生半夏藥理作用張惠媛［摘要］生半夏的功效、用法、用量及注意事項等且生半夏煎劑無明顯毒性，可入湯劑。［關(guān)鍵詞］生半夏藥理作用毒性半夏是天南星科植物半夏Pinelliaternata（Thumb.）Breit,的塊莖?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》記載：“半夏味辛平，主傷寒寒熱，心下堅，下氣，咽喉腫痛，頭眩，胸脹，咳逆，腸鳴，止汗?！薄秱摗分杏冒胂恼哂?3方，其中內(nèi)服37方，外用6方。無論內(nèi)服外用，蓋取半夏，水洗即可入藥，課件庫使用半夏，且為生半夏。然生半夏因有毒，后世醫(yī)家為求安全皆用制、法半夏，其藥理亦大減弱半夏，重疾痼疾則力有未逮。一、 生半夏的炮制方法：由于生半夏有毒，入口麻舌刺喉，2005年版＜＜中國藥典＞＞規(guī)定了三種嚴(yán)格的炮制方法：清半夏：取凈半夏，大小分開.用8%白磯溶液浸泡至內(nèi)無干心，口嘗微有麻舌感，取出洗凈，切厚片，干燥。白磯用量為生半夏的20%。姜半夏：取凈半夏，大小分開，用水浸泡至內(nèi)無干心時另取生姜切片煎湯，加白磯與半夏共煮透，取出晾至半干，切薄片.干燥。生姜用量為生半夏的25%.白磯用量為生半夏的12.5%。法半夏：取凈半夏，大小分開，用水浸泡至內(nèi)無干心.取出：另取甘草適量，加水煎煮兩次，合并煎液，倒人用適量水制成的石灰液中，攪勻，加入上述已浸透的半夏，浸泡，每日攪拌1?2次.并保持浸液pH值12以上，至剖面黃色均勻口嘗微有麻舌感時，取出洗凈，陰干或烘干，即得。甘草用量為生半夏的15%，生石灰用量為生半夏的10%。幾種炮制方法，工藝比較繁雜，尤其是法半夏，更是用石灰炮制.時間長，有效成分損失達(dá)一半以上，另外白磯有涌吐作用閉，用白磯制半夏，會讓半夏的止嘔作用大打折扣。二、 功效：1鎮(zhèn)咳作用：生半夏、姜半夏、姜浸半夏和明磯半夏的煎劑，0.6-1g/kgig或iv，對貓碘液注入胸腔或電刺激喉上神經(jīng)所致的咳嗽有明顯的鎮(zhèn)咳作用，且可維持5小時以上。0.6g/kg的鎮(zhèn)咳作用接近于可待因lmg/kg的作用。2抑制腺體分泌的作用：半夏制劑ip，對毛果蕓香堿引起的唾液分泌有顯著的抑制作用，亦有報道煎劑po時，唾液分泌先增加，后減少。3鎮(zhèn)吐和催吐作用：半夏加熱炮制或加明磯、姜汁炮制的各種制劑，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用。上述3種催吐劑的作用機(jī)制不同，而半夏都可顯示鎮(zhèn)吐作用，推測其鎮(zhèn)吐作用機(jī)制是對嘔吐中樞的抑制。4抗生育作用：半夏蛋白1.25mg/ml（在0.9%NaCl中）sc0.2ml對早孕小鼠的抑孕率為50%。結(jié)晶半夏蛋白經(jīng)6M鹽酸胍變性后，用分步透析法（即用緩沖液等體積遞減稀釋變性劑），最終恢復(fù)半夏蛋白在生理鹽水中平衡，去除變性劑后可以重新天然化，并恢復(fù)其原有活力。不同逆轉(zhuǎn)條件的恢復(fù)半夏蛋白，對小鼠抗早孕的抑孕率在69-88%之間，僅一種逆轉(zhuǎn)條件為5-8^者，抑孕率僅36%。利用辣根過氧化物酶標(biāo)記定位術(shù)顯示子宮內(nèi)膜、腺管上皮細(xì)胞以及胚胎外胚盤錐體上某些部分細(xì)胞團(tuán)和半夏蛋白有專一性的結(jié)合。這些部位很可能就是外源蛋白質(zhì)一半夏蛋白的抗孕作用部位。如直接將半夏蛋白注入小鼠子宮腔內(nèi)也表明有抗早孕作用。如果上述結(jié)合部位確實是半夏蛋白影響小鼠已著床的子宮內(nèi)膜和胚胎，產(chǎn)生抗早孕作用，則上述部位也可能起著床識別的作用，因為半夏蛋白不僅能終止小鼠早期妊娠，還有制止兔胚泡著床的效應(yīng)。半夏蛋白還有很強(qiáng)的抗兔胚泡著床作用，子宮內(nèi)注射500ug，抗著床率達(dá)100%。經(jīng)半夏蛋白作用后的子宮內(nèi)膜能使被移植的正常胚泡不著床。在子宮內(nèi)經(jīng)半夏蛋白孵育的胚泡移植到同步的假孕子宮，著床率隨孵育時間延長而降低。5對胰蛋白酶的抑制作用：半夏胰蛋白酶抑制劑只抑制胰蛋白酶對酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白的水解，不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒緩激肽釋枚酶、枯草桿菌蛋白酶和木瓜蛋白酶對各自底物的水解。抑制劑對豬胰蛋白酶水解酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白的重量抑制比值分別為1：0.71、1：O.88、1：0.71和1：0.71。從化學(xué)分子大小的范圍看，半夏胰蛋白酶抑制劑應(yīng)屬大分子抑制劑。6.炮制品的藥理作用：清半夏（按中國藥典85年版制法）水煎液200%濃度26.5ml/kg預(yù)防給藥時，對氯化鋇誘發(fā)的大鼠室性心律失常有明顯的對抗作用（P<0.05）。小鼠ip60g/kg對自發(fā)活動有明顯的影響（P<0.05）。Ip15g/kg或30g/kg可顯著增加戊巴比妥鈉閾下催眠劑量的睡眠率（P<0.05）。并有延長戊巴比妥鈉睡眠時間的趨勢，但無統(tǒng)計學(xué)意義。大劑量對電驚厥有輕微的對抗趨勢。30ml/kg劑量ig，可明顯抑制（P<0.05）硝酸毛果蕓香堿5mg/kg對唾液的分泌作用。6其它作用：1>降壓作用：半夏浸膏對離體哇心和兔心呈抑制作用。Iv對犬、貓和兔有短暫降壓作用，具有快速耐受性。煎劑ig時小鼠腎上腺皮質(zhì)功能有輕度刺激作用。若持續(xù)給藥，能引起功能抑制。2>凝血作用：半夏蛋白也是一種植物凝集素，它與兔紅血球有專一的血凝活力，濃度低至每1ml2〃gf仍有凝集作用。除免紅細(xì)胞外，對羊、狗、貓、豚鼠、大鼠、小鼠和鴿的紅細(xì)胞亦有凝集作用。但不凝集人、猴、豬和雞、鴨、鵝、龜、蟾蜍、鱔的紅細(xì)胞。半夏蛋白是目前已知的唯一只與甘露糖而不與葡萄糖結(jié)合的一種具有凝集素作用的蛋白質(zhì)。除紅細(xì)胞外半夏蛋白亦凝集其它細(xì)胞，對小鼠脾細(xì)胞、人肝癌細(xì)胞（QGY7703-3和7402）、艾氏腹水癌和腹水型肝癌細(xì)胞均能被半夏蛋白凝集，但它不凝集大鼠附睪和豬大網(wǎng)膜脂肪細(xì)胞，雖然它能和這兩種細(xì)胞結(jié)合。提示半夏蛋白的細(xì)胞凝集作用不僅具有動物種屬專一性并存在細(xì)胞類別專一性。3>促細(xì)胞分裂作用：半夏蛋白的促細(xì)胞分裂作用亦有動物種屬專一性，它促使兔外周血淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化，但不促使人外周血淋巴細(xì)胞分裂。三、 用法歷代本草都記載生半夏有毒，現(xiàn)代諸醫(yī)皆畏其有毒，而不敢用其生品。考仲景《金貴要略》所用半夏并沒有特別說明是制半夏，分析其中得知所用的是生半夏?，F(xiàn)代藥理分析表明：半夏有毒成分難溶于水，經(jīng)久加熱可被破壞。據(jù)此可推出：生半夏做為煎劑較甚，嘔吐較頑固，逆氣沖咽或不寐證，則應(yīng)投以大量30g；對于陰虛氣逆，脾虛生濕，胃氣呆滯諸證，應(yīng)以半夏為佐，為使，宜投小劑量6-9g。因此，根據(jù)歷代古書記載及臨床實踐，筆者認(rèn)為生半夏一般用藥范圍為6-15g，大劑量可達(dá)30g。四、 注意事項1半夏有毒，不當(dāng)散服。生半夏有毒，服后表現(xiàn)為口舌麻木、咽喉部灼熱疼痛，口腔粘膜輕度糜爛，水腫，大量流涎，味覺喪失，聲音嘶啞，張口困難，嚴(yán)重者出現(xiàn)窒息，呼吸停止。其毒性主要在于對粘膜有強(qiáng)烈的刺激和對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。古人將半夏歸納為“戟人咽”、“生令人吐”等是科學(xué)的。2陰虛、血枯、虛勞羸弱者應(yīng)慎用半夏。生半夏雖有諸多妙用，應(yīng)用時仍需辯證施治，配伍得當(dāng)，才能曲長而避其短，方能藥到病除。但生半夏中屬辛燥之品，對陰虛、血枯、虛勞羸弱者應(yīng)慎用為妥。3應(yīng)用生半夏應(yīng)先煎30min為宜。生半夏入傳統(tǒng)湯劑不但有效而且療效高于制半夏，在降逆止嘔、化痰鎮(zhèn)咳、辛開瀉痞等方面用制半夏效力不佳者改用生半夏即可顯效，但要注意，在應(yīng)用生半夏時先沸水煮30min為妥，絕無麻口舌等副作用。［參考文獻(xiàn)］［1］ 侯家玉方泰惠.中藥藥理學(xué)［M］.中國中醫(yī)藥出版社，2007,3,2:174［2］ 劉正端陳亞娟蔣志斌［J］.中藥炮制，［3］ 馮永輝汪興軍.陜西中醫(yī)［J］.2006，27，3［4］ 陳保平.淺談生半夏的臨床應(yīng)用［J］.甘肅中醫(yī)，2003,16（9）：7［5］ 王娟.生半夏的臨床經(jīng)驗談［J］.浙江中醫(yī)雜志，2003