第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥第九章

腎上腺素受體激動(dòng)藥掌握AD、NA、ISOP的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其防治熟悉多巴胺、麻黃堿、間羥胺的作用特點(diǎn)了解其他擬腎上腺素藥的作用特點(diǎn)第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類兒茶酚核結(jié)構(gòu)烷胺側(cè)鏈氨基第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥分類

1.α、β受體激動(dòng)藥：

腎上腺素、多巴胺、麻黃堿

2.α受體激動(dòng)藥：

去甲腎上腺素、間羥胺

3.β受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素、多巴酚丁胺第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié)α、β受體激動(dòng)藥腎上腺素（adrenaline，AD）體內(nèi)過(guò)程：

◆口服無(wú)效：腸液、腸粘膜及肝內(nèi)氧化破壞

◆可皮下、肌內(nèi)、靜脈給藥◆體內(nèi)攝取與代謝途徑與NA相似

◆

不易透過(guò)血腦屏障：中樞作用弱第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥機(jī)制：激動(dòng)α、β受體

1.興奮心臟：強(qiáng)效心臟興奮藥

2.血管：

激動(dòng)α受體：

激動(dòng)β2受體：藥理作用小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌收縮骨骼肌血管舒張冠狀血管擴(kuò)張第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥

3.血壓：與藥物劑量密切相關(guān)小劑量：收縮壓舒張壓(

)脈壓差較大劑量：收縮壓舒張壓脈壓差

“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”

4.支氣管：解除支氣管平滑肌痙攣

5.增強(qiáng)機(jī)體代謝：腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)先給予α受體阻斷藥后再給予AD，則使AD的縮血管作用被取消，而保留其激動(dòng)β2受體的舒血管效應(yīng)，使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這一現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥未使用α受體阻斷藥使用α受體阻斷藥后α型作用β型作用第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用

心臟驟停：首選

新三聯(lián)針：AD+阿托品+利多卡因

過(guò)敏性休克：首選

支氣管哮喘：控制急性發(fā)作

與局麻藥配伍：1:250000，<0.3mg

手指、足趾、耳廓及陰莖等部位禁用

局部止血：鼻粘膜或齒齦出血第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥不良反應(yīng)：

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高，甚至腦溢血

能引起心律失常，甚至心室纖顫禁忌癥：

禁用于心血管器質(zhì)性疾患、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)者高血壓、動(dòng)脈硬化患者禁用第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥多巴胺（dopamine，DA）

體內(nèi)過(guò)程：

◆口服不易吸收◆作用時(shí)間短暫

◆不易通過(guò)血腦屏障第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥機(jī)制：激動(dòng)多巴胺受體和

1

、

1

受體

1.激動(dòng)DA受體

腎臟、腸系膜及冠狀血管舒張

腎血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V過(guò)率增加，尿量增加，腎功能改善

排鈉利尿藥理作用第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥2.激動(dòng)

1

受體：

興奮心臟、對(duì)心率影響較小、與AD、ISOP相比較不易引起心律失常3.激動(dòng)

1

受體：

皮膚、粘膜血管收縮、血壓升高、腎功能損害第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用

1.抗休克：理想的抗休克藥物用藥時(shí)注意補(bǔ)充血容量

2.急性腎功能衰竭：與利尿藥合用

3.急性心功能不全第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥不良反應(yīng)◆

一般較輕，偶見(jiàn)惡心、嘔吐◆

劑量過(guò)大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常、血壓過(guò)高和腎功能下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速度或停藥◆

高血壓及器質(zhì)性心臟病患者慎用麻黃堿(ephedrine)作用機(jī)制：1.直接作用：激動(dòng)、受體

2.間接作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA作用特點(diǎn)：

◆

性質(zhì)穩(wěn)定，口服易吸收

◆

起效慢，作用弱、持久

◆易產(chǎn)生快速耐受性

◆中樞興奮作用顯著：失眠第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用1.輕癥支氣管哮喘或預(yù)防哮喘發(fā)作2.充血性鼻塞3.防治椎管麻醉后低血壓4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥不良反應(yīng)：1.

中樞興奮表現(xiàn)：不安、失眠等

晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥2.

血管收縮癥狀：心動(dòng)過(guò)速、出汗和發(fā)熱感等禁忌癥：

禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病及甲狀腺功能亢進(jìn)癥第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素

（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）

口服不吸收：使胃粘膜血管收縮在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞

不宜皮下、肌肉、靜脈注射：血管劇烈收縮吸收很少，發(fā)生局部組織壞死

一般采用靜脈滴注法給藥

不易透過(guò)血腦屏障第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥藥理作用機(jī)制：激動(dòng)α>β1受體1.血管：外周血管收縮，冠狀血管舒張

皮膚、粘膜>腎>肝、腸系膜>骨骼肌2.心臟：興奮心臟，但心率減慢3.血壓：小劑量：收縮壓舒張壓(

)脈壓差大劑量：收縮壓舒張壓脈壓差第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用1.抗休克：已少用休克早期血壓驟降

短時(shí)間靜脈滴注

2.藥物中毒性低血壓：esp.氯丙嗪中毒3.上消化道出血：1～3mg稀釋口服第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥不良反應(yīng)：1.局部組織缺血壞死

2.急性腎功能衰竭

3.停藥后的血壓下降第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥注意事項(xiàng)：

1.防止藥液外漏

解救措施：

2.滴注一段時(shí)間后應(yīng)更換注射部位

3.監(jiān)測(cè)尿量：>25ml/h4.停藥：逐漸減少滴注劑量及速度更換注射部位熱敷擴(kuò)張血管藥物：

普魯卡因或α受體阻斷藥第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥避光貯存：遇光即漸變色注射液呈棕色或有沉淀－－不宜再用不宜與堿性藥物配伍注射

監(jiān)測(cè)血壓，根據(jù)血壓調(diào)整給藥劑量第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥禁忌癥：高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病及少尿、無(wú)尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙患者禁用妊娠期婦女禁用

第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥間羥胺（metaraminol，阿拉明）作用機(jī)制：

直接激動(dòng)α受體及β1受體，較NA弱且持久

促使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥優(yōu)點(diǎn)：1.作用維持時(shí)間長(zhǎng)，升壓作用可靠2.較少引起心律失常3.較少引起少尿、無(wú)尿4.給藥方便：可以im、iv缺點(diǎn)：1.反復(fù)應(yīng)用，易產(chǎn)生快速耐受性2.最大效應(yīng)（Emax）出現(xiàn)較NA慢

與NA比較第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用1.可作為NA替代品，用于各種休克早期，手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié)β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素

（isoprenaline，ISOP，喘息定）

體內(nèi)過(guò)程：

◆口服無(wú)效：與硫酸基結(jié)合

◆作用維持時(shí)間較NA、AD長(zhǎng)◆反復(fù)應(yīng)用，藥效減弱◆不易透過(guò)血腦屏障：中樞作用不明顯第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥藥理作用機(jī)制：激動(dòng)β受體

1.

心臟：興奮心臟，作用較AD強(qiáng)；能引起心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng)

2.

血管：舒張血管

◆

骨骼肌血管：舒張

◆冠狀血管：舒張

◆

腎血管和腸系膜血管：較弱第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥3.

血壓：小劑量：收縮壓舒張壓脈壓差大劑量：收縮壓舒張壓4.

支氣管平滑肌：

舒張支氣管平滑肌，作用比AD略強(qiáng)

抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的5.其他：促進(jìn)分解代謝，增加耗氧量臨床應(yīng)用1.

支氣管哮喘：療效快而強(qiáng)