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藥物化學(xué)08班制作生物技術(shù)選修課化學(xué)基因組學(xué)與藥物化學(xué)

發(fā)現(xiàn)和設(shè)計(jì)新藥合成化學(xué)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性(化學(xué))藥理作用、毒副作用、體內(nèi)代謝(生命科學(xué))構(gòu)效關(guān)系、藥物與靶點(diǎn)的作用藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容:傳統(tǒng)新藥研究與開發(fā)的模式候選物候選物化合物篩選I期試驗(yàn)

II期試驗(yàn)III期試驗(yàn)化合物新藥5億美元,10~15年為了開發(fā)一個(gè)具有發(fā)展前途的新的活性物質(zhì),平均要實(shí)驗(yàn)10000個(gè)合成或天然化合物,耗資數(shù)億美元。開發(fā)新藥成為一項(xiàng)科學(xué)技術(shù)含量極高的十分艱難的任務(wù)天然藥物中提煉有效成分化工產(chǎn)品發(fā)展其藥效化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理的相互關(guān)系藥物與機(jī)體代謝的關(guān)系抗代謝學(xué)說(shuō)抗生素抗癌藥物的發(fā)展以受體、酶等為作用靶點(diǎn)計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)現(xiàn)代新藥設(shè)計(jì)大致可分為基于疾病發(fā)生機(jī)制的藥物設(shè)計(jì)(mechanismbaseddrugdesign)和基于藥物作用靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)(structurebaseddrugdesign)。據(jù)統(tǒng)計(jì),現(xiàn)有已知的藥物作用靶點(diǎn)有480多個(gè),其中受體占45%、酶占28%,但由于這些靶點(diǎn)的三維結(jié)構(gòu)和功能的復(fù)雜性,特別是眾多的受體是跨膜蛋白和糖蛋白,其三維結(jié)構(gòu)清楚的不多,從而使新藥的合理設(shè)計(jì)受到限制。NatureBio

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