依達拉奉的臨床應(yīng)用藥理作用依達拉奉是一種腦保護劑（自由基清除劑）。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸（NAA）是特異性的存活神經(jīng)細胞的標志，腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發(fā)病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進展，并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀，抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機理研究提示，依達拉奉可清除自由基，抑制脂質(zhì)過氧化，從而抑制腦細胞、血管內(nèi)皮細胞、神經(jīng)細胞的氧化損傷。適應(yīng)癥用于改善急性腦梗塞所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。國內(nèi)許多臨床試驗認為：依達拉奉治療腦出血、顱腦外傷及營養(yǎng)代謝性腦病等疾病有效藥物相互作用

1、與先鋒唑啉鈉、鹽酸哌拉西林鈉、頭孢替安鈉等抗生素合用時，有致腎功能衰竭加重的可能，因此合并用藥時需進行多次腎功能檢測等觀察。2、本品原則上必須用生理鹽水稀釋（與各種含有糖分的輸液混合時，可使依達拉奉的濃度降低）。3、不可和高能量輸液、氨基酸制劑混合或由同一通道靜滴（混合后可致依達拉奉的濃度降低）。4、勿與抗癲癇藥（地西泮、苯妥英鈉等）混合（產(chǎn)生混濁）。5、勿與坎利酸鉀混合（產(chǎn)生混濁）。30mg加人生理鹽水100ml稀釋，1次／12h或2次/日，30min內(nèi)靜滴完，連續(xù)使用14～28天用法合并用藥分別包括：拜阿斯匹林、降纖酶、巴曲酶、東菱克栓酶、纖溶酶、低分子肝素、奧扎格雷鈉、胞二磷膽堿、血塞通、脈絡(luò)寧、低分子右旋糖苷、復(fù)方丹參、維腦路通、甘露醇、甘油果糖等不良反應(yīng)日本厚生省報道：日本自2001年6月1日銷售一年半時間，推測使用該藥的患者人數(shù)約295000人（截止2003年12月19日止），重度急性腎功能不全的病例162例（其中含有因果關(guān)系不明的病例），其ADR為0.0549%。分析死亡病人發(fā)現(xiàn),患者多為高齡80歲以上，合并消炎鎮(zhèn)痛藥，伴有糖尿病、高脂血癥，多發(fā)生急性衰竭，相關(guān)性分析發(fā)現(xiàn)，95%可信區(qū)間P>0.05，說明患者的死亡與依達拉奉沒有明顯的相關(guān)性。治療組對照組相關(guān)性死亡0(0.00%)2(1.92%)無關(guān)再次中風(fēng)1(0.92%)1(0.96%)無關(guān)梗死后出血2(1.83%)0(0.00%)可能無關(guān)肺栓塞1(0.92%)0(0.00%)可能無關(guān)房顫1(0.92%)1(0.96%)無關(guān)頭昏頭痛0(0.00%)2(1.92%)可能無關(guān)轉(zhuǎn)氨酶升高3(2.75%)2(1.92%)可能有關(guān)尿路感染0(0.00%)1(0.96%)無關(guān)蛋白尿1(0.92%)0(0.00%)無關(guān)皮疹1(0.92%)1(0.96%)可能有關(guān)肢體酸痛1(0.92%)1(0.96%)無關(guān)咳嗽1(0.92%)0(0.00%)無關(guān)體溫升高0(0.00%)1(0.96%)無關(guān)合計12(11.01%)12(11.54%)國內(nèi)II期臨床不良事件與不良反應(yīng)（N=213）依達拉奉藥物不良反應(yīng)發(fā)生率藥物不良反應(yīng)ADR例數(shù)發(fā)生率轉(zhuǎn)氨酶升高1912.55%皮疹720.96%尿素氮或（和）肌酐升高420.56%胃腸道反應(yīng)190.26%靜脈穿刺局部紅腫150.20%皮膚瘙癢120.16%心律失常110.15%肢體麻痛酸脹不適110.15%梗死性出血90.12%皮下淤血淤斑80.11%頭痛50.07%輕度發(fā)熱30.04%硬膜外血腫20.03%心力衰竭20.03%磷酸肌酸激酶升高10.