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2022艾司洛爾注射液抗心律失常中國(guó)專(zhuān)家建議(全文)。受體阻滯劑是多種心血管疾病治療的基石。作為II類(lèi)抗心律失常藥物,服。受體阻滯劑已經(jīng)在心律失常領(lǐng)域廣泛應(yīng)用,安全性和療效確切。艾司洛爾作為超短效作用的靜脈。受體阻滯劑,常用于心律失常急性期處理,但由于其阻斷交感神經(jīng)興奮,具有負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、降低血壓等多重作用,臨床應(yīng)用時(shí)常面臨既有適應(yīng)證又有相對(duì)禁忌證的情況,臨床醫(yī)生由于過(guò)度擔(dān)心艾司洛爾的負(fù)性肌力作用和負(fù)性頻率作用,限制了其在臨床中的合理應(yīng)用。為規(guī)范臨床合理用藥,由中國(guó)生物醫(yī)學(xué)工程學(xué)會(huì)心律分會(huì)心律失常藥物工作委員會(huì)組織心律失常領(lǐng)域?qū)<疫M(jìn)行文獻(xiàn)及研究證據(jù)回顧整理,多次修訂討論后,制定了本建議。一、艾司洛爾的藥代動(dòng)力學(xué)和藥理作用藥代動(dòng)力學(xué):艾司洛爾靜脈給藥分布半衰期(t1/2a)約2min,血漿蛋白結(jié)合率為55%。給予負(fù)荷量5田/kg,5min內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度;如不用負(fù)荷量,僅予靜脈維持量50?3田kg-1min-1,則需30min達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在上述劑量范圍內(nèi),艾司洛爾的血藥濃度呈劑量依賴性線性升高。血藥濃度可隨輸注速度快慢而迅速改變[1,2]。艾司洛爾通過(guò)紅細(xì)胞基質(zhì)酯酶水解代謝[1]。代謝產(chǎn)物在正常人體內(nèi)無(wú)0受體阻滯作用,在用藥后24h內(nèi),大部分以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出,其在人體中的總體清除率約為20Lkg-1h-1,遠(yuǎn)大于心輸出量;因此,肝臟的血流速度、腎血流量對(duì)艾司洛爾的代謝影響小,艾司洛爾清除半衰期(t1/2P)約9min。藥理學(xué)作用:艾司洛爾是一種超短效、高選擇性01受體阻滯劑,主要在心肌細(xì)胞競(jìng)爭(zhēng)性拮抗01受體。通過(guò)阻斷腎上腺素和去甲腎上腺素活性,發(fā)揮藥理作用。大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌的02受體也有阻滯作用。在治療劑量無(wú)內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用[2]。靜脈用藥60s內(nèi)起效,輸注停止后,藥理作用10?30min內(nèi)消失[1,2]。電生理研究提示,艾司洛爾具有典型的01受體阻滯劑作用,即降低心率,延長(zhǎng)竇性周期,延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間,延長(zhǎng)AH間期及前傳文氏周期。減慢心房肌、心室肌、心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)等部位的傳導(dǎo),延長(zhǎng)不應(yīng)期。通過(guò)阻斷交感神經(jīng)興奮,降低心室顫動(dòng)(室顫)閾值[3]。二、臨床應(yīng)用竇性心動(dòng)過(guò)速(竇速):竇速主要由生理或病理因素引起。流行病學(xué)研究顯示,無(wú)論是否存在心血管疾病,靜息心率增快是心血管死亡的獨(dú)立危險(xiǎn)因素[4]。竇速治療首先是病因治療。病因治療后仍有癥狀性竇速的患者可以考慮應(yīng)用0受體阻滯劑。在急性心肌缺血或甲狀腺危象伴竇速等情況時(shí),0受體阻滯劑兼顧病因治療和減慢心率的作用。當(dāng)服0受體阻滯劑不能應(yīng)用時(shí),可考慮靜脈應(yīng)用艾司洛爾[5,6]。急性失代償性收縮功能不全的心力衰竭時(shí),竇速往往是一種代償機(jī)制,此時(shí),應(yīng)通過(guò)改善血流動(dòng)力學(xué)的治療措施達(dá)到降低心率的目的,而不是應(yīng)用靜脈。受體阻滯劑。心房顫動(dòng)(房顫)/心房撲動(dòng)(房撲)急性期心室率控制:房顫發(fā)作時(shí)快速心室率,可產(chǎn)生明顯癥狀及/或血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定,房顫患者心室率控制是一項(xiàng)基本治療措施。對(duì)于大多數(shù)血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的房顫患者均應(yīng)控制心室率。急性期心室率控制應(yīng)評(píng)估及糾正心室率增快的原因及誘因,根據(jù)患者臨床特征、癥狀、左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和血流動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)選擇合適藥物。房撲處理原則同房顫。房顫/房撲急性期心室率控制目標(biāo):初始心室率<110次/min,若仍不能緩解癥狀可采用更嚴(yán)格的心室率控制,靜息心室率<80次/min[7]。房顫/房撲患者急性期心室率控制的藥物選擇:(1)不伴心力衰竭、低血壓或預(yù)激綜合征的房顫患者:0受體阻滯劑(艾司洛爾)、非二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑可優(yōu)選用于控制心室率。這兩類(lèi)藥物均可迅速起效,。受體阻滯劑在高交感張力狀態(tài)下有良好療效,應(yīng)優(yōu)先于洋地黃類(lèi)藥物,必要時(shí)可聯(lián)合洋地黃類(lèi)藥物控制心室率。(2)房顫合并心力衰竭:1)房顫合并射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭(HFpEF)患者:此時(shí)房顫伴快速心室率往往是心力衰竭加重的誘因,。受體阻滯劑通過(guò)控制心室率,延長(zhǎng)舒張期,可改善HFpEF患者的癥狀及血液動(dòng)力學(xué)狀態(tài),0受體阻滯劑是HFpEF心室率控制的優(yōu)選藥物[7]。2)房顫合并射血分?jǐn)?shù)下降的心力衰竭(HFrEF)患者:①不伴有明顯低血壓的HFrEF患者可優(yōu)選靜脈。受體阻滯劑艾司洛爾,應(yīng)從小劑量開(kāi)始,逐漸增加劑量,直到心室率得到控制[7,8]。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓及心功能狀態(tài),如出現(xiàn)低血壓或心力衰竭加重,應(yīng)將。受體阻滯劑減量或暫停,聯(lián)合或單獨(dú)應(yīng)用洋地黃類(lèi)藥物或胺碘酮。②經(jīng)足劑量。受體阻滯劑應(yīng)用仍未有效控制心室率時(shí),可聯(lián)用洋地黃類(lèi)藥物或胺碘酮。③不伴有明顯低血壓的HFrEF患者,除靜脈。受體阻滯劑外也可考慮應(yīng)用靜脈胺碘酮控制心室率。禁止地爾硫卓、維拉帕米用于HFrEF的患者,因其具有明顯負(fù)性肌力作用[8]。房顫合并急性冠狀動(dòng)脈綜合征(ACS):房顫合并ACS時(shí)交感神經(jīng)興奮性增強(qiáng),內(nèi)源性兒茶酚胺水平增高,增加心肌氧耗,加重缺血進(jìn)程。。受體阻滯劑能抑制交感神經(jīng)興奮,控制心室率,減少心肌氧需求,降低心肌缺血及心臟驟停風(fēng)險(xiǎn),早期應(yīng)用可明顯獲益。1)房顫合并ACS伴HFrEF患者,如血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定,可首先推薦靜脈。受體阻滯劑艾司洛爾,從小劑量開(kāi)始逐漸滴定,控制心室率,注意監(jiān)測(cè)血壓及心功能狀態(tài)[9];2)房顫合并ACS伴血液動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的HFrEF和/或心源性休克患者,0受體阻滯劑存在誘發(fā)或加重心源性休克的風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)避免使用??煽紤]電復(fù)律或應(yīng)用胺碘酮、洋地黃類(lèi)藥物。圍術(shù)期房顫:圍術(shù)期交感神經(jīng)處于相對(duì)亢進(jìn)狀態(tài),手術(shù)應(yīng)激、失血與疼痛等刺激均使患者心率增快,舒張期縮短,增加心肌收縮力與左心室壁張力,增加心臟負(fù)荷,易誘發(fā)房顫。房顫伴快速的心室率可導(dǎo)致低血壓、心力衰竭、卒中風(fēng)險(xiǎn)增加,延長(zhǎng)住院時(shí)間及增加醫(yī)療費(fèi)用。圍術(shù)期房顫患者首先應(yīng)糾正觸發(fā)因素,維持體液及電解質(zhì)平衡。血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定時(shí),推薦同步電復(fù)律。血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的不合并失代償性HFrEF的圍術(shù)期房顫患者,首先應(yīng)選靜脈。受體阻滯劑(如艾司洛爾)控制心室率,緩解癥狀并改善血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng),亦可降低交感神經(jīng)的過(guò)度亢進(jìn)。若單藥無(wú)法控制的圍術(shù)期房顫,推薦。受體阻滯劑聯(lián)合洋地黃類(lèi)藥物。圍術(shù)期房顫伴失代償性心力衰竭患者,也可考慮應(yīng)用胺碘酮[10]。房顫/房撲急性期心室率控制流程圖詳見(jiàn)圖1。圖1心房顫動(dòng)(房顫)/心房撲動(dòng)(房撲)患者急性期心室率控制流程室上性心動(dòng)過(guò)速:狹義的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速又分為房室結(jié)折返性心動(dòng)過(guò)速和房室折返性心動(dòng)過(guò)速。房室結(jié)折返性心動(dòng)過(guò)速和房室折返性心動(dòng)過(guò)速急性期處理原則相同,無(wú)血流動(dòng)力學(xué)障礙患者可采用迷走神經(jīng)刺激措施、靜脈應(yīng)用抗心律失常藥物、食管調(diào)搏超速抑制方式終止心動(dòng)過(guò)速。如上述措施仍不能終止心動(dòng)過(guò)速,可行電轉(zhuǎn)復(fù)。必要時(shí)可考慮射頻消融治療。如血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定,可直接行電轉(zhuǎn)復(fù)[11,12]。血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的室上性心動(dòng)過(guò)速,急性期治療首先選擇刺激迷走神經(jīng)的方法,若無(wú)效,使用靜脈腺昔治療;若仍無(wú)效,對(duì)于房室結(jié)折返性心動(dòng)過(guò)速和順向型房室折返性心動(dòng)過(guò)速(電活動(dòng)從房室結(jié)前傳,經(jīng)房室旁路逆?zhèn)鳎┛蓱?yīng)用靜脈0受體阻滯劑或靜脈維拉帕米地爾硫$[11,12]。當(dāng)藥物治療不能轉(zhuǎn)復(fù)或控制心動(dòng)過(guò)速時(shí),推薦同步直流電復(fù)律。逆向型房室折返性心動(dòng)過(guò)速(電活動(dòng)從房室旁路前傳,經(jīng)房室結(jié)逆?zhèn)鳎?,若刺激迷走神?jīng)無(wú)效,可靜脈注射伊布利特或普羅帕酮。對(duì)于難治性病例,可考慮靜脈注射胺碘酮。當(dāng)藥物治療不能轉(zhuǎn)復(fù)或控制心動(dòng)過(guò)速時(shí),推薦同步電復(fù)律。局灶性房性心動(dòng)過(guò)速(房速):局灶性房速是指起源于心房的某一局灶部位的規(guī)律性的心動(dòng)過(guò)速,心房率通常在1?250次/min,很少達(dá)到3次/min。治療原則:(1)治療基礎(chǔ)疾病,去除誘因;(2)心動(dòng)過(guò)速發(fā)作時(shí)治療的目的在于終止房速或控制心室率。急性期治療:通常起始應(yīng)用P受體阻滯劑、維拉帕米或地爾硫革[11,13],可終止房速或控制心室率。腺昔、胺碘酮、普羅帕酮也可用于終止房速。對(duì)血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定者,可采用直流電復(fù)律。復(fù)發(fā)性局灶性房速,選擇導(dǎo)管消融。多源性房速:多源性房速常伴有潛在基礎(chǔ)疾病,首先應(yīng)治療基礎(chǔ)疾病。治療通常采用減慢房室結(jié)傳導(dǎo)控制心室率的措施。不伴氣道阻力增高、竇房結(jié)功能不全或房室傳導(dǎo)阻滯的患者可應(yīng)用。受體阻滯劑[11]。不伴心功能不全、竇房結(jié)功能不全或房室傳導(dǎo)阻滯的患者,可應(yīng)用維拉帕米。在左心功能不全的癥狀性和藥物難治性患者,可使用房室結(jié)消融控制心室率。持續(xù)性室性心動(dòng)過(guò)速(室速):持續(xù)性室速是指持續(xù)時(shí)間>30s或由于血流動(dòng)力學(xué)障礙需早期進(jìn)行干預(yù)治療的室速[12]。從心電圖QRS波群形態(tài)上分為單形性和多形性室速。總體治療原則包括:(1)治療基礎(chǔ)心臟病,糾正誘發(fā)因素;(2)有血流動(dòng)力學(xué)障礙者立即采取同步直流電復(fù)律及相應(yīng)的心肺復(fù)蘇措施;(3)血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定者可首先使用抗心律失常藥,也可電復(fù)律終止室速;(4)長(zhǎng)期治療時(shí)應(yīng)評(píng)價(jià)是否具有射頻消融或/和植入式心律轉(zhuǎn)復(fù)除顫器(ICD)植入指征;(5)抗心律失常藥物的選擇:根據(jù)有否器質(zhì)性心臟病、心功能狀態(tài)、心律失常性質(zhì)及發(fā)病機(jī)制選擇藥物。抗心律失常藥物中僅有。受體阻滯劑具有預(yù)防心源性猝死的作用,抗心律失常藥物多用于急性期終止室速發(fā)作、導(dǎo)管消融或ICD植入前的過(guò)渡治療以及ICD植入術(shù)后為減少心律失常反復(fù)發(fā)作的輔助用藥[13]。特發(fā)性室速:目前診斷技術(shù)尚不能發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)性心臟病的單形性室速,稱(chēng)之為特發(fā)性室速。特發(fā)性室速急性期藥物治療推薦維拉帕米、靜脈。受體阻滯劑、普羅帕酮或利多卡因;上述藥物無(wú)效時(shí)可考慮應(yīng)用胺碘酮、尼非卡蘭或電復(fù)律。。受體阻滯劑終止特發(fā)性室速中等有效,但不良反應(yīng)小,致心律失常風(fēng)險(xiǎn)低[14]。射頻消融應(yīng)作為預(yù)防復(fù)發(fā)或根治的主要措施。伴QT間期延長(zhǎng)的多形性室速(即尖端扭轉(zhuǎn)型室速):臨床上常表現(xiàn)為反復(fù)發(fā)作的阿-斯綜合征,心電圖顯示QT間期延長(zhǎng)(校正的QT間期女性>480ms,男性>470ms)。獲得性QT間期延長(zhǎng)的尖端扭轉(zhuǎn)室速較常見(jiàn),應(yīng)糾正危險(xiǎn)因素;靜脈注射硫酸鎂,補(bǔ)鉀,臨時(shí)起搏或予異丙腎上腺素;部分獲得性QT間期延長(zhǎng)合并尖端扭轉(zhuǎn)型室速的患者可能存在潛在遺傳基因異常,上述治療無(wú)效時(shí),臨時(shí)起搏基礎(chǔ)上可考慮。受體阻滯劑和或利多卡因治療。先天性QT間期延長(zhǎng)伴尖端扭轉(zhuǎn)型室速為少見(jiàn)的遺傳性心臟疾病。不能自行終止者,應(yīng)給予電復(fù)律治療。。受體阻滯劑能夠抑制交感活動(dòng),降低復(fù)極離散度,縮短QT間期,減少惡性心律失常事件,在藥物治療中,。受體阻滯劑占有最重要的地位,對(duì)于所有的先天性長(zhǎng)QT綜合征患者,。受體阻滯劑可作為優(yōu)選藥物,急性發(fā)作期即可開(kāi)始應(yīng)用。結(jié)構(gòu)性心臟病的單形性室速:結(jié)構(gòu)性心臟病伴發(fā)的室速,大部分患者應(yīng)接受ICD和/或?qū)Ч芟谥委煟幬镏委煶W鳛镮CD輔助治療。非持續(xù)性室速(持續(xù)時(shí)間<30s)通常不需要預(yù)防性使用抗心律失常藥物。持續(xù)性單形性室速,急性發(fā)作期需要抗心律失常藥物治療[15],藥物無(wú)效或血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定者需行電復(fù)律。血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)性心臟病伴發(fā)的持續(xù)性單形性室速急性期終止或預(yù)防復(fù)發(fā)推薦靜脈胺碘酮,也可選用索他洛爾、尼非卡蘭治療;缺血性心臟病相關(guān)的持續(xù)性單形性室速可應(yīng)用靜脈。受體阻滯劑16,17,1]。不伴QT間期延長(zhǎng)的多形性室速:ACS、心力衰竭等基礎(chǔ)心臟病是QT間期正常的多形性室速的主要原因。此外,在應(yīng)激或運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下也可誘發(fā)多形性室速。對(duì)于反復(fù)發(fā)作的多形性室速,尤其是急性缺血所致的持續(xù)性多形性室速,終止室速后應(yīng)盡快進(jìn)行冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建,抗心律失常藥物用于終止室速及/或預(yù)防反復(fù)發(fā)作,優(yōu)選靜脈0受體阻滯劑或胺碘酮,如上述藥物無(wú)效或不適用,可考慮應(yīng)用尼非卡蘭、利多卡因[19,20,21]。長(zhǎng)期治療,ICD是不可逆原因所致的持續(xù)性多形性室速患者的主要治療措施。急性缺血患者心肌電活動(dòng)不穩(wěn)定,易導(dǎo)致室性心律失常。早期應(yīng)用0受體阻滯劑可減少ACS患者室速或室顫發(fā)生[15,21]。室速/室顫風(fēng)暴:室速/室顫風(fēng)暴是24h內(nèi)自發(fā)室速/室顫>3次,并需要緊急治療的臨床癥候群。根據(jù)心律失常的血流動(dòng)力學(xué)耐受性及伴隨疾病的嚴(yán)重程度進(jìn)行危險(xiǎn)分層。注意去除誘因,糾正病因,維持電解質(zhì)和酸堿平衡。常需要電復(fù)律、抗心律失常藥物、。受體阻滯劑或交感神經(jīng)節(jié)去除術(shù)、機(jī)械循環(huán)支持、鎮(zhèn)靜、亞冬眠等綜合措施的緊急處理。若患者已安裝ICD,應(yīng)合理設(shè)置ICD的工作參數(shù),以便能更好地識(shí)別和終止心律失常發(fā)作。對(duì)于上述措施不能有效控制的心律失常可考慮射頻消融。室速/室顫風(fēng)暴發(fā)作時(shí)若出現(xiàn)血流動(dòng)力學(xué)障礙,應(yīng)及時(shí)電復(fù)律。同時(shí)應(yīng)盡快進(jìn)行藥物治療減少和預(yù)防室性心律失常反復(fù)發(fā)作。室速/室顫風(fēng)暴反復(fù)發(fā)作導(dǎo)致的血流動(dòng)力學(xué)障礙,以及反復(fù)電復(fù)律均可導(dǎo)致交感神經(jīng)興奮,交感神經(jīng)激活導(dǎo)致心電活動(dòng)不穩(wěn)定及室顫閾值降低,加重室速/室顫的反復(fù)發(fā)作,。受體阻滯劑可降低交感神經(jīng)興奮性,在減少室速/室顫風(fēng)暴的復(fù)發(fā)中發(fā)揮著重要作用[22]。即使患者平時(shí)已經(jīng)應(yīng)用。受體阻滯劑治療,室速/室顫風(fēng)暴發(fā)作時(shí),仍需在原來(lái)應(yīng)用的。受體阻滯劑基礎(chǔ)上加用靜脈。受體阻滯劑以阻斷交感神經(jīng)的過(guò)度興奮[23]??剐穆墒СK幬镌诮桓猩窠?jīng)激活狀態(tài)下難以發(fā)揮電生理效應(yīng),。受體阻滯劑阻斷交感神經(jīng)興奮,與抗心律失常藥物聯(lián)用具有協(xié)同效應(yīng)。。受體阻滯劑與胺碘酮的聯(lián)合最常用,此外還可選用利多卡因、尼非卡蘭等治療[24]。治療措施詳見(jiàn)表1。at重性心理立遍/心尊職響應(yīng)涇副鹽建Mt律地原脈】.丘左心swyagr有白氏林四盹.a垸電虞*a坪距可塞切因蠢.EflllCW璉一ETU4i矢*芒冷史氫??世。力量押矢g,.吉,三京銖也0擊W買(mǎi)皿扣*.以廈域尊遷理一呻ItCJtSJBW咋4好心祁Z*fc於可雌,加.%EMHltXaA^2iEPLO穌唳(1;?EW?浦蘆血匡心*的三我TW珥等做云罩可Ki£.2:-stn?aftX^K5w?i-rst:?r;13)E3£-ta:3^:£CiEi£^Esaffi24)在謂BflBiE不誼再珂可專(zhuān)佐*;羅+亙無(wú)寫(xiě)芒宿底次.i£wrs*s:.;>E3血互M學(xué)HifiS.童立心坯"ST心HM5:也f日回予g-。.曜游IRQAM^Fr.oi£史翌曜S瞄MEt逑:[咬犀人KiKS.囂捋I兒茶酚胺敏感性室速(CPVT):兒茶酚胺敏感性室速是一種對(duì)兒茶酚胺敏感的、具有遺傳特征的原發(fā)性心電疾病。與基因?qū)е滦募〖?xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)失衡有關(guān),以雙向性或多形性室速為特征,常表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)或激動(dòng)后出現(xiàn)暈厥、心搏驟?;蛐呐K性猝死,多無(wú)器質(zhì)性心臟?。?5]。兒茶酚胺敏感性室速的藥物治療優(yōu)選無(wú)內(nèi)在擬交感活性的。受體阻滯劑。反復(fù)發(fā)作的急性期控制可考慮靜脈。受體阻滯劑[18]。長(zhǎng)期治療應(yīng)考慮足量。受體阻滯劑及況。治療。三、使用方法給藥劑量:靜脈注射負(fù)荷劑量5田/kg,約1min(若患者心臟收縮功能不全或存在血壓偏低等情況時(shí),負(fù)荷量可減半或不給予負(fù)荷劑量)。繼而根據(jù)患者血流動(dòng)力學(xué)狀況及心律失??刂魄闆r以50?2門(mén)gkg-1min-1維持輸注[26,27]。給藥時(shí)間及停藥:艾司洛爾主要用于心律失常急性期控制,起效快,半衰期短,方便調(diào)節(jié)。適合短期應(yīng)用,隨著心律失常的控制,血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定,多數(shù)患者將轉(zhuǎn)為其他長(zhǎng)效。受體阻滯劑。艾司洛爾應(yīng)逐漸減量,過(guò)渡至服制劑或停用,不建議突然停藥。減量過(guò)程中遇病情反復(fù),需重新調(diào)整靜脈或服。受體阻滯劑劑量。特殊人群用藥:肝腎損傷患者:肝腎損傷患者不需要調(diào)整艾司洛爾用量。本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除,t1/20約3.7h,腎衰竭患者則約為正常的10倍,故腎衰竭患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。老年人:老年人對(duì)降壓、降心率作用敏感,腎功能較差,應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)從小劑量開(kāi)始,逐漸增加用量,注意監(jiān)測(cè)患者心率和血壓水平[28,29]。兒童:艾司洛爾用于兒童缺少大樣本研究資料。國(guó)內(nèi)外多篇單中心研究文獻(xiàn)證實(shí),艾司洛爾用于兒童快速性心律失常患者,療效確切,安全性良好[30,31,32,33。孕婦及哺乳期婦女:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)胎毒和致畸作用,大劑量時(shí)導(dǎo)致胎兔死亡率增加,尚無(wú)人類(lèi)試驗(yàn)。妊娠合并室上速、房速、室速時(shí)可考慮靜脈應(yīng)用艾司洛爾。尚無(wú)經(jīng)乳汁分泌的確定性證據(jù),但是,由于嚴(yán)重的潛在不良反應(yīng),哺乳期婦女應(yīng)慎用。艾司洛爾的注意事項(xiàng)不良反應(yīng):發(fā)生率>1%的不良反應(yīng)為注射時(shí)低血壓,停止用藥后持續(xù)低血壓,無(wú)癥狀性低血壓,癥狀性低血壓(出汗、眩暈);惡心、嗜睡。注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受。發(fā)生率為1%的不良反應(yīng):外周缺血、頭痛、易激惹、乏力、嘔吐。注意事項(xiàng):監(jiān)測(cè):艾司洛爾可快速改變心率和血壓,應(yīng)用時(shí)推薦持續(xù)血壓、心電監(jiān)測(cè)。持續(xù)輸注艾司洛爾24h,未見(jiàn)嚴(yán)重的實(shí)驗(yàn)室檢查異常,則說(shuō)明患者耐受性良好。腎臟疾病高血鉀患者應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)電解質(zhì)水平。糖尿病患者因其可掩蓋低血糖癥狀,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖。低血壓:低血壓是艾司洛爾最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。為了避免低血壓的發(fā)生,當(dāng)患者基礎(chǔ)血壓收縮壓>1mmHg(1mmHg=0.133kPa)時(shí),按推薦負(fù)荷劑量及維持劑量使用;若患者基礎(chǔ)血壓收縮壓在90?1mmHg之間,可不使用負(fù)荷量,直接給予維持劑量;如果在輸注艾司洛爾過(guò)程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的低血壓,減量或停止輸注后30min??杉m正。必要時(shí)可使用去甲腎上腺素升高血壓。靜脈炎:艾司洛爾高濃度給藥(>10mg/ml)可能造成靜脈炎,包括血栓性靜脈炎。艾司洛爾藥物濃度>20mg/ml出現(xiàn)血管外溢時(shí)可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)。使用前注意合理稀釋原藥。當(dāng)通過(guò)外周靜脈給藥時(shí),應(yīng)確認(rèn)輸注部位無(wú)滲透和漏出。發(fā)生靜脈炎和注射部位反應(yīng)后,可應(yīng)用乳酸依沙吖啶或50%硫酸鎂濕敷等。對(duì)氣道的
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