西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題25一、綜合分析選擇題

某研究機(jī)構(gòu)研究出一種具有降壓作用的β受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥X，并對(duì)X藥拮抗β（江南博哥）受體的特點(diǎn)和降壓作用特點(diǎn)進(jìn)行了研究。1.

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥X的特點(diǎn)是可使激動(dòng)藥量-效曲線A.平行左移，最大效應(yīng)不變B.平行右移，最大效應(yīng)不變C.平行左移，最大效應(yīng)降低D.平行右移，最大效應(yīng)降低E.曲線不移動(dòng)，最大效應(yīng)不變正確答案：B[解析]競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是，加入競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后可使相應(yīng)受體激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變。

2.

對(duì)X藥的pA2值進(jìn)行了測(cè)定，并與另一β受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥Y進(jìn)行了對(duì)比，發(fā)現(xiàn)x藥的pA2大于Y藥的pA2，則A.X藥拮抗作用強(qiáng)于Y藥B.X藥拮抗作用弱于Y藥C.X藥拮抗作用等于Y藥D.X藥拮抗作用不一定等于Y藥E.無(wú)法根據(jù)pA2判斷X藥和Y藥的拮抗強(qiáng)度正確答案：A[解析]pA2值的大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。藥物的pA2值越大，其拮抗作用越強(qiáng)。

3.

該藥上市后，某高血壓患者長(zhǎng)期應(yīng)用此藥治療高血壓，突然停藥引起血壓“反跳”現(xiàn)象，導(dǎo)致血藥濃度升高。該藥引起“反跳”現(xiàn)象屬于A.異源脫敏B.同源脫敏C.受體增敏D.受體激動(dòng)E.受體拮抗正確答案：C[解析]X藥突然停藥引起血壓“反跳”現(xiàn)象為受體增敏。指的是因長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥，造成受體數(shù)量或敏感性提高。

某慢性腎功能不全的患者，男，75歲，表現(xiàn)為少尿、無(wú)尿、氮質(zhì)血癥，近期合并細(xì)菌感染，需要使用頭孢唑林進(jìn)行治療。4.

對(duì)于這個(gè)病人，頭孢唑林的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)描述正確的是A.t1/2縮短B.t1/2延長(zhǎng)C.t1/2不變D.Cl增加E.Cl不變正確答案：B[解析]腎功能不全時(shí)，往往內(nèi)源性有機(jī)酸類物質(zhì)蓄積，也能干擾弱酸類藥物經(jīng)腎排泄。對(duì)主要經(jīng)腎臟消除的藥物如氨基糖苷類、頭孢唑林等藥物的t1/2延長(zhǎng)，應(yīng)用時(shí)需減量，有嚴(yán)重腎病的患者應(yīng)禁用此類藥物。

5.

對(duì)于這個(gè)病人的抗菌治療，下列描述正確的是A.不改變給藥劑量B.增加給藥劑量C.降低給藥劑量D.縮短給藥間隔E.不改變給藥間隔正確答案：C[解析]對(duì)于慢性腎功能不全的病人，藥物排泄減慢，需降低給藥劑量或延長(zhǎng)給藥間隔，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生。

某臨床實(shí)驗(yàn)研究中心在研發(fā)鎮(zhèn)痛新藥時(shí)采用了安慰劑對(duì)照實(shí)驗(yàn)。6.

關(guān)于安慰劑的特點(diǎn)正確的是A.具有較差鎮(zhèn)痛活性的化合物B.具有較好鎮(zhèn)痛活性的化合物C.不具有鎮(zhèn)痛活性的化合物D.在外觀上與治療藥物有所不同E.在口味上與治療藥物有所不同正確答案：C[解析]臨床新藥試驗(yàn)研究常采用安慰劑對(duì)照試驗(yàn)法以排除精神因素對(duì)藥物效應(yīng)的影響。所謂安慰劑系指不舍藥理活性成分而僅含賦形劑，在外觀和口味上與有藥理活性成分制劑完全一樣的制劑。

7.

對(duì)于安慰劑產(chǎn)生的效應(yīng)，下列描述錯(cuò)誤的是A.可能產(chǎn)生與藥物作用相反的效果B.可能產(chǎn)生一定的與藥物作用相似效果C.可能不具有任何活性D.可以完全模擬藥物的作用E.可能是由于心理因素的作用正確答案：D[解析]安慰劑產(chǎn)生的作用稱為安慰劑作用，分為陽(yáng)性安慰劑作用和陰性安慰劑作用。前者指安慰劑作用與藥物產(chǎn)生的作用一致；后者指產(chǎn)生與藥物作用完全相反的作用。安慰劑作用也存在生效、高峰、消失的變化規(guī)律，且與藥物作用有著相似的變化規(guī)律，但不能完全模擬藥物的作用。

二、多項(xiàng)選擇題1.

下列關(guān)于藥理效應(yīng)說(shuō)法正確的有A.藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是動(dòng)因B.是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，機(jī)體器官原有功能水平的改變，繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果C.去甲腎上腺素引發(fā)血管收縮和血壓上升的現(xiàn)象屬于藥理效應(yīng)D.藥物在不同器官的同一組織，只能產(chǎn)生同一效應(yīng)E.機(jī)體原有功能增強(qiáng)稱為興奮，功能減弱稱為抑制正確答案：BCE[解析]藥理效應(yīng)為機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，機(jī)體器官原有功能水平的改變，繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果。去甲腎上腺素引發(fā)血管收縮和血壓上升的現(xiàn)象屬于藥理效應(yīng)。藥物在不同器官的同一組織，也可產(chǎn)生不同效應(yīng)。機(jī)體器官原有功能增強(qiáng)稱為興奮，功能減弱稱為抑制。

2.

下列屬于興奮的有A.地西泮催眠B.阿司匹林退熱C.去甲腎上腺素引發(fā)血管收縮D.腎上腺素引起心肌收縮力強(qiáng)E.腎上腺素引起心率加快正確答案：CDE[解析]機(jī)體器官原有功能增強(qiáng)稱為興奮，去甲腎上腺素引發(fā)血管收縮，腎上腺素引起心肌收縮力強(qiáng)，腎上腺素引起心率加快都屬于興奮。

3.

藥物作用的選擇性特點(diǎn)描述正確的有A.無(wú)高低之分B.對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性一定平行C.臨床用藥一般應(yīng)盡可能選用選擇性高的藥物，但效應(yīng)廣泛的藥物在復(fù)雜病因或診斷未明時(shí)也有好處D.選擇性一般是相對(duì)的，與藥物劑量有關(guān)E.藥物作用選擇性是藥物分類和臨床應(yīng)用的基礎(chǔ)正確答案：CDE[解析]藥物作用的選擇性特點(diǎn)為有高低之分。藥物對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行。藥物作用的特異性強(qiáng)及效應(yīng)選擇性高的藥物，應(yīng)用時(shí)針對(duì)性強(qiáng)，反之，效應(yīng)廣泛的藥物一般副作用較多。臨床用藥一般應(yīng)盡可能選用選擇性高的藥物，但效應(yīng)廣泛的藥物在復(fù)雜病因或診斷未明時(shí)也有好處。選擇性一般是相對(duì)的，與藥物劑量有關(guān)。藥物作用選擇性是藥物分類和臨床應(yīng)用的基礎(chǔ)。

4.

下列關(guān)于對(duì)癥治療和對(duì)因治療的描述正確的有A.對(duì)因治療一定比對(duì)癥治療重要B.對(duì)一時(shí)診斷未明、病因不清，暫時(shí)無(wú)法根治的嚴(yán)重危及病人生命的癥狀，對(duì)癥治療的重要性并不亞于對(duì)因治療C.兩種治療應(yīng)相輔相成D.臨床實(shí)踐應(yīng)遵循：“急則治其標(biāo)，緩則治其本”，有時(shí)應(yīng)“標(biāo)本兼治”E.鐵劑治療缺鐵性貧血屬于對(duì)癥治療，使用硝酸甘油緩解心絞痛屬于對(duì)因治療正確答案：BCD[解析]一般認(rèn)為，對(duì)因治療比對(duì)癥治療重要。對(duì)一時(shí)診斷未明、病因不清，暫時(shí)無(wú)法根治的嚴(yán)重危及病人生命的癥狀，對(duì)癥治療的重要性并不亞于對(duì)因治療。兩種治療應(yīng)相輔相成。臨床實(shí)踐應(yīng)遵循：“急則治其標(biāo)，緩則治其本”，有時(shí)應(yīng)“標(biāo)本兼治”。使用鐵劑治療缺鐵性貧血屬于對(duì)因治療，使用硝酸甘油緩解心絞痛屬于對(duì)癥治療。

5.

補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足的治療方法屬于A.補(bǔ)充療法B.對(duì)因治療C.對(duì)癥治療D.替代療法E.標(biāo)本兼治正確答案：ABD[解析]補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足的治療方法稱為補(bǔ)充療法(又稱替代療法)，也屬于對(duì)因治療。

6.

下列屬于量反應(yīng)的有A.血壓升高或降低B.心率加快或減慢C.尿量增多或者減少D.存活與死亡E.驚厥與否正確答案：ABC[解析]量反應(yīng)為藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示。血壓、心率、尿量的測(cè)定屬于量反應(yīng)。質(zhì)反應(yīng)為藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化。一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示。存活與死亡、驚厥與否屬于質(zhì)反應(yīng)。

7.

下列屬于質(zhì)反應(yīng)的有A.血糖濃度升高或降低B.心輸出量增多或減少C.睡眠與否D.存活與死亡E.驚厥與否正確答案：CDE[解析]量反應(yīng)為藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示。血糖與心輸出量的測(cè)定屬于量反應(yīng)。質(zhì)反應(yīng)為藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化。一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示。睡眠與否、存活與死亡、驚厥與否屬于質(zhì)反應(yīng)。

8.

下列關(guān)于量反應(yīng)正確的有A.藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化B.可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示C.藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化D.為反應(yīng)的性質(zhì)變化E.一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示正確答案：AB[解析]量反應(yīng)為藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示。質(zhì)反應(yīng)為藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化。一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示。

9.

下圖為各種利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度和效能比較圖，下列描述正確的有

A.環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度大于呋塞米B.氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度大于呋塞米C.呋塞米的效能最高D.氫氯噻嗪增加劑量可以達(dá)到呋塞米的效能E.環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪和氯噻嗪的效能一樣大正確答案：ACE[解析]效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度最大。效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，反映了藥物的內(nèi)在活性。呋塞米的效能最高。

10.

下列關(guān)于治療指數(shù)的描述正確的有A.為L(zhǎng)D50與ED50的比值B.為L(zhǎng)D5與ED95的比值C.為ED95與LD5之間的距離D.治療指數(shù)因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性，有時(shí)僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性欠合理E.治療指數(shù)越小越安全正確答案：AD[解析]LD50與ED50的比值稱為治療指數(shù)。治療指數(shù)數(shù)值越大越安全，但因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性，有時(shí)僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性欠合理。

11.

以下通過(guò)作用于受體而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.阿托品B.阿司匹林C.多巴胺D.齊多夫定E.環(huán)丙沙星正確答案：AC[解析]阿托品抑制M受體，多巴胺激活DA受體、β1受體和α受體而發(fā)揮藥理作用。

12.

以下通過(guò)影響酶的活性而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.去甲腎上腺素B.阿司匹林C.依那普利D.地高辛E.環(huán)丙沙星正確答案：BCD[解析]阿司匹林是通過(guò)抑制環(huán)氧合酶，依那普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，地高辛抑制Na+，K+-ATP酶而發(fā)揮藥理作用。

13.

以下通過(guò)影響細(xì)胞膜離子通道而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.利多卡因B.硝苯地平C.依那普利D.地高辛E.環(huán)丙沙星正確答案：AB[解析]利多卡因抑制Na+通道，硝苯地平阻滯Ca2+通道而發(fā)揮藥理作用。

14.

以下通過(guò)干擾核酸代謝而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.利多卡因B.硝苯地平C.依那普利D.磺胺嘧啶E.環(huán)丙沙星正確答案：DE[解析]磺胺嘧啶抑制細(xì)菌葉酸代謝，環(huán)丙沙星抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ而發(fā)揮藥理作用。

15.

以下通過(guò)補(bǔ)充體內(nèi)生命代謝物質(zhì)而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.鐵劑B.硝苯地平C.胰島素D.磺胺嘧啶E.環(huán)丙沙星正確答案：AC[解析]鐵劑和胰島素通過(guò)補(bǔ)充體內(nèi)生命代謝物質(zhì)而發(fā)揮藥理作用。

16.

以下通過(guò)改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.氫氧化鋁B.二巰基丁二酸C.甘露醇D.磺胺嘧啶E.環(huán)丙沙星正確答案：ABC[解析]氫氧化鋁中和胃酸，二巰基丁二酸絡(luò)合重金屬離子，甘露醇使腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而發(fā)揮藥理作用。

17.

以下通過(guò)影響轉(zhuǎn)運(yùn)體而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.氫氧化鋁B.二巰基丁二酸C.氫氯噻嗪D.磺胺嘧啶E.丙磺舒正確答案：CE[解析]氫氯噻嗪利尿是通過(guò)抑制腎小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體，丙磺舒是通過(guò)抑制腎小管對(duì)弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運(yùn)體而發(fā)揮藥理作用。

18.

以下通過(guò)影響機(jī)體免疫功能而發(fā)揮藥理作用的藥物有A.氫氧化鋁B.二巰基丁二酸C.環(huán)孢素D.左旋咪唑E.丙磺舒正確答案：CD[解析]環(huán)孢素和左旋咪唑是通過(guò)影響機(jī)體免疫功能而發(fā)揮藥理作用。

19.

下列關(guān)于受體和配體的描述正確的有A.神經(jīng)遞質(zhì)為內(nèi)源性配體B.藥物為外源性配體C.少數(shù)親脂性配體可直接進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)D.受體可通過(guò)細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)E.受體可由一個(gè)或者數(shù)個(gè)亞基組成正確答案：ABCDE[解析]配體為能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。包括內(nèi)源性配體(體內(nèi)存在的能與受體結(jié)合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì)，如神經(jīng)遞質(zhì))和外源性配體(如藥物)。少數(shù)親脂性配體可直接進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，受體可通過(guò)細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)，受體可由一個(gè)或者數(shù)個(gè)亞基組成。

20.

下列關(guān)于受體的性質(zhì)描述正確的有A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：ABCDE[解析]受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性。

21.

屬于G蛋白偶聯(lián)受體的有A.5-HT受體B.M膽堿受體C.腎上腺素受體D.多巴胺受體E.前列腺素受體正確答案：ABCDE[解析]5-HT受體、M膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體和前列腺素受體都屬于G蛋白偶聯(lián)受體。

22.

屬于配體門(mén)控的離子通道受體的是A.5-HT受體B.谷氨酸受體C.GABA受體D.N膽堿受體E.精氨酸受體正確答案：BCDE[解析]谷氨酸受體、GABA受體、N膽堿受體和精氨酸受體屬于配體門(mén)控的離子通道受體。

23.

屬于酪氨酸激酶受體的是A.胰島素受體B.干擾素受體C.生長(zhǎng)激素受體D.表皮生長(zhǎng)因子受體E.甲狀腺激素受體正確答案：AD[解析]胰島素受體和表皮生長(zhǎng)因子受體屬于酪氨酸激酶受體。

24.

屬于非酪氨酸激酶受體的是A.胰島素受體B.干擾素受體C.生長(zhǎng)激素受體D.表皮生長(zhǎng)因子受體E.甲狀腺激素受體正確答案：BC[解析]生長(zhǎng)激素受體和干擾素受體屬于非酪氨酸激酶受體。

25.

屬于細(xì)胞核激素受體的是A.腎上腺皮質(zhì)激素受體B.干擾素受體C.生長(zhǎng)激素受體D.表皮生長(zhǎng)因子受體E.甲狀腺激素受體正確答案：AE[解析]腎上腺皮質(zhì)激素受體和甲狀腺激素受體屬于細(xì)胞核激素受體。

26.

下列屬于第一信使的有A.AChB.5-HTC.IP3D.DGE.GTP正確答案：AB[解析]第一信使是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。ACh和5-HT屬于第一信使。

27.

下列屬于第二信使的有A.cAMPB.cGMPC.IP3D.DGE.Ca2+正確答案：ABCDE[解析]屬于第二信使的有cAMP、cGMP、IP3、DG和Ca2+。

28.

下列屬于第三信使的有A.AChB.IP3C.Ca2+D.生長(zhǎng)因子E.轉(zhuǎn)化因子正確答案：DE[解析]生長(zhǎng)因子和轉(zhuǎn)化因子屬于第三信使。

29.

下圖為藥物與受體的親和力及內(nèi)在活性對(duì)量-效曲線的影響曲線圖。下列描述正確的有

A.a，b，c三藥和受體的親和力(pD2)相等，內(nèi)在活性(Emax)不等B.x，y，z三藥和受體的親和力(pD2)不等，內(nèi)在活性(Emax)相等C.a，b，c三藥和受體的親和力(pD2)相等，內(nèi)在活性(Emax)相等D.x，y，z三藥和受體的親和力(pD2)不等，內(nèi)在活性(Emax)不等E.無(wú)法判斷以上各個(gè)藥物的親和力和內(nèi)在活性的大小正確答案：AB[解析]a，b，c三藥和受體的親和力(pD2)相等，內(nèi)在活性(Emax)不等。x，y，z三藥和受體的親和力(pD2)不等，內(nèi)在活性(Emax)相等。

30.

下列關(guān)于激動(dòng)藥的描述正確的有A.完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，α=1B.部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)，α＜1C.部分激動(dòng)藥即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)D.部分激動(dòng)藥增加劑量，因它占領(lǐng)受體而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)E.反向激動(dòng)藥對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)正確答案：ABCDE[解析]完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α＜1)。部分激動(dòng)藥即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)。部分激動(dòng)藥即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，卻因它占領(lǐng)受體而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。反向激動(dòng)藥對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)。

31.

下列關(guān)于非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的描述錯(cuò)誤的是A.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合B.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體解離速度慢，或與受體形成不可逆結(jié)合而引起受體構(gòu)型改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合C.可使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變D.增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數(shù)pA2表示正確答案：CE[解析]非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，與受體解離速度慢，或與受體形成不可逆結(jié)合而引起受體構(gòu)型改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力不能用拮抗參數(shù)pA2表示。

32.

下列關(guān)于完全激動(dòng)藥描述正確的有A.對(duì)受體有很高的親和力B.內(nèi)在活性α=1C.增加劑量可因占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)D.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)E.嗎啡為完全激動(dòng)藥正確答案：ABE[解析]完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。嗎啡為完全激動(dòng)藥。

33.

下列關(guān)于部分激動(dòng)藥描述正確的有A.雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α＜1)，量-效曲線高度(Emax)較低B.即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)C.增加劑量可因占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)D.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)E.嗎啡為部分激動(dòng)藥正確答案：ABC[解析]部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α＜1)，量-效曲線高度(Emax)較低。即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，增加劑量可因占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)的是反向激動(dòng)藥，嗎啡為完全激動(dòng)藥。

34.

下列關(guān)于反向激動(dòng)藥描述正確的有A.與受體有較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性α=0B.對(duì)受體小劑量激動(dòng)，大劑量出現(xiàn)拮抗作用C.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)D.藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)E.苯二氮革類屬于反向激動(dòng)藥正確答案：CDE[解析]反向激動(dòng)藥對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)。苯二氮革類屬于反向激動(dòng)藥。

35.

下列關(guān)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的描述正確的有A.使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變B.使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)降低C.使激動(dòng)藥量-效曲線平行左移，最大效應(yīng)不變D.使激動(dòng)藥量-效曲線平行左移，最大效應(yīng)降低E.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數(shù)pA2表示正確答案：AE[解析]競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力能用拮抗參數(shù)pA2表示。

36.

下列關(guān)于非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的描述正確的有A.使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變B.可與受體形成比較牢固地結(jié)合，因而解離速度慢C.可與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合D.增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降E.與受體的親和力可用拮抗參數(shù)pA2表示正確答案：BCD[解析]非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降。

37.

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥A、B、C三藥的pA2值大小為A＞B＞C，則A.A藥拮抗作用最強(qiáng)B.A藥拮抗作用最弱C.C藥拮抗作用最強(qiáng)D.C藥拮抗作用最弱E.無(wú)法根據(jù)pA2判斷A、B、C三藥的拮抗強(qiáng)度正確答案：AD[解析]pA2值的大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。藥物的pA2值越大，其拮抗作用越強(qiáng)。所以A藥拮抗作用最強(qiáng)，C藥拮抗作用最弱。

38.

下列關(guān)于pA2的描述正確的有A.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力可用pA2表示B.激動(dòng)藥與受體的親和力可用pA2表示C.pA2值的大小反映非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拈抗強(qiáng)度D.藥物的pA2值越大，其拮抗作用越強(qiáng)E.藥物的pA2值越小，其拮抗作用越強(qiáng)正確答案：AD[解析]競(jìng)爭(zhēng)性桔抗藥與受體的親和力可用pA2表示，藥物的pA2值越大，其拮抗用越強(qiáng)。

39.

下列關(guān)于受體脫敏描述正確的有A.長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后，組織