執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學專業(yè)一》考前沖刺練習試題第一部分單選題(30題)1、在體內(nèi)藥物分析中最為常用的樣本是

A.尿液

B.血液

C.唾液

D.臟器

【答案】：B

【解析】在體內(nèi)藥物分析中，血液是最為常用的樣本。這是因為血液能夠較為全面且直接地反映藥物在體內(nèi)的濃度和分布情況。藥物進入人體后，會隨著血液循環(huán)分布到全身各處，血液中藥物的濃度變化可以實時體現(xiàn)藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程。通過對血液樣本進行分析，可以準確測定藥物的濃度，從而為臨床用藥監(jiān)測、藥代動力學研究等提供關鍵的數(shù)據(jù)支持。而尿液雖然也能反映藥物及其代謝產(chǎn)物的排泄情況，但它只能間接反映藥物在體內(nèi)的作用，且其中藥物濃度受多種因素影響；唾液中藥物濃度一般較低且不穩(wěn)定，不能很好地代表藥物在體內(nèi)的整體情況；臟器樣本的獲取具有創(chuàng)傷性，且只能反映局部藥物分布，不能全面反映藥物在體內(nèi)的動態(tài)變化。所以血液是體內(nèi)藥物分析最為常用的樣本，本題正確答案選B。2、由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是

A.氟尿嘧啶

B.替尼泊苷

C.鹽酸拓撲替康

D.多西他賽

【答案】：D

【解析】本題主要考查由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到且水溶性提高的抗腫瘤藥。選項A，氟尿嘧啶是尿嘧啶衍生物，其作用機制是干擾核酸生物合成，并非由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到，所以A選項不符合題意。選項B，替尼泊苷為鬼臼毒素的半合成衍生物，主要作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，與10-去乙酰漿果赤霉素無關，故B選項不正確。選項C，鹽酸拓撲替康是拓撲異構酶Ⅰ的抑制劑，屬于喜樹堿類衍生物，并非由10-去乙酰漿果赤霉素半合成，因此C選項也不正確。選項D，多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥物，并且相比于紫杉醇，其水溶性有所提高，所以D選項符合題意。綜上，答案選D。3、（滴眼劑中加入下列物質(zhì)其作用是）硼酸鹽緩沖溶液

A.穩(wěn)定劑

B.調(diào)節(jié)PH

C.調(diào)節(jié)黏度

D.抑菌劑

【答案】：B

【解析】本題主要考查滴眼劑中硼酸鹽緩沖溶液的作用。在滴眼劑的制備中，需要對其各項性質(zhì)進行調(diào)節(jié)以保證藥物的穩(wěn)定性、有效性和安全性等。-選項A：穩(wěn)定劑的作用是防止藥物成分發(fā)生降解、變質(zhì)等，以保證藥物在一定時間內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。而硼酸鹽緩沖溶液的主要作用并非防止藥物成分的穩(wěn)定性問題，所以硼酸鹽緩沖溶液不是作為穩(wěn)定劑使用，A選項錯誤。-選項B：緩沖溶液的主要功能是調(diào)節(jié)溶液的pH值，使溶液的pH保持在一個相對穩(wěn)定的范圍內(nèi)。硼酸鹽緩沖溶液能夠提供合適的pH環(huán)境，確保滴眼劑的pH值符合要求，從而有利于藥物發(fā)揮作用以及保證眼部的耐受性，所以硼酸鹽緩沖溶液在滴眼劑中可用于調(diào)節(jié)pH，B選項正確。-選項C：調(diào)節(jié)黏度通常使用一些增稠劑等物質(zhì)，其目的是增加滴眼劑的黏稠度，延長藥物在眼部的停留時間。硼酸鹽緩沖溶液并不具備調(diào)節(jié)黏度的作用，C選項錯誤。-選項D：抑菌劑是用于抑制微生物生長繁殖的物質(zhì)，以保證滴眼劑在使用過程中不會被微生物污染。硼酸鹽緩沖溶液不能起到抑制微生物的作用，D選項錯誤。綜上，本題答案選B。4、苯唑西林的生物半衰期t1/2=0.5h。其30%原形藥物經(jīng)腎排泄，且腎排泄的主要機制是腎小球濾過和腎小球分泌，其余大部分經(jīng)肝代謝消除，對肝腎功能正常的病人，該藥物的肝清除速率常數(shù)是（）

A.4.62h-1

B.1.98h-1

C.0.97h-1

D.1.39h-1

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)生物半衰期計算出總清除速率常數(shù)，再結(jié)合藥物經(jīng)腎排泄的比例，進而求出肝清除速率常數(shù)。步驟一：計算總清除速率常數(shù)\(k\)生物半衰期\(t_{1/2}\)與總清除速率常數(shù)\(k\)的關系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的生物半衰期\(t_{1/2}=0.5h\)，將其代入公式可得：\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.5}=1.386h^{-1}\approx1.39h^{-1}\)步驟二：計算肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)已知該藥物\(30\%\)原形藥物經(jīng)腎排泄，那么經(jīng)肝代謝消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。因為總清除速率常數(shù)\(k\)由腎清除速率常數(shù)\(k_{腎}\)和肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)組成，所以\(k_{肝}=k\times(1-30\%)\)。將\(k=1.39h^{-1}\)代入可得：\(k_{肝}=1.39\times70\%=1.39\times0.7=0.973h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上，答案選C。5、關于散劑特點的說法，錯誤的是（）

A.粒徑小.比表面積大

B.易分散.起效快

C.尤其適宜濕敏感藥物

D.包裝.貯存.運輸.攜帶較方便

【答案】：C

【解析】本題考查散劑特點相關知識。選項A，散劑的粒徑小、比表面積大，這是散劑的典型特點之一，比表面積大有利于藥物分散和溶解，所以該選項說法正確。選項B，由于散劑粒徑小、比表面積大，使其易分散，在體內(nèi)能較快溶解和吸收，因此起效快，該選項說法正確。選項C，散劑的粒徑小、比表面積大，這使得它具有較強的吸濕作用，所以散劑并不適宜濕敏感藥物，該選項說法錯誤。選項D，散劑一般為干燥粉末狀，包裝相對簡單，在貯存、運輸和攜帶過程中都比較方便，該選項說法正確。本題要求選擇說法錯誤的選項，答案為C。6、完全激動藥的特點是

A.對受體親和力強，無內(nèi)在活性

B.對受體親和力強，內(nèi)在活性弱

C.對受體親和力強，內(nèi)在活性強

D.對受無體親和力，無內(nèi)在活性

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)完全激動藥的定義來分析其特點，從而判斷正確選項。完全激動藥是指對受體有較強的親和力且有較強的內(nèi)在活性的藥物，它能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應。接下來分析各選項：-選項A：對受體親和力強，但無內(nèi)在活性的藥物不是完全激動藥。無內(nèi)在活性意味著藥物與受體結(jié)合后不能產(chǎn)生效應，這與完全激動藥的特點不符，所以該選項錯誤。-選項B：對受體親和力強，內(nèi)在活性弱的藥物是部分激動藥，而非完全激動藥。部分激動藥雖然能與受體結(jié)合，但由于內(nèi)在活性較弱，即使與受體充分結(jié)合，也只能產(chǎn)生小于最大效應的激動作用，所以該選項錯誤。-選項C：對受體親和力強且內(nèi)在活性強，符合完全激動藥的特點，該選項正確。-選項D：對受體無親和力且無內(nèi)在活性，這樣的物質(zhì)既不能與受體結(jié)合，也不能產(chǎn)生效應，顯然不是完全激動藥，所以該選項錯誤。綜上，答案選C。7、增加藥物溶解度的方法不包括

A.加入增溶劑

B.加入助溶劑

C.制成共晶

D.加入助懸劑

【答案】：D

【解析】本題主要考查增加藥物溶解度的方法。選項A增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑，在藥物制劑中加入增溶劑可以增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。例如，在一些液體制劑中常用聚山梨酯類等增溶劑來增加藥物的溶解度，所以加入增溶劑是增加藥物溶解度的方法之一。選項B助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度。比如，碘在水中溶解度很小，但加入碘化鉀后，能形成絡合物使碘的溶解度增大，所以加入助溶劑可以增加藥物溶解度。選項C共晶是藥物活性成分與共晶形成物在氫鍵或其他非共價鍵作用下形成的一種新的晶體物相。通過制成共晶可以改變藥物的物理化學性質(zhì)，進而增加藥物的溶解度，因此制成共晶也是增加藥物溶解度的一種方法。選項D助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，其主要作用是使混懸劑中的藥物微粒穩(wěn)定地分散在分散介質(zhì)中，防止藥物微粒的沉降，并不用于增加藥物的溶解度。綜上，增加藥物溶解度的方法不包括加入助懸劑，本題答案選D。8、關于非競爭性拮抗藥的特點，不正確的是

A.對受體有親和力

B.本身無內(nèi)在活性

C.可抑制激動藥的最大效能

D.當激動藥劑量增加時，仍能達到原有效應

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)非競爭性拮抗藥的特點，逐一分析各選項，進而判斷出答案。選項A非競爭性拮抗藥是能與激動藥爭奪同一受體，但與受體結(jié)合牢固，分解慢或是不可逆的藥物。它可以與受體結(jié)合，因此對受體有親和力，該選項表述正確。選項B內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應的能力。非競爭性拮抗藥本身不能激動受體產(chǎn)生效應，即本身無內(nèi)在活性，該選項表述正確。選項C非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合后，會使激動藥不能與相應受體結(jié)合，從而使得激動藥所能產(chǎn)生的最大效應（即最大效能）降低，該選項表述正確。選項D由于非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合牢固，分解慢或是不可逆，會使受體的數(shù)量或反應性下降。當激動藥劑量增加時，也不能達到原有的最大效應，而不是仍能達到原有效應，該選項表述錯誤。本題要求選擇不正確的選項，所以答案是D。"9、單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量

A.胃排空速率

B.腸肝循環(huán)

C.首過效應

D.代謝

【答案】：A

【解析】本題考查對不同生理概念的理解。題干描述的是單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量，我們需要判斷與之對應的概念。選項A，胃排空速率指的就是食物由胃排入十二指腸的過程，其衡量標準就是單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量，所以該選項與題干描述相符，是正確的。選項B，腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象，與胃內(nèi)容物的排出量無關，所以該選項不正確。選項C，首過效應是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進入血循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝，而使進入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，和胃內(nèi)容物排出量沒有關系，所以該選項錯誤。選項D，代謝是生物體內(nèi)所發(fā)生的用于維持生命的一系列有序的化學反應的總稱，與單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量這一概念并不直接相關，所以該選項錯誤。綜上，答案選A。10、關于劑型分類的錯誤描述是

A.溶膠劑為液體劑型

B.軟膏劑為半固體劑型

C.栓劑為半固體劑型

D.氣霧劑為氣體分散型

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各種劑型的特點，逐一分析各選項的描述是否正確。選項A溶膠劑是指固體藥物以多分子聚集體分散于水中形成的非均相液體制劑，屬于液體劑型。所以選項A描述正確。選項B軟膏劑是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑，屬于半固體劑型。所以選項B描述正確。選項C栓劑是指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑，并非半固體劑型。所以選項C描述錯誤。選項D氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑，屬于氣體分散型制劑。所以選項D描述正確。綜上，本題答案選C。11、法定計量單位名稱和單位符號，放射性活度單位

A.Mpa

B.MBq

C.Pa·s

D.Pa

【答案】：B

【解析】本題主要考查對法定計量單位中放射性活度單位的了解。下面對各選項進行逐一分析：-選項A：“Mpa”是兆帕，是壓強的單位，并非放射性活度單位。壓強是表示壓力作用效果（形變效果）的物理量，Mpa常用于描述壓力大小等方面，所以該選項不符合要求。-選項B：“MBq”是兆貝可勒爾，是放射性活度單位。放射性活度是指處于某一特定能態(tài)的放射性核素在單位時間內(nèi)的衰變數(shù)，因此該選項正確。-選項C：“Pa·s”是帕斯卡秒，是動力粘度的單位。動力粘度反映了流體內(nèi)部抵抗流動的能力，與放射性活度無關，所以該選項錯誤。-選項D：“Pa”是帕斯卡，是壓強的國際單位制導出單位，用于衡量壓力等物理量，不是放射性活度單位，該選項也不正確。綜上，答案選B。12、鹽酸普魯卡因降解的主要途徑是

A.水解

B.氧化

C.光學異構化

D.脫羧

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)鹽酸普魯卡因的化學性質(zhì)及各降解途徑特點來分析其主要降解途徑。選項A：水解是指化合物與水發(fā)生反應而分解的過程。鹽酸普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬铮浞肿咏Y(jié)構中含有酯鍵，酯鍵在一定條件下（如酸堿環(huán)境等）容易發(fā)生水解反應，生成相應的酸和醇。在藥物儲存和使用過程中，水解是鹽酸普魯卡因降解的主要途徑，因此選項A正確。選項B：氧化是指物質(zhì)與氧發(fā)生的化學反應。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構中沒有特別容易被氧化的基團，相較于水解，氧化不是其主要的降解途徑，所以選項B錯誤。選項C：光學異構化是指化合物的分子結(jié)構中存在手性中心，其構型發(fā)生改變的現(xiàn)象。鹽酸普魯卡因分子中不存在明顯的手性中心，也不存在因光學異構化而導致降解的情況，故選項C錯誤。選項D：脫羧是指從有機化合物分子中脫去羧基（-COOH）的反應。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構中不存在易于脫羧的羧基結(jié)構，所以脫羧不是其主要降解途徑，選項D錯誤。綜上，正確答案是A。13、影響藥物吸收的生理因素有

A.血腦屏障

B.首過效應

C.腎小球過濾

D.胃排空與胃腸蠕動

【答案】：D

【解析】本題可通過分析每個選項與藥物吸收生理因素的關聯(lián)來進行解答。選項A：血腦屏障血腦屏障是指腦毛細血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細胞形成的血漿與腦細胞之間的屏障和由脈絡叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障，它的主要作用是阻止某些物質(zhì)（多半是有害的）由血液進入腦組織，與藥物在體內(nèi)的吸收過程并無直接關系，故A選項不符合題意。選項B：首過效應首過效應是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進入血循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝，而使進入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，它主要影響的是藥物進入血液循環(huán)后的藥量，并非影響藥物吸收的生理因素，故B選項不符合題意。選項C：腎小球過濾腎小球過濾是腎臟的一種生理功能，是指血液流經(jīng)腎小球毛細血管時，除蛋白質(zhì)外的血漿成分被濾過進入腎小囊腔而形成超濾液的過程，此過程主要涉及藥物的排泄，而非藥物的吸收，故C選項不符合題意。選項D：胃排空與胃腸蠕動胃排空的速度和胃腸蠕動的情況會對藥物的吸收產(chǎn)生重要影響。胃排空速率快，藥物進入小腸的速度就快，在小腸內(nèi)停留時間相對延長，有利于藥物的吸收；而胃腸蠕動能夠促進藥物與胃腸黏膜的接觸，增加藥物的吸收面積，從而提高藥物的吸收效率，所以胃排空與胃腸蠕動屬于影響藥物吸收的生理因素，故D選項符合題意。綜上，本題正確答案是D。14、乙烯-醋酸乙烯共聚物為

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

【答案】：A

【解析】本題考查乙烯-醋酸乙烯共聚物在相關材料中的屬性。選項A，控釋膜材料是用于控制藥物釋放速度等的關鍵材料。乙烯-醋酸乙烯共聚物具有良好的成膜性、柔韌性和化學穩(wěn)定性等特點，能夠滿足控釋膜對于材料性能的要求，可作為控釋膜材料，故該選項正確。選項B，骨架材料通常是構成藥物制劑骨架結(jié)構的物質(zhì)，乙烯-醋酸乙烯共聚物一般不主要作為骨架材料使用，所以該選項錯誤。選項C，壓敏膠是一類對壓力敏感的膠粘劑，其性能特點與乙烯-醋酸乙烯共聚物的性能特點和應用場景不符，乙烯-醋酸乙烯共聚物一般不作為壓敏膠，該選項錯誤。選項D，背襯材料主要起到保護、支撐等作用，乙烯-醋酸乙烯共聚物通常不用于此用途，該選項錯誤。綜上，本題答案選A。15、將β-胡蘿卜素制成微囊的目的是

A.掩蓋藥物不良氣味

B.提高藥物穩(wěn)定性

C.防止其揮發(fā)

D.減少其對胃腸道的刺激性

【答案】：B

【解析】本題可對每個選項進行分析，判斷將β-胡蘿卜素制成微囊的目的。A選項：掩蓋藥物不良氣味通常是針對具有難聞氣味的藥物，而題干中并未提及β-胡蘿卜素存在不良氣味相關問題，所以將其制成微囊并非是為了掩蓋藥物不良氣味，該選項錯誤。B選項：β-胡蘿卜素不穩(wěn)定，容易受到光、熱、氧等因素的影響而發(fā)生降解。制成微囊后，微囊可以為β-胡蘿卜素提供一個相對穩(wěn)定的環(huán)境，減少外界因素對其的影響，從而提高藥物的穩(wěn)定性，該選項正確。C選項：β-胡蘿卜素一般不是揮發(fā)性物質(zhì)，不存在揮發(fā)的問題，因此制成微囊不是為了防止其揮發(fā)，該選項錯誤。D選項：題干中沒有表明β-胡蘿卜素會對胃腸道有刺激性，所以將其制成微囊不是為了減少其對胃腸道的刺激性，該選項錯誤。綜上，答案選B。16、血液循環(huán)的動力器官

A.心臟

B.動脈

C.靜脈

D.毛細血管

【答案】：A

【解析】本題主要考查血液循環(huán)的動力器官相關知識。選項A：心臟主要由心肌構成，能夠有節(jié)律地自動收縮和舒張，為血液循環(huán)提供動力，就像一個“泵”，將血液輸送到全身各處，所以心臟是血液循環(huán)的動力器官，該選項正確。選項B：動脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管，它主要起到運輸血液的作用，并非是血液循環(huán)的動力來源，所以該選項錯誤。選項C：靜脈是將血液從身體各部分送回心臟的血管，其功能是運輸血液回到心臟，而不能為血液循環(huán)提供動力，所以該選項錯誤。選項D：毛細血管是連通于最小的動脈與靜脈之間的血管，是血液與組織細胞進行物質(zhì)交換的場所，不具備為血液循環(huán)提供動力的功能，所以該選項錯誤。綜上，本題正確答案選A。17、少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關(但與藥物本身藥理作用無關)的有害反應屬于

A.繼發(fā)性反應

B.毒性反應

C.特異質(zhì)反應

D.變態(tài)反應

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及反應的定義來判斷正確答案。選項A：繼發(fā)性反應繼發(fā)性反應是指由于藥物治療作用引起的不良后果。例如，長期應用廣譜抗生素，使敏感細菌被殺滅，而非敏感菌（如真菌等）大量繁殖，造成新的感染，此即二重感染，屬于繼發(fā)性反應。它并非與遺傳因素相關，所以選項A不符合題意。選項B：毒性反應毒性反應是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應，一般較為嚴重。比如，使用藥物劑量過大導致的肝、腎等器官損傷等。它和藥物本身藥理作用相關，且與遺傳因素無關，所以選項B不符合題意。選項C：特異質(zhì)反應特異質(zhì)反應是指少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關（但與藥物本身藥理作用無關）的有害反應。某些患者由于遺傳因素對某些藥物表現(xiàn)出異常的反應性，這種反應通常與藥物的正常藥理作用不同，且只發(fā)生在少數(shù)具有特殊遺傳背景的個體中，所以選項C符合題意。選項D：變態(tài)反應變態(tài)反應也稱為過敏反應，是指機體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應，引起機體生理功能障礙或組織損傷。變態(tài)反應的發(fā)生與藥物的劑量無關，而與患者的過敏體質(zhì)有關，并非與遺傳因素直接相關，所以選項D不符合題意。綜上，答案選C。18、反復使用麻黃堿會產(chǎn)生

A.耐受性

B.耐藥性

C.致敏性

D.首劑現(xiàn)象

【答案】：A

【解析】本題主要考查反復使用麻黃堿所產(chǎn)生的效應。選項A分析耐受性是指機體在連續(xù)多次用藥后反應性降低，需要加大劑量才能達到原來反應的現(xiàn)象。反復使用麻黃堿會使機體對其敏感性降低，產(chǎn)生耐受性，所以選項A正確。選項B分析耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后，對藥物的敏感性下降甚至消失，致使藥物對該病原體的療效降低或無效，主要針對病原體而言，并非麻黃堿反復使用對人體產(chǎn)生的效應，所以選項B錯誤。選項C分析致敏性是指某些物質(zhì)能引起機體發(fā)生過敏反應的特性。麻黃堿反復使用一般不會產(chǎn)生致敏性，所以選項C錯誤。選項D分析首劑現(xiàn)象是指一些患者在初服某種藥物時，由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應。反復使用麻黃堿與首劑現(xiàn)象并無關聯(lián)，所以選項D錯誤。綜上，本題答案選A。19、含有孤對電子，在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團是（）

A.鹵素

B.羥基

C.硫醚

D.酰胺基

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及基團的化學性質(zhì)來判斷其是否含有孤對電子且在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜。選項A：鹵素鹵素原子最外層有7個電子，有孤對電子，但鹵素原子一般較穩(wěn)定，在體內(nèi)通常不會氧化成亞砜或砜，所以選項A不符合要求。選項B：羥基羥基（-OH）中氧原子有孤對電子，但羥基在體內(nèi)主要參與的反應是與其他物質(zhì)形成氫鍵、發(fā)生酯化反應等，一般不會氧化成亞砜或砜，所以選項B不符合要求。選項C：硫醚硫醚的結(jié)構通式為R-S-R'，硫原子有孤對電子。在體內(nèi)，硫醚中的硫原子可被氧化，先氧化成亞砜，進一步氧化可生成砜，所以選項C符合要求。選項D：酰胺基酰胺基（-CONH?）中氮原子和氧原子有孤對電子，但酰胺基在體內(nèi)主要參與水解等反應，不會氧化成亞砜或砜，所以選項D不符合要求。綜上，本題正確答案是C。20、可口服、口含、舌下和黏膜用藥的是

A.膜劑

B.氣霧劑

C.軟膏劑

D.栓劑

【答案】：A

【解析】本題主要考查不同劑型的用藥方式特點。選項A：膜劑膜劑是藥物溶解或均勻分散于成膜材料中制成的膜狀制劑。它具有多種用藥途徑，既可以口服，在胃腸道中發(fā)揮藥效；也能口含，藥物在口腔中緩慢釋放；還可通過舌下給藥，經(jīng)舌下黏膜吸收進入血液循環(huán)；同時也適用于黏膜用藥，在相應黏膜部位發(fā)揮作用。所以膜劑符合可口服、口含、舌下和黏膜用藥的特點。選項B：氣霧劑氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出的制劑。其主要用藥方式是吸入給藥，通過呼吸道發(fā)揮藥效，并不適用于口服、口含、舌下和黏膜用藥等途徑。選項C：軟膏劑軟膏劑是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑。它主要用于皮膚、黏膜表面，起到局部治療作用，一般不用于口服、口含、舌下給藥。選項D：栓劑栓劑是指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑，如直腸栓、陰道栓等。其主要通過腔道給藥，借助腔道黏膜吸收發(fā)揮藥效，通常不用于口服、口含、舌下給藥。綜上，答案選A。21、含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是（）

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.阿托伐他汀

【答案】：A

【解析】本題主要考查對全合成他汀類調(diào)血脂藥物特點的掌握。逐一分析各選項：-選項A：氟伐他汀是含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物，該選項符合題意。-選項B：普伐他汀有其自身的化學結(jié)構特點，并非含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物，該選項不符合要求。-選項C：西立伐他汀有特定的結(jié)構和作用機制，不是本題所描述的藥物，該選項不正確。-選項D：阿托伐他汀的化學結(jié)構與題干所描述特征不相符，不是含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物，該選項錯誤。綜上，正確答案是A。22、對洛美沙星進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h／ml和36μg·h／ml。

A.與靶DNA聚合酶作用強，抗菌活性減弱

B.藥物光毒性減少

C.口服生物利用度增加

D.減少副作用

【答案】：C

【解析】本題是圍繞洛美沙星人體生物利用度研究相關信息來判斷選項。題干中明確對洛美沙星采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，且給出靜脈給藥和口服給藥的AUC（血藥濃度-時間曲線下面積）分別為40μg·h／ml和36μg·h／ml。A選項：題干中未提及洛美沙星與靶DNA聚合酶作用以及抗菌活性相關內(nèi)容，無法得出該結(jié)論，所以A選項錯誤。B選項：整個題干沒有關于藥物光毒性的描述，不能推斷出藥物光毒性減少這一結(jié)果，故B選項錯誤。C選項：生物利用度是指藥物被機體吸收進入體循環(huán)的相對量和速率。血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）是衡量藥物吸收程度的重要指標?？诜o藥的AUC為36μg·h／ml，靜脈給藥的AUC為40μg·h／ml，說明口服洛美沙星后有一定量的藥物被吸收進入體循環(huán)，體現(xiàn)出口服生物利用度增加，C選項正確。D選項：題干中沒有提到洛美沙星副作用的相關信息，不能得出減少副作用的結(jié)論，因此D選項錯誤。綜上，本題正確答案是C。23、阿托伐他汀主要用于治療

A.高甘油三酯血癥

B.高膽固醇血癥

C.高磷脂血癥

D.慢性心力衰竭

【答案】：B

【解析】本題可通過分析各選項疾病，結(jié)合阿托伐他汀的藥理作用來判斷其主要治療的疾病。選項A：高甘油三酯血癥：高甘油三酯血癥是指血液中甘油三酯水平升高的一種病癥。治療高甘油三酯血癥通常會使用貝特類藥物等，其作用機制主要是通過抑制甘油三酯的合成等途徑來降低血液中甘油三酯的含量。阿托伐他汀對甘油三酯的降低作用相對較弱，并非治療高甘油三酯血癥的主要藥物，所以A選項錯誤。選項B：高膽固醇血癥：高膽固醇血癥是指血液中膽固醇水平過高的疾病狀態(tài)。阿托伐他汀屬于他汀類調(diào)脂藥物，它主要通過抑制膽固醇合成過程中的關鍵酶——羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶，從而減少肝臟內(nèi)膽固醇的合成。肝臟合成膽固醇減少后，會促使肝臟從血液中攝取更多的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），進而降低血液中膽固醇的水平，因此阿托伐他汀主要用于治療高膽固醇血癥，B選項正確。選項C：高磷脂血癥：高磷脂血癥在臨床上相對較為少見，目前并沒有專門針對高磷脂血癥的特定治療藥物。且阿托伐他汀的主要作用靶點并非針對磷脂代謝，所以它不是治療高磷脂血癥的藥物，C選項錯誤。選項D：慢性心力衰竭：慢性心力衰竭是指各種原因?qū)е碌男呐K結(jié)構和功能發(fā)生改變，使心室泵血功能受損，不能滿足機體代謝需求的一種臨床綜合征。治療慢性心力衰竭主要使用利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）、β受體阻滯劑、醛固酮受體拮抗劑等藥物，以減輕心臟負擔、改善心臟功能等。阿托伐他汀雖然在心血管疾病的防治中有一定的作用，但它不是治療慢性心力衰竭的主要藥物，D選項錯誤。綜上，答案選B。24、有關乳劑特點的錯誤表述是

A.乳劑中的藥物吸收快，有利于提高藥物的生物利用度

B.水包油型乳劑中的液滴分散度大，不利于掩蓋藥物的不良臭味

C.油性藥物制成乳劑能保證劑量準確、使用方便

D.外用乳劑能改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性

【答案】：B

【解析】本題可對各選項逐一分析來判斷其表述是否正確。A選項：乳劑中藥物以微小液滴的形式分散，分散度較大，與機體的接觸面積大，藥物吸收快，有利于提高藥物的生物利用度，所以該選項表述正確。B選項：水包油型乳劑中的液滴分散度大，可以將藥物包裹在液滴中，能夠掩蓋藥物的不良臭味，而不是不利于掩蓋，所以該選項表述錯誤。C選項：油性藥物制成乳劑后，可使藥物均勻分散，能保證劑量準確，并且使用起來也較為方便，所以該選項表述正確。D選項：外用乳劑可在皮膚或黏膜表面形成一層膜，能改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性，同時還可減少藥物對皮膚、黏膜的刺激性，所以該選項表述正確。綜上，答案選B。25、根據(jù)藥典等標準，具有一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標準的具體品種為

A.藥物劑型

B.藥物制劑

C.藥劑學

D.調(diào)劑學

【答案】：B

【解析】本題主要考查對不同藥學相關概念的理解與區(qū)分。首先分析各選項：-選項A，藥物劑型是為適應治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，如片劑、膠囊劑、注射劑等，它強調(diào)的是藥物的具體形態(tài)和給藥方式，并非具有一定規(guī)格和質(zhì)量標準的具體品種，所以A選項不符合題意。-選項B，藥物制劑是根據(jù)藥典等標準，將藥物原料按照一定的處方和工藝制備而成的具有一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標準的具體品種，如阿司匹林片劑、阿莫西林膠囊等，符合題干描述，所以B選項正確。-選項C，藥劑學是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的一門綜合性應用技術科學，它側(cè)重于理論和技術層面的研究，而不是具體的藥物品種，所以C選項不正確。-選項D，調(diào)劑學是研究方劑調(diào)配技術、理論和應用的科學，主要涉及藥物的調(diào)配、發(fā)放等工作，與題干中具有一定規(guī)格和質(zhì)量標準的具體品種的概念不相符，所以D選項錯誤。綜上，本題的正確答案是B。26、精神依賴性為

A.一種以反復發(fā)作為特征的慢性腦病

B.藥物濫用造成機體對所用藥物的適應狀態(tài)

C.突然停止使用或者劑量減少，呈現(xiàn)極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂

D.人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物反應性逐漸減弱的狀態(tài)

【答案】：A

【解析】正確答案選A。以下是對本題各選項的分析：A選項：精神依賴性是一種以反復發(fā)作為特征的慢性腦病，該表述準確闡釋了精神依賴性本質(zhì)特征，符合其定義，所以A選項正確。B選項：藥物濫用造成機體對所用藥物的適應狀態(tài)描述的是身體依賴性，并非精神依賴性，所以B選項錯誤。C選項：突然停止使用或者劑量減少，呈現(xiàn)極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂，這體現(xiàn)的是藥物戒斷反應，屬于身體依賴性的范疇，并非精神依賴性，所以C選項錯誤。D選項：人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物反應性逐漸減弱的狀態(tài)，這說的是藥物耐受性，并非精神依賴性，所以D選項錯誤。27、混懸劑中使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)是

A.潤濕劑

B.反絮凝劑

C.絮凝劑

D.助懸劑

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各選項中物質(zhì)的作用來判斷使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)是哪種。選項A：潤濕劑潤濕劑的作用是降低疏水性藥物微粒與分散介質(zhì)間的界面張力，使疏水微粒能在水中很好地分散，它并不能使微粒Zeta電位降低，所以該選項錯誤。選項B：反絮凝劑反絮凝劑是使微粒Zeta電位增高，以防止微粒發(fā)生絮凝，與題目中使微粒Zeta電位降低的要求不符，所以該選項錯誤。選項C：絮凝劑絮凝劑是能夠使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)，當向混懸劑中加入適量的絮凝劑后，可使混懸劑中的微粒Zeta電位降低，微粒間的電荷排斥力減弱，形成疏松的絮狀聚集體，從而使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)，所以該選項正確。選項D：助懸劑助懸劑是能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，它不是使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)，所以該選項錯誤。綜上，答案選C。28、為提高難溶性藥物的溶解度常需要使用潛溶劑，不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是（）

A.乙醇

B.丙二醇

C.膽固醇

D.聚乙二醇

【答案】：C

【解析】本題主要考查能與水形成潛溶劑的物質(zhì)相關知識。潛溶劑是為提高難溶性藥物的溶解度，在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值的一類溶劑。逐一分析各選項：-選項A：乙醇是一種常用的能與水形成潛溶劑的物質(zhì)，可增加難溶性藥物的溶解度，所以該選項不符合題意。-選項B：丙二醇也能夠與水形成潛溶劑，在藥劑學等領域常被應用于提高藥物溶解度，該選項也不符合要求。-選項C：膽固醇是一種脂類物質(zhì)，不具有與水形成潛溶劑的特性，不能用于提高難溶性藥物在水中的溶解度，該選項符合題意。-選項D：聚乙二醇同樣可以和水形成潛溶劑，有助于改善難溶性藥物的溶解性，該選項不符合本題答案要求。綜上，不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是膽固醇，答案選C。29、分為A型、B型、長期用藥致病型和藥物后效應型屬于

A.按病因?qū)W分類

B.按病理學分類

C.按量-效關系分類

D.按給藥劑量及用藥方法分類

【答案】：C

【解析】本題主要考查對不同藥品不良反應分類方式的理解與掌握。選項A，按病因?qū)W分類通常是基于藥品不良反應產(chǎn)生的根本原因進行劃分，比如可分為與藥物本身藥理作用相關的A型反應和與藥物本身藥理作用無關的B型反應等，而題干中所提及的“長期用藥致病型和藥物后效應型”并非典型的病因?qū)W分類依據(jù)，所以該選項不符合題意。選項B，按病理學分類一般是依據(jù)藥品不良反應在病理形態(tài)學上的表現(xiàn)來分類，例如功能性改變和器質(zhì)性改變等，題干中的分類內(nèi)容不屬于病理學分類的范疇，所以該選項不正確。選項C，按量-效關系分類，除了常見的A型（劑量相關）、B型（劑量無關）反應外，還會考慮到長期用藥致病型和藥物后效應型等情況。長期用藥致病型可能是由于長時間使用藥物，隨著劑量的累積或用藥時間的延長而導致的不良反應；藥物后效應型則是在停藥后，血藥濃度已降至最低有效濃度以下，但仍殘存的生物效應所引發(fā)的不良反應，因此題干的分類屬于按量-效關系分類，該選項正確。選項D，按給藥劑量及用藥方法分類主要關注的是給藥劑量的大小、給藥的頻率、給藥途徑等因素對藥品不良反應的影響，題干中的分類并非基于此，所以該選項錯誤。綜上，答案選C。30、影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是

A.溫度

B.溶劑

C.離子強度

D.表面活性劑

【答案】：A

【解析】本題主要考查影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素。選項A：溫度是影響藥物制劑穩(wěn)定性的重要外界因素之一。溫度升高會加速藥物的降解反應，不同的藥物在不同的溫度條件下，其反應速率會發(fā)生變化，進而影響藥物制劑的穩(wěn)定性。所以溫度屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素。選項B：溶劑主要是藥物溶解或分散的介質(zhì)，它對藥物制劑穩(wěn)定性的影響屬于處方因素，而非外界因素。溶劑的極性、介電常數(shù)等性質(zhì)會影響藥物的溶解狀態(tài)和反應速度，但它是制劑內(nèi)部的組成部分，并非來自外界環(huán)境。選項C：離子強度同樣是處方因素。在藥物制劑中，離子強度會影響藥物的化學反應速率、溶解度等，但它是由制劑配方中所含的電解質(zhì)等成分決定的，屬于制劑本身的特性，不是外界因素。選項D：表面活性劑是制劑處方中的輔料，它可以影響藥物的溶解度、穩(wěn)定性等，但這是在制劑制備過程中添加的成分，屬于制劑的內(nèi)部因素，并非外界環(huán)境對藥物制劑穩(wěn)定性的影響。綜上，影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是溫度，答案選A。第二部分多選題(10題)1、下列屬于被動靶向制劑的是

A.脂質(zhì)體

B.熱敏脂質(zhì)體

C.微球

D.長循環(huán)脂質(zhì)體

【答案】：AC

【解析】本題可根據(jù)被動靶向制劑的定義及各選項制劑的特點來判斷。被動靶向制劑即自然靶向制劑，是載藥微粒進入體內(nèi)即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征，常見的被動靶向制劑有脂質(zhì)體、微球、納米粒等。選項A脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊體，進入體內(nèi)后可被巨噬細胞作為外界異物吞噬，屬于被動靶向制劑，故選項A正確。選項B熱敏脂質(zhì)體是一種根據(jù)溫度變化而調(diào)節(jié)藥物釋放的脂質(zhì)體，它可在特定溫度下改變其物理性質(zhì)，從而控制藥物釋放，屬于主動靶向制劑，不是被動靶向制劑，故選項B錯誤。選項C微球是一種用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類球形微粒，進入體內(nèi)會被巨噬細胞吞噬，屬于被動靶向制劑，故選項C正確。選項D長循環(huán)脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接上聚乙二醇（PEG）等材料，以延長其在血液循環(huán)中的時間，減少被單核-巨噬細胞系統(tǒng)吞噬的概率，使其能夠更有效地到達靶部位，屬于主動靶向制劑，并非被動靶向制劑，故選項D錯誤。綜上，本題答案選AC。2、下列變化中屬于物理配伍變化的有

A.在含較多黏液質(zhì)和蛋白質(zhì)的水溶液中加入大量的醇后產(chǎn)生沉淀

B.散劑、顆粒劑在吸濕后又逐漸干燥而結(jié)塊

C.混懸劑因久貯而發(fā)生顆粒粒徑變大

D.維生素C與煙酰胺混合后產(chǎn)生橙紅色固體

【答案】：ABC

【解析】本題可根據(jù)物理配伍變化和化學配伍變化的概念，對各選項逐一進行分析。選項A在含較多黏液質(zhì)和蛋白質(zhì)的水溶液中加入大量的醇后產(chǎn)生沉淀，這一過程中并沒有新物質(zhì)生成，只是由于醇的加入改變了溶液的溶劑環(huán)境，使得黏液質(zhì)和蛋白質(zhì)的溶解性發(fā)生改變而析出沉淀，屬于物理變化，因此該選項屬于物理配伍變化。選項B散劑、顆粒劑在吸濕后又逐漸干燥而結(jié)塊，此過程僅僅是散劑、顆粒劑的物理狀態(tài)發(fā)生了改變，從松散狀態(tài)變?yōu)榻Y(jié)塊狀態(tài)，沒有新物質(zhì)生成，屬于物理變化，所以該選項屬于物理配伍變化。選項C混懸劑因久貯而發(fā)生顆粒粒徑變大，這只是混懸劑中顆粒的大小發(fā)生了改變，其化學組成并未發(fā)生變化，屬于物理變化，故該選項屬于物理配伍變化。選項D維生素C與煙酰胺混合后產(chǎn)生橙紅色固體，說明有新物質(zhì)生成，發(fā)生了化學反應，屬于化學配伍變化，而不屬于物理配伍變化。綜上，答案選ABC。3、可用于靜脈注射脂肪乳的乳化劑有

A.豆磷脂

B.阿拉伯膠

C.卵磷脂

D.普朗尼克

【答案】：ACD

【解析】本題主要考查可用于靜脈注射脂肪乳的乳化劑。選項A：豆磷脂豆磷脂可以作為靜脈注射脂肪乳的乳化劑。它是一種天然的磷脂類物質(zhì)，具有良好的乳化性能和生物相容性，能夠有效地降低油水界面的表面張力，使油滴均勻分散在水相中，從而形成穩(wěn)定的乳液。并且其安全性較高，可用于靜脈注射等給藥途徑，所以選項A正確。選項B：阿拉伯膠阿拉伯膠雖然是常用的乳化劑，但它一般用于口服制劑或外用制劑等，不適用于靜脈注射脂肪乳。因為它可能存在一些潛在的不良反應，不具備靜脈注射所需的安全性和穩(wěn)定性要求，所以選項B錯誤。選項C：卵磷脂卵磷脂是靜脈注射脂肪乳常用的乳化劑之一。它也是天然的磷脂成分，具有很強的乳化作用，能夠在油滴表面形成穩(wěn)定的膜結(jié)構，防止油滴聚集和融合，保證脂肪乳的質(zhì)量和穩(wěn)定性。同時，卵磷脂在體內(nèi)有一定的生理功能，安全性良好，適合用于靜脈注射，所以選項C正確。選項D：普朗尼克普朗尼克即泊洛沙姆，它是一種非離子型表面活性劑，可作為靜脈注射脂肪乳的乳化劑。其具有良好的乳化、增溶和穩(wěn)定作用，能夠降低表面張力，使脂肪乳體系更加穩(wěn)定。而且它在體內(nèi)的耐受性較好，可用于靜脈注射制劑，所以選項D正確。綜上，答案選ACD。4、引起藥源性心血管系統(tǒng)損害的藥物是

A.地高辛

B.胺碘酮

C.新斯的明

D.奎尼丁

【答案】：ABCD

【解析】本題可對各選項進行逐一分析，判斷其是否會引起藥源性心血管系統(tǒng)損害。選項A地高辛是臨床常用的強心苷類藥物，主要用于治療心力衰竭等疾病。然而，使用地高辛時如果劑量不當或患者存在某些易感因素，很容易發(fā)生中毒反應，其中心血管系統(tǒng)毒性是地高辛中毒最嚴重的表現(xiàn)，可出現(xiàn)各種心律失常，如室性早搏、房室傳導阻滯等，所以地高辛會引起藥源性心血管系統(tǒng)損害。選項B胺碘酮是一種廣譜抗心律失常藥，在臨床上應用廣泛。但它也有較多的不良反應，其中對心血管系統(tǒng)的損害較為常見。例如，胺碘酮可引起竇性心動過緩、房室傳導阻滯，嚴重時甚至可導致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等嚴重心律失常，可見胺碘酮會造成藥源性心血管系統(tǒng)損害。選項C新斯的明是一種膽堿酯酶抑制劑，主要用于治療重癥肌無力等疾病。在使用過程中，新斯的明可激動心臟的M膽堿受體，導致心率減慢、心肌收縮力減弱等心血管系統(tǒng)的不良反應，所以新斯的明也能引起藥源性心血管系統(tǒng)損害。選項D奎尼丁是Ⅰa類抗心律失常藥，它可以抑制心肌細胞膜的鈉通道，影響心肌的電生理活動?？岫≡谥委熜穆墒С５耐瑫r，也可能導致心律失常的發(fā)生，如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速、心室顫動等嚴重的心血管系統(tǒng)不良反應，因此奎尼丁會引起藥源性心血管系統(tǒng)損害。綜上，地高辛、胺碘酮、新斯的明、奎尼丁均會引起藥源性心血管系統(tǒng)損害，本題正確答案為ABCD。5、發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化后，具有活性的藥物是

A.保泰松結(jié)構中的兩個苯環(huán)，其中一個羥基化的代謝產(chǎn)物

B.卡馬西平骨架二苯并氮雜?10，11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物

C.地西泮骨架1，4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物

D.普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構的N-脫烷基和N-氧化代謝物

【答案】：ABC

【解析】本題主要考查發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化后具有活性的藥物相關知識。下面對各選項進行逐一分析：A選項：保泰松結(jié)構中的兩個苯環(huán)，其中一個發(fā)生羥基化的代謝產(chǎn)物具有活性。保泰松經(jīng)代謝后生成的羥基化產(chǎn)物仍可保留一定的藥理活性，所以該選項符合要求。B選項：卡馬西平骨架二苯并氮雜?10，11位雙鍵發(fā)生環(huán)氧化代謝，其環(huán)氧化代謝物具有活性。在藥物代謝過程中，卡馬西平的這種環(huán)氧化代謝產(chǎn)物能在體內(nèi)發(fā)揮相應的藥理作用，故該選項正確。C選項：地西泮骨架1，4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物具有活性。地西泮經(jīng)過代謝生成的該代謝產(chǎn)物依然具備藥理活性，因此該選項也是正確的。D選項：普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構的N-脫烷基和N-氧化代謝物通常會使藥物活性降低或失去活性，并非具有活性的物質(zhì)，所以該選項不符合題意。綜上，本題答案選ABC。6、雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)

A.為H

B.結(jié)構中含有呋喃環(huán)

C.為反式體，順式體無活性

D.具有速效和長效的特點

【答案】：ABCD

【解析】本題可對每個選項進行逐一分析，判斷其是否為雷尼替丁所具有的性質(zhì)。選項A雷尼替丁為H?受體拮抗劑，能競爭性阻斷組胺與胃壁細胞上的H?受體結(jié)合，從而抑制胃酸分泌。因此，選項A正確。選項B雷尼替丁的化學結(jié)構中含有呋喃環(huán)，這是其結(jié)構的一個重要特征。所以，選項B正確。選項C雷尼替丁存在順反異構體，其中反式體具有藥理活性，而順式體無活性。故選項C正確。選項D雷尼替丁作用比西咪替丁強5～8倍，具有速效和長效的特點，能有效抑制基礎胃酸及刺激后胃酸的分泌。所以，選項D正確。綜上，ABCD四個選項均正確。7、某藥肝臟首過作用較大，可選用適宜的劑型是（）

A.腸溶片劑

B.透皮給藥系統(tǒng)

C.口服乳劑

D.氣霧劑

【答案】：BD

【解析】本題主要考查對于具有較大肝臟首過作用的藥物適宜劑型的選擇。下面對各選項進行分析：A選項：腸溶片劑：腸溶片劑是口服劑型，藥物經(jīng)口服進入胃腸道后，需經(jīng)過肝臟代謝，會受到肝臟首過作用的影響，因此不適用于肝臟首過作用較大的藥物，所以A選項錯誤。B選項：透皮給藥系