27五月2023第三十章性激素類藥及避孕藥雌激素類藥及雌激素拮抗藥孕激素類藥雄激素類藥和同化激素類藥避孕藥內(nèi)容提要教學(xué)基本要求掌握：1.雌激素類、孕激素類和雄激素類藥物的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)2.避孕藥的類型熟悉：1.雌激素、孕激素和雄激素類的藥理用2.雌激素拮抗藥及的同化激素臨床應(yīng)用3.常用避孕藥（主要抑制排卵）的藥理作用及不良反應(yīng)了解：1.性激素類分泌及其調(diào)節(jié)2.其他類型避孕藥的特點性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素，屬甾體化合物。臨床應(yīng)用的性激素類藥物是人工合成品及其衍生物。常用避孕藥多為雌激素與孕激素的復(fù)合制劑。性激素對下丘腦及垂體前葉的分泌有反饋作用，常用的甾體避孕藥根據(jù)負反饋而設(shè)計。教學(xué)基本要求女性激素的分泌與調(diào)節(jié)一、雌激素類藥

1.天然雌激素：雌二醇（estradiol,E2）等

2.人工合成衍生物：炔雌醇（ethinylestradiol）炔雌醚（quinestrol）戊酸雌二醇（estradiolvalerate）等第一節(jié)雌激素類藥及抗雌激素類藥

【生理及藥理作用】1．對未成年女性2．對成熟女性3．內(nèi)分泌功能調(diào)節(jié)4．影響水鹽代謝5．其他【臨床應(yīng)用】1．絕經(jīng)期綜合征及絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松癥2．卵巢功能不全和閉經(jīng)3．功能性子宮出血4．乳房脹痛及退乳5．晚期乳腺癌6．前列腺癌7．痤瘡8．避孕【不良反應(yīng)及注意事項】常見厭食、惡心、嘔吐及頭昏等長期大量應(yīng)用可使子宮內(nèi)膜過度增生，引起子宮出血水、鈉潴留，膽汁淤積性黃疸等二、抗雌激素類藥----氯米芬

可誘發(fā)排卵，用于功能性不孕癥、功能性子宮出血、月經(jīng)不調(diào)、晚期乳腺癌及長期應(yīng)用避孕藥后發(fā)生的閉經(jīng)等。1.天然孕激素：

黃體酮（progesterone,孕酮）2.人工合成衍生物：

*17α-羥孕酮類，如甲羥孕酮（medroxyprogesterone）、甲地孕（megestrol

等；

*19-去甲睪丸酮類，如炔諾（norethisterone）、雙醋炔諾酮（etynodioldiacetate）、炔諾孕酮（norgestrel）等。第二節(jié)孕激素類藥【生理及藥理作用】

1．生殖系統(tǒng):促進子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期，有利于受精卵的著床和胚胎發(fā)育；降低子宮對縮宮素的敏感性；促進乳腺腺泡發(fā)育；抑制排卵。2．代謝：對抗醛固酮作用。3．升高體溫?！九R床應(yīng)用】1．功能性子宮出血2．痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3．先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)4．子宮內(nèi)膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌【不良反應(yīng)】

較少，但黃體酮有時可致生殖器畸形，炔諾酮等可引起肝功能障礙。一、雄激素類藥

1.天然雄激素（androgens）：

睪酮（testosterone，睪丸素）2.人工合成的睪酮衍生物：

甲睪酮（methyltestosterone，甲基睪酮）、丙酸睪酮（testosteronepropionate,丙酸睪丸素）和苯乙酸睪酮（testosteronephenylacetate

苯乙酸睪丸素）等。第三節(jié)雄激素類藥和同化激素類藥【生理及藥理作用】1．生殖系統(tǒng)：促進男性器官及副性器官的發(fā)育和成熟。促進男性生殖功能。2．同化作用：促進蛋白質(zhì)合成。

3．促進骨髓造血功能【臨床應(yīng)用】1．睪丸功能不全2．功能性子宮出血3．晚期乳腺癌4．貧血：再生障礙性貧血及其他貧血5．虛弱：消耗性疾病、骨質(zhì)疏松、生長延緩等虛弱情況【不良反應(yīng)】1．性功能改變：女性男性化，男性功能改變2．膽汁淤積性黃疸二、同化激素類藥同化激素類藥物（苯丙酸諾龍等男性化作用較弱，以同化作用主。主要用于蛋白質(zhì)同化或吸收不良，或蛋白質(zhì)分解亢進或損失過多的病例。一、主要抑制排卵的避孕藥【藥理作用】1．抑制排卵：雌激素通過負反饋機制抑制下丘腦GnRH釋放，從而減少FSH分泌；孕激素又抑制LH釋放，二者協(xié)同抑制排卵。2．抗著床作用：抑制子宮內(nèi)膜正常增殖，不利于受精卵著床。3．使宮頸粘液粘稠度增加，不利于精子進入宮腔4．其他作用第四節(jié)避孕藥【分類及用法】1．短效口服避孕