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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識(一)模擬題349一、配伍選擇題A.單室模型血管外給藥C-t關系式B.單室模型靜脈滴注給藥C-t關系式C.單室(江南博哥)模型靜脈注射給藥C-t關系式D.雙室模型靜脈注射給藥C-t關系式E.雙室模型多劑量函數(shù)1.

C=C0e-kt為正確答案:C[解析]單室模型靜脈注射給藥的C-t關系用C=C0e-kt表示。故第1題選C。單室模型靜脈滴注是以恒定速度向血管內(nèi)給藥的方式。在滴注時間t之內(nèi),以恒定速度k0增加藥量,同時又以一級速度過程從體內(nèi)消除。當?shù)巫⑼瓿珊螅w內(nèi)才只有消除過程。用微分方程表示為:故第2題選B。單室模型血管外給藥的C-t關系表示為:(e-kt-ekaf)。故第3題選A。

2.

為正確答案:B

3.

為正確答案:A

A.賦形B.使制備過程順利進行C.改變藥物作用D.提高藥物療效E.提高病人用藥的順應性4.

液體制劑中加入溶劑的目的是正確答案:A[解析]賦形指輔料可將藥物制成符合臨床用藥需要的制劑形態(tài),如液體制劑中加入的溶劑,片劑中加入的稀釋劑、黏合劑等。故第1題選A。在固體制劑中加入潤滑劑以改善藥物的粉體性質(zhì),使制備過程順利進行。故第2題選B。

5.

固體制劑中加入潤滑劑的目的是正確答案:B

A.維生素CB.腎上腺素C.維生素AD.鹽酸氯丙嗪E.鹽酸異丙嗪6.

分子中含有烯醇基,極易氧化的藥物是正確答案:A[解析]維生素C是烯醇類藥物的代表,分子中含有烯醇基,極易氧化,氧化過程較為復雜。故第1題選A。酚類藥物分子中具有酚羥基,如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等。故第2題選B。

7.

分子中具有酚羥基的藥物是正確答案:B

A.氧化B.異構化C.水解D.聚合E.脫羧8.

鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開,分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇,屬于正確答案:C[解析]水解時,鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開,分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇,此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用,故第1題選C。光學異構化可分為外消旋化作用和差向異構作用。如左旋腎上腺素具有生理活性,外消旋以后只有50%的活性,本品水溶液在pH4左右產(chǎn)生外消旋化作用。故第2題選B。

9.

左旋腎上腺素水溶液在pH4左右產(chǎn)生外消旋化作用,屬于正確答案:B

A.陰涼處B.遮光C.冷處D.密閉E.涼暗處10.

將容器密閉,以防止塵土及異物進入,屬于正確答案:D[解析]密閉系指用可防止塵土及異物進入的容器包裝。該包裝條件為藥品貯藏包裝的基本要求,除另有規(guī)定外,藥品應密閉保存。故第1題選D。陰涼處系指貯藏處溫度不超過20℃。該貯藏要求適用于對溫度均較為敏感的藥品貯存。故第2題選A。涼暗處系指貯藏處避光且溫度不超過20℃。該貯藏要求適用于對光與溫度均較為敏感的藥品貯存。故第3題選E。

11.

不超過20℃的貯藏條件,屬于正確答案:A

12.

避光并不超過20℃,屬于正確答案:E

A.薄膜衣片B.舌下片C.糖衣片D.含片E.口崩片

片劑亞劑型崩解時限檢查的結果判定13.

應在1小時內(nèi)全部崩解的是正確答案:C[解析]糖衣片應在1小時內(nèi)全部崩解。如有1片不能完全崩解,應另取6片復試,均應符合規(guī)定。故第1題選C。薄膜衣片應在30分鐘內(nèi)全部崩解。如有1片不能完全崩解,應另取6片復試,均應符合規(guī)定。故第2題選A。舌下片應在5分鐘內(nèi)全部崩解并溶化。如有1片不能完全崩解或溶化,應另取6片復試,均應符合規(guī)定。故第3題選B。

14.

應在30分鐘內(nèi)全部崩解的是正確答案:A

15.

應在5分鐘內(nèi)全部崩解并溶化的是正確答案:B

A.副作用B.毒性反應C.后遺效應D.變態(tài)反應E.停藥反應16.

在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應稱為正確答案:B[解析]毒性反應是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應。故第1題選B。后遺效應是指在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應。故第2題選C。副作用是在藥物按正常用法用量使用時,出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應。故第3題選A。

17.

在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應稱為正確答案:C

18.

在藥物按正常用法用量使用時,出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應稱為正確答案:A

A.治療作用B.飽和性C.藥物效應D.藥物作用E.選擇性19.

去甲腎上腺素引起的血管收縮、血壓上升為正確答案:C[解析]藥物作用是指藥物對機體的初始作用。藥物效應或藥理效應是藥物初始作用引起的機體原有生理、生化等功能或形態(tài)的變化,是藥物作用的結果。例如,去甲腎上腺素與血管平滑肌細胞的α受體結合,屬于去甲腎上腺素的藥物作用。而去甲腎上腺索引起的血管收縮、血壓上升,為其藥物效應。故第1題選C,第2題選D。

20.

去甲腎上腺素與血管平滑肌細胞的α受體結合,屬于去甲腎上腺素的正確答案:D

二、綜合分析選擇題

某藥廠生產(chǎn)的一批卡馬西平片,規(guī)格為0.1g,批號20191002,共1600盒,有效期2年。于2020年2月10日進行銷售發(fā)貨,發(fā)貨前進行檢驗。1.

關于該藥物的說法,不正確的是A.體內(nèi)代謝生成開環(huán)化合物B.有腸-肝循環(huán)C.22時給藥比8時給藥Cmax明顯升高D.引起嗜酸性粒細胞增多癥E.屬于抗癲癇藥正確答案:A[解析]抗驚厥藥卡馬西平在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化合物,是代謝活化產(chǎn)物。故本題選A。

2.

該藥品的重量差異限度為A.±3.0%B.±4.0%C.±5.0%D.±5.5%E.±7.5%正確答案:E[解析]片劑的重量差異限度要求是:平均片重<0.30g重量差異限度為±7.5%;平均片重≥0.30g,重量差異限度為±5.0%。故本題選E。

3.

該藥品的有效期至A.2021年10月01日B.2021年10月02日C.2021年10月03日D.2021年9月30日E.2021年11月01日正確答案:A[解析]由批號可知該批藥品生產(chǎn)日期為2019年10月02日,有效期2年,有效期應該是到標示日期的前一天即2021年10月01日。故本題選A。

4.

卡馬西平的結構為

A.

B.

C.

D.

E.正確答案:A[解析]卡馬西平是屬于二苯并氮雜類抗驚厥藥??R西平,在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物(選項B),這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會經(jīng)進一步代謝,被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物(選項E),經(jīng)由尿排出體外。選項C為己烯雌酚,選項D為己烯雌酚環(huán)氧化物。故本題選A。

紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結構的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的又一個紫杉烷類抗腫瘤藥物,結構上與紫杉醇有兩點不同:一是第10位碳上脫乙?;?3位的側(cè)鏈上,用特丁氧羰基取代苯甲?;鶎?'-氨基進行修飾。多西他賽的水溶性比紫杉醇好,毒性較小,抗腫瘤譜更廣。5.

按藥物來源分類,多西他賽屬于A.天然藥物B.半合成天然藥物C.合成藥物D.生物藥物E.半合成抗生素正確答案:B[解析]紫杉烷類屬于天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥。其中,多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物。故本題選B。

6.

紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油,其作用是A.助懸劑B.穩(wěn)定劑C.等滲調(diào)節(jié)劑D.增溶劑E.金屬整合劑正確答案:D[解析]聚氧乙烯蓖麻油可作增溶劑、潤濕劑或乳化劑。故本題選D。

患者男,65歲,近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀,被診斷為膀胱癌。7.

治療該疾病的首選藥物是A.順鉑B.羥喜樹堿C.紫杉醇D.塞替派E.環(huán)磷酰胺正確答案:D[解析]塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。故本題選D。

8.

該患者在治療過程中出現(xiàn)了嚴重的嘔吐反應,應選擇的止吐藥物為A.奧美拉唑B.硫糖鋁C.阿司匹林D.西咪替丁E.昂丹司瓊正確答案:E[解析]昂丹司瓊可用于治療癌癥患者的惡心嘔吐癥狀。故本題選E。

吡羅昔康是常用的昔康類藥物,其化學結構如圖9.

關于吡羅昔康化學結構的說法,正確的是A.為芳基乙酸類藥物B.為芳基丙酸類藥物C.為1,2-苯并噻嗪類藥物D.為苯胺類藥物E.為水楊酸類藥物正確答案:C[解析]吡羅昔康骨架為1,2-苯并噻嗪結構,含有烯醇型羥基藥效團,是第一個上市的昔康類藥物。故本題選C。

10.

下列關于吡羅昔康作用的說法,正確的是A.抗焦慮藥B.抗癲癇藥C.降壓藥D.抗精神病藥E.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正確答案:E[解析]吡羅昔康用于治療風濕性關節(jié)炎及類風濕關節(jié)炎,有明顯的鎮(zhèn)痛抗炎及一定的消腫作用。故本題選E。

三、多項選擇題1.

用于藥品晶型研究及晶型質(zhì)量控制的方法有A.單晶X射線衍射法B.粉末X射線衍射法C.紅外光譜法D.拉曼光譜法E.差示掃描量熱法正確答案:ABCDE[解析]可采用單晶x射線衍射法鑒別固體晶型物質(zhì)狀態(tài);或采用粉末X射線衍射法(PXRD)、紅外光譜法(IR)、拉曼光譜法(RM)、差示掃描量熱法(DSC)、光學顯微鏡法(LM)或偏光顯微鏡法(PM)相對法鑒別;用SXRD、PXRD、DSC、IR進行定量。故本題選ABCDE。

2.

下列有關金屬離子絡合劑的說法,正確的有A.金屬離子能催化氧化反應的進行B.依他酸二鈉最為常用,濃度一般為0.005%~0.05%C.與抗氧劑聯(lián)合使用效果更佳D.易氧化藥物在制備過程中,必要時可加入金屬離子絡合劑E.易氧化藥物在制劑過程中應選用純度較高的原輔料正確答案:ABCDE[解析]由于金屬離子能催化氧化反應的進行,因此易氧化藥物在制劑過程中所用的原輔料及器具均應考慮金屬離子的影響,應選用純度較高的原輔料,操作過程避免使用金屬器皿,必要時還要加入金屬離子絡合劑。常用的金屬離子絡合劑有依地酸二鈉、枸櫞酸、酒石酸等,依地酸二鈉最為常用,其濃度一般為0.005%~0.05%。金屬離子絡合劑與抗氧劑聯(lián)合使用效果更佳。故本題選ABCDE。

3.

能引起藥源性血液病的藥物包括A.伯氨喹B.氯霉素C.非那西丁D.保泰松E.阿托伐他汀正確答案:ABCD[解析]藥源性血液病約占藥物不良反應總數(shù)的10%,雖然比例不高,但一旦發(fā)生,后果嚴重。藥物對血液系統(tǒng)的毒性反應臨床表現(xiàn)主要為各種血細胞和血小板數(shù)量減少,甚至引起出血及感染癥狀。根據(jù)外周血象的表現(xiàn),藥物對血液系統(tǒng)的毒性作用類型可分為四種類型:對紅細胞的毒性作用;對白細胞的毒性作用;對血小板的毒性作用和骨髓抑制。常見引起血液系統(tǒng)毒性作用的藥物有磺胺類藥物,抗瘧藥伯氨喹,氯霉素,抗腫瘤藥物,解熱鎮(zhèn)痛藥非那西丁、保泰松等,抗癲癇藥苯妥英鈉,抗結核藥物對氨基水楊酸、異煙肼、利福平等,免疫抑制劑環(huán)孢素以及抗精神失常藥氯丙嗪等。故本題選ABCD。

4.

關于Ⅰ相官能團化反應的說法,錯誤的是A.CYP3A4是最主要的代謝酶B.苯妥英在體內(nèi)經(jīng)過氧化反應,一個苯環(huán)被羥基化,生成帶有手性結構的化合物,并活化C.丙磺舒的苯環(huán)上有多個吸電子取代基,苯環(huán)被氧化D.吲哚關辛在體內(nèi)約有50%經(jīng)O-脫甲基代謝,生成無活性的化合物E.美沙酮代謝為美沙醇,發(fā)生還原反應正確答案:BC[解析]苯妥英在體內(nèi)經(jīng)過氧化反應,其中一個苯環(huán)被羥基化,生成帶有手性結構的化合物,并失去生物活性。丙磺舒的苯環(huán)上有多個吸電子取代基,苯環(huán)的電子云密度減少,苯環(huán)不被氧化。故本題選BC。

5.

下列關于依那普利的說法,不正確的有A.依那普利是含有苯丙氧酸結構的藥物B.依那普利分子中含有4個手性中心C.口服吸收極差,只能靜脈注射給藥D.結構中含有堿性的賴氨酸基團,是產(chǎn)生藥效的關鍵藥效團E.依那普利代謝為依那普利拉,具有抑制ACE作用正確答案:ABCD[解析]依那普利是雙羧基的ACE抑制藥的代表藥;分子中含有三個手性中心,均為S-構型;依那普利是前體藥物,口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉。依那普利在體內(nèi)主要以非離子形式存在,因此,口服吸收較好。故本題選ABCD。

6.

下列藥物通過可逆的結合方式與靶標連接的是A.美沙酮分子內(nèi)形成的鍵合方式B.磺酰胺類利尿藥和碳酸酐酶結合C.氯貝膽堿與M膽堿受體結合D.氯喹插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間結合E.二巰基丙醇與銻、砷、汞結合正確答案:ABCDE[解析]非共價鍵為可逆的結合方式,非共價鍵包括離子鍵(選項C)、氫鍵(選項B)、離子-偶極(選項A)、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復合物(選項D)、金屬離子絡合物(選項E)、疏水性作用。故本題選ABCDE。

7.

下列影響藥物作用的因素中,屬于遺傳因素的有A.服用抗結核藥異煙肼時,中國人易導致肝損害,白種人易發(fā)生神經(jīng)炎B.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用對乙酰氨基酚時,可引起溶血性貧血C.肝中維生素K環(huán)氧物還原酶發(fā)生變異的患者,需要5~20倍的常規(guī)劑量的香豆素類藥物才能起到抗凝作用D.腎上腺皮質(zhì)激素在上午8時分泌最高,故將此藥采用每日上午8時一次給藥E.沙利

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