《生物藥劑與藥物動力學(xué)》大作業(yè)解答

注：第一、二頁為題目，第三頁起為題目解答一、名詞解釋1、生物藥劑學(xué)2、劑型因素3、生物因素4、吸收5、分布6、代謝7、排泄8、消除9、膜脂10、膜蛋白一、簡答題1、生物藥劑學(xué)的研究內(nèi)容是什么？2、什么是生物膜分子結(jié)構(gòu)模型的假說-夾層學(xué)說？3、什么是液態(tài)鑲嵌模型？4、生物膜的特性有哪些？5、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式包括哪些？6、主動轉(zhuǎn)運的特點有哪些？7、影響胃排空速率的因素主要有哪些？8、藥物的理化性質(zhì)方面對藥物溶出度的影響因素有哪些？9、可以使藥物晶型發(fā)生變化的因素有哪些？10、口服給藥的各種劑型的生物利用度的大小順序是什么？三、計算題1、某病人用一種新藥，已知此藥的V積為10L,k為0.01h-l,今以每小時2mg速度給某患者靜脈滴注，6h停止滴注，問停藥后2h體內(nèi)血藥濃度是多少？2、某一單室模型藥物，生物物半衰期為6h，靜脈滴注達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要多少時間？3、某患者以每小時150mg的速度靜脈滴注利多卡因，已知：t,=1.9h,V=100L，問C1/2ss是多少?滴注經(jīng)歷10h血藥濃度是多少?若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達到3ug/ml，靜脈滴注速度應(yīng)為多少?已知某單室模型藥物口服后的生物利用度為80%,ka=1.0h-1,k=0.1h-1,V=10L,今服用該藥250mg，如該藥物在體內(nèi)的最低有效血藥濃度為10ug/ml,問第二次服藥的時間最好放在第一次服藥后的幾小時為妥？已知藥物k=0.55h-l,V=60L，臨床治療時給患者在0.5h內(nèi)快速摘注，欲維持有效治療濃度在12?25ug/ml，試求維持劑量、靜脈滴注時間間隔、負(fù)荷劑量。某藥口服吸收后在體內(nèi)呈一室分布，其血藥濃度如下表和下圖所示，試求該藥的有關(guān)動力學(xué)參數(shù)。某藥口服的血藥濃度及殘差血藥濃度卩吋閘511畫誼盧"■懣峠nJ「耗4?直蜂卅堆社良0.33.?佩QAl.M1.C_S5655丄心4S.3225■為2S.22ah29.<1.211.4212.0J-ST退.0?|駅*>10.11-曲24.0騎衛(wèi)?.881.5?n.o0.49已知某藥k=0.55h-1,V=1.5L/kg,現(xiàn)行某體重40kg患者.需多次靜脈注射給藥，欲使該藥最低穩(wěn)態(tài)血藥濃度為12卩g/L，最高穩(wěn)態(tài)血藥濃度為25卩g/L，請計算給藥間隔時間。本頁起為題目解答一、名詞解釋1、生物藥劑學(xué)解答:生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程，闡明藥物的劑型因素、生物因素與藥效之間相互關(guān)系的一門學(xué)科。2、劑型因素解答:劑型因素是一個廣義的概念它不僅指藥物學(xué)中的各種劑型（如針劑、片劑和膠囊劑型），而且包括藥物的化學(xué)性質(zhì)（如分子結(jié)構(gòu)是游離狀態(tài)還是形成絡(luò)合物、分子復(fù)合體、藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合物等），藥物的物理性質(zhì)（如粒徑、晶型和溶解度等），制劑的處方組成（如各種輔料或添加劑的用量及性質(zhì)，處方中其他藥物的性質(zhì)等），以及制備工藝和給藥方法等。3、生物因素解答:生物因素是指包括種屬差異（如鼠、兔、犬和人的差異），種族差異（如膚色、人種的不同），性別差異，年齡差異，以及不同的遺傳背景，不同的生理與病理條件等等。藥效是指藥物的藥理效應(yīng)，包括藥物及制劑的臨床治療效果，副作用和毒性反應(yīng)等各個方面。4、吸收解答:吸收是指藥物從用藥部位進入人體循環(huán)的過程。5、分布解答:分布是指藥物被吸收后，通過細(xì)胞膜屏障向各組織、器官或體液進行轉(zhuǎn)運的過程。6、代謝解答:代謝是指藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)或腸道菌群的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化的過程稱為生物轉(zhuǎn)化或代謝。7、排泄解答:排泄是指藥物以原形或代謝物排出體外的過程。8、消除解答:代謝和排泄過程反映藥物從循環(huán)系統(tǒng)中的消失，被稱為消除。9、膜脂解答:生物膜上的脂類稱為膜脂，它是細(xì)胞膜的主要成分之一。膜脂主要包括磷脂、膽固醇和糖脂，其中以磷脂為最多。10、膜蛋白解答:生物膜所含有的蛋白稱為膜蛋白。一、簡答題1、生物藥劑學(xué)的研究內(nèi)容是什么？解答:生物藥劑學(xué)主要是研究藥物及制劑給藥以后，能否在體內(nèi)很好地吸收而進入血液循環(huán)，能否及時地分布到與疾病相關(guān)的某些特定的組織和器官（即靶組織或靶器官），以及藥物如何在體內(nèi)進行代謝和排泄，因為這直接關(guān)系到藥物在體內(nèi)能維持多大的血藥濃度和持續(xù)多長的時間，從而關(guān)系到藥效的強弱和持續(xù)時間。換言之．生物藥劑學(xué)要研究給藥后藥物從吸收到消除的整個體內(nèi)過程，以及各種制劑因素和生物因素對這一過程和藥效的影響。其中包括：（1）藥物劑型因素和藥物療效的關(guān)系；（2）生物因素的研究；（3）根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和生理因素特點設(shè)計藥物劑型。（4）分子藥劑學(xué)的研究。（5）個體化給藥方案的研究。2、什么是生物膜分子結(jié)構(gòu)模型的假說-夾層學(xué)說？解答:夾層學(xué)說是指一般認(rèn)為細(xì)胞膜的中央是由連續(xù)的雙層脂質(zhì)分子組成，內(nèi)外二側(cè)面由蛋白質(zhì)以靜電作用與脂質(zhì)分子相吸附。脂質(zhì)分子的親水極性頭部朝向膜的內(nèi)外兩側(cè)，而疏水的非極性部分尾尾相對埋在膜的中央，這種膜脂雙層的排列方式假說一直沿用至今。3、什么是液態(tài)鑲嵌模型？解答:液態(tài)鑲嵌模型保留了夾層學(xué)說和單位膜模型中磷脂雙層的排列方式，即流動的脂質(zhì)雙分子層構(gòu)成膜的連續(xù)主體，蛋白質(zhì)分子不同程度地鑲嵌于脂質(zhì)雙分子層中。4、生物膜的特性有哪些？解答:特性包括：生物膜的鑲嵌性、流動性和不對稱性，蛋白質(zhì)極性，以及生物膜結(jié)構(gòu)的半透性。5、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式包括哪些？解答:包括主動轉(zhuǎn)運、被動轉(zhuǎn)運和膜轉(zhuǎn)運。6、主動轉(zhuǎn)運的特點有哪些？解答:主動轉(zhuǎn)運的特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運。②需消耗能量，與細(xì)胞內(nèi)代謝產(chǎn)生的ATP有關(guān)。③受代謝抑制劑的影響，可被代謝抑制劑阻斷，如2-硝基苯酚、氟化物等可抑制細(xì)胞代謝，影響主動轉(zhuǎn)運過程。④需要載體參與。⑤載體對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，與藥物之間有高度選擇性。⑥結(jié)構(gòu)類似物可產(chǎn)生競爭性抑制作用，相似物競爭載體結(jié)合位點.影響藥物的轉(zhuǎn)運和吸收。⑦有飽和現(xiàn)象，主動轉(zhuǎn)運的速率及轉(zhuǎn)運量與載體的量及其活性有關(guān)，當(dāng)藥物濃度較低時，藥物轉(zhuǎn)運速度隨藥物濃度的增大而加快。當(dāng)藥物濃度較高時、載體趨于飽和、藥物轉(zhuǎn)運速度漸達最大值。⑧有部位特異性，某些藥物只是在某一部位被吸收，如維生素B12的主功轉(zhuǎn)運在回腸末端。7、影響胃排空速率的因素主要有哪些？解答:影響胃排空速率的因素主要有：①食物的組成和性質(zhì)。固體食物的排空比液體食物慢，含大量脂肪的飲食能延遲胃排空3~6h,而淀粉類食物胃排空時間約1.5~3.5h。②內(nèi)容物的黏度和滲透壓。隨著內(nèi)容物的黏度和滲透壓的增高，胃排空速率減小。③胃內(nèi)容物的體積。胃排空速率隨胃內(nèi)容物體積的增大而增大。當(dāng)胃中充滿胃內(nèi)容物時，對胃壁產(chǎn)生較大的壓力，胃所產(chǎn)生的張力也大，因而促進胃排空，但是由于內(nèi)容物的體積大，全部排空所需的時間也要延長。④身體所處的姿勢。右側(cè)橫臥位時胃排空速率快，左側(cè)橫臥排空速率慢，人動時排空速率更快。⑤一些藥物對胃排空速率有很大的影響。8、藥物的理化性質(zhì)方面對藥物溶出度的影響因素有哪些？解答:影響因素包括藥物的粒徑、晶型、溶劑化物和成鹽。10、可以使藥物晶型發(fā)生變化的因素有哪些？解答:①粉碎和研磨可以改變藥物的晶型；②溶解和加熱可以使晶型發(fā)生轉(zhuǎn)化；③濕度；④貯存；⑤加入其他物質(zhì)。10、口服給藥的各種劑型的生物利用度的大小順序是什么？

解答:溶液劑〉混懸劑>顆粒劑〉膠囊〉片劑〉包衣片三、計算題1、某病人用一種新藥，已知此藥的V積為10L，k為0.01h-l,今以每小時2mg速度給某患者靜脈滴注，6h停止滴注，問停藥后2h體內(nèi)血藥濃度是多少？解答：V=1OL,O檢CL-占"kXl.l巾g/闇I2、某一單室模型藥物，生物物半衰期為6h，靜脈滴注達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要多少時間？解答：:根搖公式f訂-茁1-^=0.95,^=-^0.05,t=[(-2.303)x6/0.693]|g0.05=25.9h3、某患者以每小時150mg的速度靜脈滴注利多卡因，已知：t1/2=1.9h，V=100L，問Css是多少?滴注經(jīng)歷10h血藥濃度是多少?若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達到3ug/ml，靜脈滴注速度應(yīng)為多少？解答：穩(wěn)態(tài)血藥:濃度C：酊二嶺/kV=150Xl.g/(0.963xl00)=4.11mg/L=4.1lpg/ml滴注10小時的血藥濃度C=4.11()=4Mg/ml0^>tC^=CS5kIcV=3x0.693x100000/1.9=109.4nng/h4、已知某單室模型藥物口服后的生物利用度為80%，ka=1.0h-1，k=0.1h-1，V=10L，今服用該藥250mg，如該藥物在體內(nèi)的最低有效血藥濃度為10ug/ml，問第二次服藥的時間最好放在第一次服藥后的幾小時為妥？解答：已知店將已知軸代入公式得「t=-8.0h已知藥物k=0.55h-l,V=60L,臨床治療時給患者在0.5h內(nèi)快速摘注，欲維持有效治療濃度在12?25ug/ml，試求維持劑量、靜脈滴注時間間隔、負(fù)荷劑量。根扌居公式」A竺警血+唯怎-疇少計算維持劑量為1.O85HJS，根據(jù)公式/計算靜脈時間間隔為l-8ho-根據(jù)公式HC九代卄算負(fù)荷劑量為口2血爭某藥口服吸收后在體內(nèi)呈一室分布，其血藥濃度如下表和下圖所示，試求該藥的有關(guān)動力學(xué)參數(shù)。某藥口服的血藥械度及殘差血藥濃度a吋麗h?eTJ耗歧直經(jīng)卄世摳険%*3.裾陽.0鼻軒W.S565517_ii4537斗衛(wèi)25■共?.a冰幷11.4226.6331.2<ST能.0T9.+&JOJ1-3624.(113.2水藥令乩陽4H.D139T2JJ0.49

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