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硫酸鏈霉素一、結(jié)構(gòu)二、理化性質(zhì)三、臨床用途硫酸鏈霉素·一、結(jié)構(gòu)硫酸鏈霉素
結(jié)構(gòu)中7個(gè)氮原子,3個(gè)堿性中心,臨床應(yīng)用為硫酸鹽
本品為白色或類(lèi)白色的粉末,無(wú)臭或幾乎無(wú)臭,味微苦,有引濕性。
易溶于水,不溶于乙醇或三氯甲烷。
糖苷鍵水解(堿性條件)本品性狀溶解性水解反應(yīng)二、理化性質(zhì)在堿性條件下快速水解:水解生成的鏈霉糖經(jīng)脫水重排,產(chǎn)生麥芽酚。在微酸性溶液中,麥芽酚與三價(jià)鐵離子形成紫紅色鰲合物,此為麥芽酚反應(yīng)。麥芽酚反應(yīng)
本品水解產(chǎn)物鏈霉胍與8-羥基喹啉乙醇液和次溴酸鈉試液反應(yīng),顯橙紅色。
坂口氏反應(yīng)本品臨床用作抗結(jié)核藥,常與異煙肼等藥物聯(lián)用。缺點(diǎn)是易產(chǎn)生耐藥性,對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)有損害,可引起永久性耳聾,應(yīng)予注意。三、臨床用途氨基糖苷類(lèi)抗生素概述
一、結(jié)構(gòu)特征二、毒性和配伍三、課堂互動(dòng)一、概述
氨基苷類(lèi)抗生素由堿性多元環(huán)己醇和氨基糖縮合而成,有共同的結(jié)構(gòu)特征,因此表現(xiàn)出相同的理化性質(zhì)。(1)結(jié)構(gòu)中具有苷鍵,易發(fā)生水解反應(yīng);(2)糖結(jié)構(gòu)中的多羥基使該類(lèi)抗生素成為極性化合物,水溶性較大,口服給藥不易吸收,僅作為腸道感染用藥,需注射給藥;(3)氨基和胍基等堿性基團(tuán)存在,藥物顯堿性,可與硫酸、鹽酸成鹽;(4)除鏈霉素中鏈霉糖上的醛基易被氧化外,本類(lèi)藥物的固體性質(zhì)穩(wěn)定。
一、結(jié)構(gòu)特征
氨基糖苷類(lèi)抗生素與血清蛋白結(jié)合率低,絕大多數(shù)以原藥形式經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出,對(duì)腎產(chǎn)生毒性;本類(lèi)抗生素對(duì)第八對(duì)顱神經(jīng)有較大損害,可引起藥物性耳聾,對(duì)兒童的毒性更大。氨基糖苷類(lèi)抗生素與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素配伍可降低兩者的抗菌效價(jià),需聯(lián)合使用時(shí),需不同部位給藥。二、毒性和配伍
青霉素類(lèi)繁殖期抑菌藥,慶大霉素為靜止期抑菌藥,兩者均有協(xié)同作用,臨床上經(jīng)常將兩種
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