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近年來(lái),隨著耕作制度的變革,雜草為害已成為影響水稻產(chǎn)量和品質(zhì)的重要因素之一。有關(guān)資料表明,通常情況下,雜草在水稻田為害可造成減產(chǎn)10%~15%,嚴(yán)重時(shí)減產(chǎn)可達(dá)50%,甚至顆粒無(wú)收。同時(shí)隨著化學(xué)除草劑的大量使用,稻田雜草化學(xué)防除以五氟磺草胺和芐嘧磺隆等乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑作為主導(dǎo)除草劑品種,單一類型除草劑品種的長(zhǎng)期連續(xù)使用導(dǎo)致雜草抗藥性蔓延迅速。截至目前,全球已有159種雜草對(duì)ALS抑制劑產(chǎn)生了抗藥性,對(duì)雜草治理和農(nóng)業(yè)生產(chǎn)構(gòu)成了嚴(yán)重威脅。加之大部分農(nóng)戶對(duì)抗性雜草在化學(xué)防除的認(rèn)識(shí)上存在誤區(qū),致使田間除草劑用量和施藥次數(shù)大幅增加的同時(shí),也加速雜草抗性的形成。為了有效防除稻田雜草,減緩抗ALS抑制劑雜草的發(fā)展蔓延,稻田雜草化學(xué)防除急需引入具有不同作用機(jī)制的除草劑新品種。雙唑草腈作為原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑類除草劑,作用機(jī)理獨(dú)特,低毒、高活性,對(duì)水稻安全,殘留期適中,對(duì)于后茬作物無(wú)影響,可有效防除稻田稗草、鴨舌草耳葉水莧和異型莎草等多種雜草,并可有效防治對(duì)磺酰脲類除草劑具有抗性的雜草,在抗性雜草治理中具有廣闊的應(yīng)用前景。雙唑草腈,英文名字:Pyraclonil,化學(xué)名稱:1-(3-氯-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)-5-[甲基(丙-2-炔基)氨基]吡唑-4-腈,分子式:C15H15CIN6,相對(duì)分子質(zhì)量:314.77,CAS登錄號(hào):15835315-2,結(jié)構(gòu)式如下:雙唑草腈原藥大鼠急性經(jīng)口LD50(雌/雄)1130/4980mg/kg,大鼠急性經(jīng)皮LD50(雌/雄)>2000mg/kg,大鼠急性吸入毒性LC50(雌/雄)>4.97mg/L。根據(jù)農(nóng)藥毒性分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)判定,雙唑草腈原藥屬于低毒農(nóng)藥。01產(chǎn)品基本特征及優(yōu)勢(shì)介紹雙唑草腈為原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑,通過(guò)雜草根部和葉基部位吸收藥劑,致使植物神經(jīng)中原卟啉原氧化酶積聚發(fā)揮藥效作用。藥劑處理后的雜草會(huì)出現(xiàn)葉片卷曲、黃化、枯萎等癥狀,隨后雜草因干枯而死亡。雙唑草腈,殺草譜廣,環(huán)境安全,殺草作用迅速,防效好,可用于禾本科雜草、闊葉雜草的防除,其對(duì)稗草及同時(shí)發(fā)生的一年生具芒碎米莎草科螢藺、牛毛氈,闊葉雜草車前狀雨久花、陌上菜以及多年生的野慈菇、荸薺等雜草均有很高的活性,并可有效防治對(duì)磺酰脲類除草劑具有抗性的雜草。現(xiàn)階段,對(duì)乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑類除草劑產(chǎn)生抗藥性的稻田雜草發(fā)生蔓延迅速,對(duì)水稻的安全生產(chǎn)構(gòu)成了嚴(yán)重威脅。PPO抑制劑類除草劑可有效防除抗ALS抑制劑類除草劑的多種雜草,其銷售額的快速增長(zhǎng)也主要得益于此,其有望成為解決對(duì)磺酰脲類產(chǎn)生抗性的雜草非常有潛力的除草劑品種,在抗性雜草治理中具有廣闊的應(yīng)用前景。02開(kāi)發(fā)及登記1市場(chǎng)情況雙唑草腈(Pyraclonil)是由德國(guó)先令公司(現(xiàn)為拜耳公司)發(fā)現(xiàn)的具有吡唑并吡啶環(huán)的新穎結(jié)構(gòu)化合物,于1992年10月12日申請(qǐng)專利(WO9408999),化合物專利已屆滿,已過(guò)新農(nóng)藥保護(hù)期。2002年該劑由拜耳公司轉(zhuǎn)讓給日本八洲化學(xué)工業(yè)公司在日本進(jìn)行開(kāi)發(fā),于2007年取得登記,2008年其單劑及混劑在日本商品化,2009年在全球多個(gè)國(guó)家上市。之后,包括三井化學(xué)、SDS生物、日本農(nóng)藥、住友化學(xué)、日產(chǎn)化學(xué)和石原產(chǎn)業(yè)等6家日本公司參與雙唑草腈的混配制劑研究。2010年其銷售市場(chǎng)低于0.1億美元,至2011年該除草劑的銷售額達(dá)0.8億美元。2012年,其全球銷售額為1.00億美元。2013年其是日本重要的殺稗草除草劑。2014年為0.90億美元。2014年,在全球水稻田除草劑市場(chǎng)的前十大產(chǎn)品中,雙唑草腈排名第六,短短幾年內(nèi)銷售額位列前十,值得關(guān)注。2在我國(guó)的登記2016年9月,湖北相和精密化學(xué)有限公司在國(guó)內(nèi)首先獲得雙唑草腈的臨時(shí)登記,用于防治水稻田一年生雜草,并于2017年在國(guó)內(nèi)上市。2018年4月,該公司正式轉(zhuǎn)為正式登記了97%雙唑草腈原藥和2%雙唑草腈顆粒劑,商品名稻田盛夫,從而開(kāi)啟了在國(guó)內(nèi)水稻田應(yīng)用的新市場(chǎng)。3在日本的登記在日本,雙唑草腈登記和開(kāi)發(fā)用于水稻田防除一年生雜草的產(chǎn)品有:1.8%雙唑草腈粒劑,3.8%雙唑草腈水和劑(即WP),4%雙唑草腈·雙環(huán)磺草酮粒劑,5.1%雙唑草腈·丙嗪嘧磺隆WP,雙唑草腈·吡嘧磺隆·丁草胺·雙環(huán)磺草酮粒劑,13.3%雙唑草腈·呋喃磺草酮·噁嗪草酮WP等,主要與雙環(huán)磺草酮,丙嗪嘧磺隆,芐嘧磺隆,呋喃磺草酮,丁草胺等復(fù)配,與雙環(huán)磺草酮復(fù)配是水稻田除草劑開(kāi)發(fā)的重點(diǎn),劑型主要以顆粒劑為主且含量都以低含量為主。03前景展望據(jù)報(bào)道,五氟磺草胺和二氯喹啉酸類除草劑的大量使用,使稻田稗草抗藥性日趨嚴(yán)重,雙唑草腈對(duì)于治理和緩解稻田稗草對(duì)二氯喹啉酸和五氟磺草胺

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