第三節(jié)抗心律失常藥3抗心律失常藥心律失常心臟自律性異?；驔_動傳導(dǎo)障礙心動過速和心動過緩心動過速——本章藥物：通過影響心肌細(xì)胞的Na＋、Ca2＋、K＋等的轉(zhuǎn)運(yùn)，糾正電生理異常而發(fā)揮作用心動過緩－阿托品、腎上腺素、起搏器3抗心律失常藥0期（去極過程）1期（快速復(fù)極初期）2期（坪或平臺期）3期（快速復(fù)極末期）4期（非自律細(xì)胞稱靜息期、自律細(xì)胞稱舒張期）3抗心律失常藥3抗心律失常藥鈉通道開放，大量鈉離子內(nèi)流，導(dǎo)致膜電位迅速升高，去極化形成動作電位0相鈣內(nèi)流，舒張期自動去極化鉀離子外流,收縮細(xì)胞復(fù)極化,3期鉀離子外流，鈣離子內(nèi)流,平臺區(qū)域，不應(yīng)期,2期鉀離子外流,1期3抗心律失常藥一、VaughaWilliams分類I類：鈉離子通道阻滯劑II類：β－受體阻滯劑III類：鉀離子通道阻滯劑IV類：鈣離子通道阻滯劑3抗心律失常藥二、鈉離子通道阻滯劑分布于心肌細(xì)胞膜上的鈉通道具有去極化心肌細(xì)胞和傳播動作電位的作用，當(dāng)受到刺激時(shí)，鈉通道開放，大量鈉離子內(nèi)流，導(dǎo)致膜電位迅速升高，去極化形成動作電位0相；鈉離子通道阻滯劑：可抑制鈉離子內(nèi)流，抑制心肌細(xì)胞動作電位振幅，減慢傳導(dǎo)，延長有效不應(yīng)期，而抗心律失常分A、B、C三類3抗心律失常藥1、IA類抗心律失常藥奎尼丁Quinidine普魯卡因胺Procainamide丙吡胺、安搏律定3抗心律失常藥奎尼丁Quinidine金雞鈉樹皮中所含生物堿奎寧-抗瘧疾奎尼丁-奎寧的非對映異構(gòu)體，右旋體可抑制鈉通道開放，延長失活恢復(fù)，降低細(xì)胞膜鈉離子通透性，用于陣發(fā)性心動過速3抗心律失常藥硫酸

奎寧硫酸奎尼丁3抗心律失常藥奎寧左旋抗瘧疾具有抗心律失常作用奎尼丁右旋抗心律失常作用是奎寧5～10倍抗心律失常3抗心律失常藥普魯卡因胺1936普魯卡因具有抗心律失常作用性質(zhì)不穩(wěn)定電子等排置換普魯卡因胺抗心律失常作用較好，安全3抗心律失常藥2、IB類抗心律失常藥輕度阻滯鈉通道，縮短復(fù)極化，提高顫動閾值利多卡因Lidocaine、妥卡尼Tocainide、美西律Mexiletine3抗心律失常藥利多卡因妥卡尼3抗心律失常藥3、IC類抗心律失常藥明顯阻滯鈉通道，減慢傳導(dǎo)氟卡尼Flecainide鹽酸普羅帕酮PropafenoneHydrochloride3抗心律失常藥氟卡尼Flecainide治療早搏和室上性心動過速，有良好的療效和耐受性還用于治療危及生命的室性心動過速3抗心律失常藥鹽酸普羅帕酮PropafenoneHydrochloride有抗心律失常作用，結(jié)構(gòu)類似普萘洛爾，有β受體阻滯作用和微弱的鈣離子拮抗作用3抗心律失常藥普魯卡因胺Procainamide4-氨基-N-[2-（二乙胺基）乙基]苯甲酰胺3抗心律失常藥白色結(jié)晶性粉末，難溶于水，溶于乙醇水解——在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿溶液中或長期放置會水解，但比普魯卡因穩(wěn)定芳伯氨基——？？？易于氧化——防止措施IA類抗心律失常藥，抑制鈉離子內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)適于陣發(fā)性心動過速、早搏、房顫和心房撲動3抗心律失常藥鹽酸美西律Mexiletine

Hydrochloride白色或類白色結(jié)晶性粉末，溶于水、乙醇伯胺結(jié)構(gòu)——與碘試液反應(yīng)生成棕紅色復(fù)鹽沉淀抑制心肌傳導(dǎo)作用、抗驚厥、局部麻醉臨床用于急、慢性室性心律失常3抗心律失常藥三、鉀離子通道阻滯劑延長動作電位時(shí)程藥存在于心肌細(xì)胞的電壓敏感性鉀通道（延遲整流鉀通道）被阻滯時(shí)，可使鉀離子外流速度減慢，心律失常消失，恢復(fù)竇性心律3抗心律失常藥胺碘酮Amiodarone乙?？酇cecainide托西溴芐銨BretyliumTosylate3抗心律失常藥乙?？酇cecainide普魯卡因胺代謝產(chǎn)物3抗心律失常藥托西溴芐銨BretyliumTosylate新型鉀離子通道阻滯劑對室性心動過速和室顫有療效對頑固性心律失常兼有心衰的患者更適合3抗心律失常藥鹽酸胺碘酮

AmiodaroneHydrochloride3抗心律失常藥白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿、甲醇，微溶于丙酮，不溶于水酮基——與2，4-二硝基苯肼反應(yīng)生成黃色苯腙衍生物廣譜抗心律失常，選擇性阻斷鉀通道，延長房室結(jié)、心房肌和心室肌的動作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期抗顫作用、擴(kuò)張冠狀血管的作用適于成人或兒童的室上性和室性心律失常3抗心律失常藥四、β－受體阻滯劑普萘洛爾阿替洛爾3抗心律失常藥五、鈣離子通道阻滯劑地爾硫卓維拉帕米抑制鈣內(nèi)流，降低心臟舒張期自動去極化，使竇房結(jié)的發(fā)放沖動減慢，減慢傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期。3抗心律失常藥I類：鈉離子通道阻滯劑

IA類普魯卡因胺、奎尼丁IB類利多卡因、美西律IC類氟卡尼、鹽酸普羅帕酮II類：β－受體阻滯劑普萘洛爾III類：鉀離子通道阻滯劑