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本論文主要分為以下二部分:文獻(xiàn)綜述實(shí)驗(yàn)部分文獻(xiàn)綜述席夫堿類化合物的合成及應(yīng)用研究席夫堿類化合物的合成研究
最常用的催化劑是冰乙酸或三乙胺。一以三乙胺為催化劑合成2以冰乙酸為催化劑合成13
袁澤利等人先將二氨基硫脲加熱溶解,再在劇烈攪拌下緩慢地將2,4-二羥基-5-乙酰苯乙酮加入其中,反應(yīng)4小時(shí)后再將水楊醛的水溶液加入其中,制得新型不對(duì)稱席夫堿化合物。大環(huán)席夫堿的合成4席夫堿類化合物的生物活性
席夫堿類化合物在醫(yī)藥領(lǐng)域表現(xiàn)出較好的生物活性,如抑菌、抗癌、抗抑郁癥、殺菌、抗腫瘤、抗病毒等。
化合物1和標(biāo)準(zhǔn)的藥物相比有很好的抑菌效果。
化合物2的抗抑郁癥效果和標(biāo)準(zhǔn)藥物效果相當(dāng),而化合物3的效果強(qiáng)于標(biāo)準(zhǔn)藥物。
化合物4對(duì)31種癌細(xì)胞有抵抗作用。二酰腙類化合物的合成及應(yīng)用研究
酰腙類化合物的合成研究
梁芳珍等人以POCl3為催化劑,以DMF提供醛基,制得一種新的酰腙,并且研究發(fā)現(xiàn),在沒(méi)有POCl3的情況下得不到產(chǎn)物。
最常用的催化劑是冰乙酸
鄧林等人在無(wú)溶劑條件下,用石蠟油浴加熱的方法合成了一系列酰腙,反應(yīng)時(shí)間只需10分鐘。
葉英等人利用微波技術(shù)合成了一系列酰腙,反應(yīng)時(shí)間只需3~6分鐘,產(chǎn)率在90%以上。酰腙類化合物的生物活性
最早的含酰腙結(jié)構(gòu)的殺菌劑是醌肟腙。
酰腙類化合物因其特殊的化學(xué)結(jié)構(gòu)而具有獨(dú)特的生物活性:如良好的除草、殺菌、抗腫瘤、抗結(jié)核等。
在除草方面,目前已商品化的酰腙類農(nóng)藥有氟吡草腙。
化合物5對(duì)單子葉植物小麥幼苗的根和芽的生長(zhǎng)具有明顯的調(diào)節(jié)作用,且優(yōu)于吲哚乙酸。
化合物6可以和Al3+發(fā)生熒光反應(yīng),用于檢測(cè)食物中鋁的含量。三三唑類化合物的合成及應(yīng)用研究三唑類化合物的合成研究a)3-巰基4-取代-5-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。
b)3-取代-4-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。c)3-巰基4-氨基-5-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。d)1-取代-3-羥基-1H-1,2,4-三唑的合成。e)3-巰基-5-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。三唑類化合物的生物活性
第一個(gè)三唑類高效殺菌劑是三唑酮。
自它問(wèn)世以來(lái)人們已經(jīng)合成了許多含1,2,4-三唑的化合物,并從中開(kāi)發(fā)出很多農(nóng)藥新品種,如多效唑等。
三唑類化合物具有抗結(jié)核、抗病毒、抗腫瘤、舒張血管和抗血小板凝聚等生物活性。
三唑酮?腈菌唑可以防治小麥、玉米、蔬菜、果樹(shù)等作物的多種病害,同時(shí)延緩三唑酮抗藥性的發(fā)生。
化合物7對(duì)甜菜褐斑病菌表現(xiàn)出很好的抑制效果。
病毒唑是抗病毒藥物,病毒唑的二磷酸酯衍生物和三磷酸酯衍生物的治療效果強(qiáng)于病毒唑。
三唑磷是一種高效、廣譜的有機(jī)磷類殺蟲殺螨劑,并且不易產(chǎn)生昆蟲抗性,應(yīng)用前景十分廣闊。
化合物8具有較好抗炎的效果
化合物9可以促進(jìn)植物根莖的生長(zhǎng)。
化合物10可以用作防腐劑。
綜上所述,將會(huì)有越來(lái)越多的科學(xué)工作者高度重視合成1,2,4-三唑席夫堿衍生物并探索其潛在的應(yīng)用價(jià)值。13-取代苯基氨基-4-氨基-5-取代苯氧基甲-4-H-1,2,4-三唑化合物的合成23,5-二取代苯氧基甲基-4H-1,2,4-三唑席夫堿的合成3芳醛(酮)-(4-取代苯基-5-取代苯氧基甲基-4H-1,2,4-三唑-3-巰基)-乙酰腙化合物的合成實(shí)驗(yàn)部分一、3-取代苯基氨基-4-氨基-5-取代苯氧基甲基-4-H-1,2,4-三唑化合物的合成化合物4a的1HNMR譜圖化合物4f的IR譜圖化合物4j的IR譜圖二、3,5-二取代苯氧基甲基-4H-1,2,4-三唑席夫堿的合成
結(jié)果與討論
通過(guò)培養(yǎng)單晶,我們得到了化合物4e的晶體,并通過(guò)X-射線單晶衍射法對(duì)它的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證。4e的分子結(jié)構(gòu)圖4e的晶胞堆積圖化合物4f的1HNMR譜圖化合物6a的1HNMR譜圖三、芳醛(酮)-(4-取代苯基-5-取代苯氧基甲基-4H-1,2,4-三唑-3-巰基)-乙酰腙化合物的合成結(jié)果與討論
通過(guò)培養(yǎng)單晶,我們得到了化合物6d的晶體,并通過(guò)X-射線單晶衍射法對(duì)它的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證。6d的分子結(jié)構(gòu)圖6d的晶胞堆積圖化合物2b的1HNMR譜圖化合物3a的1HNMR譜圖化合物6d的1HNMR譜圖化合物5f的IR譜圖致謝
我非常感謝我的導(dǎo)師李燕萍副教授,我的論文是在李老師的悉心指導(dǎo)下完成的。導(dǎo)師在我論文的選題、文獻(xiàn)的收集、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)、論文定稿等工作中,付出了大量的心血。當(dāng)然,在我的心中,李老師不僅僅是我的導(dǎo)師,更是我的慈母!在這三年里,我經(jīng)歷了很多苦難,然而,在李老師耐心、孜孜不倦的教導(dǎo)下,我順利的走到了今天!李老師,我謝謝您!謝謝您對(duì)我無(wú)微不至的關(guān)懷!在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中,劉晨江老師也給了我很大幫助、很多啟發(fā),在生活中也有很多的幫助,我感謝您!曹玲華教授為我們化學(xué)化工學(xué)院有機(jī)專業(yè)的一個(gè)榜樣,一個(gè)豐碑,一個(gè)燈塔!剛進(jìn)學(xué)校,您已經(jīng)給我留下了深刻的、永遠(yuǎn)也磨不掉印象。你讓我羨慕,讓我模仿,讓我追求!在以后的工作中,我也會(huì)向您學(xué)習(xí)的!感謝解正峰副教授、王多志老師、黃艷老師、阿布拉江老師在理論課上付出了很多心血,感謝你們!同時(shí)糟新民老師和龔建玲老師在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中也提供了很多幫助,測(cè)試中心的孫萬(wàn)賦老師,趙新老師,唐軍老師,劉罡老師等老師為了我的論文的完成也付出了大量的辛勞和汗水。在這里我想說(shuō),老師你們辛苦了!三年的研究生學(xué)習(xí)生活中,上屆研究生李海龍、孫文理等同學(xué)給了我很多有益的幫助和建議,特別是李海龍師兄在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中給了我很多的精心
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