fù)方硼酸軟膏等;④用于鎮(zhèn)痛與解熱鎮(zhèn)痛藥、心血管病、激素代謝紊亂等疾病的治療,如舒馬曲坦鼻腔噴霧劑治療急性偏頭痛;⑤布托啡諾鼻腔給藥制劑可以用于無征兆局部刺激的止痛。27、組胺和腎上腺素合用是A.藥理性拮抗B.生化性拮抗C.相加作用D.生理性拮抗E.化學(xué)性拮抗答案:D本題解析:本題考查藥物效應(yīng)的拮抗作用。兩種或兩種以上藥物聯(lián)合用藥時的效果小于單用效果之和,或一種藥物部分或全部抵抗另一種藥物的作用,引起藥效降低,包括生理性拮抗、生化性拮抗、化學(xué)性拮抗和藥理性拮抗。①生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。如組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指兩藥聯(lián)合用藥時一個藥物通過誘導(dǎo)生化反應(yīng)而使另外一個藥物的藥效降低。如苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性,使避孕藥代謝加速,效應(yīng)降低,導(dǎo)致避孕失敗。③化學(xué)性拮抗是指兩藥聯(lián)合用藥時一個藥物通過誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合用藥物的無活性復(fù)合物而使另外一個藥物的藥效降低。如肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者是帶有強(qiáng)大陽電荷的蛋白,能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失是化學(xué)性拮抗。28、可用作注射劑增溶劑的是A.硝酸苯汞、硫柳汞B.聚氧乙烯蓖麻油C.焦亞硫酸鈉D.甘油E.甘露醇答案:B本題解析:本題考查的是注射用附加劑性質(zhì)。如下表。29、關(guān)于分布的說法錯誤的有A.血液循環(huán)好、血流量大的器官與組織,藥物分布快B.藥物與血漿蛋白結(jié)合后仍能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運C.淋巴循環(huán)使藥物避免肝臟首過效應(yīng)D.血腦屏障不利于藥物向腦組織轉(zhuǎn)運E.藥物制成微乳等劑型靜脈注射后能夠改變分布答案:B本題解析:藥物與血漿蛋白結(jié)合后不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運,不能由腎小球濾過和肝臟代謝。30、硬脂酸A.溶蝕性骨架材料B.親水凝膠型骨架材料C.不溶性骨架材料D.滲透泵型控釋片的半透膜材料E.常用的植入劑材料答案:A本題解析:緩、控釋制劑所用的材料中,溶蝕性骨架材料有巴西棕櫚蠟、硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等;親水凝膠型骨架材料有羥丙甲纖維素、甲基纖維素、CMC—Na等;不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纖維素等;滲透泵型控釋片的半透膜材料有醋酸纖維素、EC等;常用的植入劑材料有硅橡膠等。31、國際非專利藥品名稱是A.商品名B.通用名C.化學(xué)名D.別名E.藥品代碼答案:B本題解析:暫無解析32、分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu),可以選擇性地抑制MAO-A活性,阻斷5-HT和NA的代謝的抗抑郁藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)。托洛沙酮分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu),可以選擇性地抑制MAO-A活性,阻斷5-HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MAO-A有可逆性抑制作用,從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平,產(chǎn)生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C-N雙鍵,只有E-異構(gòu)體有活性;文拉法辛和米氮平為5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。33、利用溶出原理達(dá)到緩(控)釋目的的方法是A.包衣B.制成微囊C.制成藥樹脂D.將藥物包藏于親水性高分子材料中E.制成不溶性骨架片答案:D本題解析:本題考查緩、控釋制劑的釋藥原理。利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法有:①制成溶解度小的鹽或酯;②與高分子化合物生成難溶性鹽;③控制顆粒的大??;④將藥物包藏于溶蝕性骨架中;⑤將藥物包藏于親水性高分子材料中。包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片均為利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋的方法,制成藥樹脂是利用離子交換原理。故本題答案應(yīng)選D。34、溶血作用最小的是()A.吐溫20B.吐溫60C.吐溫80D.司盤80E.吐溫40答案:C本題解析:溶血作用的順序為:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。35、服用異煙肼,慢乙酰化型患者比快乙?;突颊吒装l(fā)生()。A.溶血性貧血B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡C.血管炎D.急性腎小管壞死E.周圍神經(jīng)炎答案:E本題解析:暫無解析36、“鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏、乏力”屬于A.后遺反應(yīng)B.停藥反應(yīng)C.毒性反應(yīng)D.過敏反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)答案:A本題解析:暫無解析37、(2020年真題)用于計算生物利用度的是A.零階矩B.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度C.一階矩D.平均吸收時間E.平均滯留時間答案:A本題解析:血藥濃度-時間曲線下面積(時間從零到無限大)定義為藥-時曲線的零階矩。38、藥物的內(nèi)在活性是指A.藥物水溶性的大小B.藥物脂溶性的強(qiáng)弱C.藥物穿透生物膜的能力D.藥物與受體親和力的高低E.藥物與受體結(jié)合后,激動受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力答案:E本題解析:本題為識記題,藥物的內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后,激動受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力,直接選E。39、螺內(nèi)酯為難溶性藥物,氣流粉碎后,螺內(nèi)酯的吸收量增加10~12倍是因為A.無定型較穩(wěn)定型溶解度高B.以水合物<無水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加C.制成鹽可增加藥物的溶解度D.固體分散體增加藥物的溶解度E.微粉化使溶解度增加答案:E本題解析:本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外,還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化(E選項)。尼群地平有3種晶型,一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無定型。無定型的結(jié)晶熔點低、溶解度大、溶出速度快(A選項)。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加(C選項)。溶劑法(溶解后揮發(fā)溶劑)使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中,形成固體分散體(D選項)。對于溶媒化物一般以水合物<無水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加,吸收增加(B選項)。40、服用對乙酰氨基酚時大量飲酒,可造成肝毒性,產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合,產(chǎn)生非治療作用的生物活性,即毒副作用B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合,產(chǎn)生非治療作用的生物活性,即毒副作用C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4,導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)E.誘導(dǎo)肝藥酶CYP2E1,導(dǎo)致毒性代謝物增多答案:E本題解析:本題考查的是藥物毒副作用原因。①對乙酰氨基酚,在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌,正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑,可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對乙酰氨基酚或含有對乙酰氨基酚成分藥品的患者,如同時大量飲酒就會誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性,增加氫醌的量,一方面大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面與體內(nèi)的肝、腎蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性,減慢阿托伐他汀代謝,使后者的橫紋肌溶解風(fēng)險加大。③奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對醌代謝物,造成肝毒性。41、利多卡因產(chǎn)生局麻作用是通過A.作用于受體B.影響酶的活性C.影響細(xì)胞膜離子通道D.干擾核酸代謝E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)答案:C本題解析:本題考查的是對藥物作用機(jī)制的理解。利多卡因產(chǎn)生局麻作用是通過抑制鈉離子通道。阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),產(chǎn)生局麻作用,屬于通過影響細(xì)胞膜離子通道起作用。42、某藥的量-效關(guān)系曲線平行右移,說明A.效價增加B.作用受體改變C.作用機(jī)制改變D.有阻斷劑存在E.有激動劑存在答案:D本題解析:本題為識記題,量-效關(guān)系曲線平行右移說明有阻斷劑存在,直接選D。43、等滲調(diào)節(jié)劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸答案:D本題解析:本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中,羅替戈汀為主藥,吐溫20為潤濕劑,用于保持懸浮液穩(wěn)定性;PEG4000為助懸劑,用于增加分散介質(zhì)的黏度,以降低微粒的沉降速度;磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑;甘露醇為等滲調(diào)節(jié)劑;檸檬酸為螯合劑,用于提高注射劑穩(wěn)定性。44、(2019年真題)器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)孢素,同時服用利福平會使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)的原因是()。A.利福平與環(huán)孢素競爭與血漿蛋白結(jié)合B.利福平的藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)孢素的代謝C.利福平改變了環(huán)孢素的體內(nèi)組織分布量D.利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機(jī)制E.利福平增加胃腸運動,使環(huán)孢素排泄加快答案:B本題解析:本題考查藥效學(xué)中酶的誘導(dǎo)作用對藥物代謝的影響。利福平為肝微粒體酶誘導(dǎo)劑,可增加其活性,從而加快了環(huán)孢素的代謝滅活,使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)。因此答案選B。45、屬于青霉烷砜類藥物的是A.舒巴坦B.氨曲南C.美羅培南D.克拉維酸E.哌拉西林答案:A本題解析:本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)類型及結(jié)構(gòu)特征。舒巴坦為青霉烷砜類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑;氨曲南為單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物;美羅培南為碳青霉烯類藥物;克拉維酸為氧青霉烷類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑;哌拉西林為半合成青霉素類。46、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的抗腫瘤藥物是A.來曲唑B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.順鉑答案:B本題解析:本組題考查抗腫瘤藥物的作用靶點。作用于微管的抗腫瘤藥物主要有長春新堿和紫杉醇;作用于芳構(gòu)酶的抗腫瘤藥物主要有來曲唑和他莫昔芬;作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物有羥基喜樹堿、伊立替康和拓?fù)涮婵担蛔饔糜谕負(fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的抗腫瘤藥物主要有鬼臼毒素及其衍生物,如依托泊苷等;直接作用于DNA的抗腫瘤藥物主要有烷化劑類及順鉑等。故本題答案應(yīng)選B。47、鈰量法的終點指示方法A.結(jié)晶紫B.麝香草酚藍(lán)C.淀粉D.永停法E.鄰二氮菲答案:E本題解析:非水堿量法是以結(jié)晶紫或電位法指示滴定終點的一類方法。48、抗生素抗腫瘤藥物多柔比星,作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,由于蒽醌糖苷結(jié)構(gòu)的影響,使其易于透過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞,因此有強(qiáng)烈的藥理活性。但也有骨髓抑制和心臟毒性作用,這主要與下列哪種代謝物有關(guān)A.乙酰亞胺醌B.半醌自由基C.青霉噻唑高分子聚合物D.乙酰肼E.亞硝基苯吡啶衍生物答案:B本題解析:本題考查的是藥物代謝毒性。多柔比星等藥物的心臟毒性是其代謝物半醌自由基引起的。乙酰亞胺醌是對乙酰氨基酚的毒性代謝物;乙酰肼是異煙肼在體內(nèi)的毒性代謝物;青霉噻唑高分子聚合物是青霉素類藥物的過敏物質(zhì);亞硝基苯吡啶衍生物是硝苯地平等藥物遇光分解的毒性代謝物。49、丙酸倍氯米松屬于A.β2腎上腺素受體激動劑B.M膽堿受體拮抗劑C.白三烯受體拮抗劑D.糖皮質(zhì)激素藥E.磷酸二酯酶抑制劑答案:D本題解析:暫無解析50、下列防腐劑中與尼泊金類合用,不宜用于含聚山梨酯的藥液中的是A.苯酚B.苯甲酸C.山梨酸D.苯扎溴胺E.乙醇答案:B本題解析:本題考查的是口服液體制劑的防腐劑及作用。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發(fā)酵能力則較尼泊金類強(qiáng)。苯甲酸(0.25%)和尼泊金(0.05%~0.1%)聯(lián)合應(yīng)用對防止發(fā)霉和發(fā)酵最為理想,尼泊金類與聚山梨酯類配伍時,由于分子間絡(luò)合作用,尼泊金類的溶解度增加,但游離型減少,防腐能力減低,因此在含聚山梨酯類的藥液中不宜選用本類防腐劑。51、(2019年真題)影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運,可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是()。A.胎盤屏障B.血漿蛋白結(jié)合率C.血腦屏障D.腸肝循環(huán)E.淋巴循環(huán)答案:E本題解析:本題考查生物藥劑學(xué)中基本概念。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸-肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長時間。己烯雌酚、卡馬西平、氯霉素、吲哚美辛、螺內(nèi)酯等藥物口服后都存在腸-肝循環(huán)。一些藥物會因腸-肝循環(huán)在血藥濃度-時間曲線上出現(xiàn)第二個峰,即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象;淋巴循環(huán)起始于毛細(xì)淋巴管,毛細(xì)淋巴管匯合成小淋巴管,繼而匯合成大淋巴管。全身淋巴管匯合成胸導(dǎo)管和右淋巴導(dǎo)管,進(jìn)入血液循環(huán)。淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝臟從而避免首過效應(yīng);脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運依賴淋巴系統(tǒng);傳染病、炎癥、癌轉(zhuǎn)移等使淋巴系統(tǒng)成為靶組織時,藥物需向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運;與蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物和血漿中的全部藥物的比例,稱血漿蛋白結(jié)合率。藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布,也影響藥物的代謝和排泄;血液與腦組織之間存在屏障,腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血-腦屏障;在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著胎盤屏障。胎盤屏障對母體與胎兒間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起著十分重要的作用。52、下列有關(guān)眼用制劑的敘述中不正確的是A.眼用制劑貯存應(yīng)密封避光B.滴眼劑啟用后最多可用4周C.眼用半固體制劑每個容器的裝量應(yīng)不超過5gD.滴眼劑每個容器的裝量不得超過20mlE.洗眼劑每個容器的裝量不得超過200ml答案:D本題解析:本題考查的是眼用制劑的分類和質(zhì)量要求。滴眼劑每個容器的裝量不得超過10ml。53、中國藥典對藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中含量(效價)限度的說法,錯誤的是()A.原料藥的含量限度是指有效物質(zhì)所占的百分比B.制劑含量限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率表示C.制劑效價限度一般用效價占標(biāo)示量的百分率表示D.抗生素效價限度一般用重量單位(mg)表示E.原料藥含量測定的百分比一般是指重量的百分比答案:D本題解析:本題考查的是《中國藥典》的含量(效價)規(guī)定。原料藥含量限度均用有效物質(zhì)所占的百分?jǐn)?shù)(%)表示,一般是指重量百分?jǐn)?shù)??股鼗蛏幤?,其含量限度用效價單位表示。制劑含量限度一般采用含量(化學(xué)藥)或效價(抗生素、生化藥品)占標(biāo)示量的百分率表示。54、(2015年真題)主要輔料是碳酸氫鈉和有機(jī)酸的劑型是()A.氣霧劑B.醑劑C.泡騰片D.口腔貼片E.栓劑答案:C本題解析:泡騰片:系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片中的藥物應(yīng)是易溶性的,加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。有機(jī)酸一般用拘椽酸、酒石酸、富馬酸等。55、屬于對因治療的藥物作用方式是A.胰島素降低糖尿病患者的血糖B.阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱C.硝苯地平降低高血壓患者的血壓D.硝酸甘油延緩心絞痛的發(fā)作E.青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎答案:E本題解析:本題考查藥物的治療作用。藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的的達(dá)到防治疾病的作用。藥物的治療作用有利于改變患者的生理、生化功能或病理過程,使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果,可將治療作用分為對因治療和對癥治療。對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物。達(dá)到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對因治療。對癥治療指用藥后能改善患者疾病的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛。青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎屬于對因治療。故本題答案應(yīng)選E。56、稱取“2g”指稱取重量可為查看材料ABCDEA.1.5~2.59B.±l0%C.1.95~2.059D.百分之一E.千分之一答案:A本題解析:暫無解析57、(2019年真題)某臨床試驗機(jī)構(gòu)進(jìn)行某仿制藥片劑的生物利用度評價試驗,分別以原研片劑和原研注射劑為參比制劑。該藥符合線性動力學(xué)特征、單劑量給藥、給藥劑量分別為口服片劑100mg、靜脈注射劑25mg,測得24名健康志愿者平均藥時曲線下面積(AUC0→t)數(shù)據(jù)如下表所示該仿制藥片劑的絕對生物利用度是()。A.59.0%B.236.0%C.103.2%D.42.4%E.44.6%答案:A本題解析:本題考查藥物的體內(nèi)動力學(xué)過程中生物利用度的計算。試驗制劑(T)與參比制劑(R)的血藥濃度-時間曲線下的面積的比率稱相對生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時,則得到的比率稱絕對生物利用度(F),計算公式為:F=(AUCT×XR)/(AUCR×XT)×100%=(44.6×25)/(18.9×100)×100%=0.5899×100%=59.0%,答案選A。58、氨芐西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸鹽類藥物配伍使用,是因為A.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉酸B.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉醛酸C.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉醛D.發(fā)生β酰胺開環(huán),生成2,5-吡嗪二酮E.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成聚合產(chǎn)物答案:D本題解析:氨芐西林或阿莫西林注射液不能和磷酸鹽類藥物、硫酸鋅及多羥基藥物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因為配伍使用可以發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng),生成2,5-吡嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。59、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥屬于A.骨髓抑制B.對紅細(xì)胞的毒性作用C.對白細(xì)胞的毒性作用D.對血小板的毒性作用E.對淋巴細(xì)胞的毒性作用答案:C本題解析:本題考查的是藥物對血液系統(tǒng)的毒性作用類型??煞譃橐韵滤姆N類型A選項,骨髓抑制包括血液有形成分的破壞、成熟細(xì)胞功能的抑制、幼稚細(xì)胞生長與調(diào)節(jié)的障礙等。B選項,對紅細(xì)胞的毒性作用包括高鐵血紅蛋白血癥、藥源性再生障礙性貧血、溶血性貧血等。C選項,對白細(xì)胞的毒性作用包括粒細(xì)胞減少/缺乏癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、藥源性白血病等。D選項,對血小板的毒性作用包括血小板減少性紫癜、血小板功能障礙。60、需加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加化學(xué)穩(wěn)定性,適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝材料是A.玻璃藥包材B.塑料藥包材C.復(fù)合藥包材D.金屬藥包材E.紙質(zhì)藥包材答案:D本題解析:本題考查的是常用藥品包裝材料。金屬藥包材的應(yīng)用及注意事項:金屬作為藥包材使用主要有鋁箱、金屬軟管、噴霧罐等三種形式。其中金屬軟管是一種優(yōu)良的包裝容器,它開啟方便,可分批取用內(nèi)容物,易于控制給藥劑量,具有良好的重復(fù)密閉性能,并對藥品有充分的保護(hù)作用,未被擠出的內(nèi)裝物.被污染機(jī)會比其他包裝方式少得多。例如具有稠度的糊劑、凝膠、乳膏或軟膏,可以方便地裝入軟管里。金屬軟管比塑料軟管的阻隔性好,但取出部分內(nèi)容物后金屬軟管變癟,外觀不如后者;同時金屬軟管還需加入樹脂內(nèi)壁涂層來.增加化學(xué)穩(wěn)定性。61、需延長藥物作用時間可采用的是A.靜脈注射B.皮下注射C.皮內(nèi)注射D.鞘內(nèi)注射E.腹腔注射答案:B本題解析:本組題主要考查注射部位吸收的特點。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),無吸收過程,生物利用度為100%。藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢,故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內(nèi)注射吸收差,只適用于診斷與過敏試驗。62、麻黃堿注射3~4次后,其升壓作用消失;口服用藥2~3天后平喘作用也消失,屬于A.陽性安慰劑B.陰性安慰劑C.交叉耐受性D.快速耐受性E.成癮答案:D本題解析:本題考查的是幾個概念的含義。不含主藥,其他均與藥物一樣的是安慰劑,如果安慰劑產(chǎn)生的作用與藥物作用一致,稱為陽性安慰劑;安慰劑產(chǎn)生的作用與藥物作用相反,稱為陰性安慰劑;如果一種藥物使用幾次或幾天,藥物作用即消失,屬于快速耐受性。63、HMG-CoA還原酶抑制劑瑞舒伐他汀()含有的骨架結(jié)構(gòu)是()。A.吡啶環(huán)B.氫化萘環(huán)C.嘧啶環(huán)D.吡咯環(huán)E.吲哚環(huán)答案:C本題解析:暫無解析64、F=(AUCpo*Doseiv)/(AUCiv*Dosepo)是下列哪項的計算公式A.絕對生物利用度B.相對生物利用度C.一般生物利用度D.相對清除率E.絕對清除率答案:A本題解析:本題考查的是生物利用度的公式。靜脈注射生物利用度100%,與靜脈注射為參比者,即為絕對生物利用度。65、不論哪種給藥途徑,藥物進(jìn)入血液后,再隨血液運至機(jī)體各組織的是()。A.藥物的分布B.物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運C.藥物的吸收D.藥物的代謝E.藥物的排泄答案:A本題解析:藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。66、(2020年真題)磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)是A.嗎啡B.林可霉素BC.哌啶苯丙酮D.對氨基酚E.對氯酚答案:A本題解析:特殊雜質(zhì)是指特定藥品在其生產(chǎn)和貯藏過程中引入的雜質(zhì),通常包括藥物的合成起始物料及其雜質(zhì)、中間體、副產(chǎn)物、降解產(chǎn)物等。通俗講,特殊雜質(zhì)與主藥應(yīng)該具有相當(dāng)?shù)南嗨贫?。苯海索中的“苯”,氯貝丁酯中的“氯”,可待因降解成“嗎啡”?dǎo)致成癮性,解題的關(guān)鍵。67、易化擴(kuò)散是指A.生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中,容易穿透細(xì)胞膜B.細(xì)胞膜上存在膜孔,孔徑約有0.4nm,這些貫穿細(xì)胞膜且充滿水的膜孔是水溶性小分子藥物的吸收通道,依靠兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道C.借助載體或酶促系統(tǒng)的作用,藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運D.轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度成正比,轉(zhuǎn)運過程不需要載體,不消耗能量E.某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程答案:E本題解析:借助載體或酶促系統(tǒng)的作用,藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運稱為主動轉(zhuǎn)運。68、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A.還原代謝B.氧化代謝C.甲基化代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝答案:B本題解析:暫無解析69、下列輔料中,可作為膠囊殼遮光劑的是A.明膠B.羧甲基纖維素鈉C.微晶纖維素D.硬脂酸鎂E.二氧化鈦答案:E本題解析:本題考查膠囊劑的輔料。加入遮光劑的目的是增加藥物對光的穩(wěn)定性,常用材料為二氧化鈦等。70、(2015年真題)不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是()A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化答案:E本題解析:藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)有:O、N、S和C的葡萄醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酯化、酰胺化。71、下列有關(guān)生物利用度的描述正確的是A.飯后服用維生素B將使生物利用度降低B.無定型藥物的生物利用度大于穩(wěn)定型的生物利用度C.藥物微分化后都能增加生物利用度D.藥物脂溶性越大,生物利用度越差E.藥物水溶性越大,生物利用度越好答案:B本題解析:生物利用度不受抗酸藥物或食物的影響。采用難溶性載體制備固體分散體時,可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度。在貯存時間內(nèi)無定型或亞穩(wěn)定型藥物會緩慢自發(fā)地轉(zhuǎn)變?yōu)榉€(wěn)定型晶型的藥物,從而改變其生物利用度。無定型藥物的生物利用度大于穩(wěn)定型。答案選B72、醑劑屬于A.低分子溶液劑B.膠體溶液型C.固體分散型D.氣體分散型E.納米分散體系答案:A本題解析:低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。73、關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,形成烯酮中間體的是A.苯妥英B.炔雌醇C.卡馬西平D.丙戊酸鈉E.氯霉素答案:B本題解析:如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時,一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。74、炔諾酮的結(jié)構(gòu)式是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本組題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。E為左炔諾孕酮。故本題答案應(yīng)選D。75、由家族性遺傳疾?。ɑ蛉毕荩Q定的不良反應(yīng)是A.A型反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))B.B型反應(yīng)(過度反應(yīng))C.E型反應(yīng)(撤藥反應(yīng))D.F型反應(yīng)(家族反應(yīng))E.G型反應(yīng)(基因毒性)答案:D本題解析:B類反應(yīng)即由促進(jìn)某些微生物生長引起的不良反應(yīng)。F類不良反應(yīng)具有家族性,反應(yīng)特性由家族性遺傳疾?。ɑ蛉毕荩Q定。76、地西泮A.高氯酸滴定液B.亞硝酸鈉滴定液C.氫氧化鈉滴定液D.硫酸鈰滴定液E.硝酸銀滴定液答案:A本題解析:本組題考查對不同滴定液在含量測定中應(yīng)用的熟悉程度。鹽酸普魯卡因是一種芳香胺類藥物,分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量地與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應(yīng)。苯巴比妥是一種巴比妥類藥物,該類藥物在適當(dāng)?shù)膲A性溶液中,易與重金屬離子反應(yīng),可定量地形成鹽,故常用銀量法進(jìn)行本類藥物的含量測定。地西泮是一種苯二氮類化合物,且在非水溶液滴定時為游離堿,可以直接與高氯酸反應(yīng)。故本組題答案應(yīng)選BEA。77、下列劑型向淋巴液轉(zhuǎn)運少的是A.脂質(zhì)體B.微球C.毫微粒D.溶液劑E.復(fù)合乳劑答案:D本題解析:暫無解析78、以下滴定方法使用的指示劑是酸堿滴定法A.酚酞B.淀粉C.亞硝酸鈉D.鄰二氮菲E.結(jié)晶紫答案:A本題解析:暫無解析79、對比有某病的患者與未患此病的對照組,對某種藥物的暴露進(jìn)行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異的是A.隊列研究B.實驗性研究C.描述性研究D.病例對照研究E.判斷性研究答案:D本題解析:描述性研究是藥物流行病學(xué)研究的起點。80、有載體的參加,有飽和現(xiàn)象,不消耗能量,此種方式是A.限制擴(kuò)散B.主動轉(zhuǎn)運C.易化擴(kuò)散D.膜動轉(zhuǎn)運E.溶解擴(kuò)散答案:C本題解析:本題考查藥物擴(kuò)散的方式,限制擴(kuò)散屬于被動擴(kuò)散的一種途徑,細(xì)胞膜上有許多微孔,一般分子大小小于0.4nm,分子量小于100的物質(zhì)可以通過膜上的微孔吸收,水和許多水溶性的小分子物質(zhì)可由此擴(kuò)散通過。主動轉(zhuǎn)運有如下特點:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機(jī)體能量;③主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性;⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。促進(jìn)擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于:促進(jìn)擴(kuò)散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運。膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用。攝取的藥物為溶解物或液體稱為胞飲。81、在環(huán)己巴比妥結(jié)構(gòu)的N原子上引人甲基,得到海索比妥(如圖),結(jié)果是A.溶解度提高B.解離度增大C.脂水分配系數(shù)降低D.藥效降低E.在生理pH環(huán)境下分子形式增多答案:E本題解析:本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性影響。巴比妥結(jié)構(gòu)的氮原子上引入甲基后成為海索比妥,使其不易解離,解離度降低,分子形式比例提高,藥物的脂溶性和脂水分配系數(shù)提高,對中樞的作用增強(qiáng)。82、閱讀材料,回答題注射用美洛西林/舒巴坦.規(guī)格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表現(xiàn)分布溶劑V=0.5L/Kg。體重60Kg患者用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療希望美洛西林/舒巴坦可達(dá)到0.5g/L,需給美洛西林/舒巴坦的負(fù)荷劑量為A.1.25g(1瓶)B.2.5g(2瓶)C.3.75g(3瓶)D.5.0g(4瓶)E.6.25g(5瓶)答案:C本題解析:83、當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,受體對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降,此作用為A.抵消作用B.相減作用C.脫敏作用D.生化性拮抗E.化學(xué)性拮抗答案:C本題解析:本題考查藥效學(xué)方面藥物相互作用。藥物效應(yīng)的拮抗作用分為生理性拮抗和藥理性拮抗。當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合,阻止激動劑與其受體結(jié)合,稱藥理性拮抗。藥理性拮抗分為抵消作用、相減作用、化學(xué)性拮抗、生化性拮抗和脫敏作用??姑撁糇饔弥改乘幙墒菇M織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。生理性拮抗是指兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩種特異性受體。故本題答案應(yīng)選C。84、藥物的分布()A.血腦屏障B.首關(guān)效應(yīng)C.腎小球過濾D.胃排空與胃腸蠕動E.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性答案:A本題解析:血液與腦組織之間存在屏障,腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血-腦屏障。屬于藥物分布的腦內(nèi)分布。85、關(guān)于注射劑特點的說法,錯誤的是A.藥效迅速B.劑量準(zhǔn)確C.使用方便D.作用可靠E.適用于不宜口服的藥物答案:C本題解析:注射劑的特點:(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。(2)可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。(3)可發(fā)揮局部定位作用。但注射給藥不方便,注射時易引起疼痛。(4)易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。(5)制造過程復(fù)雜,對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費用較大,價格較高。86、為保證Ⅰ期臨床試驗的安全性,選6~7人,給予劑量不大于100μg,主要評價藥物的安全性和藥動學(xué)特征的研究,屬于A.臨床前一般藥理學(xué)研究B.臨床前藥效學(xué)研究C.臨床前藥動學(xué)研究D.0期臨床研究E.臨床前毒理學(xué)研究答案:D本題解析:新藥研究與開發(fā)分為兩個階段:非臨床研究階段和臨床研究階段。非臨床研階段用動物做試驗,又分為藥效學(xué)研究、一般藥理學(xué)研究(主要觀察受試藥物對動物的呼吸系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響)、藥動學(xué)研究和毒理學(xué)研究。臨床研究階段用人做實驗,又分為:Ⅰ期臨床研究,20~30例健康成年志愿者,人體安全性評價;Ⅱ期臨床研究,大于100例的藥效學(xué)評價;Ⅲ期臨床研究,大于300例的擴(kuò)大的多中心實驗,為新藥注冊提供依據(jù);Ⅳ期臨床研究,社會大范圍人群試驗,又稱售后調(diào)研或上市后監(jiān)測,最終確定新藥的臨床價值;0期臨床試驗,為探索性研究,先于Ⅰ期臨床開展,主要評價受試新藥的藥動學(xué)和安全性。87、上述維生素C注射液處方中,抗氧劑是A.維生素C104gB.依地酸二鈉0.05gC.碳酸氫鈉49gD.亞硫酸氫鈉2gE.注射用水加至1000ml答案:D本題解析:本組題考查維生素C注射液的處方設(shè)計。維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu),故顯強(qiáng)酸性。注射時刺激性大,產(chǎn)生疼痛,故加入碳酸氫鈉,使維生素C部分地中和成鈉鹽,以避免疼痛。同時碳酸氫鈉起調(diào)節(jié)pH的作用,以增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。影響本品穩(wěn)定性的因素還有空氣中的氧、溶液的pH和金屬離子(特別是銅離子)等。因此生產(chǎn)上采取充填惰性氣體、調(diào)節(jié)藥液pH、加抗氧劑及金屬絡(luò)合劑等措施。但實驗表明抗氧劑只能改善本品色澤,對穩(wěn)定制劑的含量沒有作用,亞硫酸鹽和半胱氨酸對改善本品色澤作用較顯著。故本組題答案應(yīng)選B。88、二階矩.A.MRTB.VRTC.MATD.AUMGE.AUC答案:B本題解析:.89、向注射液中加入活性炭,利用了熱原的哪些性質(zhì)A.高溫可被破壞B.水溶性C.吸附性D.不揮發(fā)性E.可被強(qiáng)氧化劑破壞答案:C本題解析:熱原的性質(zhì)①耐熱性:一般說來,熱原在60℃加熱1小時不受影響,100℃也不會發(fā)生熱解,在180℃3~4小時,250℃30~45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。雖然已經(jīng)發(fā)現(xiàn)某些熱原具有熱不穩(wěn)定性,但在通常注射劑滅菌的條件下,往往不足以破壞熱原,這點必須引起注意。②濾過性:熱原體積小,約在1~5μm之間,故一般濾器均可通過,即使微孔濾膜,也不能截留;但活性炭可以吸附熱原。③水溶性:熱原能溶于水。④不揮發(fā)性:熱原本身不揮發(fā),但在蒸餾時,往往可隨水蒸氣霧滴帶入蒸餾水,故應(yīng)設(shè)法防止。⑤其他:熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿所破壞,也能被強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀或過氧化氫所破壞,超聲波也能破壞熱原。90、酸性藥物在體液中的解離程度可用公式:來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下,其以分子形式存在的比例是A.30%B.40%C.50%D.75%E.90%答案:C本題解析:本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式:lg帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題答案應(yīng)選C。91、布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示。。在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,除273mn外,最大吸收波長是A.265nmB.273nmC.271nmD.245nmE.259nm答案:A本題解析:在光譜中,除273nm外,最大吸收波長是265nm,肩峰波長為259nm,除245nm外,最小吸收波長為271nm。92、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅳ類低溶解度、低滲透性的藥物是A.雙氯芬酸B.吡羅昔康C.阿替洛爾D.雷尼替丁E.酮洛芬答案:E本題解析:本題考查生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類,是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶出度,如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫?等。第Ⅱ類,是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收量取決于溶解度,如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等。第Ⅲ類,是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收速率取決于藥物滲透率,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。第Ⅳ類,是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。93、甲氧氯普胺口崩片潤滑劑是A.甘露醇B.交聯(lián)聚維酮C.微晶纖維素D.阿司帕坦E.硬脂酸鎂答案:E本題解析:此題考查口服固體制劑的常用輔料。常用的崩解劑有:干淀粉(適于水不溶性或微溶性藥物)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC,吸水迅速膨脹)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物,也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀)等。常用的潤滑劑(廣義)有硬脂酸鎂(MS)、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉等。矯味劑主要改善片劑的口味,甜味劑包括阿司帕坦、蔗糖等。94、來源于天然產(chǎn)物的鎮(zhèn)痛藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點。哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯,所以選擇B而非A;嗎啡和納洛酮D都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu),兩者最明顯的區(qū)別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡c為天然產(chǎn)物活性物質(zhì),納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼E為芬太尼的結(jié)構(gòu)類似物,結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán),屬于苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥。95、具有苯甲酰胺結(jié)構(gòu),克服了西沙必利的心臟副作用,選擇性拮抗中樞和外周的5一HT4受體,其代謝物4一氟芐基化合物具有5一HT3受體阻斷作用的促胃腸動力藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查的是促胃腸動力藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。甲氧氯普胺為苯甲酰胺類似物,抑制多巴胺D2受體,具有較強(qiáng)的中樞作用,產(chǎn)生錐體外系副作用,但可以止吐。多潘立酮有兩個咪唑環(huán)結(jié)構(gòu),為外周多巴胺D2受體阻斷藥,極性大,無中樞作用。西沙必利具有苯甲酰胺結(jié)構(gòu),抑制多巴胺D:受體和抑制乙酰膽堿活性,但心臟毒性大,已撤出市場。伊托必利具有苯甲酰胺結(jié)構(gòu),抑制多巴胺D2受體和抑制乙酰膽堿活性,幾乎無心臟毒性。莫沙必利是苯甲酰結(jié)構(gòu),本身抑制5一HT4受體,代謝物抑制5一HT3受體,無心臟毒性,其結(jié)構(gòu)中含有氟原子取代,與題干內(nèi)容相符。96、某藥為一級速率過程消除,消除速度常數(shù)K=0.095h-1,則該藥的半衰期為()A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h答案:B本題解析:97、微量的青霉素可引起過敏性休克屬于A.藥物依賴性B.變態(tài)反應(yīng)C.停藥反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.首劑效應(yīng)答案:B本題解析:某些藥物如抗生素、磺胺類等具有半抗原性質(zhì),能與高分子載體蛋白結(jié)合成安全抗原,從而引起變態(tài)反應(yīng),如過敏性休克、溶血性貧血等。故此題選B。98、當(dāng)膠囊劑內(nèi)容物的平均裝量為0.3g時,其裝量差異限度為A.±5.0%B.±2.0%C.±1.0%D.±10.0%E.±7.5%答案:E本題解析:膠囊劑需要進(jìn)行裝量差異的檢查,根據(jù)膠囊劑裝量差異檢查法,求出每粒內(nèi)容物的裝量與平均裝量。每粒裝量與平均裝量相比較(有標(biāo)示裝量的膠囊劑,每粒裝量應(yīng)與標(biāo)示裝量比較),超出裝量差異限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍。膠囊劑裝量差異限度要求為,平均裝量或標(biāo)示裝量在0.30g以下時,裝量差異限度為±10.0%,而平均裝量或標(biāo)示裝量在0.30g及0.30g以上時,裝量差異限度為±7.5%(中藥±10.0%)。故本題答案選E。99、注射用無菌粉末的質(zhì)量要求不包括A.無菌B.無熱原C.滲透壓與血漿的滲透壓相等或接近D.無色E.pH與血液相等或接近答案:D本題解析:本題為識記題,注射劑的質(zhì)量要求包括無菌、無熱原、澄明度要求在規(guī)定條件下不得有肉眼可見的混濁或異物、滲透壓與血漿的滲透壓相等或接近、pH與血液相等或接近、穩(wěn)定性、澄清度,故本題選D。100、玻璃容器650℃,1min熱處理(下列各項分別利用了熱原的哪些性質(zhì))A.高溫可被破壞B.水溶性C.吸附性D.不揮發(fā)性E.可被強(qiáng)氧化劑破壞答案:A本題解析:耐熱性熱原的耐熱性較強(qiáng),一般般經(jīng)60℃加熱1小時不受影響,100℃也不會發(fā)生熱解,但在120℃下加熱4小時能破壞98%左右,在180℃~200℃干熱2小時或250℃30~45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。101、螺內(nèi)酯為難溶性藥物,氣流粉碎后,螺內(nèi)酯的吸收量增加10~12倍是因為A.無定型較穩(wěn)定型溶解度高B.以水合物<無水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加C.制成鹽可增加藥物的溶解度D.固體分散體增加藥物的溶解度E.微粉化使溶解度增加答案:E本題解析:本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外,還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化(E選項)。尼群地平有3種晶型,一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無定型。無定型的結(jié)晶熔點低、溶解度大、溶出速度快(A選項)。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加(C選項)。溶劑法(溶解后揮發(fā)溶劑)使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中,形成固體分散體(D選項)。對于溶媒化物一般以水合物<無水物<有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加,吸收增加(B選項)。102、以下有關(guān)質(zhì)量檢查要求,顆粒劑需檢查,散劑不用檢查的項目A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時限E.衛(wèi)生學(xué)檢查答案:C本題解析:此題考查散劑和顆粒劑質(zhì)量檢查項目。顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查,散劑不用檢查;顆粒劑和散劑均需進(jìn)行衛(wèi)生學(xué)檢查。103、對映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是A.普羅帕酮B.美沙酮C.依托唑啉D.丙氧酚E.甲基多巴答案:A本題解析:手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有以下幾個方面:①對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:普羅帕酮、氟卡尼,故此題選A。104、(2015年真題)屬于碳青霉烯類抗生素的是()A.氨曲南B.克拉維酸C.哌拉西林D.亞胺培南E.他唑巴坦答案:D本題解析:105、蛋白質(zhì)和多肽類藥物的轉(zhuǎn)運機(jī)制A.單純擴(kuò)散B.膜孔轉(zhuǎn)運C.促進(jìn)擴(kuò)散D.主動轉(zhuǎn)運E.膜動轉(zhuǎn)運答案:E本題解析:本題考查藥物轉(zhuǎn)運的方式。被動擴(kuò)散通常包括:(1)濾過(膜孔轉(zhuǎn)運),主要是水溶性小分子通過孔道跨膜;(2)簡單擴(kuò)散(單純擴(kuò)散),脂溶性和分子型藥物溶解跨膜。(大多數(shù)藥物轉(zhuǎn)運途徑)。主動轉(zhuǎn)運吸收主要包括一些生命必需物質(zhì)(如K+,Na+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)等。蛋白和多肽類藥物主要以膜動轉(zhuǎn)運方式,通常結(jié)腸是吸收的主要部位。106、關(guān)于β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物作用機(jī)理敘述錯誤的是A.克拉維酸是一種"自殺性"的酶抑制劑B.舒巴坦是青霉烷砜類藥物的代表,為廣譜的、不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑C.亞胺培南對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對大腸桿菌、幽門螺旋桿菌有高效D.氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素E.頭孢唑啉通常用鈉鹽注射給藥答案:C本題解析:亞胺培南對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對脆弱桿菌、銅綠假單胞菌有高效。107、鏈霉素是一種氨基糖苷類藥,為結(jié)核病的首選藥物,鏈霉素容易損害聽覺神經(jīng),可以引起眩暈,運動時失去協(xié)調(diào)(我們稱共濟(jì)失調(diào));可以引起耳鳴,聽力下降,嚴(yán)重時出現(xiàn)耳聾。A.因使用藥品導(dǎo)致患者死亡B.藥物治療過程中出現(xiàn)的不良臨床事件C.治療期間所發(fā)生的任何不利的醫(yī)療事件D.正常使用藥品出現(xiàn)與用藥目的無關(guān)的或意外的有害反應(yīng)E.因使用藥品導(dǎo)致患者在住院或住院時間延長或顯著的傷殘答案:D本題解析:毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),一般較為嚴(yán)重,如氨基糖苷類抗生素鏈霉素、慶大霉素等具有耳毒性;我國《藥品不良反應(yīng)報告和監(jiān)測管理辦法》對藥品不良反應(yīng)的定義為:不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的或意外的有害反應(yīng)。108、與機(jī)體生化機(jī)制異常有關(guān)的遺傳性生化缺陷是A.變態(tài)反應(yīng)B.特異質(zhì)反應(yīng)C.副作用D.繼發(fā)反應(yīng)E.后遺效應(yīng)答案:B本題解析:特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng),是因先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān),與藥理作用無關(guān),故此題答案是B。109、(2019年真題)可引起急性腎小管壞死的藥物是()A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.兩性霉素B答案:E本題解析:本題考查藥物對機(jī)體各系統(tǒng)的毒性作用。引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的藥物中以氨基糖苷類最為常見。其他如頭孢菌素、兩性霉素B、萬古霉素、造影劑、重金屬(汞、鉛等)、順鉑、阿昔洛韋等也可引起。110、藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程是A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的生物轉(zhuǎn)化D.藥物的排泄E.藥物的消除答案:A本題解析:吸收是藥物從給藥部位進(jìn)人體循環(huán)的過程,故此題答案是A。111、藥品儲存按質(zhì)量狀態(tài)實行色標(biāo)管理合格藥品為A.紅色B.白色C.綠色D.黃色E.黑色答案:C本題解析:暫無解析112、可用于調(diào)節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是A.β-環(huán)糊精B.液狀石蠟C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇答案:E本題解析:本題考查藥物輔料的作用。①緩釋、控釋制劑中利用高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的釋放速度。其分類有骨架型、包衣膜型緩釋材料和增稠劑等。骨架型緩釋材料包括親水性凝膠骨架材料、不溶性骨架材料、生物溶蝕性骨架材料,硬脂醇屬于生物溶蝕性骨架材料。②制成包合物是增加藥物溶解度和生物利用度的一種方法。常用的包合材料有β-環(huán)糊精等。包合技術(shù)的特點除了可增加藥物溶解度和生物利用度以外,還具有掩蓋藥物的不良?xì)馕?,降低藥物的刺激性;減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失,并使液體藥物粉末化;對易受熱、濕、光照等影響的藥物的特點。③聯(lián)苯雙酯處方中,聯(lián)苯雙酯為主藥,PEG6000為基質(zhì),吐溫80為表面活性劑,液狀石蠟為冷凝液。113、服用炔諾酮會引起惡心、頭暈、疲倦、陰道不規(guī)則出血等,這屬于A.副作用B.治療作用C.后遺效應(yīng)D.藥理效應(yīng)E.毒性反應(yīng)答案:A本題解析:副作用(sidereaction)是指在藥物按正常用法用量使用時,出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的,由于藥物作用的選擇性低,藥理效應(yīng)涉及多個器官,當(dāng)某一效應(yīng)用作為治療目的時,其他效應(yīng)就成為副作用。藥物的副作用隨用藥目的變化而變化,一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料,多數(shù)可以恢復(fù)。114、又稱定群研究的是A.隊列研究B.實驗性研究C.描述性研究D.病例對照研究E.判斷性研究答案:A本題解析:描述性研究是藥物流行病學(xué)研究的起點。隊列研究又稱定群研究,是將樣本分為兩個組,一組為暴露于某一藥物的患者,與另一組不暴露于該藥物的患者進(jìn)行對比觀察,驗證其結(jié)果的差異,如不良事件的發(fā)生率或療效。病例對照研究是對比有某病的患者與未患此病的對照組,對某種藥物的暴露進(jìn)行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異。實驗性研究是按照隨機(jī)分配的原則將研究人群分為實驗組和對照組。115、不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評價不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應(yīng)采用評價方法是()。A.生物等效性試驗B.微生物限度檢查法C.血漿蛋白結(jié)合律測定法D.平均滯留時間比較法E.制劑穩(wěn)定性試驗答案:A本題解析:生物利用度的評價指標(biāo)1、血藥濃度-時間曲線下面積:AUC2、達(dá)峰時間:tmax3、峰濃度:Cmax116、屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的是A.非洛地平B.貝那普利C.厄貝沙坦D.哌唑嗪E.利血平答案:C本題解析:根據(jù)題干直接分析,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)是一種抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性的化合物,臨床上主要用于抗高血壓的基礎(chǔ)用藥。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑包括貝那普利、卡托普利、雷米普利、馬來酸依那普利、福辛普利等。非洛地平屬于鈣通道阻滯劑;;厄貝沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑;哌唑嗪屬于α受體阻斷劑;利血平屬于鎮(zhèn)痛藥,故本題選B。117、大部分的藥物在胃腸道中最主要的吸引部位是()A.胃B.小腸C.盲腸D.結(jié)腸E.直腸答案:B本題解析:藥物大部分在小腸中吸收。118、注射吸收差,只適用于診斷與過敏試驗的是A.皮內(nèi)注射B.動脈內(nèi)注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘內(nèi)注射答案:A本題解析:本組題考查注射部位吸收的特點。皮內(nèi)注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布。119、經(jīng)肺部吸收的劑型是A.靜脈注射劑B.氣霧劑C.腸溶片D.直腸栓E.陰道栓答案:B本題解析:此題考查的是藥物的非胃腸道吸收劑型的特點。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),無吸收過程,生物利用度為100%。吸入給藥能產(chǎn)生局部或全身治療作用,劑型有吸入氣霧劑、供霧化用的液體制劑和吸入粉霧劑等。呼吸道的結(jié)構(gòu)復(fù)雜,藥物到達(dá)作用或吸收部位的影響因素較多。人體的呼吸器官由鼻、咽、喉、氣管、支氣管、細(xì)支氣管、終末細(xì)支氣管、呼吸細(xì)支氣管、肺泡管及肺泡囊組成。120、應(yīng)用地西泮催眠,次展出現(xiàn)的乏力,困倦等反應(yīng)屬于()A.變態(tài)反應(yīng)B.特異質(zhì)反應(yīng)C.毒性反應(yīng)D.副反應(yīng)E.后遺效應(yīng)答案:E本題解析:也稱為后遺作用(posteffects)指停藥以后,血漿藥物濃度下降至有效水平以下所發(fā)生的不良反應(yīng)。121、下列輔料中,崩解劑是A.PEGB.HPMC.PVPD.CMC-NaE.CCMC-Na答案:E本題解析:交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na):是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型),由于交聯(lián)鍵的存在,故不溶于水,但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹,所以具有較好的崩解作用。122、有關(guān)膜劑的表述,不正確的是A.常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸樹脂類、纖維素類及其他天然高分子材料B.膜劑的種類有單層膜、多層膜和夾心膜C.膜劑面積大,適用于劑量較大的藥物D.膜劑的外觀應(yīng)完整光潔,無明顯氣泡E.膜劑由主藥、成膜材料和附加劑組成答案:C本題解析:本題考查的是膜劑的質(zhì)量要求。包括:①成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性等。②混合均勻。③外觀應(yīng)完整光潔,色澤均勻,無明顯氣泡。多劑量的膜劑,分格壓痕應(yīng)均勻清晰,并能按壓痕撕開。④包裝材料應(yīng)無毒性,方便使用,穩(wěn)定。⑤除另有規(guī)定外,膜劑應(yīng)密封貯存,防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。膜劑載藥量小,不適用于劑量較大的藥物。123、關(guān)于芳香水劑的敘述錯誤的是A.芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液B.芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油C.芳香水劑應(yīng)澄明D.芳香水劑可作矯味、矯臭和分散劑使用E.芳香水劑宜大量配制和久貯答案:E本題解析:本題考查芳香水劑的概念、特點及制法。芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的澄明水溶液;芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油;一般濃度很低,可作為矯味、矯臭和分散劑使用;但芳香水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至霉變,不宜大量配制和久貯。故本題答案應(yīng)選E。124、具有主動靶向作用的靶向制劑是()A.常規(guī)脂質(zhì)體B.微球C.納米囊D.pH敏感脂質(zhì)體E.免疫脂質(zhì)體答案:E本題解析:栓塞性制劑:用于阻斷靶區(qū)的血供與營養(yǎng),起到栓塞和靶向化療的雙重作用,如栓塞微球和栓塞復(fù)乳。125、6α,9α位雙氟取代的藥物是A.醋酸氫化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸潑尼松龍D.醋酸氟輕松E.醋酸曲安奈德答案:D本題解析:本組題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)特點。醋酸地塞米松化學(xué)名為9α-氟-11β,17α,21-三羥基-16α-甲基孕甾-l,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯;雙氟取代的藥物是醋酸氟輕松。故本題答案應(yīng)選D。126、根據(jù)駢合原理而設(shè)計的非典型抗精神病藥是A.齊拉西酮B.氫氯噻嗪C.阿莫沙平D.硝苯地平E.多塞平答案:A本題解析:齊拉西酮是運用駢合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神病藥物。另一個按照駢合原理設(shè)計的是利培酮。127、靜脈注射某藥,X0=60mg,初始血藥濃度為10μg/ml,則表觀分布容積V為A.2LB.4LC.6LD.15LE.20L答案:C本題解析:本題考查藥動學(xué)參數(shù)。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個比例常數(shù),可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積。靜脈注射給藥,注射劑量即為X0,初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,故該藥的表觀分布容積V=X0/C0=6000μg/(10μg/ml)=6L。故本題答案應(yīng)選C。128、在藥物劑型選擇與設(shè)計、臨床用藥方法確定等過程中,t1/2具有非常重要的意義。關(guān)于生物半衰期的說法不正確的是A.對于具零級動力學(xué)的藥物,藥物的t1/2不會因劑量發(fā)生改變B.生物半衰期是衡量藥物從體內(nèi)消除快慢的指標(biāo)C.對于具有線性動力學(xué)特征的藥物而言,t1/2是藥物的特征參數(shù)D.體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間,用t1/2表示E.同一藥物用于不同個體時,由于病理或生理狀況的不同,t1/2可能改變答案:A本題解析:本組題考查藥動學(xué)參數(shù)。生物半衰期簡稱半衰期,即體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間,藥物的生物半衰期與消除速度常數(shù)一樣可以衡量藥物消除速度的快慢。在一級動力學(xué)過程中,t1/2是藥物的特征參數(shù),不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。但消除過程具零級動力學(xué)的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加,藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。靜脈滴注給藥達(dá)到坪濃度某一分?jǐn)?shù)所需要的時間以n個t1/2表示,計算公式為:129、當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動藥與其結(jié)合,產(chǎn)生的相互作用屬于()A.增敏作用B.脫敏作用C.相加作用D.生理性拮抗E.藥理性拮抗答案:E本題解析:暫無解析130、下列不屬于片劑黏合劑的是A.CMC-NaB.HPC.MCD.CMS-NaE.HPMC答案:D本題解析:CMS-Na:羧甲基淀粉鈉,屬于片劑常用的崩解劑;注意此題中各個縮寫的含義,ABCE都屬于片劑常用的黏合劑。131、某藥物在體內(nèi)按一級動力學(xué)消除,如果k=0.0346h
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