藥物化學(xué)期末考試試卷A藥物化學(xué)期末考試試卷A//藥物化學(xué)期末考試試卷A藥物化學(xué)期末考試試卷(A)姓名:學(xué)號(hào):專(zhuān)業(yè):一、選擇題（24×2=48）1、鹽酸甲氯芬酯與鹽酸羥胺-氫氧化鉀醇溶液作用后，再加入鹽酸-FeCl3顯（C）色。A藍(lán)B黃C紫堇D草綠2、胰島素有A、B兩個(gè)肽鏈組成，A，B兩鏈之間通過(guò)（B）連接。A氫鍵B二硫鍵C酯鍵D酰胺鍵3、非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制是（B）。Aβ-內(nèi)酰胺酶抑制劑B花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C二氫葉酸還原酶抑制劑DD-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑4、鹽酸嗎啡注射劑放置過(guò)久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反應(yīng)（B）。A水解反應(yīng)B氧化反應(yīng)C還原反應(yīng)D水解和氧化反應(yīng)5、內(nèi)源性阿片樣肽類(lèi)結(jié)構(gòu)中第一個(gè)氨基酸均為（C）。A甲硫氨酸B亮氨酸C酪氨酸D甘氨酸6、下列哪種性質(zhì)與腎上腺素相符（B）。A在酸性或堿性條件下均易水解B在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變紅色C易溶于水而不溶于氫氧化鈉D與茚三酮作用顯紫色7、腎上腺素能α1受體拮抗劑在臨床上主要用作（D）。A抗瘧藥B抗菌藥C抗癲癇藥D抗高血壓8、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（B）。A鹽酸苯海拉明B鹽酸普萘洛爾C鹽酸可樂(lè)定D鹽酸哌替啶9、下列哪個(gè)與硫酸阿托品不符（B）。A化學(xué)結(jié)構(gòu)為二環(huán)氨基醇酯類(lèi)B具有左旋光性C顯托烷生物堿類(lèi)鑒別反應(yīng)D堿性條件下易被水解10、M膽堿受體拮抗劑的主要作用是（A）。A解痙、散瞳B肌肉松弛C降血壓D中樞抑制11、強(qiáng)心苷類(lèi)藥物的配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效影響很大，其中C-17上的內(nèi)酯環(huán)為以下哪種時(shí)相對(duì)活性最強(qiáng)（A）。Aβ-構(gòu)型，有雙鍵存在Bα-構(gòu)型，有雙鍵存在Cα-構(gòu)型，無(wú)雙鍵Dβ-構(gòu)型，雙鍵被還原12、關(guān)于HMG-CoA還原酶抑制劑Lovastatin構(gòu)效關(guān)系的論述中，不準(zhǔn)確的是（B）。A與HMG-CoA具有結(jié)構(gòu)相似性，對(duì)HMG-CoA還原酶具有高度親和性B分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C分子中3-羥基己內(nèi)酯部分是活性必需的基團(tuán)D芳香環(huán)、芳香雜環(huán)及含雙鍵脂肪性環(huán)的存在是必需的13、降壓藥卡托普利屬于下列藥物類(lèi)型中的哪一種（D）。A碳酸酐酶抑制劑BPDE抑制劑C鈣敏化藥DACEⅠ14、抗高血壓藥物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以鄰硝基苯甲醛、氨水及（C）為原料縮合得到。A乙酸乙酯B乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯D丙二酸二乙酯15、氯苯那敏屬于哪一種化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型藥物（D）。A乙二胺B哌嗪C氨基醚D丙胺16、下列屬于氨基醚類(lèi)的抗過(guò)敏藥物是（B）。A曲吡那敏B苯海拉明C氯苯那敏D賽庚啶17、我國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的抗絳蟲(chóng)藥鶴草酚是屬于（C）。A哌嗪類(lèi)B三萜類(lèi)C酚類(lèi)D嘧啶類(lèi)18、屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（A）。A乙胺嘧啶B氯唑C伯氨喹D奎寧19、烷化劑的臨床用途是（D）。A解熱鎮(zhèn)痛藥B抗癲癇藥C抗腫瘤藥D抗腫瘤20、具有以下結(jié)構(gòu)的藥物屬于（C）。A直接作用于DNA的藥物B抑制腫瘤血管生長(zhǎng)的藥物C干擾DNA合成的藥物D抗有絲分裂的藥物21、具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與哪個(gè)藥物臨床用途相似（A）。A米托蒽醌B青霉素C氯丙嗪D地西泮22、雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（B）。A甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降B雄性激素結(jié)構(gòu)專(zhuān)屬性高，結(jié)構(gòu)稍加改變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C雄性激素己可滿(mǎn)足臨床需要，不密再發(fā)明新的雄性激素D蛋白同化激素市場(chǎng)前景好，刺激人們開(kāi)發(fā)同化激素23、雄性激素結(jié)構(gòu)修飾得到同化激素，下面敘述不正確的是（A）。A目前臨床應(yīng)用的同化激素完全沒(méi)有雄性作用B10位去甲基，同化作用增加C二位取代或1，2位稠合一個(gè)雜環(huán)，同化作用增加D激素的同化作用為治療作用時(shí)，雄激素為副作用，所以，工作的目的是達(dá)到雄性作用和同化作用分離24、可使藥物親水性增加的基團(tuán)是（C）A鹵素B苯基C羥基D酯基二、填空題（14×1=14）1、在阿司匹林合成中可能生成乙酰水楊酸酐，該產(chǎn)物是引起過(guò)敏反應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)。2、依他尼酸具有α，β-不飽和酮的結(jié)構(gòu)，其水溶液中加入NaOH煮沸時(shí)，其支鏈的亞甲基易分解產(chǎn)生甲醛，與變色酸在硫酸中反應(yīng)呈深紫色。3、由于氯貝膽堿分子中含有β-甲基結(jié)構(gòu)，不易被膽堿酯酶水解，作用時(shí)間長(zhǎng)于乙酰膽堿。溴新斯的明結(jié)構(gòu)中含有親水性的季銨離子結(jié)構(gòu)，不易通過(guò)血腦屏障，臨床上主要用于重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣漲等。4、咖啡因、茶堿、可可豆堿均為黃嘌呤的N-甲基衍生物，他們?cè)诮Y(jié)構(gòu)上的區(qū)別是甲基取代的數(shù)量和位置不同。5、生物烷化劑在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與細(xì)胞的DNA與RNA中含有豐富電子的基團(tuán)（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA發(fā)生斷裂。6、一般而言，雄激素具有雄性活性和蛋白同化活性，對(duì)雄激素結(jié)構(gòu)改造的目的之一是獲得蛋白同化激素。三、名詞解釋?zhuān)?×3=12）1、生物電子等排2、拼合原理3、定量構(gòu)效關(guān)系4、固相合成技術(shù)四、問(wèn)答題（2×5=10）1、寫(xiě)出嗎啡的結(jié)構(gòu)式，并說(shuō)明它的理化性質(zhì)以及在保存過(guò)程中應(yīng)注意的問(wèn)題。2、青蒿素的結(jié)構(gòu)如何？有何特點(diǎn)？以它為原料，可合成哪些有活性的衍生物？五、合成題（8×2=16）1、以氮芥和芐氰為原料，合成鹽酸哌替啶？2、寫(xiě)出奧美拉唑的合成路線。內(nèi)容總結(jié)

（1）藥物化學(xué)期末考試試卷(A)

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