第十章酶的作用機制和酶的調(diào)節(jié)一、活性部位和必需基團

酶分子中直接與底物結(jié)合，并和酶催化作用直接有關(guān)的區(qū)域叫酶的活性中心（activecenter）或活性部位（activesite），參與構(gòu)成酶的活性中心和維持酶的特定構(gòu)象所必需的基團為酶分子的必需基團。

1、活性部位：結(jié)合基團、催化基團

2、必需基團：結(jié)合基團、催化基團、結(jié)構(gòu)基團實例；胰凝乳蛋白酶（chymotrypsin）

羧肽酶（ribonuclease）AspHisSer胰凝乳蛋白酶的活性中心活性中心重要基團:His57,Asp102,Ser195為Tyr248為Arg145為Glu270為底物ZnZn羧肽酶活性中心示意圖

三、與酶的高效率有關(guān)的主要因素

1、鄰近與定向效應(yīng)2、誘導(dǎo)契合與底物扭曲變形3、共價催化4、酸鹼催化5、微環(huán)境影響實例:胰凝乳蛋白酶

（chymotrypsin）酶分子中可作為親核基團和酸鹼催化的功能基團胰凝乳蛋白酶分子中催化三聯(lián)體構(gòu)象His57Asp102Ser195Asp102His57Ser195His57102AspSer195A.酶分子中的電荷中繼網(wǎng)B.加上底物后，從Ser轉(zhuǎn)移一個質(zhì)子給His，帶正電荷的咪唑基通過帶負電荷的Asp靜電相互作用被穩(wěn)定Ser195102AspHis57底物五、

酶活性的調(diào)節(jié)（一）、別構(gòu)調(diào)控概念：有些酶分子表面除了具有活性中心外，還存在被稱為調(diào)節(jié)位點（或變構(gòu)位點）的調(diào)節(jié)物特異結(jié)合位點，調(diào)節(jié)物結(jié)合到調(diào)節(jié)位點上引起酶的構(gòu)象發(fā)生變化，導(dǎo)致酶的活性提高或下降，這種現(xiàn)象稱為別構(gòu)效應(yīng)（allostericeffect）,具有上述特點的酶稱別構(gòu)酶（allostericenzyme）。

*正效應(yīng)劑、負效應(yīng)劑酶的別構(gòu)（變構(gòu)）效應(yīng)示意圖效應(yīng)劑別構(gòu)中心活性中心CCCAsp轉(zhuǎn)氨甲酰酶ATCase+ActiverelaxedformInactivetenseformATCaseRRRRRRCCC

COO-

CH2HN-C-COO-

H

H----

OH2N-C-O-PO32-=

OH2N-C-=

COO-

CH2N-C-COO-H

H----CatalyticsubunitsCatalyticsubunitsRegulatorysubunitsATPCTP核酸代謝FeedbackinhibitionAspCarbamoylphosphateCarbamoylaspartateCTPCTPCTPCTPCTPCTP四級