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頭霉素類抗菌藥物Documentserialnumber【KK89K-LLS98YT-SS8CB-SSUT-SST108】頭霉素類抗生素簡介近年來,部分醫(yī)院頭霉素類抗菌藥物濫用情部組織制定的《2012年抗菌藥物臨床應(yīng)用專項(xiàng)整治活動(dòng)方案》中強(qiáng)調(diào)“嚴(yán)格控制抗菌藥物購用品種、品規(guī)數(shù)量,保障抗菌藥物種、品規(guī)結(jié)構(gòu)合理,級綜合醫(yī)院頭霉素類抗菌藥物不超過2個(gè)品規(guī)”。1.頭霉素的概念:β-內(nèi)酰胺類抗生素包括青霉素、頭孢菌素、-內(nèi)酰胺酶抑制劑(復(fù)合劑)頭霉素類、氧頭孢烯類、碳青霉環(huán)類,分子結(jié)構(gòu)中均含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。頭霉素類(Cephamycins)具有頭孢菌素的母核,并在7位C原子上有一個(gè)的甲氧基,系由鏈霉菌(S.lactamdurans)產(chǎn)生的頭霉素CCephamycnC)經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。常見主要品種為頭孢西丁鈉、頭孢美唑鈉和頭孢米諾鈉等。頭霉素類對桿菌、流感嗜血桿菌、變形桿菌菌屬、志賀菌屬、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣桿菌等革蘭陰性桿菌,卡他莫拉菌、淋球菌、腦膜炎球菌等革蘭陰性球菌和甲氧西林葡萄球菌、鏈球菌、菌等革蘭陽性菌均具良好的抗菌作用。本類藥物耐革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶的性能強(qiáng),包括對部分超廣譜-內(nèi)酰胺酶(ESBLs)很穩(wěn)定,其穩(wěn)定性優(yōu)于大多數(shù)菌素,因酶菌、耐藥菌感染。本類藥物對脆弱類桿菌在內(nèi)的各種菌有較強(qiáng),這恰恰不同于頭孢菌素類。頭孢美唑和西丁的抗菌譜類似第二孢菌素,諾則與第三代頭孢菌素相近。頭孢米諾對性菌的作用較其他同為強(qiáng)。頭孢西丁與頭孢美唑相比,頭孢美唑除了對脆弱類桿菌的作用稍次于頭孢西丁外,對需氧革蘭陽性菌與陰性菌及其他厭氧菌均優(yōu)于頭孢西丁,且穩(wěn)定性也較頭孢西丁強(qiáng)??傮w上,頭孢美唑似乎較優(yōu),但難以透過血腦屏障。頭孢西丁對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對大腸菌和肺炎克雷體外活性優(yōu)于第二代頭孢菌素頭孢次于亞胺培南、頭孢頭孢噻肟;但對大腸埃希菌抗菌活性甚至優(yōu)于某代頭孢菌素如頭孢哌優(yōu)于喹諾酮類藥物;頭孢西丁對擬厭氧球菌、梭狀桿菌及陽性厭氧桿菌均有良好的性。附表頭孢西丁、頭孢美唑和頭孢米諾較頭孢西丁鈉頭孢美唑鈉頭孢米諾鈉抗需氧菌++++++抗脆弱類桿+++++~++++++抗其他厭氧++++++++對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定穩(wěn)定穩(wěn)定透入腦順利難難用法肌注、靜推或靜滴靜推或靜滴靜推或靜滴靜滴成人每次1-2g,每日1-2g,每次1g,常用量每6-8小時(shí)一次分2次給予每日2次注:“+”表示作用良好,“+++”表示作用強(qiáng)2.臨床應(yīng)用常用于敏感致呼吸道、尿路等感染于需氧菌菌的混合感染如腹腔感染;用于腹腔或盆腔手術(shù)的預(yù)防用藥等。3.藥物相互作用頭孢米諾或美唑與利尿劑合用可能腎毒性,使用。兩者還均影響酒精代謝,使血中乙上升,顯示雙硫侖樣故用藥期間或用藥后至少1周應(yīng)禁酒。頭孢西丁與氨基糖苷類抗生素加腎毒性。頭孢米諾與堿、磷酸吡哆醛配伍會(huì)效價(jià)或著不得配伍,與呋喃硫胺、硫辛酸、氫化可珀鈉及腺苷鈷銨配伍稍長會(huì)變色,故
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