28抗心絞痛藥

AntianginaPectorisDrugs

藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥第一節(jié)概述

Introduction第二節(jié)硝酸酯類

Nitrates第三節(jié)

β-腎上腺素受體阻斷藥

β-Adrenergicreceptorblockers第四節(jié)鈣通道阻滯藥

Calciumchannelblockers藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥

第一節(jié)

概述

Introduction一、心絞痛及其分型

Anginapectorisandtypes二、心絞痛發(fā)生的原因

Causesofanginapectoris三、抗心絞痛的方式

Patternsofanti-anginapectoris藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥一、心絞痛及其分型1.勞累性心絞痛穩(wěn)定型心絞痛：多在體力活動(dòng)和情緒波動(dòng)時(shí)發(fā)病。不穩(wěn)定型心絞痛：包括初發(fā)型、惡化型及自發(fā)性心絞痛，可發(fā)展為心?；蜮?，也可逐漸恢復(fù)為穩(wěn)定型。2.自發(fā)性心絞痛變異型心絞痛：為冠狀動(dòng)脈痙攣所誘發(fā)，休息時(shí)也可發(fā)病。藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥二、缺血性心臟病發(fā)生的原因供O2↓+需O2↑，O2的供需失卻平衡 →心絞痛或心肌梗死供O2↓需O2↑1．冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,95%心力↑2．冠狀動(dòng)脈痙攣心率↑3．冠狀動(dòng)脈血栓形成(運(yùn)動(dòng)、情緒改變）藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥

心絞痛

藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥決定耗氧量的主要因素

心室壁肌張力(ventricularwalltension)：影響較大，它與心室容積，心室腔內(nèi)壓力成正比。分鐘射血時(shí)間(ejectiontime)：

是每搏射血時(shí)間與心率的乘積。收縮力(ventricularcontractility)：心率（Heartrate）：藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥

室壁張力心率收縮力射血時(shí)間心肌耗氧量藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥抗心肌缺血藥的抗心絞痛機(jī)制：↑心肌供O21.舒張冠狀動(dòng)脈

2.

解除冠狀動(dòng)脈痙攣

3.↓心前后負(fù)荷→↓心室舒張末期壓力→心內(nèi)膜下區(qū)血流↑

4.↓心率→↑冠狀動(dòng)脈血流灌注時(shí)間

5.抑制或消除血栓的生成藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥硝酸甘油nitroglycerin，NTG

硝酸異山梨醇酯isosorbidedinitrate單硝酸異山梨酯isosorbidemononitrate戊四硝酯pentaerythritoltetranitrate

第二節(jié)硝酸酯類Nitrates藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥Nitrates1、口服首關(guān)效應(yīng)強(qiáng)，常舌下或其他給藥途徑，起效快。1847合成，十年后正式用于臨床。高效、速效、經(jīng)濟(jì)、方便。2、舒張血管：V》A，使室壁肌張力及外周血管阻力↓，心肌耗氧量↓。用于心絞痛、心肌梗塞、心衰治療。硝酸甘油Nitroglycerin，NTG

藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥Nitrates硝酸甘油Nitroglycerin，NTG

3、舒張較大的心外膜血管、狹窄的冠狀血管、側(cè)枝血管，使冠脈血流重新分配。4、舒張血管的機(jī)制

降解NTGNO

胞內(nèi)cGMP↑胞內(nèi)Ca2+↓5、不良反應(yīng)：顏面潮紅，搏動(dòng)性頭痛，低血壓。耐受性（消耗巰基、交感興奮）。NEXT藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥Nitrates

與NTG相似而作用較弱，作用出現(xiàn)較慢（舌下15min以上）、維持時(shí)間較久（2h以上），但劑量范圍個(gè)體差異較大，不良反應(yīng)較多。硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate）

藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥1、阻斷心臟β1-R：收縮力↓，HR↓，心室容積↑——總耗氧量↓2、阻斷血管β2-R，改善缺血區(qū)的供血；促進(jìn)HbO的分解。3、與硝酸酯類合用可取消后者引起的反射性心率加快，而硝酸酯類可縮小

propranolol所致的心室容積增大。

第三節(jié)

β-腎上腺素受體阻斷藥

β-Adrenergicreceptorblockers藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥4、對(duì)伴有高血壓、心律失常的心絞痛有效。（變異型心絞痛禁用）5、用藥個(gè)體化，并逐步減量。β-Rblockingdrugs---propranolol藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥1、硝苯地平（Nifedipine心痛定）、維拉帕米（Kdrapamil異搏定）、地爾硫（Diltiazem）

第四節(jié)鈣通道阻滯藥2、變異型心絞痛最為有效；也用于穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛（與β受體阻

滯藥合用）藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥抗心絞痛作用：

阻斷L型電壓依賴性鈣通道引起下述效應(yīng)：舒張外周阻力血管→↓心臟后負(fù)荷→↓心室壁張力與心室射血時(shí)間↓。硝苯吡啶作用最強(qiáng)抑制心臟收縮性、↓心率→心肌耗O2，硝苯地平無此作用舒張冠狀動(dòng)脈→↑心肌供O2藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥應(yīng)用：抗心絞痛：對(duì)各型心絞痛有效，對(duì)變異型心絞痛療效尤佳（首選）急性心肌梗死：用地爾硫，可縮小梗死范圍，↓死亡率注意：硝苯地平可致反射性心臟興奮,治療心絞痛時(shí)，應(yīng)與β受體阻斷藥合用藥理學(xué)第2版28抗心絞痛藥小結(jié)硝酸甘油β受體阻斷藥

鈣阻斷藥擴(kuò)張全身血管阻斷β受體阻斷鈣通道回心血量↓回心血量↑回心血量↑心室壁張力↓心室壁張力↑心室壁張力↑擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈冠狀阻力↑擴(kuò)張冠脈心率↑心率↓心率↓心肌耗氧