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文檔簡介

農藥是一個永恒的課題,只要有人類,就離不開農業(yè),就離不開農藥世界上每年投入30億余美元從事新農藥的研究、開發(fā)開發(fā)手段的不斷提高(如計算機技術、高能通量篩選與微量篩選、組合化學┄┄的應用),使開發(fā)效率越來越提高人類對環(huán)境要求越來越高,迫使人們開發(fā)更高效、更安全的新農藥,特別是通過對生物源的結構改造來研發(fā)新農藥,以取代一些高毒、高殘留或抗性日趨嚴重的傳統(tǒng)農藥。同時,生物源農藥也成為了人們關注和開發(fā)的熱點一、新農藥開發(fā)特點形成新的農藥品種體系“仿生”合成成為了開發(fā)熱點生物農藥開發(fā)再掀高潮通過對生物農藥化學改造成為了農藥開發(fā)的新方向光學活性農藥合成越來越受到人們關注通過基因組創(chuàng)制新農藥1.2

殺菌劑傳統(tǒng)的二硫代氨基甲酸酯類殺菌劑已趨淘汰,苯并咪唑類、三唑類殺菌劑壟斷殺菌劑市場的歷史將被改換。嗎啉類、酰胺類殺菌劑正逐步形成氣候,各種雜環(huán)類殺菌劑不斷誕生。而甲氧基丙烯酸類殺菌劑系列的形成可謂是殺菌劑領域的一大里程碑。同時,嘧啶胺類殺菌劑也將一露頭角。此外,農用抗生素類殺菌劑也十分引人注目。1.3

除草劑有機膦酸類、酰胺類、均三嗪類、吡啶

苯氧酸類等,而磺酰脲類、咪唑啉酮類、二苯醚類、環(huán)已烯酮類、芳氧苯氧丙酸

類等也成為了除草劑市場的主體。而酞

酰亞胺類、嘧啶類、雙嘧啶吡唑啉酮類、嘧啶并三唑(四唑)新系列的形成,也為中間體的合成提供了挈機和課題。2.“仿生”合成成為了開發(fā)熱點從天然物質中尋找新農藥的先導化合物無疑是十分有效的途徑之一以天然源物質為先導物進行“仿生”合成從害物靶標著手進行模擬“仿生”合成新農藥2.1以天然源物質為先導物進行“仿生”合成植物源:除蟲菊——擬除蟲菊酯(44個);箭毒堿——氨基甲酸酯類(67個);煙堿——新煙堿類(7個);魚藤酮——噠嗪酮類(3個)微生物源:Strobilurine——甲氧基丙烯酸類(7個);二氧吡咯菌素——溴蟲腈;吡咯霉素——拌種咯動物源:沙蠶——沙蠶毒類;蝦、蟹——殼聚糖2.3

生物農藥開發(fā)再掀高潮有機化學合成農藥的問世,使早期的植物農藥如魚藤酮、煙堿等漸趨萎縮擬除蟲菊酯類的誕生,又使在20世紀70年代曾一度興起的微生物農藥又大受沖擊由于化學農藥開發(fā)難度的增加及環(huán)境壓力所至,微生物農藥的開發(fā)再度興旺,開發(fā)主力從70年代的日本移向了美國和西歐大公司,新的微生

物農藥也不斷誕生。例如繼阿維菌素后又開發(fā)

了彌拜霉素、多殺菌素等2.5

光學活性農藥合成越來越受到人們關注很多化學物質具有手光學活性,農藥也不例外。據統(tǒng)計,世界上現有的2000余個農藥品種中,有30%左右具有光學活性,其中尤以擬除蟲菊類酯類最為突出通過對光學活性的拆分、轉位,開發(fā)了一批純光學活性的農藥。其不僅提高了效果,還大大節(jié)約的成本二、近幾年開發(fā)的新農藥原已形成系列的新農藥品種結構新穎的農藥農用抗生素1.原已形成系列的新農藥品種(1)殺蟲劑:苯甲酰脲類的bistrfluron(韓國東寶)、noriflumuron(美國陶氏)吡咯類的acetoprole(原安萬特)噁唑和噻唑類的2-(2,6-二氟苯基)-4-(4,-二氟甲基硫代聯苯)噁唑(杜邦)、thiazolylcinnamonitrile(日本科研)類菊酯類的XR-100(美國陶氏)(2)殺菌劑有咪唑類的imazalil(美國celgro)、oxazinylazole(韓國東寶)甲氧基丙烯酸類:Pyraclostrobin(巴斯夫)、enestroburin(中國沈陽院)、picoxystrobin(先正達)、dimoxystrobin(日本鹽野義)、UBF-307(日本Ube工業(yè))(3)除草劑磺酰脲類mesosulfuron(原安萬特)環(huán)已酮類的LS-80707(原安萬特)2.結構新穎的農藥(1)殺蟲劑螺季酮酸類殺蟲劑Spirodiclofen和Spiromesifen(2)殺菌劑二苯酮類metrafenone(原氰胺)對苯二烯類resveratro(拜耳)吲哚類Wasabi(陶氏)具氨基酸結構的氨基甲酸酯類benthiavalicavb-p-I(日本組合化學)具肟醚結構的酰胺類Cyflufenamid(日本曹達)嘧啶并噻吩類NS-246590和NS-245852(日本曹達)噻二唑并吡咯NS-242429

(日本曹達)噠嗪酮類Flufenpyr-ethyl(日本住友)具有氯代酰胺結構Pethoxamid(日本德山農藥)原羅姆-哈斯公司開發(fā)的QY-9983.農用抗生素殺蟲農用抗生素殺菌農用抗生素除草農用抗生素(2)殺菌農用抗生素Psendomycin、PSF-D、FR90050、Soraphen

A12、Phosmidisine、Synarazole珀申杜霉素(Psendomycin)PSF-DFR90050PhosmidisineSoraphen

A12Synarazole(3)除草農用抗生素有硫代乳酸霉素(thilactomycin)和carbocyclic

Colomycin硫代乳酸霉素(thilactomycin)carbocyclic

Colomycin三、結語除上述外,本人在2003年3月份于上海召開的“2003中國國際農藥商貿暨產品開發(fā)戰(zhàn)略研討會”會議上所作的《跨國公司近年來推廣的農藥新品種及在我國具有市場潛力的農藥品種》報告中提及的國外重點

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