人工合成抗菌藥一

喹諾酮類藥物(quinolones)第一代萘啶酸 第二代吡哌酸 第三代氟喹諾酮類一、藥物開展史第三代氟喹諾酮類環(huán)丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 依諾沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟羅沙星(fleroxacin) 諾氟沙星(norfloxacin) 蒽諾沙星(Enrofloxacin)蘆氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)單諾沙星(Danofloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin) 抗菌譜廣譜G+、G-、綠膿/分枝桿菌、衣原體等 機制氟喹諾酮類通過抑制DNA盤旋酶，阻礙DNA復制而抗菌二、抗菌作用機制三、耐藥機制 高濃下，細菌DNA盤旋酶染色體突變 低濃下，膜結(jié)構(gòu)改變，通透性降低內(nèi)服、肌注吸收較好，血藥濃度較高

t1/2

較長，3.5~7h

血漿蛋白結(jié)合率低體內(nèi)分布廣，尤骨、關節(jié)、前列腺主要經(jīng)肝代謝，腎排泄差異較大四、體內(nèi)過程五、不良反響少且輕微有胃腸反響、CNS興奮病癥、過敏反響、軟骨損害抗酸藥可減少 其生物利用度依諾沙星、環(huán)丙沙星抑制茶堿代謝非甾體類抗炎藥增加其中樞毒性反響六、藥物相互作用諾氟沙星(norfloxacin)

用于泌尿系和腸道感染環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)

應用廣抗菌活性強用于G-、支原體、氯膿桿菌及耐藥菌株等引起的全身各系統(tǒng)感染氧氟沙星(ofloxacin)

用于全身感染洛美沙星(lomefloxacin)和氟羅沙星(fleroxacin)抗菌譜廣抗菌活性強蒽諾沙星(sparfloxacin)

主要對G-、G+、支原體及耐藥菌株引起的全身各系統(tǒng)感染七、常用藥物特點八、臨床用法用量內(nèi)服飲水：制成可溶性粉，50~125ppm注射：多數(shù)以有機酸助溶，制成注射劑肌內(nèi)注射2.5~3.0mg/kg，一天兩次，連用3~5天。靜脈：同上。一、藥物開展史 最早出現(xiàn)的人工合成抗菌藥 甲氧芐啶的增效作用二、抗菌作用與機制

影響葉酸代謝三、耐藥性

同類有交叉耐藥異類無交叉耐藥谷氨酸飼料+二氫葉酸合成酶二氫葉酸復原酶二氫蝶啶二氫葉酸四氫葉酸+對氨苯甲酸一碳單位〔PABA)核酸合成↑甲氧芐啶〔TMP)①增強抗菌作用②擴大抗菌譜③延緩耐藥性四、藥動學特點五、常用藥物及臨床應用1.腎損害易在尿中沉積防治措施：①服等量NaHCO3，以增加溶解度②多飲水，加速排泄2.過敏反響3.血液系統(tǒng)反響首先白細胞減少4.其它有CNS反響五、不良反響三

硝基呋喃類藥物呋喃唑酮(痢特靈，furazolidone〕口服不吸收，治療腸炎和痢疾呋喃西林外用治療創(chuàng)傷和皮膚感染四、硝基咪唑類有甲硝唑和二甲硝咪唑特點與應用：MDZ是WHO推薦的治療厭氧菌感染的首選用藥；其次，用于組織滴蟲、阿米巴原蟲、六鞭毛蟲感染的治療。本類藥對嚙齒類動物有致癌作用，對生殖細胞有致突變作用，禁用于添加劑用藥。五、喹惡啉類痢菌凈〔乙酰甲喹〕廣譜，對豬痢疾密螺旋體有特效；是首選用藥。禽最敏感。

抗真菌藥灰黃霉素(griseofulvin)作用機制滲入皮膚角質(zhì)層與角蛋白結(jié)合，干擾真菌核酸合成，阻止癬菌繼續(xù)侵入，對各類癬菌有抑制作用給藥途徑內(nèi)服有效，外用無效不良反響多、輕，與青霉素局部交叉過敏為肝藥酶誘導劑，減弱香豆素作用一、抗生素類兩性霉素B(amphotericinB)藥理作用多烯類，對深部真菌有強大抑制作用首選治療深部真菌感染作用機制選擇性與真菌細胞膜麥角固醇結(jié)合，使通透性增加而死亡。高濃度殺菌。對細菌無效，對哺乳動物有毒性。臨床應用內(nèi)服用于腸道真菌感染注射用于全身真菌感染不良反響毒性較大 ①急性毒性反響 ②腎損害 ③血液系統(tǒng)毒性反響 ④心血管系統(tǒng)毒性反響2、新劑型兩性霉素B脂質(zhì)復合體兩性霉素B脂質(zhì)分散體兩性霉素B脂質(zhì)體制霉菌素(nystatin)作用機制 多烯類，作用及機制同兩性霉素B 對各類真菌均有抑制作用 對陰道滴蟲有抑制作用不良反響 毒性較兩性霉素B更大，不能注射。臨床用途 內(nèi)服或局部給藥 內(nèi)服用于胃腸真菌病 局部用于皮膚、口腔、陰道真菌病及 陰道霉菌?、龠溥蝾?imdazole)克霉唑(clotrimazole)咪康唑(miconazole)酮康唑(ketoconazole)②三唑類(triazole)氟康唑(fluconazole)伊曲康唑(itraconazole)二、唑類抗真菌藥作用機制抑制真菌P450酶，抑制真菌細胞膜麥角固醇合成，使通透性增加臨床應用淺部—克霉唑、咪康唑、酮康唑深部—氟康唑淺部、深部—伊曲康唑抗菌譜 廣譜分枝桿菌、G+、G-、病毒、衣原 體，為抑菌和殺菌藥作用機制 抑制依賴DNA的RNA多聚酶，阻礙 mRNA合成。耐藥性RNA多聚酶亞單位〔靶位〕突變利福平(rifampicin)抗病毒藥一、概述1、病毒的特征病毒是目前的最小微生物，它只能寄生在細胞內(nèi)，而且是在特殊宿主細胞內(nèi)進行繁殖。病毒只含一種核酸——DNA或RNA，核酸是病毒的遺傳物質(zhì)，它組成病毒的基因組，外面受到衣殼〔蛋白質(zhì)外殼〕的保護。病毒沒有獨立的代謝活力，它們沒有完整的酶系統(tǒng)，也沒有能夠進行獨立生長和繁殖的其他結(jié)構(gòu)。病毒必須利用宿主細胞的酶類和產(chǎn)能機構(gòu)，并借助宿主細胞的核糖體合成蛋白質(zhì)，或直接利用細胞成分。

2、病毒性疾病的危害病毒感染的發(fā)病率和傳播速度均超過其他病原體所引起的疾病，嚴重地危害動物的健康和生命，影響?zhàn)B殖業(yè)的開展，有的如口蹄疫、豬瘟等一經(jīng)爆發(fā)就會造成巨大的經(jīng)濟損失。對于病毒病主要靠采取疫苗接種與檢疫隔離相結(jié)合的措施進行免疫預防。二、病毒的繁殖周期分子病毒學的進展揭示了病毒的繁殖周期，見以下圖。大致可分為7個步驟：①病毒吸附于宿主細胞膜，繼之穿入細胞，②在細胞內(nèi)脫去蛋白質(zhì)外殼，釋放出感染性核酸；③合成早期的調(diào)節(jié)蛋白，如核苷酸多聚酶；④用病毒核酸為模板合成病毒的DNA或RNA；⑤合成后期的病毒的結(jié)構(gòu)蛋白；⑤把病毒核酸與蛋白質(zhì)裝配成子代病毒顆粒；⑦從宿主細胞釋放出新的病毒，再感染新的宿主細胞。三、作用機制阿昔洛韋被病毒編碼酶轉(zhuǎn)化成活性抑制物，選擇性地抑制病毒基因組復制。干擾素激活宿主細胞的某些酶，從而抑制病毒合成蛋白質(zhì)等或誘導宿主細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白抑制病毒繁殖。丙種球蛋白或高效價免疫球蛋白那么通過與病毒結(jié)合而阻止病毒吸附于細胞，也能夠在一定程度上起到抗病毒的作用。四、常用的抗病毒藥及運用1、利巴韋林〔Ribavirin,RBV〕又名三氮唑核苷〔Tribavirin〕、病毒唑〔Virazole〕，為鳥苷類化合物，是廣譜抗病毒藥，對DNA病毒及RNA病毒均有抑制作用。高濃度時尚有抑制某些癌細胞的作用。本品可引起厭食、體重下降、骨髓抑制和貧血、胃腸功能紊亂以及致畸胎作用。臨床可試用于防治流感、病毒性呼吸道感染、痘疹、水泡病、流腦、流行性出血熱、傳染性胃腸炎及流行性腹瀉等?？扇苄苑?，混飲：10-15mg/kg，自由飲服。注射液〔2%，每支10毫升〕肌注劑量：豬0.1～0.25毫升每千克體重，1天2次，連用3天。3、干擾素〔InterferonIFN〕干擾素是病毒進入機體后誘導宿主細胞產(chǎn)生的一類具有多種生物活性的糖蛋白。自細胞釋放后可促使其他細胞抵抗病毒的感染。干擾素有α、β、γ三類和Ⅰ、Ⅱ二型，即白細胞干擾素〔α-IFN〕、纖維母細胞干擾素〔β-IFN〕和免疫細胞干擾素〔γ-IFN〕。前二者屬Ⅰ型，后者屬Ⅱ型。Ⅰ型與抗病毒作用有關，Ⅱ型那么在免疫調(diào)節(jié)中起重要作用。干擾素具有廣譜抗病毒作用，對同種和異種病毒均有效。但具有細胞種屬特性，只能保護同一種屬或非常接近的種屬的動物和細胞。獸醫(yī)臨床使用不多。注射液或凍干粉針劑。

4、聚肌苷酸-聚胞苷酸〔聚肌胞PolyinosinicAcid-polycytidylicAcid〕

本品屬多聚核苷酸，為有效的干擾素誘導劑，有廣譜抗病毒作用。迅速升高機體內(nèi)的干擾素含量，保護局部或全身的病毒感染。獸醫(yī)臨床中可試用于豬、犬的皰疹性角膜炎、病毒性肝炎等。注射液〔0.5mg/ml〕：0.2mg/kg。1次/d。5、黃芪多糖注射液〔抗病毒1號注射液

本品為黃色或黃褐色液體?？烧T導機體產(chǎn)生干擾素，調(diào)節(jié)免疫功能，促進抗體形成。獸醫(yī)臨床現(xiàn)大規(guī)模使用。注射液肌內(nèi)或皮下注射1-2ml，1次/d，連用2d或飲水。111111111看看123456男女男男女7古古怪怪古古怪怪個8vvvvvvv9

古古怪怪廣告和叫姐姐和呵呵呵呵呵呵斤斤計較斤斤計較化工古古怪怪古古怪怪個CcggffghfhhhfGhhhhhhhhhh111111111122222222225555555555558887933Hhjjkkk瀏覽量力瀏覽量了

0005666666666666666666655555555555555555555565588888Hhuyuyyuyttytytytyyuuuuuu

45555555555555555455555555555555555發(fā)呆的的叮叮當當?shù)牡臉藴驶?4666666665444444444444風光好