2023年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)專業(yè)學(xué)問〔一〕真題150分鐘)A1型題某藥物體內(nèi)過程符合藥物動力學(xué)單室模型藥物消退按一級速率過程進(jìn)展靜脈注射給藥后進(jìn)展血藥濃度監(jiān)測，1h4h100mg/L15mg/L則該藥靜脈注射給藥后3h時的血藥濃度是75mg/L50mg/L25mg/L20mg/L15mg/L關(guān)于藥物動力學(xué)參數(shù)表觀分布容積的說法正確的選項是表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)單位通常是L或Lkg特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù)與服用藥物無關(guān)表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān)，血容量越大表觀分布容積就越大特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積0.1%適宜的包裝與貯藏條件是避光在陰涼處遮光、在陰涼處保存密閉、在枯燥處保存密封、在枯燥處保存融封、在涼暗處保存在工作中欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的根本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容需查閱的是《中國藥典》二部凡《中國藥典》二部正文《中國藥典》四部正文《中國藥典》四部通則《臨床用藥須知》關(guān)于藥典的說法錯誤的選項是藥典是記載國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的主要形式《中國藥典》二部不收載化學(xué)藥品的用法與用量《美國藥典》與《美國國家處方集》合并出版英文縮寫為USP-NF《英國藥典》不收載植物藥和關(guān)心治療藥《歐洲藥典》收載有制劑通則但不收載制劑品種關(guān)于紫杉醇的說法錯誤的選項是紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物3，10位含有乙?；仙即嫉乃疄F性大具注射劑通常參加聚氧之烯麻油等外表話性劑紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物紫杉醇屬有絲分裂抑制或紡錘體毒素器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)孢素同時服用利福平會使機(jī)體消滅排斥反響的緣由是利福平與環(huán)孢素競爭與血漿蛋白結(jié)合利福平的藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)孢素的代謝利福平轉(zhuǎn)變了環(huán)孢素的體內(nèi)組織分布量利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機(jī)制利福平增加胃腸運(yùn)動，使環(huán)孢素排泄加快關(guān)于克拉維酸的說法錯誤的選項是克拉維酸是由內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異唑環(huán)并合而成環(huán)張力比青霧素大更易開環(huán)克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑，可使阿莫西林增效克拉維酸可單獨(dú)用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染克拉維醱與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時，可使頭泡菌素類藥物增效克拉維酸是一種性的酶抑制劑在水洛液中不穩(wěn)定臨用時需現(xiàn)配的藥物是鹽酸普魯卡因鹽醱氯胺酮鹽酸氯丙嗪青霉素鈉硫酸阿托品布洛芬的藥物構(gòu)造為。布洛芬S型異構(gòu)體的活性比R28倍但布洛芬通常以外消旋體上市其緣由是布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體布洛芬S型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用布洛芬S型異構(gòu)體在體內(nèi)比R型異構(gòu)體易被同工酶CYP3A羥經(jīng)基化失活體胃排空速率加快時藥效減弱的藥物是阿司匹林腸溶片地西泮片巰硫糖鋁膠蟲紅霹素腸溶膠囊左旋多巴片關(guān)于藥物動力學(xué)中房室模型的說法，正確的選項是一個房室代表機(jī)體內(nèi)一個特定的解剖部位(組織臟器)單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間到達(dá)動態(tài)平衡藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等雙室模型包括分布速率較慢的中心室和分布較快的周邊室關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說法錯誤的選項是經(jīng)皮給藥制劑能避開口服給藥的首過效應(yīng)經(jīng)皮給藥制劑作用時間長有利于改善患者用藥順應(yīng)性經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度經(jīng)皮給藥制劑起效快特別適宜要求起效快物憶提大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和過敏反響依據(jù)藥物不良反響的性質(zhì)分類藥物產(chǎn)生毒性作用的緣由是給藥劑量過大藥物效能較高藥物效價較高藥物選擇性較低藥物代謝較慢具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿晌活性且無致心律失常不良反響的促胃腸動力藥物是多潘立酮西沙必利伊托必利莫沙必利甲氧氯普胺兒童使用第一代抗組胺藥時相比成年人易產(chǎn)生較強(qiáng)冷靜作用，該現(xiàn)象稱為藥物選擇性耐受性依靠性高敏性藥物異型性依據(jù)藥物的化學(xué)構(gòu)造推斷，屬于前藥型的β受體感動劑的是班布特羅沙丁胺醇沙美特羅丙卡特羅福莫特羅關(guān)于藥物效價強(qiáng)度的說法錯誤的選項是比較效價強(qiáng)度時所指的等效反響一般承受50%效應(yīng)量藥物效價強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱的比較藥物效價強(qiáng)度用于作用性質(zhì)一樣的藥物之間的等效劑量的比較藥物效價強(qiáng)度用于作用性質(zhì)一樣的藥物之間的等效濃度的比較引起等效反響的相對劑量越小效價強(qiáng)度越大增加藥物溶解度的方法不包括參加增溶參加助溶制成其品參加助懸劑使用混合溶劑選擇性COX2抑制劑羅非昔產(chǎn)生心血不反響的緣由是選擇性抑制COX-2，同時也抑制COX-1選擇性抑制COX-2，但不能阻斷前列環(huán)素(PG12)的生成阻斷前列環(huán)素(PG12)的生成，但不能抑制血栓素(TXA2)的生成選擇性抑制COX-2，同時阻斷前列環(huán)素(PG12)的生成阻斷前列環(huán)素(PG12)的生成，同時抑制栓素(TXA2)的生成關(guān)于藥品有效期的說法正確的選項是有效期可用加速試驗推測用長期試驗確定依據(jù)化學(xué)動力學(xué)原理,用高溫試驗依據(jù)藥物降解1%所需的時間計算確定有效期有效期依據(jù)藥物降解50%所需時間進(jìn)展推算有效期依據(jù)t0.1=0.1054/k公式進(jìn)展推算,影響因素試驗確定有效期依據(jù)t0.9=0.693/k公式進(jìn)展推算,用影響因素試驗確定ACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團(tuán),為改善藥物在體內(nèi)的吸取將其大局部制成前藥但也有非前藥型的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是賴諾普利雷米普利依那普利貝那普利福辛普利嗎啡可以發(fā)生的Ⅱ相代謝反響是氨基酸結(jié)合反響谷胱肽結(jié)合反響乙酰化結(jié)合反響葡萄糖醛酸結(jié)合反響甲基化結(jié)合反響將藥物制成不同制劑的意義不包括轉(zhuǎn)變藥物的作用性質(zhì)轉(zhuǎn)變藥物的構(gòu)造調(diào)整藥物的作用速度降低藥物的不良反響提高藥物的穩(wěn)定性不屬于脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是具有靶向性和淋巴定向性藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物具有緩釋作用,可延長藥物作用時間可降低藥物毒性適直毒性較大的執(zhí)種藥物構(gòu)造中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性分子中含有吲哚環(huán)和托品醇,對中樞和外周神經(jīng)5-HT3受體具有高選擇性括抗作用的藥物是托烷司瓊昂丹司瓊格拉司瓊帕洛諾司瓊阿扎司瓊長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素可引起腎上腺皮質(zhì)菱縮停藥數(shù)月難以恢復(fù)。這種現(xiàn)象稱為后遺效應(yīng)變態(tài)反響藥物依靠性毒性反響繼發(fā)反響同一受體的完全感動藥和局部感動藥合用時產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是二者均在較高濃度時產(chǎn)生兩藥作用增加效果二者用量在臨界點(diǎn)時局部感動藥可發(fā)揮最大感動效應(yīng)局部感動藥與完全感動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用二者均在低濃度時局部感動藥拮抗完全感動藥的藥理效應(yīng)局部感動藥與完全感動藥合用產(chǎn)生相加作用關(guān)于片劑特點(diǎn)的說法錯誤的選項是用藥劑量相對準(zhǔn)確、服用便利易吸潮穩(wěn)定性差幼兒及昏迷患者不易吞服種類多,運(yùn)輸攜帶便利可滿足不同臨床需要易于機(jī)械化、自動化生產(chǎn)受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配體置換表達(dá)的受體性質(zhì)是可逆性選擇性特異性飽和性靈敏性局部感動劑的特點(diǎn)是局部感動劑的特點(diǎn)是與受體親和力弱但內(nèi)在活性較強(qiáng)與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱與受體親和力高但內(nèi)在活性較弱對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)以下藥物合用時，具有增敏效果的是腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間阿替洛爾與氫氯嚷嗪聯(lián)合用于降壓羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用克拉霉素和阿莫西林合用增加抗幽門螺桿菌作用鏈霉素可延長氯化琥珀膽堿的肌松作用時間艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體,其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是具有不同類型的藥理活性具有一樣的藥理活性和作用持續(xù)時間在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝一個有活性另一個無活性一個有藥理活性另一個有毒性作用關(guān)于藥物戒備與藥物不良反響監(jiān)測的說法,正確的選項是藥物戒備是藥物不良反響監(jiān)測的一項主要工作內(nèi)容藥物不良反響監(jiān)測對象包括質(zhì)量不合格的藥品藥物戒備的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相互作用藥物戒備工作限于藥物不良反響監(jiān)測與報告之外的其他不良信息的收集與分析藥物不良反響監(jiān)測的工作內(nèi)容包括用藥失誤的評價對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是苯妥英鈉異煙肼尼可剎米卡馬西平水合氯醛既可以局部使用,也可以發(fā)揮全身療效且能避開肝臟首過效應(yīng)的劑型是口服溶液劑顆粒劑貼劑片劑泡騰片劑熱原不具備的性質(zhì)是水洛性耐熱性揮發(fā)性可被活性炭吸附可濾性與藥物劑量和本身藥理作用無關(guān)、不行推測的藥物不良反響是副作用首劑效應(yīng)后遺效應(yīng)特異質(zhì)反響繼發(fā)反響關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法錯誤的選項是給藥后起效快速給藥便利特別適用于幼兒給藥劑量易于掌握適用于不宜口服用藥的患者安全性不及口服制劑地西泮與奧沙西洋的化學(xué)構(gòu)造比較奧沙西泮的極性明顯大于地西洋的緣由是奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)奧沙西泮的分子中存在烴基奧沙西泮的分子中存在氟原子奧沙西泮的分子中存在羥基奧沙西泮的分子中存在氨基B1型題醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)80羧甲基纖維素、蒸餾水等。A.羧甲基纖維素B.80C.硝酸苯汞D.蒸餾水E.硼酸處方中作為滲透壓調(diào)整劑是A. B.C. D.E.處方中作為助懸劑的是A. B.C. D.E.處方中作為抑菌劑的是A. B.C. D.E.A.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)B.簡潔集中C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)D.整理濾過E.易化集中脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差從膜的高濃度一側(cè)向供濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是A. B.C. D.E.借助載體幫助，消耗能量，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是A. B.C. D.E.借助載體幫助，不消耗能量，從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是A. B.C. D.E.A.阿司匹林B.硫胺甲嗯唑C.卡托普利D.奎尼丁E.兩性霉素B可引起急性腎小管壞死的藥物是A. B.C. D.E.可引起中毒性表皮壞死的藥物是A. B.C. D.E.可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的藥物是A. B.C. D.E.**類反響(擴(kuò)大反響)B.D類反響(給藥反響)C.E類反響(撤藥反響)D.C類反響(化學(xué)反響E.H類反響(過敏反響)按藥品不良反響分類方法，不能依據(jù)藥理學(xué)作用推測，削減劑量不會改善病癥的不良反響屬于A. B.C. D.E.按藥品不良反響分類方法，取決于藥物的化學(xué)性質(zhì)，嚴(yán)峻程度與藥物的濃度而不是劑量有關(guān)的不良反響屬于A. B.C. D.E.A.助溶劑B.增溶劑C.助懸劑D.潛溶劑E.防腐劑苯扎溴銨在外用液體制劑中作為A. B.C. D.E.碘化鉀在碘酊中作為A. B.C. D.E.為了增加家硝唑溶解度使用水-乙醇混合容積作為A. B.C. D.E.A.注冊商標(biāo)B.商品名C.品牌名D.通用名E.別名藥品名稱鹽酸小檗堿屬于A. B.C. D.E.藥品名稱鹽酸黃連素屬于A. B.C. D.E.A.效能B.閥劑量C.治療量D.治療指數(shù)E.效價產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是A. B.C. D.E.反映藥物安全性的指標(biāo)是A. B.C. D.E.反映藥物最大效應(yīng)的指標(biāo)是A. B.C. D.E.A.氨已烯酸B.扎考必利C.氯胺酮D.氯苯那敏普E.羅帕酮對映異構(gòu)體中一個有活性，一個無活性的手性藥物是A. B.C. D.E.對映異構(gòu)體之間具有一樣的藥理作用，但強(qiáng)弱不同的手性藥物是A. B.C. D.E.對映異構(gòu)體之間具有一樣的藥理作用和強(qiáng)度的手性藥物是A. B.C. D.E.A.半衰期(t1/2)B.表觀分布容積(V)C.藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)D.去除率(C)E.達(dá)峰時間(tmax)某藥物具有非線性消退的藥動學(xué)特征，其藥動學(xué)參數(shù)中，隨著給藥劑量增加而減小的是A. B.C. D.E.反映藥物在體內(nèi)吸取速度的藥動學(xué)參數(shù)是A. B.C. D.E.某臨床試驗機(jī)構(gòu)進(jìn)展某仿制藥品劑的生物利用度評價試驗100mg、靜脈注25mg24名安康志愿者平均藥時曲線下面積(AUC.0→t)，數(shù)據(jù)如下所示:藥品劑量 AUC〔μm.h/ml〕仿制藥片劑10044.6±18.9原研片劑 10043.2±19.4原研注射劑25 18.9±5.3**%B.236.0%C.103.2%D.42.4%E.44.6%該仿制藥品劑確實定生物利用度是A. B.C. D.E.該仿制藥品劑的相對生物利用度是A. B.C. D.E.A.繼發(fā)反響B(tài).耐受性C.耐藥性D.特異質(zhì)反響E.藥物依靠性由藥物的治療作用引起的不良后果(治療沖突)稱為繼發(fā)反響耐受性耐藥性特異質(zhì)反響藥物依靠性重復(fù)用藥后，機(jī)體對藥物的反響性漸漸減弱的現(xiàn)象，稱為A. B.C. D.E.精神活性藥物在濫用的狀況下，機(jī)體消滅的一種特別精神狀態(tài)和身體狀態(tài)。稱為A. B.C. D.E.A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內(nèi)注射D.皮膚給藥E.口服給藥用于導(dǎo)瀉時硫酸鎂的給藥途徑是A. B.C. D.E.用于治療急、重癥患者的最正確給藥途徑是A. B.C. D.E.A.去甲腎上腺素B.華法林C.阿司匹林D.異丙腎上腺素E.甲苯磺丁脲可競爭血漿蛋白結(jié)合部位，增加甲氨蝶呤肝臟毒性的藥物是A. B.C. D.E.可削減利多卡因肝臟中分布量削減其代謝增加其血中濃度的藥物是A. B.C. D.E.A.血漿蛋白結(jié)合率B.血腦屏障C.腸肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.胎盤屏障的因素是A. B.C. D.E.影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)，可使藥物避開肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是A. B.C. D.E.減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是A. B.C. D.E.A.病例比照爭論B.隨機(jī)比照爭論C.隊列爭論D.病例穿插爭論E.描述性爭論不良反響的發(fā)生率或療效，這種爭論方法屬于A. B.C. D.E.比照患有某疾病的患者組與未患此病的比照組，對某種藥物的暴露進(jìn)展回憶性爭論，找出兩組對該藥物的差異，這種爭論方法屬于A. B.C. D.E.A.別嘌醇B.非布索坦C.苯溴馬隆D.丙磺舒E.秋水仙堿抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸取，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制本品的排尿酸作用的藥物是A. B.C. D.E.從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的種堿，能抑制細(xì)胞有絲分裂，有肯定的抗腫瘤作用，可以掌握尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥，可在痛風(fēng)急癥時計分的藥物是A. B.C. D.E.通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌哈的藥物是A. B.C. D.E.A.對乙酰氨基酚B.舒林酸C.賴諾普利D.纈沙坦E.氫氯噻嗪A. B.C. D.E.分子中含有甲基亞砜基苯基和茚構(gòu)造，屬于前藥，在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是A. B.C. D.E.在體內(nèi)代謝過程中，少局部可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物的藥物是A. B.C. D.E.A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.80拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力，常用作拋射劑的是液狀石蠟交聯(lián)聚維酮(PVPP)四氟乙烷(HFA-134a)乙基纖維素(EC)80口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸取的中藥過程，常用作片劑崩解劑的是A. B.C. D.E.劑吸取促進(jìn)劑的是A. B.C. D.E.布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示：A.265nmB.273nmC.271nmD.245nmE.259nm在布洛芬溶液的紫外吸取光譜中，除23mn外最大吸取波長是A. B.C. D.E.在布洛芬溶液的紫外吸取光譜中，肩峰的波長是A. B.C. D.E.在布洛芬溶液的紫外吸取光譜中，除245m外最小吸取波長是A. B.C. D.E.**用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是A. B.C. D.E.用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是A. B.C. D.E.用于評價外表活性劑性質(zhì)的參數(shù)是A. B.C. D.E.A.鹵素B.羥基C.硫醚D.酰胺基E.烷基在分子中引入可增加與受體的結(jié)合力增加水溶性，轉(zhuǎn)變生物活性的基團(tuán)是A. B.C. D.E.含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團(tuán)是A. B.C. D.E.可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團(tuán)是A. B.C. D.E.A.注射用水B.礦物質(zhì)水C.飲用水D.滅菌注射用水E.純化水在制劑制備中常用作注射劑和滴眼劑溶劑的A. B.C. D.E.在臨床使用中用作注射用無菌粉末溶劑的是A. B.C. D.E.A.阿卡波糖B.西格列汀C.格列美脲D.瑞格列奈E.艾塞那肽與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑是A. B.C. D.E.與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的A.-葡萄糖苷酶抑制劑是A. B.C. D.E.C型題羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)復(fù)原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn)，HMG-CoA復(fù)原障指制劑的根本構(gòu)造如下：HMG-COA復(fù)原酶抑制劑分子中都含有3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)，有時3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內(nèi)酯，需HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑會引起肌肉;拜斯亭大事”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑并未發(fā)生嚴(yán)峻不良大事，綜合而言，獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險。含有環(huán)A根本構(gòu)造，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的自然的前藥型HMG-COA復(fù)原酶抑制劑是洛伐他汀普伐他汀辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀含有環(huán)B根本構(gòu)造水溶性好，口服吸取快速而完全，臨床上具有調(diào)血脂作用還具有抗動脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第④個全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團(tuán)的HMG-COA復(fù)原酶抑制劑的是氟伐他汀辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀洛伐他汀;拜斯亭大事”發(fā)生而撤出市場HMG-COA復(fù)原酶抑制劑的是氟伐他汀普伐他汀西立伐他汀瑞舒伐他汀辛伐他汀阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子星弱酸性，pKa=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低，水解后的水65%～90%(0.25g，1.0g1.5g)的消退曲線如以下圖。依據(jù)上述信息，關(guān)于阿司匹林構(gòu)造特點(diǎn)的說法，正確的選項是分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時，可使抗炎活性增加其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成能型有色物質(zhì)，而使阿司匹林變分子中的羧基與抗炎活性大小無關(guān)分子中的羧基可與三價鐵離子反響顯色分子中的羧基易與谷胱甘肽結(jié)合，可耗竭肝內(nèi)胱甘肱，引起肝壞死藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸取pH149的胃液中的阿司匹林吸取狀況是在胃液中幾平不解離，分子型和離子型的比例約為100：1，在胃中易吸取在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：1在胃中不易吸取在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸取在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1：100，在胃中不易吸取在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸取臨床上阿司匹林多項選擇用腸溶片，依據(jù)上述信息分析，其緣由主要是阿司匹林在胃中幾乎不吸取，主要在腸道吸取阿司匹林在胃中吸取差，需要包腸溶衣掌握藥物在小腸上部崩解和釋放阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型，需要包腸溶衣以防止藥物在胃內(nèi)分解失效阿司匹林易發(fā)生胃腸道反響，制成腸溶片以削減對胃的刺激阿司匹林主要在小腸下部吸取，需要掌握藥物依據(jù)上述信息，阿司匹林在體內(nèi)代謝的動力學(xué)過程表現(xiàn)為小劑量給藥時表現(xiàn)為一級動力學(xué)消退，動力學(xué)過程呈現(xiàn)非線性特征小劑量給藥時表現(xiàn)為零級動力學(xué)消退，增加藥量γ表現(xiàn)為一級動力學(xué)消退小劑量給藥表現(xiàn)為一級動力學(xué)消退，增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級動力學(xué)消退，當(dāng)體內(nèi)藥量降到肯定程度后，又表現(xiàn)為一級動力學(xué)消退大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級動力學(xué)消退，其動力學(xué)過程通常用米氏方程來表征某臨床試驗機(jī)構(gòu)進(jìn)展羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗，單劑量(250mg)給藥經(jīng)24名安康志愿者試驗，測得主要藥動學(xué)參數(shù)如下表所示。藥動學(xué)參數(shù)供試制劑 參比制劑Cmax〔mg/L〕 7.15±0.18 7.37±0.42tmax〔h〕 1.10±0.44 1.20±0.26t1/2〔h〕 8.11±2.92 8.00±2.46AUC0-∞〔mg·h/L〕 66.62±17.89 62.93±14.62 經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的CmaxAUC0-∞90%82%～124%93%～115%范圍內(nèi)。依據(jù)上述信息，關(guān)于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法，正確的選項是供試制劑的相對生物利用度為105.9%，超過100%，可判定供試制劑與參比制劑生物不等效依據(jù)AUC0-∞Cmax的試驗結(jié)果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效依據(jù)tmaxt1/2的試驗結(jié)果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97，0%。判定供試制劑與參比制劑生物不等效供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%，判定供試制劑與參比制劑生物不等效依據(jù)上述信息，假設(shè)某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片，每天3次(每8h一次)，每次250mg，用藥多天到達(dá)穩(wěn)態(tài)后每個時間間隔(8h)AUC0-∞為64.8mg·h/L，該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為2.7mg/L8.1mg/L3.86mg/L11.6mg/L44.9mg/L依據(jù)上題信息，假設(shè)該患者的肝腎功能消滅障礙，其藥物去除率為正常天的1/2，為到達(dá)3次，則每次給藥劑量應(yīng)調(diào)整為500mg250mg125mg200