抗腫瘤藥物根據(jù)最新報(bào)告顯示：肺癌、乳腺癌分別位居男、女性惡性腫瘤發(fā)病首位.男女惡性腫瘤死亡率最高的均為肺癌。手術(shù)治療放射治療免疫治療化療（藥物治療）內(nèi)分泌治療中醫(yī)治療化學(xué)治療的兩大障礙：毒性反應(yīng)耐藥性腫瘤的治療方法細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)抗惡性腫瘤藥的基本作用抗惡性腫瘤藥的分類抗惡性腫瘤藥的不良反應(yīng)第一節(jié)抗惡性腫瘤藥的基本作用一、細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)細(xì)胞增殖周期：DNA合成前期(Gl期)、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)、有絲分裂期(M期)1．增殖細(xì)胞群2．非增殖細(xì)胞群DNA合成前期（G1期）DNA合成期（S期）DNA合成后期（G2期）有絲分裂期(M期）對(duì)藥物敏感靜止期（G0期）對(duì)藥物不敏感復(fù)發(fā)的根源二、抗惡性腫瘤藥的基本作用1．細(xì)胞周期特異性藥物

2．細(xì)胞周期非特異性藥物甲氨蝶呤S期長(zhǎng)春新堿M期

G1期M期S期烷化劑G2期三、抗惡性腫瘤藥的分類氮芥環(huán)磷酰胺塞替派白消胺甲氨蝶呤氟尿嘧啶巰嘌呤阿糖胞苷柔紅霉素絲裂霉素博萊霉素放線菌素D長(zhǎng)春新堿紫杉醇按藥物的化學(xué)性質(zhì)、來源分類烷化劑抗代謝藥抗腫瘤抗生素抗腫瘤植物藥糖皮質(zhì)激素類藥雌激素雄激素抗腫瘤激素類藥環(huán)磷酰胺絲裂霉素阿霉素甲氨蝶呤氟尿嘧啶巰嘌呤阿糖胞苷柔紅霉素放線菌素D長(zhǎng)春新堿門冬酰胺酶按藥物的作用機(jī)制分類破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能干擾核酸生物合成干擾轉(zhuǎn)錄和阻止RNA合成干擾蛋白質(zhì)合成糖皮質(zhì)激素類藥雌激素雄激素改變激素平衡四、抗惡性腫瘤藥的常見不良反應(yīng)骨髓抑制胃腸反應(yīng)免疫抑制腎損害及膀胱毒性肺損害肝損害神經(jīng)毒性及耳毒性心肌損害致突變致畸致癌毛囊損害第二節(jié)常用的抗惡性腫瘤藥（一）烷化劑：屬細(xì)胞周期非特異性藥物，能殺滅各期腫瘤細(xì)胞環(huán)磷酰胺（CTX）【藥理作用】本身無抗腫瘤活性，在體內(nèi)先經(jīng)肝微粒體酶系氧化生成醛磷酰胺，再在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解出性質(zhì)很活潑的磷酰胺氮芥，才能與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)繁殖。【臨床應(yīng)用】抗瘤譜廣，對(duì)惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞性白血病、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效好?！静涣挤磻?yīng)】膀胱刺激性大，引起特有的出血性膀胱炎。

（一）烷化劑塞替派（TSPA)白消安（馬利蘭）【作用特點(diǎn)】抗瘤譜廣、選擇性高、毒性低，臨床主要用于治療乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。不良反應(yīng)較輕，主要是骨髓抑制。【作用特點(diǎn)】治療慢性粒細(xì)胞白血病的首選藥，對(duì)急性白血病無效。主要不良反應(yīng)是骨髓抑制，久用可致肺纖維化等。（二）抗代謝藥主要作用于S期，屬于細(xì)胞周期特異性藥物。甲氨蝶呤（MTX）【藥理作用】二氫葉酸還原酶抑制劑，也可干擾RNA和蛋白質(zhì)的合成?！九R床應(yīng)用】主要治療兒童急性白血病，療效顯著?！静涣挤磻?yīng)】主要有胃腸反應(yīng)和骨髓抑制。（二）抗代謝藥主要作用于S期，屬于細(xì)胞周期特異性藥物。氟尿嘧啶（5－Fu）【藥理作用】是常用的胸腺苷合成酶抑制類藥?！九R床應(yīng)用】對(duì)消化道癌、乳腺癌療效較好【不良反應(yīng)】多見胃腸反應(yīng)，重者出現(xiàn)血性腹瀉。（二）抗代謝藥主要作用于S期，屬于細(xì)胞周期特異性藥物。巰嘌呤（6－MP）【作用特點(diǎn)】常用的嘌呤核苷酸抑制藥。主要用于兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病和絨毛膜上皮癌。亦可用于自身免疫性疾病。阿糖胞苷（Ara-C）羥基脲（HU）（三）抗腫瘤抗生素屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。多柔比星（ADM，阿霉素）【作用特點(diǎn)】對(duì)S期、M期細(xì)胞有更強(qiáng)的殺滅作用。對(duì)免疫功能有較強(qiáng)的抑制作用。為廣譜抗腫瘤藥，對(duì)急性白血病、惡性淋巴瘤、多種實(shí)體瘤如乳腺癌、肺癌等有效?！九R床應(yīng)用】主要用于鱗狀上皮癌，如頭頸部腫瘤、陰莖癌等，與長(zhǎng)春新堿、順鉑合用，治療睪丸癌效果佳。對(duì)骨髓及免疫功能影響小。大劑量可引起肺炎癥狀及肺纖維化。博萊霉素（四）抗腫瘤植物藥屬于細(xì)胞周期特異性藥物。長(zhǎng)春堿（VLB）和長(zhǎng)春新堿（VCR）【作用特點(diǎn)】主要作用于M期細(xì)胞。長(zhǎng)春堿對(duì)惡性淋巴瘤療效顯著。長(zhǎng)春新堿對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效好。長(zhǎng)春新堿對(duì)骨髓抑制不明顯，但神經(jīng)系統(tǒng)毒性突出，如指（趾）麻木、肌無力、面癱等。紫杉醇羥基喜樹堿（五）抗腫瘤激素類藥本類藥無骨髓抑制作用。潑尼松、地塞米松：急性淋巴細(xì)胞白血病及惡性淋巴瘤他莫昔芬：人工合成的抗雌激素藥。適于治療晚期乳腺癌和卵巢癌。雌激素：如己烯雌酚，用于治療前列腺癌。雄激素：如甲睪酮、丙酸睪酮用于晚期乳腺癌。（六）其他類門冬酰胺酶順鉑、卡鉑第三節(jié)抗惡性腫瘤藥臨床用藥原則1.依據(jù)細(xì)胞增殖動(dòng)