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文檔簡介

阿司匹林腸溶片以下內(nèi)容僅供參考,請以藥品包裝盒中的說明書為準(zhǔn)。妊娠:C哺乳:L2阿司匹林腸溶片說明書【藥品名稱】【英文名】AspirinEnteric-coatedTablets【漢語拼音】AsipilinChangrongPian【成份】本品主要成份為阿司匹林?!拘誀睢勘酒窞槟c溶包衣片、除上包衣后顯白色?!舅幚矶纠怼克幚韺W(xué)抑制血小板凝集的作用:是通過抑制前列腺素環(huán)加氧A2【藥代動力學(xué)】口服后吸取快速、完全。在胃內(nèi)已開頭吸取,在小腸上部可吸取大局部。吸取率和溶解度與胃腸道PH值有關(guān)。食物可降低吸取速率,但不影響吸取量。腸溶片劑吸取慢、本品與碳酸氫鈉同服吸取較快。吸取后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%~90%降低。腎功能不全及妊娠時結(jié)合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長短取決于劑量的大小和尿PH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可達(dá)20小時以上,反復(fù)用藥時可達(dá)5~18小時。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大局部很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicylurlcacid)及葡萄醛酸結(jié)合物,小局部氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1~2從腎臟排泄。服用量較大時,未經(jīng)代謝的水楊酸排泄增多。個體間可有很大的區(qū)分。尿液PH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。【適應(yīng)癥】抗血栓:本品對血小板凝集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房抖動,人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。【用法用量】口服,成人常用量一日25~50mg(1片~2片)。【不良反響】1.偶見有惡心、嘔吐、上腹部不適或苦痛(由于本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反響(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消逝。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經(jīng):消滅可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用確定療程200~300mg/L3.過敏反響:消滅于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后快速消滅呼吸困難,嚴(yán)峻者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林4.肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報道。5.逾量或中毒表現(xiàn):①輕度,即水楊酸反響(salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸加快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;②重度,可消滅血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時試驗室檢查可有腦電圖特別、酸堿平衡轉(zhuǎn)變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。【禁忌】對本品過敏者禁用;以下狀況應(yīng)禁用:①活動性潰瘍病或其他緣由引起的消化道出血;②血友病或血小板削減癥:③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是消滅哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者?!玖粢馐马棥看┎暹^敏反響:對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非確定。必需警覺穿插過敏的可能性。對診斷的干擾:1)每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可消滅假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可消滅假陰性;2)可干擾尿酮體試驗;3)當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時;用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響:4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;6)由于本品抑制血小板凝集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量〔<150mg/日=引起出血的報道;7〕肝功能試驗,當(dāng)血藥濃度>250μg/mL時,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氡酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有特別轉(zhuǎn)變,劑量削減時可恢復(fù)正常;8〕大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血時間可延長;9〕每天用量超過5g,血清膽固醇降低;10〕由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;11〕大劑量血用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果;12〕由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄削減(即PSP排泄試驗)以下狀況應(yīng)慎用:1)有哮喘及其他過敏性反響時;2)葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);3)痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用,于小劑量時可能引起尿酸滯留);4)肝功能堿退時可加重肝臟毒性反響,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易消滅腎臟不良反響:5)心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危急;7)血小板削減者。長期大量用藥時血定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長,有增加過期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危急。在妊娠的最終2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或生兒出血的危急,在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未覺察上述不良反響。本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度可達(dá)173~483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反響。【老年患者用藥】老年患者由于腎功能下降服用本品易消滅毒性反響?!舅幬锵嗷プ饔谩颗c其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強,由于本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加;此外,由于對血小板凝集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危急。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板削減、血小板凝集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危急。與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危急。尿堿化藥(碳酸氧鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度上升到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加毒性反響。尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度上升。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度上升,毒性反響增加。精皮質(zhì)激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度。必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應(yīng)用時,有增加胃腸潰瘍和出血7.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。與甲氫蝶呤(MTX)同用時,可削

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