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文檔簡介
腎上腺素受體激動藥第1頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素受體激動藥第2頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月構效關系兒茶酚核:水/脂溶性比
烷胺側鏈:水溶性,代謝
氨基:受體選擇性
1DeptPharmacol,Fudan第3頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月DeptPharmacol,Fudan第4頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月擬腎上腺素藥分類 非選擇性:去甲腎上腺素
α受體激動藥 選擇性α1:去氧腎上腺素
選擇性α2:可樂定
α、β受體激動藥:腎上腺素
非選擇性:異丙腎上腺素
β受體激動藥 選擇性β1:多巴酚丁胺 選擇性β2:沙丁胺醇等
DeptPharmacol,Fudan第5頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月去甲腎上腺素
noradrenaline,NA;norepinephrine,NE
不穩(wěn)定給藥:靜脈滴注攝取1:進入神經(jīng)末梢攝取2:器官組織,代謝肝臟:代謝DeptPharmacol,Fudan第6頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月NA:藥理作用
激動α1和α2,(β1受體)血管:α1激動強烈收縮 皮膚粘膜血管心臟:β1受體心臟血壓:收縮壓、舒張壓脈壓其他:平滑肌、血糖等弱DeptPharmacol,Fudan第7頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月NA:臨床應用
休克: 休克早期/血管擴張性休克
較少應用
上消化道出血:poDeptPharmacol,Fudan第8頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月NA:ADRs局部組織壞死急性腎功能衰竭
停藥后的血壓下降:代償性禁忌證:高血壓、動脈粥樣硬化、器質(zhì)性心臟病、無尿病人、孕婦
DeptPharmacol,Fudan第9頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月間羥胺α受體激動,β1受體促NA釋放穩(wěn)定,作用弱而持久各種休克早期 對心臟、腎血管作用弱DeptPharmacol,Fudan第10頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月去氧腎上腺素α1受體激動血管收縮,血壓升高快速短效擴瞳藥作用時間長。靜滴或肌注DeptPharmacol,Fudan第11頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月可樂定
α2受體激動降血壓中樞外周:突觸前DeptPharmacol,Fudan第12頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月腎上腺素adrenaline,AD;epinephrine,E對受體作用無選擇性不穩(wěn)定非口服給藥攝取/COMT及MAO破壞DeptPharmacol,Fudan第13頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月AD:作用心血管系統(tǒng)心臟↑心率、收縮力、耗氧量↑冠脈擴張、心律失常、ECG異常(氟烷)血管
作用于小動脈和毛細血管前括約肌
α收縮,β擴張(內(nèi)臟收縮、骨骼肌擴張)血壓治療量或慢速靜滴大劑量DeptPharmacol,Fudan第14頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月AD:作用平滑肌:支氣管平滑肌:β2受體,擴張消化道平滑肌:松弛代謝血糖、游離脂肪酸、乳酸、鉀離子中樞無作用DeptPharmacol,Fudan第15頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月AD:臨床應用心臟停搏:心室內(nèi)注射過敏性休克主要藥物支氣管哮喘有效藥物,常用于控制急性發(fā)作減少局麻藥吸收與局麻藥合用局部止血牙齦出血或鼻出血DeptPharmacol,Fudan第16頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月AD:ADRs心悸、頭痛、激動不安心律失常血壓劇增禁用于器質(zhì)性心臟病高血壓冠狀動脈粥樣硬化癥甲亢糖尿病DeptPharmacol,Fudan第17頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月多巴胺NA合成前體口服無效不易透過血腦屏障COMT/MAO破壞DeptPharmacol,Fudan第18頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月多巴胺多巴胺受體(D受體),α、β1受體 心血管系統(tǒng)D1受體:血管擴張α受體:血管收縮β1受體:心臟興奮 腎臟D1受體:血管舒張/排鈉利尿α受體:血管收縮DeptPharmacol,Fudan第19頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月多巴胺臨床應用休克:補充血容量充血性心力衰竭急性腎功能衰竭:合用利尿藥不良反應:輕微惡心、嘔吐心動過速、心律失常腎功能下降DeptPharmacol,Fudan第20頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月麻黃堿易吸收,不易代謝激動α及β受體促進NA釋放心血管:興奮心臟、收縮血管支氣管平滑肌:松弛中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮DeptPharmacol,Fudan第21頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月麻黃堿防治某些低血壓鼻粘膜充血腫脹:滴鼻預防或緩解支氣管哮喘發(fā)作緩解蕁麻疹等ADRs失眠、不安、頭痛、心悸快速耐受性DeptPharmacol,Fudan第22頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月異丙腎上腺素β1、β2激動舌下給藥、吸入、注射COMT代謝作用時間略長于AD
DeptPharmacol,Fudan第23頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月異丙腎上腺素心血管系統(tǒng):β1:心臟興奮β2:骨骼肌血管舒張血壓:收縮壓↑,舒張壓↓支氣管平滑肌β2:舒張其他糖原和脂肪分解↑DeptPharmacol,Fudan第24頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月異丙腎上腺素支氣管哮喘舌下或氣霧劑吸入房室傳導阻滯心臟驟停休克:少用DeptPharmacol,Fudan第25頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月異丙腎上腺素:ADRs心悸、頭暈、皮膚潮紅誘發(fā)心絞痛或心律失常加種心梗者病情禁用:冠心病、心肌炎和甲狀腺機能亢進病人DeptPharmacol,Fudan第26頁,課件共29頁,創(chuàng)作于2023年2月多巴酚丁胺β1>β2>α1正性肌力促進房室傳導心率影響小短期治療急性心肌梗死,心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭Dep
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