學習(xuéxí)目標1、掌握常用抗變態(tài)反應藥的作用、應用、不良反應及注意事項。2、熟悉各類抗變態(tài)反應藥的特點。3、了解組胺受體的分布及組胺的作用。4、能觀察患者病情及用藥反應，做好合理(hélǐ)用藥指導。第一頁，共二十八頁。精選ppt變態(tài)反應，也稱為超敏反應或過敏反應，是機體受同一抗原物質再次刺激后引起的組織損傷或生理功能紊亂的異常免疫反應。參與過敏介質有組胺、緩激肽、白三烯等；組胺存在于肥大細胞及嗜堿性粒細胞中，過敏反應發(fā)生時肥大細胞脫顆粒(kēlì)釋放入血，與組胺受體結合，產(chǎn)生廣泛的生物效應。第一節(jié)抗變態(tài)反應(biàntàifǎnyìng)與組胺第二頁，共二十八頁。精選ppt表6-1組胺受體分布與效應(xiàoyìng)受體體內(nèi)分布主要效應H1

支氣管、胃腸道、子宮平滑肌收縮皮膚血管擴張、通透性增強心房、房室結收縮增強、傳導減慢H2

胃壁細胞胃酸分泌增加血管擴張心室、竇房結收縮增強、心率加快H3

中樞與外周神經(jīng)末梢負反饋性調節(jié)組胺合成與釋放第三頁，共二十八頁。精選ppt抗變態(tài)反應又稱抗過敏藥，是用于防治變態(tài)反應性疾病的藥物，包括：1.抗組胺(zǔàn)藥組胺(zǔàn)H1受體拮抗劑苯海拉明、異丙嗪等2.過敏反應介質阻釋劑色甘酸鈉、黃芩苷等；3.其他抗變態(tài)反應藥鈣鹽（氯化鈣、葡萄糖酸鈣）、脫敏制劑（粉塵螨注射液、糖皮質激素的潑尼松）等。第一節(jié)抗變態(tài)反應(biàntàifǎnyìng)與組胺第四頁，共二十八頁。精選ppt第二節(jié)抗組胺(zǔàn)藥組胺是什么？組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質，廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)是以無活性的結合(jiéhé)形式存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中。當機體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應時，這些細胞脫顆粒，導致組胺的釋放，通過與效應細胞的組胺受體結合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應的效應。第五頁，共二十八頁。精選ppt第二節(jié)抗組胺(zǔàn)藥抗組胺藥物能與組胺競爭效應細胞上的組胺受體，使組胺不能同受體結合，從而(cóngér)抑制其引起過敏反應的作用。根據(jù)組胺受體選擇的不同，抗組胺藥分為H1、H2、H3和H4受體阻斷藥；用于抗變態(tài)反應的主要是組胺H1受體阻斷藥。第六頁，共二十八頁。精選ppt一、H1受體阻斷藥組胺為乙基伯胺，而H1受體阻斷藥則具有與組胺分子類似(lèisì)的乙基叔胺結構，這是與組胺競爭結合受體的必需結構。第一、第二、第三代H1受體阻斷藥的作用與應用基本相似，但第二、三代僅有抗組胺作用，而無明顯的中樞抑制作用和抗膽堿作用。第七頁，共二十八頁。精選ppt表6-2常用H1受體阻斷(zǔduàn)藥作用特點比較藥物抗組胺中樞抑制防暈止吐維持時間h第一代苯海拉明+++++++4-6異丙嗪+++++++6-12氯苯那敏++++-4-6第二代特非那定+++--12西替利嗪++++-24左卡巴斯汀+++--16氯雷他定+++--24第三代地氯雷他定+++--24非索非那定+++--18-24左西替利嗪+++--24-28第八頁，共二十八頁。精選ppt

炎癥(yánzhèng)反應：紅、腫、熱、痛第九頁，共二十八頁。精選ppt一、H1受體阻斷(zǔduàn)藥【作用及應用】1．抗組胺(zǔàn)作用

能競爭性阻斷H1受體，對抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌興奮、血管擴張和毛細血管通透性增加等效應。在各類變態(tài)反應中，H1受體阻斷藥對抗外組織胺藥理作用一般比對抗內(nèi)組織胺的作用強，故對于各種過敏性皮膚疾患幾乎都有效。第十頁，共二十八頁。精選ppt一、H1受體阻斷(zǔduàn)藥【作用及應用】1．抗組胺作用

臨床主要用于治療局部變態(tài)反應性疾病,如過敏性鼻炎、蕁麻疹、花粉熱等，可作首選藥；對昆蟲咬傷所致(suǒzhì)皮膚瘙癢和水腫亦有效；對血清病、藥疹和接觸性皮炎也有一定療效；第十一頁，共二十八頁。精選ppt一、H1受體阻斷(zǔduàn)藥【作用及應用】2．抑制(yìzhì)中樞作用

在治療量時可通過血腦屏障，呈現(xiàn)出不同程度的中樞抑制作用，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等，以苯海拉明和異丙嗪最強。臨床上將異丙嗪與氯丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑，用于人工冬眠；第二代的特非那定等則中樞抑制作用較弱，基本上無困倦感。第十二頁，共二十八頁。精選ppt一、H1受體阻斷(zǔduàn)藥【作用及應用】3．抗暈止吐作用

與中樞抑制作用、抗膽堿作用及對前庭神經(jīng)的抑制有關，可減輕前庭功能紊亂所致的眩暈、嘔吐；以第一代苯海拉明、異丙嗪作用最強；臨床(línchuánɡ)上用于暈動病、妊娠嘔吐及放射病嘔吐。4.抗膽堿作用多數(shù)有一定的抗膽堿作用，產(chǎn)生阿托品樣作用，表現(xiàn)為惡心、嘔吐等。第十三頁，共二十八頁。精選ppt【不良反應與注意事項】1.第一代有明顯的中樞抑制(yìzhì)不良反應，最常見的表現(xiàn)是嗜睡和乏力，故從事開車、操作精密儀器等工作期間應禁用，可選用第二代藥物。另外，抗膽堿作用，可引起口干、眼干、視物模糊、便秘、尿潴留等癥狀，可能誘發(fā)青光眼。前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應慎用。一、H1受體阻斷(zǔduàn)藥第十四頁，共二十八頁。精選ppt【不良反應與注意事項】2.第二代抗組胺藥，副作用少，幾乎無明顯的中樞抑制(yìzhì)和抗膽堿作用。但特非那定可能導致少見的、嚴重的心臟毒性，會引起致死性心律失常。3.第三代抗組胺藥，副作用輕，與紅霉素、酮康唑等合用不會產(chǎn)生心臟毒性。4.妊娠和哺乳期婦女慎用。一、H1受體阻斷(zǔduàn)藥第十五頁，共二十八頁。精選ppt【不良反應與注意事項】5.大部分感冒藥中含有此類藥物，避免(bìmiǎn)重復用藥。不宜合用其他中樞抑制藥，以免增強中樞抑制。6.抗過敏藥物引起的過敏反應與非抗過敏藥物及其他原因引起的過敏反應相鑒別。一、H1受體阻斷(zǔduàn)藥第十六頁，共二十八頁。精選ppt藥物主要應用不良反應與用藥注意事項異丙嗪（非那根）皮膚黏膜過敏、暈動病、冬眠合劑、復方止咳平喘藥組成嗜睡、乏力、頭暈、口干等。與食物和牛奶同服可減輕胃刺激。滴注時應避光。氯苯那敏（撲爾敏）皮膚黏膜過敏嗜睡、乏力。胃腸反應與食物和牛奶同服可減輕對胃刺激。特非那定過敏性鼻炎、過敏性皮膚病、蕁麻疹、花粉癥頭痛、胃腸反應、過量可致心律失常。飯后服用。西替利嗪季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、季節(jié)性結膜炎、瘙癢和蕁麻疹少見。腎功能損害者需減量左卡巴斯汀變態(tài)反應性鼻炎、過敏性結膜炎一過性局部刺激如：鼻眼刺痛和燒酌感。12歲以下兒童不宜用。噴鼻劑（微懸浮液）：每支l0(0.5mg/ml)用前必須搖勻。依巴斯汀常年性、季節(jié)性過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、濕疹、皮炎罕見心動過速、尿潴留、皮疹、水腫、肝功能異常等。心律失常、肝腎功能不全、哮喘病、癢疹、皮膚瘙癢等人慎用常用(chánɡyònɡ)H1受體阻斷藥第十七頁，共二十八頁。精選ppt第十八頁，共二十八頁。精選ppt目前主要有4種H2受體阻斷藥應用于臨床：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。近年新的H2受體阻斷藥羅沙替丁、乙溴替丁，其中羅沙替丁為長效，具有強大而持久的抗胃酸分泌(fēnmì)作用。一、H2受體阻斷(zǔduàn)藥第十九頁，共二十八頁。精選ppt臨床(línchuánɡ)常用的鈣劑主要有葡萄糖酸鈣、乳酸鈣、氯化鈣等。第三節(jié)鈣劑第二十頁，共二十八頁。精選ppt【作用與應用】1.抗過敏鈣劑能降低毛細血管的通透性，減少滲出，具有消炎、消腫、抗過敏等作用。臨床上用于蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎、血管性水腫、紫癜等。2.促進骨骼、牙齒的發(fā)育骨骼和牙組織的主要成分是鈣，體內(nèi)缺鈣易導致佝僂病、骨質疏松(shūsōnɡ)以及牙齒鈣化不良。第三節(jié)鈣劑第二十一頁，共二十八頁。精選ppt鈣是構成我們身體鋼骨(ɡānɡɡǔ)結構的必須原料，是我們的生命之本，鈣也叫骨骼礦物質鈣對我們?nèi)梭w的作用(zuòyòng)難道僅僅是送我們“好骨和好牙”嗎？

第三節(jié)鈣劑第二十二頁，共二十八頁。精選ppt【作用(zuòyòng)與應用】3.維持神經(jīng)肌肉的正常興奮性當血鈣含量降低時可引起神經(jīng)肌肉的興奮性升高，出現(xiàn)手足搐搦癥，幼兒出現(xiàn)痙攣或驚厥。靜脈注射鈣劑可迅速緩解癥狀。4.拮抗鎂離子鈣與鎂有競爭性拮抗作用，臨床上鎂鹽過量引起的急性中毒可靜脈注射鈣劑解救。第三節(jié)鈣劑第二十三頁，共二十八頁。精選ppt鈣對傳遞神經(jīng)沖動起到了關鍵(guānjiàn)的作用，嚴重缺鈣神經(jīng)會變得緊張、會使人煩躁不安、易怒、脾氣大、愛哭鬧?？雌?píqi)就知你是否缺鈣我不明白(míngbai)為什么更年期婦女脾氣大？補鈣防止經(jīng)前綜合癥更年期綜合癥第二十四頁，共二十八頁。精選ppt少年早補鈣老來(lǎolái)更健康

鈣的食補奶和奶制品，牛奶104mg/100g小蝦皮、海帶、田螺(tiánluó)，蝦皮991mg/100g豆類、黑芝麻、堅果，黑芝麻780mg/100g哪些(nǎxiē)食物含鈣豐富呢？第二十五頁，共二十八頁。精選ppt【不良反應】口服有胃腸道刺激性；注射過快可引起全身(quánshēn)發(fā)熱、血壓下降、心律失常，甚至心跳驟停。第三節(jié)鈣劑第二十六頁，共二十八頁。精選ppt【注意事項】1.口服鈣劑有刺激性，宜飯后服用。不宜作肌內(nèi)注射或皮下注射，靜脈注射應稀釋后緩慢給藥，藥液外漏可致組織壞死，用0.5%普魯卡因注射液局部封閉。2.因鈣劑能增加強心苷的心臟毒性，故強心苷治療期間禁止靜脈注射鈣劑。3.與四環(huán)素類藥及高草酸類食物（茶、咖啡、可樂、花生）同服影響吸收；可協(xié)同(xiétóng)應用維生素D促進吸收。第三節(jié)鈣劑第二十七頁，共二十八頁。