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文檔簡介

第四章-口服固體制劑(一)

第四章口服制劑與臨床應用

第一節(jié)口服固體制劑

一、口服固體制劑的常用輔料

1、口訣:片劑填充劑(填充淀可糖糊乳,微晶無機鹽甘露)一一淀

粉、可壓性淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、無機鹽、甘露醇。

2、口訣:片劑黏合劑(黏合儲水乙淀漿,竣甲乙基羥丙甲)一一水、

乙醇、淀粉漿、竣甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙

基甲基纖維素。PVP(聚維酮)、PEG(聚乙二醇)、明膠。

3、口訣:片劑崩解劑(崩解竣甲干淀照,低羥交聯(lián)交聚泡)一一竣

甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)裝甲基纖維素鈉、

交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑。

4、口訣:片劑潤滑劑(潤滑硬脂滑硅膠,聚乙植物月桂調(diào))一一硬

脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、聚乙二醇、氫化植物油、月桂醇硫酸鈉。

【例-B型題】(2015年真題)

A.硬脂酸鎂

B.竣甲基淀粉鈉

C.阿司帕坦

D.竣甲基纖維素鈉

E.硫酸鈣

1、可作為片劑崩解劑的是()o

2、可作為片劑潤滑劑的是()o

答案:B、A

【例-X型題】(2016年真題)可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料

有()。

A.丙烯酸樹脂II

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

答案:BCDE

5、釋放速度調(diào)節(jié)劑

(1)骨架型緩釋材料

1)親水性凝膠骨架材料:遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。

竣甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮卡波姆、海藻

酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)

(記憶:海波,三個甲殼)

2)不溶性骨架材料:聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS,EudragitRL)、

乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、

硅橡膠。

3)生物溶蝕性骨架材料:動物脂肪、蜂蠟、巴西棕相蠟、氫化植物

油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯。

溶蝕與擴散、溶出結合示意圖

(2)包衣膜型緩釋材料

1)不溶性高分子材料:EC

2)腸溶性高分子材料:丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素配酸酯

(CAP)、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)、羥丙基甲基纖

維素配酸酯(HPMCP)

【例-B型題】(2018年真題)

A.羥苯乙酯

B.明膠

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.環(huán)糊精

E.醋酸纖維素酸酸脂

1、屬于腸溶性高分子緩釋材料的是()。

2、屬于水溶性高分子增稠材料的是()o

3、屬于不溶性骨架緩釋材料的是()。

答案:E、B、C

第四章-口服固體制劑(二)

第一節(jié)口服固體制劑

二、口服固體制劑包衣

胃溶型:羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、IV號西烯酸樹脂、聚乙

烯縮乙醛二乙氨乙酸

不溶型:醋酸纖維素、乙基纖維素

腸溶型:醋酸纖維素醐酸酯、羥丙甲纖維素獻酸酯、蟲膠、丙烯酸樹

脂I、IkIII

(口訣:胃溶羥丙甲IV聚,不溶醋酸乙基敘,腸溶醋丙醐蟲一二三)

增塑劑:水溶性增塑劑(丙二醇、甘油、聚乙二醇)+非水溶性增塑

劑(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯)。

釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑:蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。

遮光劑:二氧化鈦

【例-B型題】(2015年真題)

A.丙二醇B.醋酸纖維素獻酸酯

C.醋酸纖維素D.蔗糖

E.乙基纖維素

片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成,并可添加增塑劑、

制孔劑(釋放調(diào)節(jié)劑)、著色劑與遮光劑等。

1、常用的致孔劑是()。

2、常用的增塑劑是()。

答案:D、A

三、散劑和顆粒劑

(一)散劑

1、特點

①一般為細粉,粒徑小、比表面積大、易分散、起效快;

對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑;

②制備工藝簡單,劑量易于控制,便于特殊群體如嬰幼兒與老人服用;

③包裝、貯存、運輸及攜帶較方便;

④對于中藥散劑,包含各種粗纖維和不能溶于水的成分,完整保存了

藥材的藥性。

【例-A型題】(2015年真題)關于散劑特點的說法,錯誤的是()。

A.粒徑小,比表面積大

B,易分散、起效快

C.尤其適宜濕敏感藥物

D.包裝貯存、運輸、攜帶較方便

E.便于嬰幼兒、老人服用

答案:C

2、質(zhì)量要求

口服:細粉

毒、貴、劑量?。号溲蟹?/p>

多劑量散:附分劑量的用具

含毒口服:單劑量包裝

散劑中可含或不含輔料

密閉;密封(揮發(fā)、易吸潮)

含水量不得過9.0%0

干燥失重量不得過2.0%o

3、口服散劑的臨床應用與注意事項

內(nèi)服散劑:細粉;過80~100目篩;

溫水送服,不宜大量飲水,以免藥物過度稀釋導致藥效差;

服用后半小時內(nèi)不可進食;

溫胃止痛的散劑不需要用水送服,應直接吞服利于延長藥物在胃內(nèi)的

滯留時間

必要時可加蜂蜜調(diào)和送服或裝入膠囊吞服

(二)顆粒劑質(zhì)量要求

1、顆粒劑特點:

①分散性、附著性、團聚性、引濕性等較??;

②服用方便,并可加入添加劑如著色劑和矯味劑;

③可包衣,防潮、緩釋、腸溶;

④避免復方散劑各組分粒度/密度差異大而離析(劑量不準)。

2、顆粒劑質(zhì)量要求

()顆粒劑一般不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得過

115%o

(2)中藥顆粒劑中一般水分含量不得過8.0%。

(3)干燥失重不得超過2.0%。

(4)混懸顆粒以及已規(guī)定檢查溶出度或釋放度的顆粒劑可不進行溶

化性檢查;可溶性顆粒劑應全部溶化或輕微渾濁

泡騰顆粒劑溶化性:5分鐘內(nèi)

中藥顆粒劑不得有焦屑

看不見了

溶化性/崩解時限

?分子或離子

溶出度解放度

顆粒劑質(zhì)檢項目:粒度、水分、干燥失重、溶出度/釋放度、溶化性、

含量均勻度。

3、顆粒劑的臨床應用與注意事項

適于老年、兒童、吞咽困難者

普通顆粒劑沖服時應使藥物完全溶解;腸溶、緩釋、控釋服用時應保

證釋藥結構的完整性

可溶、泡騰:溫水送服,忌放口中用水送服

混懸:不溶部分一并服用

中藥顆粒劑:忌鐵器、鋁器

密封,干燥處貯存

第四章-口服固體制劑(三)

第一節(jié)口服固體制劑

四、口服片劑

(一)口服片劑的特點

優(yōu)點:

(1)計量準確,服用方便;

(2)受外界空氣、水分、光線等影響小,化學性質(zhì)穩(wěn)定;

(3)生產(chǎn)機械化、自動化程度高,售價較低;

(4)種類多。

四、口服片劑

(一)固體制劑的特點

缺點:

(1)幼兒、老年患者及昏迷患者不易吞服;

(2)制備工序較其他固體制劑多,技術難度高;

(3)某些揮發(fā)性成分的片劑,貯存期內(nèi)含量會下降。

(二)分類

普通片:應用最廣

口服崩解片:口腔內(nèi)無須用水即能迅速崩解或溶解

分散片:水中能迅速崩解并分散均勻,藥物應為難溶性的;可加水分

散后口服,也可將分散片含于口中吮服或吞服

泡騰片:碳酸氫鈉+有機酸

可溶片:臨用前溶解于水

咀嚼片

多層片:減少配伍變化

腸溶片、緩釋片、控釋片、微囊片

(三)片劑制備中的常見問題及原因

1、裂片:細粉多、塑性差。

2、松片:黏性力差、壓力不足。

3、崩解遲緩:力太大、黏合劑強、崩解劑差。

4、溶出超限:不崩解(力太大、黏合劑強、崩解劑差)、顆粒硬,溶

解度差。

5、含量不均勻:片重差異超限、混合度差、可溶性成分的遷移。

小劑量藥物更嚴重。

(四)片劑的質(zhì)量要求、包裝與貯存

1、質(zhì)量要求

(1)硬度:50N以上為宜。

(2)脆碎度小于l%o

(3)片重差異。

片劑的平均重量(g)片重差異限度(%)

<0.30±7.5

>0.30±5.0

(4)外觀

(5)崩解度或溶出度

舌下片、泡騰片:5分鐘

普通片劑:15分鐘

薄膜衣片:30分鐘;可溶片、分散片:3分鐘

腸溶衣片:鹽酸溶液中2小時安全,在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時。

(記憶:舌泡五分普一刻;三十薄膜三可分;六十最久腸溶片)

【例-B型題】(2016年真題)

A.3分鐘

B.5分鐘

C.15分鐘

D.30分鐘

E.60分鐘

1、普通片劑的崩解時限是()。

2、泡騰片的崩解時限是()o

3、薄膜包衣片的崩解時限是()。

答案:C、B、D

【例-B型題】

A.裂片B.黏沖

C.片重差異超限D.均勻度不符合要求

E.崩解超限或溶出速度降低

以下各題所述的原因在片劑制備中可能產(chǎn)生的問題分別是

1、混合不均勻或可溶性成分的遷移()o

2、物料中細粉太多()。

3、壓力過大()o

答案:D、A、E

(五)片劑的臨床應用與注意事項

(1)服用方法

可掰開:裂痕片、分散片

不可掰開:糖衣片、包衣片和緩釋、控釋片、腸溶衣片、雙層糖衣片

可分劑量服用的緩控釋片通常外觀有一分刻痕,服用時保持半片的完

整性

糖衣片不宜口中久服,以免藥物暴露,糖尿病人不適宜用糖衣片

(2)服藥次數(shù)及時間

緩釋劑每日僅用1~2次,服藥時間最好在清晨起床后或傍晚睡覺前,

以適應人體生物鐘規(guī)律變化

驅(qū)蟲在半空腹或空腹時服用

抗酸藥、胃腸解痙藥在餐前服用,也可在癥狀發(fā)作時服用。

(3)服藥溶劑

白開水

(4)服藥姿勢

坐位或站位

五、膠囊劑

(一)膠囊劑的分類

硬膠囊

軟膠囊(膠丸)

緩釋膠囊

控釋膠囊

腸溶膠囊

(二)膠囊劑的特點

1、膠囊劑的優(yōu)點

(1)掩味,穩(wěn)定

(2)快(與片劑、丸劑相比)

(3)幫助液態(tài)藥物固體劑型化

(4)藥物緩釋、控釋和定位釋放

2、膠囊劑的局限性

(1)膠囊殼一一明膠一一嬌氣

(2)要裝膠囊,麻煩、成本相對高。

(3)嬰幼兒和老人不適合。

有VC軟膠囊嗎?

(4)不適宜制備成膠囊劑。

①會導致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物;

②會導致囊壁軟化的風化性藥物;會導致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物;

③導致明膠變性的醛類藥物;

④會導致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物;

⑤會導致囊壁變軟的0/W型乳劑藥物。

【例-A型題】(2017年真題)關于將藥物制成膠囊劑的目的或優(yōu)點的

說法,錯誤的是()o

A.可以實現(xiàn)液體藥物固體化

B.可以掩蓋藥物的不良嗅味

C.可以用于強吸濕性藥物

D.可以控制藥物的釋放

E.可以提高藥物的穩(wěn)定性

答案:C

(三)膠囊劑的質(zhì)量要求

1、質(zhì)量要求

(1)外觀。

(2)中藥硬膠囊水分含量不得過9.0%。硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固

體者不檢查水分。

(3)裝量差異。

平均裝量或標示裝量裝量差異限度

0.30g以下±10%

0.30g及0.30g以上±7.5%(中藥±10%)

(4)崩解時限。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑,不在進行崩

解時限的檢查。

劑型分

指標

硬膠囊30分鐘

軟膠囊60分鐘

腸溶膠

鹽酸2小時(OK);人工腸液1小時

結腸膠鹽酸2小時(OK);pH6.8磷酸鹽緩沖液3小時(OK);pH7.8

囊磷酸鹽緩沖液1小時

2、包裝與貯存

密封;存放溫度不高于濕度>60%

(四)膠囊劑的臨床應用與注意事項

不可干吞、水溫小于40°C、水量在100ml、整粒服用

緩控釋膠囊劑的緩控釋工藝由膠囊劑中的小丸實現(xiàn),一般可打開膠囊

直接服用小丸,但不可碾碎

含有不等速釋放的藥物顆粒,服用時連同膠囊一起服用

六、口服滴丸劑

(一)滴丸劑的定義及特點

固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻,再滴入不相混溶、互不

作用的冷凝介質(zhì)中,形成的球形或類球形制劑,主要供口服用。

滴丸劑的特點

(1)設備簡單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)率高。(制備簡單)

(2)工藝條件易于控制,質(zhì)量穩(wěn)定,劑量準確,受熱時間短,易氧

化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后,可增加其穩(wěn)定性。

(受熱短、更穩(wěn)定)

(3)基質(zhì)容納液態(tài)藥物的量大,故可使液態(tài)藥物固形化。(液變固)

(4)用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特

點。(可速釋)

(5)發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型,五官科制劑多為液態(tài)或半固態(tài)

劑型,作用時間不持久,制成滴丸劑可起到延效作用。(可外用)

(記憶:制備易、受熱短、更穩(wěn)定、液變固、可速釋、可外用)

(二)滴丸劑的分類

1、速釋高效滴丸

2、緩釋、控釋滴丸

3、溶液滴丸一一采用水溶性基質(zhì),水中可溶解為澄明溶液,氯己定

滴丸用于飲用水消毒

4、硬膠囊滴丸一一裝入硬膠囊中,聯(lián)苯雙酯的硬膠囊滴丸

5、包衣滴丸

6、脂質(zhì)體滴丸一一脂質(zhì)體在不斷攪拌下加入熔融的聚乙二醇4000形

成的混懸液,傾倒入模型中冷凝成型

7、腸溶衣滴丸

8、干壓包衣滴丸一一滴丸為中心,壓上其他藥物組成的衣層

(三)滴丸劑的常用基質(zhì)

(1)水溶性基質(zhì):聚乙二醇類,甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸鈉、

聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40);

(2)脂溶性基質(zhì):硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、

蜂蠟等。

【例-A型題】(2016年真題)以PEG6000為滴丸基質(zhì)時,可用作冷凝

液的是()。

A.B■環(huán)糊精

B.液狀石蠟

C.羊毛脂

D.氧氟丙烷

E.硬脂醇

(四)滴丸劑的質(zhì)量要求

丸重差異

圓整度

溶散時限

小劑量滴丸劑還應進行含量均勻度的檢查

密封貯存

(五)滴丸劑的臨床應用與注意事項

滴丸多為舌下含服,5?15分鐘就能起效??煽诤蛏倭繙亻_水送服,

不宜沖泡,防止滴丸中有效成分的破壞

也可達長效目的。

滴丸技術適用于:含液體藥物、主藥體積小、有刺激性的藥物。

七、口服膜劑

膜劑:藥物溶解或均勻分散在成膜材料中加工成的薄膜制劑。

優(yōu)點:計量準確,穩(wěn)定性好,可制成不同釋藥速度的制劑,成膜材料

用量較小。

缺點:只適用于小劑量的藥物,重量差異不易控制,收率不高。

第四章-口服液體制劑(一)

第二節(jié)口服液體制劑

一、概述

(-)口服液體制劑的定義

(二)口服液體制劑的特點

1、液體制劑的優(yōu)點:

①吸收快

②內(nèi)服、外用

③適用于嬰幼兒和老年患者

④減少刺激性

2、液體制劑的缺點

①分散大,引起藥物化學降解;

②沉;

③非均相液體制劑產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題:

④水性液體制劑易霉變。

【例-A型題】(2016年真題)關于非無菌液體制劑特點的說法,錯誤的是(

A.分散度大,吸收慢

B.給藥途徑大,可內(nèi)服也可外用

C.易引起藥物的化學降解

D.攜帶運輸不方便

E.易霉變常需加入防腐劑

答案:A

(三)液體制劑的分類

按分散系統(tǒng)分類:均相、非均相。

均相分散系統(tǒng):藥物以分子或離子狀態(tài)分散(低分子溶液劑、高分子溶液劑)

非均相分散系統(tǒng):藥物以微粒、小液滴、膠粒分散

(混懸劑、乳劑、溶膠劑)

分散相大小

類型特征

(nm)

真溶液;無界面,熱力學穩(wěn)定體系;擴散快,

低分子溶液劑<1

能透過濾紙和某些半透膜。

真溶液;熱力學穩(wěn)定體系;擴散慢,能透過濾

高分子溶液劑紙,不能透過半透膜。

rioo

溶膠態(tài)分散形成多相體系;有界面,熱力學不穩(wěn)

液定體系;擴散慢,能透過濾紙而不能透過半透

溶膠劑膜。

類型分散相大?。╪m)特征

固體微粒分散形成多相體系,動力學和熱力學均不穩(wěn)定體

混懸劑>500

系;有界面,顯微鏡下可見;為非均相系統(tǒng)。

液體微粒分散形成多相體系,動力學和熱力學均不穩(wěn)定體

乳劑>100

系;有界面,顯微鏡下可見;為非均相系統(tǒng)。

【例-A型題】(2015年真題)不屬于低分子溶液劑的是()。

A.碘甘油

B.復方薄荷腦嵋

C.布洛芬混懸滴劑

D.復方磷酸可待因糖漿

E.對乙酰氨基酚口服溶液

答案:C

(四)口服液體制劑的一般質(zhì)量要求、包裝與貯存

1、口服液體制劑的質(zhì)量要求

均相液體制劑應是澄明溶液;

非均相液體制劑的藥物粒子應分散均勻;

口服的液體制劑應外觀良好,口感適宜;

外用的液體制劑應無刺激性;

包裝容器適宜。

2、液體制劑的包裝與貯存

(1)包裝

口服液體制劑、乳劑、含醇制劑及含芳香揮發(fā)性成分制劑,采用琥珀色玻璃瓶包裝

洗劑、滴眼劑,采用塑料容器包裝

院內(nèi)制劑的標簽,內(nèi)服液體制劑標簽為白底藍字或黑字,外用液體制劑標簽為白底紅字或

黃字;

院內(nèi)制劑現(xiàn)用現(xiàn)配。

二、液體制劑的溶劑和附加劑

(一)口服液體制劑的溶劑

按極性大小分為:

極性溶劑(水、甘油、二甲基亞根)

半極性溶劑(乙醇、丙二醇、聚乙二醇)

非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯)

(二)液體制劑常用的附加劑

1、增溶劑:是表面活性劑。聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類

2、助溶劑(第三種物質(zhì)):碘酊中的碘化鉀;苯甲酸鈉是咖啡因的助溶劑;乙二胺、聚乙

烯毗咯烷酮

3、潛溶劑(混合溶劑):乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

乙醇

050100

苯巴比妥在不同濃度乙醇中的溶解度

【例-A型題】(2018年真題)在配制液體制劑時,為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需

要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡合物、締合物和復鹽等。

加入的第三種物質(zhì)的屬于(

A.助溶劑

B.潛溶劑

C.增溶劑

D.助懸劑

E.乳化劑

答案:A

4、防腐劑:

①菱里酸與苯甲酸鈉:在PH4的介質(zhì)中作用最好。

②對羥基荃史酸酯類:亦稱尼泊金類,含聚山梨酯類的藥液中不宜選用本類防腐劑。本品+

苯甲酸一一對防霉、發(fā)酵效果好。

③山梨酸與山梨酸鉀:在川4時防腐效果最好。在含有聚山梨酯的液體制劑中仍有較好的

防腐效力。

④基扎濱錢:又稱新潔爾滅,為陽離子型表面活性劑。

【例-B型題】(2015年真題)

A.潛溶劑B.增溶劑C.絮凝劑

D.消泡劑E.助溶劑

1、制備的體激素類藥物溶液時,加入的表面活性劑是作為()。

2、苯甲酸鈉的存在下咖啡因溶解度顯著增加,加入的苯甲酸鈉是作為()。

3、苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,90%的乙醇溶液時作為(

答案:B、E、A

【例-A型題】(2016年真題)為提高難溶液藥物的溶解度常需要使月潛溶劑,不能與水形

成潛溶劑的物質(zhì)是()o

A.乙醇

B.丙乙醇

C.膽固醇

D.聚乙二醇

E.甘油

答案:C

第四章-口服液體制劑(二)

第二節(jié)口服液體制劑

三、表面活性劑

表面活性劑分子:親水基和親油基的兩親性分子。

正吸附改變了溶液表面的性質(zhì),

使表面張力降低,隨之產(chǎn)

生較好的潤濕、乳化等作用。

(c)大于C.M.C時

一大最大型膠束形成

少數(shù)溶解或成小型膠束有大型球狀膠束形成(球狀或其它形狀)

(一)表面活性劑的分類

根據(jù)是否解離:離子表面活性劑VS非離子表面活性劑

根據(jù)離子表面活性劑所帶電荷:陽離子表面活性劑VS陰離子表面活

性劑VS兩性離子表面活性劑。

脂酸

‘硬

陰油酸

.

旨肪

r高繳

離酸鹽

酸胺

子硬脂

葭麻

表硫酸化

面硫酸

活化物

酸鈉)

桂醇硫

鈉(月

硫酸

烷基

性十二

L磺酸

酸鈉

基苯磺

十二烷

化物

滅)

潔爾

錢(新

扎澳

)、苯

爾滅

鉉(潔

扎氯

一苯

劑一

活性

表面

子型

陽離

,

活性

失去

合而

生結

用產(chǎn)

劑合

活性

表面

離子

與陰

物;

化合

季錢

(又稱

腐劑

菌防

于殺

;用

沉淀

產(chǎn)生

卵磷

脂、

豆磷

一一

性劑

面活

型表

離子

兩性

司盤

類——

山梨坦

脂肪酸

吐溫

酯——

聚山梨口

非離子服

醐旨類

烯脂肪

聚氧乙液

面J

型表體

劑1

活性

醇醛類

烯脂肪

聚氧乙招

沙姆

泊洛

——

聚物

烯共

氧丙

烯聚

乙■

聚氧

肪酸酯

蔗糖脂

(二)表面活性劑的毒性

陽離子表面活性劑》陰離子表面活性劑〉非離子表面活性劑

溶血作用順序:聚氧乙烯烷基酸〉聚氧乙烯芳基醛〉聚氧乙烯脂肪酸酯)

吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80

靜脈注射一般不加表面活性劑,非要加一一卵磷脂、豆磷脂、泊洛沙

(三)表面活性劑在口服液體制劑中的應用

應用HLB(親水親油平衡值)及其它

增溶劑15-18

O/W8-16

乳化劑

W/03-8

潤濕劑7-9

親水親油平衡值

小親脂來大親水

7至I」9做潤濕劑

15以上可增溶

8前8后各不同

油包水來水包油

陽離子型表面活性劑:不內(nèi)服

陰離子型表面活性劑:外用制劑的乳化劑

兩性離子型/非離子型表面活性劑:內(nèi)服

四、低分子溶液劑

1、溶液劑

2、糖漿劑

3、芳香水劑

4、涂劑

5、醋劑

2、芳香水劑

芳香水劑:芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液,

亦可用水與乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑。

芳香性植物藥材:經(jīng)水蒸氣蒸儲法制得的內(nèi)服澄明液體制劑稱為露劑。

應現(xiàn)用現(xiàn)配

金銀花露、薄荷水

3、醋劑

指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液(乙醇的濃度一般為60%?

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