哌拉西林他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦藥物產(chǎn)地規(guī)格、抗菌機制、抗菌譜區(qū)別、臨床有效期、安全性區(qū)別及合理選擇_第1頁
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哌拉西林他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦藥物產(chǎn)地和規(guī)格、抗菌機制、抗菌譜區(qū)別、臨床有效期、安全性區(qū)別及合理選擇產(chǎn)地和規(guī)格PIP-TAZ最早上市于美國,全球范圍均有使用。PIP-SBT只在國內(nèi)使用。PIP-TAZ國外只有8:1的規(guī)格,國內(nèi)則有8:1、4:1兩種規(guī)格。

PIP-SBT國內(nèi)有4:1、2:1兩種規(guī)格??咕鷻C制兩者是β-內(nèi)酰胺抗生素哌拉西林分別和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他唑巴坦與舒巴坦組成的復(fù)方制劑,哌拉西林作為主藥發(fā)揮強大抗菌作用,他唑巴坦和舒巴坦作為輔藥,抗菌效力很弱,主要用來抑制細菌產(chǎn)生的青霉素酶,防止哌拉西林被該酶水解,從而提高哌拉西林局部組織濃度以增強其抗菌效力。抗菌譜區(qū)別二者發(fā)揮抗菌作用的主要成份是哌拉西林,二者抗菌譜基本相同。哌拉西林是半合成青霉素類抗生素,較氨芐西林、阿莫西林、替卡西林抗菌譜更廣,對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌。以及對銅綠假單孢菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性桿菌均具有良好抗菌作用;對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌亦具有一定抗菌活性;包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌對哌拉西林敏感。臨床有效性和安全性區(qū)別對革蘭性陽性桿菌來說,兩者抗菌活性基本相同;革蘭性陰性桿菌方面,對大腸桿菌和普通變形桿菌,PIP-TAZ抗菌活性更強,對其它腸桿菌科和銅綠假單孢菌,二者抗菌活性相同,對孢曼不動桿菌,PIP-SBT活性更強。

對于銅綠假單胞菌,哌拉西林/舒巴坦的MIC90值為64mg/L,頭孢哌酮/舒巴坦為64mg/L,PIP-TAZ為128mg/L。對于鮑曼不動桿菌,哌拉西林/舒巴坦和頭孢哌酮/舒巴坦均為最有效的抗菌藥物。哌拉西林中加入舒巴坦后,哌拉西林耐藥銅綠假單胞菌和鮑曼不動桿菌分離株的敏感性增加。哌拉西林/舒巴坦聯(lián)用對銅綠假單胞菌和鮑曼不動桿菌的體外抗菌活性優(yōu)于單用哌拉西林或PIP-TAZ。合理選擇在實際應(yīng)用中,PIP-TAZ可用于治療由產(chǎn)生多種質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶的細菌引起的感染,包括A類窄譜β-內(nèi)酰胺酶和A類ESBLs。PIP-TAZ對臨床重要的金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的青霉素酶、革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的TEM、SHV等質(zhì)粒介導(dǎo)和染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶均有強力的抑制作用

[5];而舒巴坦抑酶譜同樣較廣,對酶穩(wěn)定性高,不易誘導(dǎo)酶的產(chǎn)生,且價格相對低廉,并且對鮑曼不動桿菌作用較他唑巴坦強。從循證的角度講的話,PIP-TAZ更優(yōu)。由于舒巴坦對鮑曼不動桿菌作用相對較強,用于鮑曼不動桿菌感染時,PIP-SBT是恰當(dāng)選擇

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